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山芝麻的研究进展



全 文 :·!!· 中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-.
!#年第 $%卷第 $&期
山芝麻(#$%& ’()%*+(,%-)为梧桐科植物山芝麻的干燥根,味苦、
性寒,归肺、大肠经,可解表清热、解毒消肿,用于治疗感冒发热、痄
腮、乳娥、麻疹、咳嗽、泄泻痢疾、痈肿 . / 0。山芝麻始载于《生草药性
备要》,是民间常用的中草药。《增订岭南采药录》谓:“山芝麻根为
凉茶主要原料,亦治骨鲠口喉。”迄今尚未见关于山芝麻的综述文
章,故笔者从植物来源、药材鉴别、化学成分、药理作用、临床应用
和制剂研究等方面进行综述。
! 植物来源
山芝麻来源于梧桐科植物山芝麻 !#$%&’( )*+,(&$-.#$) 12 的
干燥根,又名岗油麻、岗脂麻、山油麻、田油麻、仙桃草、野芝麻、假
油麻。山芝麻生于山坡、路旁及丘陵地,主产于广东、广西、江西、福
建、四川、贵州、云南、台湾等地 . 3 0。
药材鉴别
! # 性状鉴别 $ # %
根呈圆柱形,略扭曲,多已切成长约 3 4 5 *6 的段块,根头部
常带有结节状的茎枝残基;长约 /7 4 37 *6,直径 82 7 4 /2 7 *6。表
面呈灰黄色、灰褐色或棕褐色,稍粗糙,有不规则纵向或斜向裂纹,
偶见坚韧的侧根或点状突起皮孔样的侧根痕,老根栓皮易片状剥
落。质坚硬,不易折断,断面皮部较厚,浅棕色、灰黄色或暗棕色,纤
维性,易与木部分离。木部黄白色,具细密放射状纹理。气微香,味
苦、微涩。
! ! 显微鉴别 $ # %
根横切面:木栓层为 /8 余列细胞,排列整齐,含有红棕色物。
皮层窄。韧皮部宽广,纤维成束,黄色或棕黄色,壁厚,木化,纤维束
与薄壁细胞呈明显的间隔排列,断续成环;分泌细胞多见,内含黄
棕色分泌物。韧皮射线明显。形成层成环。薄壁细胞内含淀粉粒、草
酸钙方晶或簇晶。
粉末:呈灰白色。木栓细胞浅棕色,表面观多角形或不规则形,
内含红棕色物。韧皮纤维众多,单个或成束,壁极厚。木纤维壁稍
厚,直径 /3 4 58 !6。具缘纹孔导管较大,直径 38 4 98 !6。薄壁细
胞内含草酸钙方晶或簇晶。可见不规则棕色块状物散在。淀粉粒多
为单粒,偶见 3 4 : 分粒组成的复粒,直径 : 4 ! !6,脐点短缝状。
! & 理化鉴别 $ ! %
取本品粗粉 7 ;,加水 78 61,煮沸,滤过。滤液加羟胺 <三氯化
铁试液,发生紫褐色沉淀(检查酯类);滤液加 3= : <二硝基苯肼试
液,发生黄棕色沉淀(检查羰基化合物)。
! ’ 薄层层析鉴别 $ & %
溶剂萃取法:取山芝麻 /8 ;,加甲醇 /88 61,加热回流 / >,放
冷,滤过,滤液蒸干,残渣加水 58 61 使溶解,用氯仿提取 3 次,每
次 58 61,弃去氯仿液。再用醋酸乙酯提取 3 次,每次 58 61,合并
醋酸乙酯液,蒸干,残渣加甲醇 / 61 使溶解,作为供试品溶液。照
薄层色谱法试验,吸取供试品溶液 7 !1,点于以羧甲基纤维素钠为
黏合剂的硅胶 ? 薄层板上。以氯仿 <甲醇(7 @ /)为展开剂,展开,
取出,晾干,喷以 /A硫酸铈的硫酸乙醇溶液(/&/8),置 /87 B烘至
斑点清晰,结果显 / 个黄色斑点和 / 个蓝色斑点;以氯仿 <甲醇 <
水(C @ 5 @ /)的下层溶液为展开剂,展开,取出,晾干,喷以 /A硫酸铈
的硫酸乙醇溶液(/&/8),置 /87 B烘至斑点清晰,结果显 /个褐色
斑点和 / 个黄色斑点;以环己烷 <醋酸乙酯 <甲酸(/8 @ /8 @ 82 7)
为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(5D7 E6)下检视,结果显
3 个蓝色荧光斑点。
酸水解法:取山芝麻 38 ;,加甲醇 /88 61,加热回流 / >,滤过,
滤液蒸干,残渣加 3 6F) G 1 盐酸溶液 58 61 使溶解,水浴中回流
/ >,放冷,用醋酸乙酯提取 3 次,每次 58 61,合并醋酸乙酯液,蒸
干,残渣加甲醇 3 61 使溶解,作为供试品溶液。照薄层色谱法试
验,吸取供试品溶液 7 !1,点于以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶
?薄层板上。以氯仿 <甲醇 <甲酸(D @ / @ /)为展开剂,展开,取出,
晾干,喷以 :A三氯化铁乙醇溶液,置 /87 B烘至斑点清晰,结果显
7 个蓝色斑点;以氯仿 <甲醇(/7 @ /)为展开剂,展开,取出,晾干,
喷以 /A硫酸铈的硫酸乙醇溶液(/& /8),置 /87 B烘至斑点清
晰,结果显 / 个紫色斑点和 / 个黄色斑点。
碱水解法:取山芝麻 /8 ;,加甲醇 /88 61,加热回流 58 6%E,滤
过,滤液蒸干,残渣加 /8A氢氧化钾溶液 58 61使溶解,水浴中回
流 58 6%E,放冷,用浓盐酸调 H’ 至 : 4 7,用醋酸乙酯提取 3 次,每
次 58 61,合并醋酸乙酯液,蒸干,残渣加甲醇 / 61使溶解,作为供
试品溶液。照薄层色谱法试验,吸取供试品溶液 3 4 7 !1,点于以羧
甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶 ?薄层板上。以苯 <醋酸乙酯 <甲
酸(7 @ /8 @ 82 !)为展开剂,展开,取出,晾干,喷以 :A三氯化铁乙醇
溶液,置 /87 B烘至斑点清晰,结果显 5个蓝色斑点。
# 化学成分
刘卫国等 .: 0从山芝麻的根中分离出 D种成分,其中 5种为已知
化合物,即 <谷甾醇( < -%+F-+(,F))、白桦脂酸(I(+J)%* #*%$)和齐
墩果酸(F)(#EF)%* #*%$);其余 5 种为新的三萜类化合物,命名为山芝
麻酸甲酯(6(+>K) >()%*+(,#+()、山芝麻宁酸甲酯(6(+>K) >()%*+(,%)#+()
和山芝麻宁酸(>()%*+(,%)%* #*%$)。后他们又从中分离出一新型香豆
素类化合物山芝麻内酯(>()%*)#*+FE().7 0。郭新东等 . D 0从中分离出葫
芦素 L、小麦黄素、3= D <二甲氧基对醌、乌苏酸、5 < M < . < N <吡
喃葡萄糖 0 <谷甾 < 7 <烯 < 5 <醇苷、麦角甾醇。他们后又分离出
3 个新的倍半萜化合物,即 5= D= 9 < +,%6(+>K) < HK,#EF .3= 5= : < $( 0
*>,F6(E < 3 < FE( 和 D < .3 < O7 < #*(+K) < 3= C < $%6(+>K) < ! < F&F <
I%*K*)F .:2 32 8 0 F*+# < /= 5= 7 < +,%(E < C < K) P < 3 < F&F < (+>K) 0 < 5=
9 < $%6(+>K)E#H>+>F ./= ! < I* 0 HK,#E < C= ! < $%FE( .C 0。国内也有人从
山芝麻的根和地上部分分离出孕甾烷、香豆素和羽扇豆烷的衍生
物 ,分 别 是 3#)H>#= CI(+#= 38#)H># < Q,%>K$,F&K < 5I(+#= 3/ <
$%6(+>F&K < 7 < H,(;E(E(,D= C= 9#)H># < +,%>K$,F&K < 5= != //#)H># <
山芝麻的研究进展
高玉桥 /,苏 丹 3,梅全喜 /
(/2 广州中医药大学附属中山中医院,广东 中山 73!:88; 32 电子科技大学中山学院,广东 中山 73!:88)
摘要:目的 对山芝麻近年来的研究概况作一综述。方法 分析山芝麻近年来的文献资料。结果与结论 应加强山芝麻的化学成分、药理作用
和临床应用的研究,进一步对其进行制剂开发研究。
关键词:山芝麻;化学成分;药理作用;临床应用;综述
中图分类号:$%& ’! 文献标识码:( 文章编号:!))* + ,-#! .))- /!* + ))%% + )#
综述报告
中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-.
!#年第 $%卷第 $&期
!#$%!&’()’)(*&%+* , - ./ % 0 , )*1$2#3,45%!2 , &’.*+’ , 67 , 5%38*’9
(*+’(1: , 6; <6= > , %3 , 6? , *#) 2)#. 和 45%!2 , &’.*+’ , 67 , 5%39
8*’(*+’(1: , 6; <6= > , %3 , 6? , *#) 2)#. $%!&’( %@!%-? 0。从根皮中分离
出倍半萜醌类化合物曼宋酮($23@*3*3%)A,B,C,D-= 0;硫酸葫芦素
()1)15#!2)#3 E 6 , @1(F2!%)、葫芦素苷()1)15#!2)#3 G 6 , H , 5%!2 ,
I , J(1)*:’23*@#.%)-K; 0;4 个三萜类化合物,分别是 45%!2 , 2)%9
!*+’ , 67 , - , )#332$*’(*+’ 0 (1: , 6; <6= > , %3 , 6? , *#) 2)#.
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6; <6= > , %3 , 6? , *#) 2)#. 和 45%!2 , 2)%!*+’ , 67 , - 5%38*’( > *+’ 0 *(%23 , K6 , %3 , 6? , *#) 2)#. $%!&’( %@!% -KK 0。
! 药理作用
山芝麻对金黄色葡萄球菌具有杀灭作用,对绿脓杆菌具有抑
制作用,其中山芝麻甲酯、山芝麻宁酸甲酯、山芝麻宁酸具有降低
转氨酶的作用 - L 0;在体外试验中,葫芦素 I和葫芦素 M对肝细胞癌
细胞 EAN , 7L;6 和恶性黑色素细胞瘤 OP , DAN , 6? 有明显的抑
制作用 - ? 0,而白桦脂酸和 :’2)%3#) 2)#. 对人类结肠癌细胞(QHNH
6;R)和人类胃癌细胞(SGO)有明显的细胞毒作用 -KK 0。
临床研究
! # 感冒
潘英 -K6 0采用山芝麻、地胆草、三叉苦等制成复方感冒颗粒,用
于治疗感冒初期患者 66L 例,结果治疗 6 .后,患者病情有好转,肢
体酸痛、咽痛、发热、腹泻等体征均有消退,有效率在 ??T以上。杨
华萃 - K4 0采用黄芩、连翘、虎杖、山芝麻等制成的黄虎解热袋泡剂治
疗小儿外感发热 U; 例,结果平均退热时间为 4RV =4 &;痊愈 KL 例,
显效 6K例,有效 6L例,无效 K例,总有效率为 =?V 44T。
! $ 咽喉炎、扁桃体炎
郭宏炳等 - KL 0采用岗梅、水杨梅和山芝麻制成复方岗梅冲剂,用
于治疗急性咽喉炎 6;; 例、扁桃体炎 7; 例,用法是温开水冲服,每
次 KR J,每日 4 次。结果该制剂对急性咽喉炎和急性扁桃体炎所致
的发热和消肿止痛作用有明显疗效,总有效率分别达 =LV LT和
=UV 4T。孙一帆等 - KR 0采用广东土牛膝、山芝麻、一点红等制成复方
土牛膝糖浆,用于治疗急慢性咽炎和扁桃体炎 K66 例,用法是口服
每次 4; $N(儿童酌减),每日 4次,急性咽炎、扁桃体炎患者连服 4 .
为 K 个疗程,慢性咽炎、扁桃体炎患者连服 7 . 为 K 个疗程。结果,
应用复方土牛膝糖浆治疗,急性咽炎、急性扁桃体炎患者的效果优
于对照组(! W ;V ;R),慢性咽炎、慢性扁桃体炎患者的效果与对照
组比较无统计学意义。
! % 声带小结
梁秀平等 - KU 0采用丹皮、桃仁、山芝麻、茅根等组成的方剂结合
西医疗法治疗声带小结 L; 例,结果痊愈 4K 例,显效 R 例,有效
6 例,无效 6例,总有效率为 =RV ;;T。
! & 非特异性结肠炎
张洪霞等 -K7 0采用远兴痔疮水(两面针、山芝麻、三七、九里香、
五指毛桃等)稀释后灌肠治疗 L; 例非特异性结肠炎,结果治愈
46例,好转 7 例,无效 K 例,总有效率为 =7V R;T。
! ! 内痔
张兆明等 - K? 0采用芝蕉枯痔液(山芝麻根、巴蕉灰、石灰水、氢氧
化钠、植物油等)注射治疗内痔 U 6L; 例,结果注射痔块 R X ? . 均
自行脱落,创面 K? X 6U . 愈合,痊愈 R 4K6 例(?RV K4T ),好转
=6? 例(KLV ?7T)。
! ’ 湿疹、接触性皮炎
唐瑞国等 -K= 0采用肤乐搽剂(黄芩、黄柏、鬼针草、山芝麻、枯矾
等)外搽治疗湿疹 RU 例,接触性皮炎 4U 例,结果总有效率分别为
?RV 7T和 ??V ?T。
! ( 虫咬肿痛
陈茂潮等 - 6; 0采用蛇黄散(由蛇鳞草、大黄、三角草、独行千里、
山芝麻等)外敷配合一般疗法治疗蜈蚣咬伤 6=例、蜂螫伤 64例、其
他蚊虫咬伤 64例,结果治疗组 7R例中治愈 U6例,好转 K;例,无效
4例,总有效率为 =UV ;;T,与对照组比较有显著性差异(! W ;V ;R)。
! ) 毒副作用
徐建国等 -6K 0研究发现,山芝麻内服过量(鲜品 6R; X R;; J,干
品 R; X KR; J)时除可出现恶心、呕吐、腹泻、头晕等反应外,尚有
肾、肝、消化道、心脏及中枢神经系统等多系统、多脏器损害,尤以
急性肾功能严重损害为突出,表现为浮肿、少尿、血尿素氮(EYZ)
及血肌酐明显升高、电解质紊乱、酸碱平衡失调等,重者可因急性
肾功能衰竭致死/ 提示肾脏为中毒时主要受损靶器官。
# 制剂研究
’ # 复方土牛膝颗粒 *$$ +
将处方药物(广东土牛膝、山芝麻、一点红等)加 ? 倍量的水浸
泡 K &,煎煮 KV R &,煎煮 6次,合并煎液,滤过,滤液浓缩至适量,加
等量乙醇静置 6L &,取上清液,加入尼泊金、苯甲酸钠,浓缩至 ?; [
时相对密度为 KV KR的清膏,加蔗糖,制成颗粒,干燥,即得。
’ $ 喉乐冲剂 * $% +
按处方(白花蛇舌草、山芝麻、穿心莲)取中药材洗净晾干,其
中山芝麻切片,穿心莲切段,用 URT乙醇回流 KV R &,过滤,药渣依
法再用 URT乙醇回流提取 K 次,合并 6 次滤液,回收乙醇,并浓缩
成稠膏状,加入糖粉和糊精制软材,过 K; 目筛制粒,UR [以下烘
干,制成干颗粒,整粒分装,每袋 K; J。
’ % 复方岗梅冲剂 * #& +
取岗梅、水杨梅、山芝麻按 K \ K \ ;V R 投料,三药干品以清水浸
过药面,煎 6 &,共煎 6 次,合并药液,滤过浓缩。按生药 KR J浓缩成
K J浸膏,然后加入白糖粉和淀粉适量,充分搅拌,以 ? X K; 目筛制
成颗粒。在 ?; [下干燥,放冷,喷入食用香精,分装于 KR J 塑料袋
或 KR; J瓶内,压封为成品。
’ & 肤乐搽剂 * #, +
处方为黄芩 6R; J、黄柏 6R; J、鬼针草 KR; J、山芝麻 KR; J、枯
矾 KR; J、苦参 K;; J、龙胆草 K;; J、白藓皮 K;; J、当归 K;; J、川芎
K;; J、丁香 R; J。取丁香、当归、川芎按处方量加水浸泡 L &,常压水
浴蒸馏,收集馏液 R; $N。将其余药材按处方量加水浸泡 L &后,加
入蒸馏后的药渣,文火煎煮 6 次。第 K 次 LR $#3,第 6 次 4; $#3,合
并煎液,过滤,滤液浓缩至 R;; $N左右(K \ 4),加入 =RT的乙醇使
含醇量至 7;T,搅拌,冷藏 6L &,取上清液,回收乙醇并浓缩至无醇
味。取蒸馏液加入至浓缩液中,加水使成 R;; $N,搅拌均匀,加入
;V 4T的苯甲酸钠作防腐剂,分装,每支 R; $N,密封,流动蒸气消毒
4; $#3,贴标签即可。
$ 结语
目前对山芝麻的研究还处于初步探索阶段,各方面的研究工
作还不是很完善。对于山芝麻的有效成分和指标性成分的研究还
很欠缺,也没有建立有关有效成分的含量测定方法。山芝麻的药理
作用研究也仅有少量体外试验研究,对于其药效学、作用机制和毒
理研究则处于空白。以山芝麻为主药的临床应用和制剂研究多偏
向于感冒发热和咽喉疼痛的研究,其他方面则涉及较少。因此,对
山芝麻还应展开化学成分、药效、作用机理等方面的系统、规模化
研究,对其进行临床应用和制剂开发研究,以便使山芝麻这一岭南
综述报告
·!·
中国药业 !#$% &%’(%)*+,#)%-.
!#年第 $%卷第 $&期
!本刊讯 中药注射剂安全性事件近年来频频发生,引起了
全社会的高度关注。为给目前处于困境中的中药注射剂献计献策,
为中药注射剂的研发、生产、使用、监管等部门提供新思路、新方
法,“全国中药注射剂安全性学术研讨会”于 #$$% 年 & 月 ’& 日至
#$日在广东省中山市隆重举行。
本次大会由《中国医院用药评价与分析》杂志社和广东省中医
药学会医院药学专业委员会共同主办,中山市中医药学会和中山
市药学会承办,得到了国家食品药品监督管理部门及中山市人民
政府的高度重视。国家中医药管理局原副局长、中国中药协会会长
房书亭及国家药品不良反应监测中心监测处处长陈易新、广东省
药品不良反应监测中心副主任邢欣等 ( 位领导及专家出席会议并
作了大会学术报告,就中药注射剂的现状、发展前景、风险管理、安
全性评价方法、临床使用要求等相关领域问题与来自全国各地的
#() 名参会代表进行了广泛交流。
与会专家学者一致认为,虽然目前有多个中药注射剂品种因
为发生严重不良事件或不良反应被国家主管部门暂停销售使用,
但决不能因噎废食,不能一概盲目否定中药注射剂的治疗作用,而
应该持理性科学的态度对待,既要做到正确认识其不良反应,更要
做到科学、合理使用。
本次大会还引起了广大新闻媒体的广泛关注,包括《中国中医
药报》、《羊城晚报》、《医药经济报》、《南方都市报》、中山广播电视
台、《中山日报》、《中山商报》在内的多家新闻媒体到会采访,《中国
医院用药评价与分析》、《中国药房》、《中国现代应用药学杂志》、
《中国药业》、《时珍国医国药》、《亚太传统医药》等多家医药期刊杂
志社及人民卫生出版社的有关领导也亲临大会。
*本刊记者)
习用草药得到更充分的开发利用。
作者简介:高玉桥(’%&& +),女,主管中药师,研究方向为广东
地产药材药理作用,(电子信箱),-.,/0123 ’456 7/8;梅全喜,男,教
授,主任中药师,硕士生导师,主要研究方向为广东地产药材研究开
发,本文通讯作者,(电话)$&4$ + )))’(’$4(电子信箱)89.-:,;<.3
’456 7/8。
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!收稿日期:##$ % #& % ’
综述报告
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全国药学权威论剑中山
商讨中药注射剂安全性