全 文 ：收稿日期:2011-11-17 接受日期:2011-12-23
基金项目:山西农业大学青年创新基金(2009013) ;山西农业大学
博士启动基金(XB2008016)
* 通讯作者 Tel:86-354-6288329;E-mail:whx25@ 126． com
天然产物研究与开发 Nat Prod Res Dev 2012，24:1853-1856，1843
文章编号:1001-6880(2012)12-1853-05
狼毒大戟化学成分和药效作用研究进展
王宏伟1，王海香1＊，顾雅静2
1山西农业大学林学院;2 山西农业大学农学院，太谷 030801
摘 要:本文综述了狼毒大戟的化学成分、毒性以及化学物质的提取方法，同时探讨了该物质中活性有效成分
的作用及其在医药业、农业等方面的应用开发前景。
关键词:狼毒大戟;化学成分;药效作用;前景
中图分类号:Q946． 91;R284． 2;S767 文献标识码:A
Research Progress on Chemical Components and Action
Mechanism of Euphorbia fisheriana Steud
WANG Hong-wei1，WANG Hai-xiang1* ，GU Ya-jing2
1Forestry College，Shanxi Agricultural University;
2Agronomy College，Shanxi Agricultural University，Taigu 030801，China
Abstract:In this paper，the chemical components，toxicity and the preparation of active substances from Euphorbia fishe-
riana Steud were reviewed． The action of biological active substances and prospect of application in medicine and pesti-
cide were discussed．
Key words:Euphorbia fisheriana Steud;chemical components;medicine function;foreground
狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud．)又名猫
眼草，系大戟科(Ruphorbiaceae)大戟属的一种多年
生有毒植物，主分布于东北、华北，生长在山坡、砂质
草原、干燥丘陵坡地草丛中，喜凉爽、稍干旱环
境［1-2］。中药狼毒始载于《神农本草经》，因其具有
散结、逐水、止痛、杀虫等功能，临床用于治疗肿瘤、
结核病和皮肤病等，在民间兼用作植物杀虫剂，用于
防治螟虫、蚜虫、地蛆等［2-4］。
1 狼毒大戟的化学成分及毒性
1． 1 狼毒大戟的成分
狼毒大戟因有显著的医用和农用药理活性，引
起了许多化学工作者的关注，关于其化学成分研究
的报道较多。从大戟科狼毒中分出的主要是二萜
类、三萜类、蒽醌类、甾类、醇类等化合物，主要有岩
大戟内酯 A、大戟内酯 B、狼毒大戟甲素、狼毒大戟
乙素、boehmerone和 16a，17-二羟基阿替生-3-酮、大
戟醇、皂甙、强心甙、邻苯二甲酸二酯、黄酮类等物
质［5-8］。
狼毒大戟根的挥发油中主要含的是 7，10-十八
二烯酸甲酯和十六碳酸乙酯，其它成分为少量的烷
烃、烯烃和萜类化合物［9］。从狼毒大戟的根中还分
离鉴定出了萜醇类化合物，boehmerone 和 16，17-二
羟基阿替生-3-酮以及蒽酮类化合物大黄素甲醚［5］。
用石油醚提取分离的化合物有 isobauerenyl ac-
etaye、β-香树醇乙酸酯、24-亚甲基-9，19-环羊毛甾
酮、阿魏酸二十八酯、2，4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基
苯乙酮［4］。
从狼毒大戟石油醚和乙醚萃取物中分离出化合
物羽扇豆酮、羽扇豆醇乙酯、没食子酸、3-3’-二乙酰
基-4-4’-二甲氧基-四羟基二苯基甲烷、富马酸和 β-
谷甾醇［10，11］。张彦龙等首次从狼毒大戟中分离出
极微量化学成分 3，7，11-十三烯酸-4，8，12-三甲基
甲酯;徐德昌等分离出十二烷酸乙基酯、十四烷酸、
十五烷酸、十六烷酸及相应的乙基酯［12，13］。从狼毒
大戟水提取的乙醇沉淀物分离出狼毒乙素，没食子
酸［14］。酚类成分主要为狼毒素和 7-甲氧基狼毒
素［15］。
1． 2 狼毒大戟的毒性
全株有毒，根毒性大。全草含刺激性乳汁，皮肤
接触后，能引起瘙痒、起水疱，如果接触到眼睛可能
导致失明;误食引起口腔咽喉的刺激、恶心、呕吐、腹
痛、出冷汗、面色苍白、血压下降，严重时出现眩晕、
站立不稳、抽搐、痉挛，重者引起休克甚至死亡［16］。
小鼠腹腔注射狼毒大戟水提取物后，耐受值 LD50为
275． 9 g /kg;小鼠口服狼毒大戟水提物 LD50为 33. 42
g /kg，最大耐受剂量大于 360 g /kg［9，17，18］。刘萍研
究报道狼毒水提液在 180 g /kg 以上对小鼠有明显
的致突变作用和促精子畸形作用，在低剂量 30 g /kg
以下无明显的致突变作用、无显著性生殖毒性，但可
能有蓄积毒性，其安全用药剂量有待进一步探
讨［19］。
2 狼毒大戟化学物质的提取与分离
近年来狼毒大戟在医学上有广泛的应用，一些
研究人员开始注重狼毒大戟成分的研究。提取狼毒
大戟中的化学物质有多种方法，但大多处于物质的
初级分离阶段。研究人员采用极性较大的水或醇浸
提物质，再用极性由低到高的溶剂顺序依次萃取水
或醇提物，萃取物再经硅胶柱色谱进行分离，依次用
极性由低到高的溶剂进行梯度洗脱，得到的化合物
用仪器进行结构鉴定。
医药上提取狼毒大戟有效成分的主要方法是水
浸提法。一种可以是纯水浸提，如裴月湖将狼毒大
戟干燥根茎用适量水提取 3 次，浓缩后，以工业乙醇
沉淀。减压浓缩乙醇上清液，有不溶物析出(15
g)［14］。不溶物经多次硅胶柱色谱及制备薄层色谱
分离得化合物狼毒乙素和没食子酸。干燥的狼毒大
戟根用蒸馏水浸泡，其上清液被浓缩后，再在索氏提
取器上用乙醚、丙酮和乙醇萃取。乙醚萃取物经硅
胶柱色谱分离，石油醚、氯仿、石油醚∶乙醚 = 9∶ 1 和
氯仿∶乙醚 = 8∶ 1 梯度洗脱。经鉴定得到 β-香树酯
醇乙酸酯、jolkinolide A、3，3’-二乙酰基-4，4’-二甲
氧基-2，2’，6，6’-四羟基二苯基甲烷、狼毒乙素和
jolkinolideB［20］。
另一种提取方法采用水的酸碱提取法。将干燥
狼毒根粉碎，用 4%氢氧化钠溶液浸泡，调 pH 为 8-
9，获得棕红色滤液。用 4%盐酸酸化滤液，调 pH为
2 ～ 3，出现淡黄色沉淀。将沉淀拌入硅胶粉中，用脂
肪提取器以乙酸乙酯作溶剂反复抽提，获得无色乙
醇提取液。将无色乙醇提取液进行薄层分离，展开
剂为甲苯∶甲酸乙酯∶甲酸 = 5∶ 4∶ 1，在 Rf 值为 0． 738
处刮取，用乙醇抽提，最后将抽提液浓缩沉淀，再用
蒸馏水冲洗成中性，浓缩结晶成 3，7，11-十三烯酸-
4，8，12-三甲基甲酯［12］。
无毒的有机溶剂乙醇也是医药提取中经常采用
的优良试剂。刘文粢采用 95%乙醇浸泡冷渗漉的
方法提取到较多的狼毒大戟物质，减压浓缩乙醇浸
提物，依次用石油醚、乙醚萃取，得石油醚萃取物和
乙醚萃取物，两类萃取物再分别经过硅胶柱色谱，石
油醚-丙酮及氯仿-甲醇梯度洗脱，薄层检查，合并相
同物质。石油醚萃取物在石油醚-丙酮洗脱部分得
到羽扇豆酮、羽扇豆醇乙酸酯、β-谷甾醇、isobaueren-
yl acetaye、β-香树醇乙酸酯、24-亚甲基-9，19-环羊毛
甾酮、阿魏酸二十八酯、2，4-二羟基-6-甲氧基-3-甲
基苯乙酮;乙醚萃取物在氯仿-甲醇得到没食子酸、
3-3’-二乙酰基-4-4’-二甲氧基-四羟基二苯基甲烷、
富马酸［4，10，11］。
狼毒应用于有害生物治理中，可以采用水、乙醇
提取法，也采用其他有机溶剂提取法。刘素琪等用
石油醚、氯仿和甲醇提取狼毒大戟防治害螨的生物
活性成分，其中石油醚提取物杀螨活性明显，进一步
用甲醇萃取，硅胶柱色谱分离，在石油醚流动相中得
到杀螨活性物质［21］。研究表明狼毒大戟杀虫活性
物质的最佳提取方法是索氏提取法［22］。在农林有
害生物中，大戟狼毒活性成分提取尚属于初级阶段，
其有效成分的化学物质的名称及其特性还需进一步
明确。
3 狼毒大戟成分的药效作用
3． 1 在医学上的应用
3． 1． 1 对疾病的治疗作用
许多文献报道狼毒大戟具有抵抗癌细胞的作
用，是一种很有前途的抗癌药物。从狼毒大戟中分
离得到的 2 个二萜内酯化合物 16-hydroxypseudo
jolkinolide B 和 jolkinolide B，用倒置相差显微镜观
察，发现这两种物质能改变体外培养的人红白血病
K562 细胞形态，研究同时表明 16-hydroxypseudo
jolkinolide B可抑制细胞周期的 G2 /M，阻断 G2 /M
期进入 G1期。化合物 16-hydroxypseudo jolkinolide B
对体外培养的人鼻咽癌 CNE2 也具有较强抑制作
用［23］。杨洪武等通过实验证明狼毒大戟内活性成
分W对体外建株的人恶性组织细胞淋巴瘤 U937 细
胞株、人子宫癌 Hela 细胞株和肝癌 QRH-7701 细胞
株均有不同程度的抑制作用［24］。孙志刚等研究报
道用狼毒大戟蛋煎剂(将磕破的鸡蛋散煮在狼毒大
4581 天然产物研究与开发 Vol. 24
戟根煎剂中制成狼毒大戟蛋煎剂)治疗消化道腺癌
获得很好的疗效［25］。
国内抗癌药理的观点分为两种。学者冯威健认
为狼毒大戟的主要抗癌成分是呢地吗啉，指出狼毒
大戟是通过抑制细胞的生长、抑制癌细胞增殖形成
克隆，发挥抗癌作用［26］。中医理论普遍认为狼毒大
戟抗肿瘤作用在于狼毒以毒攻毒，抑制肿瘤的生长，
同时提高机体免疫力，增强抵御癌症的能力［25］。
狼毒大戟具有保护白血病损伤中枢神经系统的
作用。狼毒在治疗 T 淋巴细胞性白血细胞病时，接
种瘤株的各组白血病小鼠的中枢神经系统损害极为
明显，在这些小鼠用狼毒大戟治疗后，大脑软脑膜肿
瘤细胞的浸润明显改善，从弥漫性浸润转为局灶性，
病变基本缓解。这可能与狼毒大戟抑制外周血中肿
瘤细胞发展直接相关，表明狼毒能减缓或部分阻止
L615白血病细胞对中枢神经的毒害作用
［27］。
在其他方面，狼毒的提取物还有抗惊厥、止痛和
改善免疫功能的作用。临床上用狼毒治疗皮肤病、
癫痫和妇科炎症等病症，并有良好的治疗效果［16］。
3． 1． 2 对微生物活性的研究
根据狼毒大戟化合物的极性，采用系统分离法
提取狼毒大戟根，得到的 11 种提取物对结核杆菌均
有不同程度的抑制作用，以乙酸乙酯热提物、乙醚冷
提物组分抑菌作用最强［28］。何郁芳报道对狼毒大
戟根的水、甲醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚 5 种提取物
进行了结核杆菌的体外抑菌试验，狼毒大戟根的 5
种溶剂提取物在 1 /400 稀释度下均有抑菌作用，且
抑菌作用稳定［8］。
3． 2 在农业上的应用
3． 2． 1 防治农林有害生物的研究
大戟狼毒在农业上的应用主要侧重于防治农林
有害生物的研究，其中以防治害虫居多。大戟狼毒
的杀虫活性成分为高分子有机酸及相应的乙基酯
类，如十二烷酸乙基酯、十四烷酸、十五烷酸、十七烷
酸、十八烷酸及相应的乙基酯［13］。民间大戟狼毒的
根浸提液防治菜青虫、大豆蚜虫、棉红蜘蛛、夜盗虫、
大豆食心虫、松毛虫、天幕毛虫、松鞘蛾、松叶峰、叶
蝉等农林害虫［29］。用狼毒大戟根乙醇提取物制成
0． 3%狼毒大戟水剂，用 0． 3%水剂原液和 100 倍液
对甘蓝夜盗(Barathra brassicae L．)进行室内杀虫试
验，杀虫率分别为 100%、80%。用 0． 3%狼毒大戟
水剂 500 ～ 650 倍液防治蔬菜桃蚜(Myrus persicae
S．) ，效果为 90% ～ 97%。利用狼毒大戟浸提残渣
对东北大黑鳃金龟幼虫(Holotrichia diomphalia
Bates)进行室内喂养试验，杀虫率为 100%［30］。张
黎明利用 33%的狼毒根部提取液防治几种森林害
虫，对落叶松毛虫和分月扇舟蛾防治效果分别达到
79． 31%和 77． 78%，但对蛀干性鞘翅类害虫防效欠
佳［31］。另外，狼毒大戟石油醚提取物对朱砂叶螨有
很强的生物活性，其提取物 1 g / L 对朱砂叶螨成螨
24 h死亡率为 56． 78 %［21，32］。
王彬研究报道了狼毒大戟可以用来灭螺，狼毒
大戟根水煮液在浓度为 2． 5g /L 时经过 24 h、48 h、
72 h 浸杀钉螺的死亡率分别为 36． 7%、66． 7%、
93. 3%，而以 70% 乙醇提取液经过相同时间浸杀钉
螺的死亡率分别为 43． 3%，86． 7%，96． 7%［33］。
关于大戟狼毒防治农林病害的报道较少。李少
华等报道 2 g /L大戟狼毒石油醚提取物对苹果树腐
烂病病原菌丝生长有一定的抑制作用，抑制率达到
94． 0%［34］。但到目前为止，关于狼毒大戟对有害生
物的毒理作用还集中在实验室阶段，有待进一步研
究。
3． 2． 2 在兽医上抗感染的应用
另一方面，狼毒可能在兽医抗感染方面有一定
的应用价值。王学林报道狼毒大戟水提取物对细菌
大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、变形杆菌、金黄色葡
萄球菌和病毒鸡新城疫病毒(NDV ND-IV(usota) )、
犬细小病毒(CPV)有抑制作用［18］。利用狼毒对引
仔猪腹泻病的大肠杆菌 K88 和溶血性大肠杆进行
体外抵抗试验，结果表明狼毒大戟有理想的抑菌效
果［35］。
4 狼毒大戟的应用前景
狼毒大戟史载于《神农本草经》，常用作中药。
目前发现全国各地所用狼毒药材植物有 3 科 12 种
(变种、变型) ，狼毒大戟是其中主流商品［36］。一直
以来狼毒大戟被广泛用于抗肿瘤、抗结核及治疗皮
肤病，传统治疗各种结核的方剂如治淋巴结结核方、
愈合淋巴结结核伤口方、治睾丸结核方等均具有较
好的临床疗效，其在各种癌症治疗及抗结核方面具
有较好的前景［28］。狼毒大戟抗肿瘤，药效强、抗瘤
广、副作用小，可以作为一种优势开发药物，但是能
否成功应用和发挥狼毒的药物优势，关键在于活性
成分的提取和分离，所以应该把更多的精力投到高
效低毒的提取和分离技术上，获得对人体无害的活
性化合物，才可能从狼毒中开发出新的抗病药物。
5581Vol. 24 王宏伟等:狼毒大戟化学成分和药效作用研究进展
此外，狼毒属于林区一种有毒草本植物，广泛分
布于浅山区，资源充足，用途广泛，经济价值较高，是
林区人民开发利用的重要资源。但是，一方面狼毒
根毒性较大，容易导致草地、坡地退化，如何合理开
发利用，有待深入研究和开发［37］。另一方面过度开
发砍伐会破坏资源，引发生态系统失衡，如何避免利
用中产生二次生态问题引起了科研工作者的注意，
解决的策略和方法正在积极探索中。目前，研究者
对狼毒大戟的生物学、生态学和人工栽培技术进行
了充分的研究，植株培育获得了成功，并详实报道了
狼毒大戟的种子播种技术繁殖要求，为人工栽培提
供了参考［2，38］。不久通过人工栽培技术或者采用生
物技术细胞培养必将获得充足的狼毒资源，有助于
将其广泛应用于人药、农药、兽药开发以及造纸中，
既能保护环境，又能提升开发潜力。
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