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石楠藤的化学成分、药理及临床应用研究



全 文 :石楠藤的化学成分、药理及临床应用研究
冀治鑫1,赵 兵1,李文婧1,李斐斐1,李智选1,崔 超1,申万祥1,巩 江2,倪士峰1*
(1.西部资源生物与现代生物技术教育部重点实验室,西北大学生命科学学院,陕西西安 710069;2.西藏民族学院医学系,陕西咸阳 712082)
摘要 在广泛文献检索基础上,对石楠藤的种属、化学成分、药理作用,临床应用等进行了综述,为石楠藤的深入开发利用提供科学
资料。
关键词 石楠藤;化学成分;药理作用;临床应用
中图分类号 S567 文献标识码 A 文章编号 0517 -6611(2012)18 -09663 -03
Overview of Pharmacological Research on Piper wallichii (Miq.)Hand-Mazz
JI Zhi-xin et al (Key Laboratory of Western Resources,Biology and Modern Biotechnology of Ministry of Education,College of Life Sci-
ences,Northwest University,Xi’an,Shaanxi 710069)
Abstract Based on extensive literature retrieval,the speciecs,chemical composition,pharmacological effects and clinical application of Piper
wallichii (Miq.)Hand-Mazz were reviewed,which provided references for its further development and utilization.
Key words Piper wallichii (Miq.)Hand-Mazz;Chemical composition;Pharmacology;Clinical applications
基金项目 西部资源生物与现代生物技术教育部重点实验室基金(编
号:KH09030)、西藏自治区科技厅重大科技专项基金(编
号:20091012)和陕西省教育厅科学研究项目计划(编号:
2010JK862)资助。
作者简介 冀治鑫(1990 - ) ,男,陕西商洛人,本科,专业:中药学。*
通讯作者,副研究员,硕士生导师,博士后,从事中药化学、
中药资源学、中药现代化、中医学研究,E-mial:nsfstone@
126. com。
收稿日期 2012-02-15
石楠藤(Piper wallichii(Miq.)Hand-Mazz) ,别名石南藤、
毛蒟、爬岩香、巴岩香、南藤、丁公藤、搜山虎、蓝藤和小风藤
等[1],《开宝本草》、《滇南本草》及《本草纲目》等均有记载。
目前全国各地所用石楠藤的品种较为复杂,涉及 4 科近 10
种植物,常用的是胡椒科(Piperaceae)植物石楠藤及毛蒟,主
产于四川、湖南和云南等地[4],其味辛性温、入肝脾小肠三
经,具有祛风通经和强腰止痛的功能,用于治疗风寒湿痹和
筋骨腰膝疼痛等。但据考证,历代本草所用的皆为胡椒科
(Piperaceae)植物石楠藤及同属多种植物的带叶茎枝[2 -3]。
1 成分研究
石楠藤的化学成分主要有木脂素、新木脂素类、酰胺生
物碱类、有机酸、甾醇类和挥发油等,其中木脂素类及新木脂
素类为其主要有效成分[5 -6]。
1. 1 木脂素和新木脂素类 段书涛对石楠藤进行分离纯
化,从石楠藤中分离得到了 1个木脂素(galgravin)和 12 个新
木脂素,分别为异山蒟素 C、异细叶青蒌藤醌醇 A、(+)-玉兰
脂 B、(+)-海风藤酮、(+)-burchellin,7S,8S,1R-Δ8 -3,4,5-
三甲氧基-1、4-二氢-4-氧-7. 0. 2. 8. 1-新木脂素、(+)-lica-
rin A、eupomatenoid-7、南藤素、山蒟素 B、山蒟素 C 和山蒟素
D[5,7]。韩桂秋从石楠藤中分离得到南藤素、山蒟素 C和 gal-
gravin等[6]。ZHANG,SX等从石楠藤中分离出3个新木脂素
类化合物,分别为软毛青霉素 A、软毛青霉素 B 和软毛青霉
素 C[8]。
1. 2 生物碱类 赵云等从石楠藤中分离并鉴定了 3 个马兜
铃内酰胺化合物,分别为 cepharanone B、aristolactam AⅡ和
aristololatam AⅢ a[9]。段书涛从石楠藤中分离出5个酰胺类
生物碱,分别为 N-异丁基-反-2-反-4-癸二烯酰胺、二氢荜菝
明宁碱、荜菝明宁碱、风藤酰胺和假荜菝酰胺 A[5]。
1. 3 精油类 林正奎分析了石楠藤的全草精油并鉴定出了
50个化合物[10],其中含单萜类 58. 2%,倍半萜类 29. 98%,并
发现了胡椒属中石楠藤种植物精油特征成分:榄香素、(E)-
异榄香素和(Z)-异榄香素。陈青从石楠藤中分离出 72种成
分,并鉴定出其中的 57 种,主要成分为萜类化合物,含量最
高的是 α-桉叶醇(20. 14%)[11]。
1. 4 其他化合物 赵云从石楠藤中分离出了 4-羟基-3,5-二
甲氧基 -苯甲酸、β-谷甾醇及胡萝卜苷[12]。韩桂秋从中分离
到了豆甾醇、谷甾醇、β-谷甾醇、胡萝卜苷和巴豆环氧素[6]。
2 药理研究
2. 1 石楠藤对血小板活化因子的影响 血小板活化因子
(PAF)参与胰腺炎的发生、发展,在预防性给予 PAF受体拮
抗剂后能够明显地阻止 PAF介导的炎性损伤[13],还与风湿、
气喘、过敏性休克、炎症和变态反应等有关[14]。石楠藤中含
有丰富的 PAF受体拮抗剂 -南藤素和海风藤酮。许宝华在
急性出血性坏死性胰腺炎(AHNP)模型大鼠的腹腔内注射石
楠藤提取物,发现石楠藤提取物能明显降低 AHNP大鼠血清
淀粉酶、PAF和血浆内毒素的含量,对 AHNP大鼠内毒素血
症有良好的防治作用[15 -16]。Thomas W. Doebbera 等发现海
风藤酮注射液可治疗 PAF引起的大鼠低血压反应,有效率达
67%,说明海风藤酮对 PAF有拮抗作用[17]。
2. 2 石楠藤对急慢性肝损伤的作用 石京山通过观察石楠
藤提取物对 CCl4 致大鼠慢性肝损伤、酒精和 D-半乳糖所诱
导的急性肝损伤均具有保护作用。发现石楠藤提取物能明
显降低急性肝脏损伤小鼠血清中的丙氨酸转氨酶(ALT)、谷
草转氨酶(AST)、肝匀浆中丙二醛和肿瘤坏死因子(TNF-a)
含量,并能增强超氧岐化酶(SOD)的活性,使损伤的肝细胞
结构趋于正常,而且对 CCl4 致大鼠慢性肝损伤肝依据酒精、
D-半乳糖所诱导的急性肝损伤均具有防治作用[18]。
2. 3 镇痛作用 孙绍美用小鼠扭体法和热板法研究石楠藤
及几种药物的镇痛作用,发现石楠藤具有轻微的镇痛作
安徽农业科学,Journal of Anhui Agri. Sci. 2012,40(18):9663 - 9665 责任编辑 石金友 责任校对 李岩
DOI:10.13989/j.cnki.0517-6611.2012.18.061
用[19]。王厚生对石楠藤注射液进行止痛疗效观察,发现其
具有镇痛和镇静作用[20]。
2. 4 海风藤酮的抗氧化活性 沈传勇等研究海风膝酮及其
类似物的抗氧化能力,发现海风藤酮对人红细胞膜的氧化性
损伤有相当程度的保护作用,并具有清除氧自由基的
作用[21]。
2. 5 对佐剂性关节炎的影响 王振亮观察石藤胶囊对大鼠
佐剂性关节炎(AA)关节病变、关节组织核因子 kB受体激活
配体(RANKL)和骨保护素(OPG)的影响,发现石藤胶囊可
以明显降低 AA 大鼠的足爪肿胀度,降低关节炎指数,减轻
滑膜的病理改变,降低 AA大鼠关节中的 RANKL水平,提高
关节中的 OPG水平[22]。
2. 6 肾细胞毒性 Wei,AH等研究了从石楠藤中分离的 3
个内酰胺类化合物对 HK-2 细胞的抗增殖作用。结果表明,
这 3个化合物对 HK-2 细胞具有时间和剂量依懒性细胞
毒性[23]。
2. 7 对冠脉血管和心脏的影响 Li,XF研究了石楠藤中黄
酮Ⅱ对离体兔心脏的影响,发现其具有扩张冠状动脉和抗心
律失常的作用[24]。
3 临床应用
石楠藤在临床中一般与其他藤类药组方应用,单独应用
较少。
3. 1 在痹症中的应用 痹证是由外受风寒湿热之邪,痹阻
经络、肌骨之间,影响气血运行而为病[25]。
3. 1. 1 治疗类风湿性关节炎。类风湿性关节炎属于中医
“痹证”范畴,由肝肾亏虚及外邪侵袭所致。石楠藤可舒络通
经,多用于治疗这类疾病[26]。王振亮用石藤胶囊对 30 例类
风湿炎患者进行治疗,总有效率达 73. 33%。石藤胶囊由石
楠藤、雷公藤、三七、怀牛膝和莱菔子等组成[27]。张灵等对
61个类风湿性关节炎患者用石藤胶囊配合甲氨蝶呤(MTX)
进行治疗,病情均有明显改善[28]。
3. 1. 2 治疗强直性脊柱炎。强直性脊柱炎是血清阴性脊柱
关节病,属中医骨痹,肾痹范畴。用五藤汤(青风藤、海风藤、
鸡血藤、石楠藤、千年健、钻地风、乳香、木瓜、没药和生甘草)
治疗,病情得到明显改善[29]。
3. 1. 3 治疗肩周炎。肩部肌肉受到风寒侵袭、劳损、急性损
伤等可导致肩部肌肉出现痉挛,引起肩关节周围组织肿胀、
压痛及功能障碍。杜秋雁等用五藤饮(宽筋藤、天仙藤、血枫
藤、石楠藤、络石藤、沙柳草)加西医疗法治疗 89例肩周炎患
者,效果良好[30]。
3. 1. 4 其他痹症。石楠藤与鸡血藤、忍冬藤、络石藤、海风
藤、石楠藤、黄芪和山药等配伍还可治疗糖尿病患者的神经
病变[31]。
3. 2 治疗冠心病心绞痛 何作云等应用自制石南藤总黄酮
注射液治疗冠心病心绞痛 56例,总有效率达 96. 4%;发现石
楠藤对急性心肌梗塞后心绞痛和陈旧性心肌梗塞并发心绞
痛均有较好疗效[32]。
3. 3 在男科、妇科中的应用 石楠藤有补肾壮阳之效,可治
肾虚腰痛和阳萎等症,广泛应用于男科及妇科临床。贺献瑞
等将其用于治疗产后身痛和前列腺炎等[33]。石楠藤,辛以
行散,温以通利,善通经疏络,入肝脾小肠经,可益脾暖肝,通
疏气血,令其条达,尤宜于肝郁脾虚,寒凝血瘀,脉络痹阻之
腰痛(前列腺炎、慢性盆腔炎)、阳萎、不孕(输卵管阻塞)的
治疗。
4 小结
石楠藤临床疗效确切,多数情况下与其他药物配方使
用,药理作用研究也较少。除了传统的治疗风湿痹症,其对
PAF受体的抑制作用,以及由此产生的抗炎作用、对局部缺
血器官病理变化的保护作用,均使其具广阔的应用和开发
前景。
对石楠藤有效成分的研究主要集中在木脂素及新木脂
素方面,由于生物碱和萜类也是重要的药效成分,应重视对
其的研究。此外,目前市场上石楠藤的品种较混乱,也未被
收入《中国药典》,有待制定统一标准,以加强规范化管理,保
障临床用药安全。
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363 -364.
(上接第 9609 页)
CAL58 ×吉 477和 CA156 ×196产量在 33 个组合中也居前 5
位[17],由此表明这两个 o2-NILs 组合综合品质优良,产量较
高,可能具有较大的开发潜力。
3 讨论
该研究中,o2-NILs 组合中赖氨酸、蛋白质、油份和氨基
酸的含量变化均与前人的研究结果不太一致。其中,赖氨酸
含量比前人的结果偏低,Viotti A、Burr F等的研究结果表明
赖氨酸含量比普通玉米提高 80%[9 -13],Gupta 等[18 -19]研究
表明,含有 o2的玉米蛋白质含量和产量、油份含量和产量有
所降低,在 o2的背景下,精氨酸、苯丙氨酸、组氨酸、苏氨酸、
甘氨酸、半胱氨酸、缬氨酸和异亮氨酸的含量增加 1. 2% ~
50. 91%,提高幅度较大,而其余氨基酸含量降低的幅度不
大。翟少伟等[20]研究表明,QPM 的一些氨基酸,如赖氨酸、
色氨酸、精氨酸、组氨酸、脯氨酸和天门冬氨酸含量高于普通
玉米;苯丙氨酸、亮氨酸含量低于普通玉米;其他氨基酸含量
两个类型比较接近。这种结果的不同主要是由于该研究所
用的试验材料与前人有所差异而造成。
在含有 o2的 3 种类型玉米中,前人的研究主要是针对
高赖氨酸和 QPM两种玉米,而该研究除包含这两种玉米之
外还包括了含 o2 的非高赖氨酸玉米,这造成了该试验结果
低于前人,同时也可能是由于所用试验材料不一致造成的。
该研究以含有 o2 的全部类型玉米为试验材料,包括高赖氨
酸玉米、QPM和非高赖氨酸玉米,从育种的角度来说,这些材
料的差异只是 o2 基因发生变化,因此相对来说该研究能更
准确地反映 o2对玉米品质影响的一般性规律。
前人研究结果表明,其他品质组分受赖氨酸影响,但尚
无其他组分与赖氨酸含量的相关性分析结果,不能明确其他
组分与赖氨酸之间的确切关系,这主要是由于试验材料的限
制。该研究利用两套相似材料,其主要区别仅在于是否含有
o2,因此该研究通过两套材料的比较可以更清晰地分析出赖
氨酸与其他组分的确切的相关性。该研究结果表明,蛋白质
和油份的变化与赖氨酸变化的相关性为中度相关,因此在玉
米种质改良中是可以得到蛋白质、油份和赖氨酸都有所提高
的种质资源。
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