全 文 ：2011年第04期
（总第254期）
吉 林 农 业
JILIN AGRICULTURAL
NO.04，2011
（CumulativetyNO.254）
320 JILIN AGRICULTURAL
狼毒大戟的化学成分及生物活性研究进展
潘丽丽1，房平磊2
（1. 吉林农业大学中药材学院，吉林 长春 130118；2. 青岛科技大学化学与分子工程学院，山东 青岛 266043）
摘要：概述了近年来对狼毒大戟的化学成分研究，综述了狼毒大戟在作为抗肿瘤、抗菌及抗白血病方面的作用，并讨论了狼毒大
戟今后研究的方向及存在的问题。
关键词：狼毒大戟；化学成分；抗肿瘤
中图分类号： R284 文献标识码：A 文章编号：1674-0432（2011）-04-0320-2
基金项目：科技厅项目 2010-2012 长白山珍稀资源松茸菌丝体的发酵及产品利用（21200253）
狼毒大戟(Euphorbiae fischeriana Steud.)又名东北狼
毒、白狼毒、猫眼草，中药中也作狼毒使用，具有祛痰逐水、破
积杀虫等功效，用于治疗水肿腹胀、慢性气管炎、咳嗽、气喘等
[1]，临床用于治疗肿瘤、结核病、白血病以及皮肤病等疾病。狼
毒大戟的化学成分主要有二萜、三萜、鞣质、甾醇、蒽醌类等。
1 狼毒大戟的化学成分研究进展
狼毒大戟中含有多种化学成分，主要包括二萜、三萜、酚
酸性成分、甾醇类及挥发油等。
1.1 萜类化合物
狼毒大戟中含有较多的萜类化合物，主要的结构类型
为巴豆烷型、松香烷型和异海松烷型。1987年刘桂芳等从狼
毒大戟中分离得到羽扇豆醇[2]、3-乙酰羽扇豆醇[2]，岩大戟
内酯A，B(jolkinolide A，B)[3]、17-羟基岩大戟内酯(17-
hydroxyjolkinolide B)[3]、狼毒大戟甲素(fischeriana
A)和狼毒大戟乙素(fischeriana B)[4]。1997年马晴高[5]
等从狼毒大戟中分离鉴定出12-deoxyphorbol-13-(9Z)-
octadecanoate-20-acetate、langduin A、12-deoxyphorbol
-13-hexadecanoate、12-deoxyphorbol-13-acetate
(prostratin)、boehmerone和16α, 17-二羟基阿替生-3-酮。
1999年Che Chu-Tao[6]分离得到17-hydroxyjolkinolide A、
17-acetoxyjolkinolide A、ent-11β-hydroxyabieta-8(14),
13(15)-dien-16，12β-olide、langduin B。2001年刘文粢等
[7]分离得到16-hydroxypseudojolkinolide B和β-香树脂醇乙
酸酯。2003年与马晴高等[8]分离出羽扇豆酮和羽扇豆醇乙酯。
此外还有12-deoxyphorbaldehyde-l3-acetate[9]、8β,14α-
二羟基-13(15)-松香烯-16,12-内酯[9]、3α, 17-dihydroxy-
ent- pimara-8(14), 15-diene[9]、13β-hydroxy-ent-abiet-
8(14)–en-7-one[9]、langduin D[9]、13-deoxyphorbaldehyde-
13-hexadecacetate[10]、langduin C[11]。
1.2 鞣质类
Lee，Seung Ho等学者[12]从狼毒大戟中分离鉴定出的化合物
有鞣云实素、tercatain、sanguiin H-5、corilagin、3，4，
6-三氧-没食子酰-D-葡萄糖、1，2，6-三氧-没食子酰-β-D-阿
洛吡喃糖、1，3，6-三氧-没食子酰-β-D-阿洛吡喃糖、1，2，
3，6-四氧-没食子酰-β-D-阿洛吡喃糖。
1.3 其他类化合物
1975年Daisuke Uemura首次分离得到О-Acetyl-N-（N′-
benzoyl-L-phenylalanyl）-L-phenylalaninol[13]。1980年G
Schroeder[14]等学者首次分得7α-羟基甾醇、7β-羟基甾醇和7-
氧代甾醇。1987年刘桂芳[2]等分离鉴定出谷甾醇。1997年马晴
高[5]首次分离得到大黄素甲醚。2001年刘文粢[7]等首次分离得到
阿魏酸二十八酯、2，4-二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮、24-
亚甲基-9，19-环羊毛甾酮。2005年简丽等[15]从狼毒大戟水提物
中分离得到苯乙酮类化合物，鉴定为狼毒甲素、狼毒乙素、2，
4二羟基-6-甲氧基-3-甲基苯乙酮、3，3′-二乙酰基-4，4′二
甲氧基-2，2′，6，6′-四羟基二苯乙酮。
2 狼毒大戟的生物活性研究进展
2.1 抗肿瘤活性
1984年申屠瑾等[16]实验表明，狼毒大戟水和乙醇提取物分
别腹腔注射，连续10d，对小鼠移植性Heps肝癌和Lewis肺癌生
长抑制率均在30.00-63.37%，对胃癌、肝癌水瘤和内瘤180没有
明显影响。同年杨宝印等[17]报道，狼毒大戟中二萜内酯类化合
物对小鼠实验性肿瘤的生长有一定的抑制作用，认为该药有明
显抗癌作用。1991年Lee，Seung Ho等[12]学者报道甾体类化合物
7-氧代甾醇、7α-羟基甾醇和7β-羟基甾醇，表现出抗肿瘤活
性。1997年刘文粢[18]实验表明boehmerone对T淋巴细胞有较强的
增殖作用，而大黄素甲醚对人体宫颈癌细胞具有明显的抑制作
用。2001年刘文粢等[7]分离得到16-hydroxypseudojolkinolide
B，对体外培养的人鼻咽癌CNE2细胞及人白血病K562细胞的生长
具有显著的抑制作用。
2.2 抗菌活性
1995年赵奎君等[21]比较了12种狼毒类中药(乙醇提取物)的
体外抑菌活性，结果表明在1/100稀释度下，抑菌作用最强的是
狼毒大戟，MIC值为1/3200，但其挥发油及蒸馏溶液在体外、体
内都没有显著的抗结核菌作用。2000年赵奎君等[22]又有实验研
究了狼毒大戟根的5种溶剂提取物对结核杆菌的体外抑菌作用。
实验结果表明，在1/400稀释度下均有抑菌作用，其中石油醚提
取物抑菌作用最强，MIC值为1/3200。
2.3 抗白血病活性
2000年，尚溪瀛等[23]用狼毒大戟注射液对模型为L615白血
病小鼠进行了体内药物实验研究。研究结果表明，狼毒大戟注
射液抑制了L615白血病小鼠细胞的DNA。2002年崔唏[24]等对狼毒
大戟诱导L615白血病小鼠T淋巴细胞的凋亡进行了研究。结果表
明，给药组及肿瘤组DNA均显示典型的凋亡梯形电泳带，并且给
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药组强于肿瘤组。同年于勇等[25]对L615白血病小鼠进行中枢神
经细胞毒性实验，发现动物在用过狼毒大戟之后，大脑软脑膜
肿瘤细胞的浸润明显改善。表明狼毒大戟可以减缓或部分阻止
L615白血病细胞对中枢神经的浸润作用。
3 小结
综上所述，目前对狼毒大戟已经展开了更加深入的研究，
研究范围已从化学成分研究、抗菌到现在的抗肿瘤的药理研究。
在现今，许多复杂的疾病如癌症、艾滋病等已经对我们人类的生
命造成了非常大的威胁和伤害，而化学合成类药物对这些疾病的
疗效并不是很理想，而且毒副作用大。有研究表明狼毒大戟中的
二萜类成分具有较好的抗癌、抗艾滋病活性，对其药物开发具有
较好的参考价值。但是狼毒大戟的这些活性能否发挥和应用，主
要还在于活性成分的提取和分离。我们应该投入更多的人力物力
研究高效低毒的提取分离技术，获得更有价值的活性成分。
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作者简介：潘丽丽，（1984-），女，吉林敦化人，吉林农
业大学野生动植物保护与利用专业在读硕士研究生，研究方向：
天然植物产品开发。