全 文 ：第 33 卷
Vol． 33
第 2 期
No． 2
微 量 元 素 与 健 康 研 究
Studies of Trace Elements and Health
2016 年 03 月
Mar． 2016
收稿日期:2015 － 05 － 14
作者简介:冯 果(1977 －)，男，副教授，中药学硕士，主要研究方
向:中药新制剂新技术。
贵州苗药头花蓼有效成分及质量控制研究进展
冯 果，刘 文，吴增光
(贵阳中医学院，贵阳 550025)
摘要:头花蓼是贵州少数民族地区常用的苗药，具有清热、凉血、利尿之功能，主要用于肾盂肾炎、尿道感染、
利尿通淋等症。对它的研究始于 20 世纪 80 年代，其药材及其开发的制剂已广泛的应用于临床。为了更好地
开发和利用其资源以及更深入地研究该药材，为完善头花蓼药材及其制剂的质量控制方法提供依据，经检索
近年对头花蓼研究的相关文献，对头花蓼的化学成分及质量控制的研究进展作一综述。
关键词:苗药;头花蓼;有效成分;质量控制
中图分类号:Ｒ284 文献标识码:B 文章编号:1005 － 5320(2016)02 － 0074 － 02
头花蓼为蓼科蓼属植物头花蓼(Polygonumcapitatum-
Buch． － Ham． ex D． Don)的干燥全草或地上部分，别名太阳
草、石莽草、水绣球等，为蓼科蓼属头状蓼组多年生草本植
物。为贵州苗族用药，苗药名为“梭洞学”，具有清热、凉血、
利尿之功能，主要用于清热解毒、利尿通淋、肾盂肾炎、尿路
结石、膀胱炎、风湿痛、跌打损伤等症。主产于贵州、云南、四
川、西藏、广西、湖南、湖北、广东、江西等省区［1 ～ 4］。近年来，
随着科学技术的发展，对头花蓼的资源分布、种植栽培、有效
成分的分离提取、有效成分的结构鉴定、含量测定及质量控
制、药物制剂、药理活性和临床应用等方面进行了更加深入
的研究，取得了丰硕的成果。为了更好地开发和利用其资源
以及更深入地研究该药材，为完善头花蓼药材及其制剂的质
量控制方法提供依据，经检索近年对头花蓼研究的相关文
献，本文从头花蓼的化学成分及质量控制的研究进展情况作
一综述。
1 有效成分的研究
1． 1 脂溶性化合物
1985 年吴西居［5］等最先采用乙醚和乙醇回流提取与硅
胶柱层析的方法首次从头花蓼中分离得到 6 种脂溶性化合
物。通过理化性质及 IＲ、MS 等光谱分析鉴定分别为:苯甲
醛、乙酸、24 －羟基二十四烷酮 － 3、29 －羟基二十九烷酮 －
3、β －谷甾醇、没食子酸，并认为没食子酸为其主要有效成
分。
1． 2 黄酮类化合物
2000 年李勇军等人［6］为了进一步探讨头花蓼的有效成
分，又对其采用 95%的乙醇回流提取，硅胶和聚酰胺柱层析
分离的方法首次从头花蓼中得到 4 个黄酮类化合物，经鉴定
为:槲皮素(quercetin)、槲皮苷(quercitrin)、陆地棉苷(Hirsu-
tine，quercetin － 3 － O － B － D － glucopyranoside)和槲皮素 －
3 － O －(2“－没食子酰基) －鼠李糖苷(quercetin3 － rham-
noside2”－ gallate)。茅向军等人［7］采取工业乙醇回流提取，
硅胶、大孔树脂及聚酰胺柱层析分离的方法，又从头花蓼中
首次分离得到了黄酮类化合物芦丁。2001 年 Lin ingGao
等［8］也从头花蓼中分离得到了一种新的黄酮:3，4 － m
ethylened ioxy － 3，5，6，7，8，5 － hexam ethoxy flavone2 (3，
4 －亚甲二氧基 － 3，5，6，7，8，5 －六甲氧基黄酮)。
于明等［11］从头花蓼(PolygonumcapitatumBuch． － Ham．
ex D． Don)干燥带花地上部位的乙醇提取物中，经过硅胶柱
色谱、凝胶柱色谱、聚酞胺柱色谱，制备薄层色谱等多种色谱
手段共分离得到黄酮类化合物，通过理化常数测定、光谱数
据分析和化学方法鉴定了它们的结构，得到黄酮类成分，分
别为:5，7 －二轻基色原酮 － 7 － O － β － D(6 － O －没食子酞
基)－毗喃葡萄糖苷(5，7 － dhtydroxychormone － 7 － O － β － D
－(6 － O － galloyl)－ gkicopyrna － oside，1a) ，槲皮素(queree-
tin，2a) ，槲皮苷(quecrirtni，4a)等成分。
1． 3 宏量和微量元素
2003 年许乾丽［9］采用原子吸收分光光度法及比色法对
贵州不同产地的头花蓼全草及 3 种单方制剂中的 K、Ca、Mg、
Fe、Mn、Na、Ｒb、Zn、Cu、Sr、Cr、Ni、Co、Pb、P、Li、Cd17 种宏量和
微量元素进行分析测定，并分别测定了它们的水提取率。一
般认为，只有水溶性部分的元素易于被人体吸收，因此许乾
丽重点对水溶性部分进行了研究。结果表明在头花蓼全草
中水溶性部分，元素含量超过 0. 01%的有 P、K、Ca、Mg、Fe等
属宏量级，其余元素为微量元素。3 种单方制剂中有糖型热
淋清颗粒中 17 种元素的含量最低，含量最高的是胶囊型。
通过对这 17 种元素的分析测定为头花蓼的种植、加工及临
床治疗提供了参考依据。
1． 4 挥发性成分
2005 年高玉琼等人［10］采用水蒸汽蒸馏法提取头花蓼的
挥发性成分，用 GC /MS进行分离测定，并结合计算机检索技
术对分离的化合物进行结构鉴定。同时运用色谱峰面积归
一化法计算了各成分的相对百分含量。分离出 88 个化合
物，鉴定出 51 个，主要为醛、酮、醇类及萜类化合物，其以 1
－辛烯 － 3 －醇(1 － Octen － 3 － ol)含量最高，达 15． 205%。
1． 5 酚酸类、蒽醌类、甾醇类、酯类、醛类成分
于明等［11］从头花蓼(PolygonumcapitatumBuch． － Ham．
ex D． Don)干燥带花地上部位的乙醇提取物中，经过硅胶柱
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Studies of Trace Elements and Health
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色谱、凝胶柱色谱、聚酞胺柱色谱，制备薄层色谱等多种色谱
手段共分离得到酚酸类、蒽醌类、甾醇类化合物，通过理化常
数测定、光谱数据分析和化学方法鉴定了它们的结构，它们
分别为:5，7 －二轻基色原酮 － 7 － O － β － D(6 － O －没食子
酞基)－毗喃葡萄糖苷(5，7 － dhtydroxychormone － 7 － O － β
－ D －(6 － O － galloyl)－ gkicopyrnaoside，1a) ，槲皮素(que-
reetin，2a) ，山奈酚(kaempefrol，3a) ，槲皮苷(quecrirtni，4a) ，
原儿茶酸(protocateehuicacid，5a) ，没食子酸(gallie acid，6a) ，
原儿茶酸乙酯(protocateehuieacidethylester，7a) ，没食子酸乙
酯(ethylgallate，8a) ，香草酸(vanillicaeid，9a) ，1 5，7 －三羟基
－3 －甲基蒽醌(1，5，7 － trihydroxy － 3 － methylanthraqunione，
10a) ，β －谷甾醇(β － sitosterol，11a) ，胡萝卜苷(daueosterol，
12a) ，墟拍酸(Suceniic acid，13a) ，5 － 轻甲基糠醛(5 －
hydroxymethylufraldehyde，14a)。其中化合物 1a为新化合物，
化合物 7a，sa，10a，14a 为首次自该属植物中分离得到，化合
物 3a，7a，8a，9a，10a，12a，13a，14a为首次自该植物中分离得
到［11］。
目前，从头花蓼分离得到较多的有机酸、醇、酯、醛类，包
括十六烷酸，亚油酸，十六烷酸 － 2，3 －二经基丙酷，二十五
烷醇，二十八烧基 － 1，27 －二稀，二十三烷，二十二烷酸，二
十三烷醇，二十四烷酸，二十二烷酸 － 2，3 －二羟基丙酯，阿
魏酸二十二酯［12］，乙酸，5 －轻甲基糠醛，琥拍酸［13］，齐墩果
酸，乌苏酸，β －谷甾醇，1 －辛烯 － 3 －醇，2 －己烯醛，γ －古
芸烯，2 －庚烯醛，壬醛，长叶冰片，蓝桉醇，L －冰片，6 －甲基
－ 5 －庚烯 － 2 －酮，诺蒎酮，α －萜品油烯，萜品烯 － 4 －醇，
庚醛，precocene I，反 － 2 －辛烯醛，2 －戊基 －呋喃，烯，1 －辛
烯 － 3 －酮，辛醛，樟脑，反 － 2 －辛烯 － 1 －醇，6，10，14 －三
甲基 － 2 －十五烷酮等［14，15］。
1． 6 木脂素成分
木脂素成分有(－)－ isolariciresinol － 2a － 0 － p － D －
xylopyranranosicie，schizandriside，Nudipo － side和(－)－ 5’－
methoxyisolariciresionl － 2a － 0 － P － D － xylopyranoside，主要
存在于头花蓼的正丁醇提取物中，赵焕新等［16］通过桂胶柱
色谱，SephadexLH － 20 柱色谱以及制备液相等方法将其提
取出来。
1． 7 鞣质类成分
马婧怡［17］从头花蓼的乙醇提取物中提取、分离、并纯化
了一个单体化合物 FＲ429，其含量高于没食子酸和槲皮苷，
经过鉴定为 P － 1，6 －六羟基联苯二甲酰基 － 2，3，4 －三没
食子酸基 － D －葡萄糖，属鞣花鞣质。
2 头花蓼的质量控制研究
2． 1 头花蓼药材质量标准研究
头花蓼收载于《贵州省中药材民族药材质量标准》2003
年版，该标准只对头花蓼中槲皮素的含量进行了测定［18］。
此外，张丽艳等［19］采用分光光度法对贵州不同产地、不同物
候期头花蓼中总黄酮的动态变化研究;随后，王祥培等［20，21］
又分别采用分光光度法和 HPLC 法对头花蓼中的总黄酮及
没食子酸的含量进行了测定。之后，王祥培等［22］又对头花
蓼和头状蓼的 HPLC指纹图谱进行了鉴定研究，但未对头花
蓼 GAP基地产药材进行系统研究。上述研究结果并未用于
头花蓼药材品质的评价。
2． 2 头花蓼及其相应制剂的质量控制研究
谢宇等人［23］分别对头花蓼及其相应制剂建立了薄层色
谱鉴别项，采用高效液相色谱法，分别对头花蓼及其制剂热
淋清颗粒指标成分———没食子酸、槲皮苷、槲皮素的含量测
定方法进行了研究;对头花蓼及其制剂热淋清颗粒高效液相
色谱指纹图谱进行了研究，为头花蓼及热淋清颗粒质量标准
的提升提供了技术依据。分别建立了头花蓼及热淋清颗粒
多指标质量控制方法，该质量控制方法能全面、完整、真实的
反应热淋清颗粒及其原料药头花蓼药材内在品质。
同时，中国医学科学院北京药物研究所也完成了苗药头
花蓼的质量标准研究。以头花蓼中有效成分没食子酸及槲
皮素为对照品计算，头花蓼中没食子酸含量不得小于 0．
015%(g /100g) ，槲皮素的含量不得小于 0． 1%(g /100g)。
完成了头花蓼指纹图谱研究工作。对头花蓼进行中药指纹
图谱研究，利用 HPLC 指纹图谱，探索出了一套简便、快速、
稳定、可靠的头花蓼指纹图谱测定方法，建立了头花蓼的指
纹图谱，从源头控制产品质量，保证了产品质量的稳定、可
控。
3 结语与展望
对贵州苗药头花蓼的研究和开发利用从 20 世纪 80 年
代就开始了，该药具有清热、凉血、利尿之功能，主要用于肾
盂肾炎、尿道感染、利尿通淋等症。通过文献检索发现，国内
外对头花蓼的有效成分及质量控制的研究的报道越来越多。
目前从头花蓼全草中分离出的有机化合物主要有黄酮类、
酸、酚、醛、酮、醇类及萜类等化合物已近 90 个，对头花蓼及
其制剂的质量控制的研究也有所加强。但总的来说，目前对
头花蓼化学成分特别是对有效成分的确认、分离、纯化以及
构效关系的的探讨和对有效成分的结构改造还有待进一步
研究，对头花蓼的体内代谢及安全性评价几乎空白。另外，
对头花蓼的开发利用还很少，科技含量不高，根据目前的研
究成果看该药还有进一步研究的必要及较好的开发利用前
景。今后对头花蓼的研究应将化学成分和药理机制及临床
应用的研究紧密结合在一起，最终寻找到其有效成分并进行
分离、纯化、改进，逐步阐明活性成分的生物效应和药用价
值，以活性成分为先导进行结构修饰和改造，并在发现潜在
新药的同时深化对头花蓼该属植物的认识。这样不仅能提
高苗药头花蓼的社会价值和经济效益，加速贵州苗药的开发
利用，而且还能促进中药、民族药的现代化发展。
参考文献:
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化学物质都有其独特的化学性质，依据其特殊的化学性
质应采取相应的存储方法。
表 3 其它物质的存储方法
化学试剂 存储方法及反应原理
1．白磷
(黄 磷
P)
由于白磷燃点极低，非常危险，因此不能将白磷露置于空气
中。根据白磷不溶于水且密度比水大的特点，可以将少量的白
磷放入盛有冷水的广口瓶中，并应注意保持足够的水量。利用
水覆盖磷，既可以隔绝空气，又能防止白磷蒸气的逸出，同时还
能保持白磷处于燃点之下。
不常用的白磷可以贮存于密封的试剂瓶中，并埋入沙地里。
案例 1:1989 年 8 月 17 日晚，大雨后河水淹没湖北宜昌县
鄢家河段公路滚水桥桥面，一辆载重 4． 7 吨黄磷泥的卡车一侧
滑出桥面，9 桶黄磷落水，车上装磷的桶片刻起火，用水和沙子
灭火不成，县消防中队指导员下令把车上所剩黄磷全部卸入河
中，事后未通知环保部门，造成严重后果，葛洲坝人工繁殖研究
所死亡中华鲟 18 尾，死亡胭脂鱼 244 尾，其它鱼死亡近 40 万公
斤。
2．氢氟
酸
(HF)
氢氟酸是氟化氢的水溶液，具有强烈的腐蚀性，纯氟化氢有
时也称作无水氢氟酸。氢氟酸能溶解许多其他酸不能溶解的玻
璃，因此，它必须储存在塑料容器中。氢氟酸是一种还原剂，如
果需要长期储存，需要一个密封容器，而且要将容器中的空气尽
可能排尽。
SiO2 + 6HF = H2［SiF6］+ 2H2O
3、四氢
呋喃
(THF)
四氢呋喃具有低毒、低沸点、流动性好等特点，是一种重要
的有机合成原料和优良的溶剂，具有广泛的用途。四氢呋喃对
许多有机物有良好的溶解性，它能溶解除聚乙烯，聚丙烯及氟树
脂以外的所有有机化合物，特别是对聚氯乙烯、聚偏氯乙烯和丁
苯胺有良好的溶解作用，被广泛用作反应性溶剂，有“万能溶
剂”之称。因此，最好的方法是将其放于不透光的玻璃瓶中，首
先用多几层聚乙烯袋子装好，然后在周边放氢氧化钠作干燥剂，
再放入不透光的玻璃瓶中封好。
案例 2:2005 年 8 月 3 日晚 8 时许，某科研单位的李某在某
实验室准备处理一瓶四氢呋喃时，因实验台上药品杂乱无序，李
某并没有仔细核对误将一瓶硝基甲烷当作四氢呋喃投到氢氧化
钠中，1 分钟后，试剂瓶中冒出白烟。李某立即将通风橱的玻璃
门拉下，找来同实验室的一位同事，请教解决方法，但还是发生
了爆炸，玻璃碎片将二人手臂割伤。由于事发时李某采取了一
定的防护措施，并未造成严重后果。
4、高锰
酸钾
( KM-
nO4)
高锰酸钾作为常见的强氧化剂，非常容易被还原，只要剧烈
摇动、光照，甚至灰尘等因素都会使其发生分解，使浓度发生变
化。KMnO4 经常是现配现用，并用还原剂进行标定。实验室中
常用棕色瓶盛放高锰酸钾溶液，防止其反应变质。
2KMnO4 = K2MnO4 + MnO2 + O2↑
化学是刑事科学技术的重要支柱，在工作中我们一定要
注意化学试剂的存储和使用方法，它并不是一个可有可无的
规则，它约束着我们的操作规范，避免错误的发生，保护我们
的安全。
致谢:本文是在姜红老师指导下完成的，谨此致谢!
参考文献:
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(上接 75 页)
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