全 文 ：·82· 中国药业 China Pharmaceuticals
2010年第 19卷第 18期
猴耳环研究进展
张志坚，李镜友，李国强
(广州市花城制药厂，广东 广州 510555)
摘要:目的 为深入研究猴耳环提供参考。方法 通过查阅并分析近年来相关文献，对猴耳环的研究进展进行综述。结果 猴耳环含有黄烷
类、黄酮类成分等多种化学成分，具有抗菌消炎作用，功能清热解毒、凉血消肿、去湿敛疮等。结论 猴耳环具有广阔的开发前景，应加强其
化学成分、药理作用和临床应用研究，进一步对其制剂进行开发。
关键词:猴耳环;化学成分;药理作用;临床应用;综述
中图分类号:R282． 71 文献标识码:A 文章编号:1006 － 4931 (2010 )18 － 0082 － 03
猴耳环(Folium Archidendri)为豆科的猴耳环干燥幼枝及叶，味
微苦涩，性微寒，归肺、胃、大肠经，功能清热解毒、凉血消肿、止泻，为
广东地区常用中草药 [1 ]，民间外用于烧伤、烫伤、疮痈疖肿治疗 [2 ];主
要制剂有猴耳环消炎片及猴耳环消炎胶囊等，用于治疗上呼吸道
感染、急性咽喉炎、急性扁桃体炎、急性胃肠炎，亦可试用于细菌性
痢疾。迄今尚未见关于猴耳环的综述文章，为此笔者从植物来源、
药材鉴别、化学成分、药效学研究、临床应用、制剂研究及质量控制
等方面对猴耳环进行了综述。
1 植物来源
猴耳环来源于豆科含羞草亚科围涎树属植物猴耳环 Archiden-
dron clypearia ( Jack． ) Nielsen的干燥幼枝及叶，又名落地三钱、蛟龙
木、鸡三树、围涎树，生于荒山坡树林中、路旁及河旁，分布于浙江、
福建、广东、广西、四川、云南等省区 [ 1 ]。
2 药材鉴别
2．1 性状鉴别 [ 1 ]
为略带小枝的羽状复叶。小枝有明显的棱角，疏生黄褐色短细绒
毛。小叶对生，叶片呈近不等的平行四边形、斜菱形，长 1． 3 ～ 8． 5 cm，
宽 0． 7 ～ 32 mm。先端渐尖或急尖，基部近截形，偏斜，上表面棕褐
色，下表面灰褐色，易折断，无臭，味涩、微苦。
2．2 显微鉴别
叶横切面观 [ 1 ]:上表皮细胞1列，类方形或切向延长。非腺毛较
细长，具疣状突起。栅栏细胞 1 列。海绵组织的细胞排列不规则。主
脉明显向下突出，主脉下表皮内侧有厚角细胞。维管束外韧形，外
有维管束鞘纤维层。叶下表皮细胞角质状增厚，多呈乳状突起。非
腺毛较多。
叶表面观 [ 1 ]:上下表面细胞垂周壁均波状弯曲。非腺毛单细胞
或 2 ～ 3 个细胞组成，具疣状突起。下表皮气孔众多，平轴式。草酸
钙方晶众多，存在于纤维束周围细胞中，形成晶鞘纤维。
幼茎横切面观 [ 3 ]:呈3 ～ 5 个棱形，木栓层由 10 余列木栓细胞
组成。角隅处为数列厚角细胞，皮层为 5 ～ 10 列薄壁细胞。中柱鞘
部位由纤维束及石细胞组成，几成环状。韧皮部窄，具纤维。形成层
明显，木质部较宽，导管单个散在或数个相聚。髓部为薄壁细胞，髓
周厚壁细胞类圆形，棱角处尤多，可见较细密纹孔。皮层及髓部薄
壁细胞含草酸钙方晶。
药材粉末 [ 3 ]: 呈黄绿色至绿褐色。非腺毛 2 ～ 5 个细胞，长约
50 ～ 180 μm，直径 10 ～ 15 μm，表面具疣状突起。纤维细长，直径
8 ～ 20 μm，多成束或散在，纹孔明显，纤维旁薄壁细胞含草酸钙方
晶，形成晶鞘纤维。石细胞类长方形、类方形或不规则形，直径 30 ～
48 μm，纹孔及孔沟明显。栅栏组织可见，由 1 ～ 2 列栅状细胞组成。
叶下表皮细胞不规则形，垂周壁波状弯曲，气孔众多，平轴式;上表
皮细胞多角形、类方形或类圆形。导管多为螺纹及具缘纹孔导管，
直径 7 ～ 12 μm，少见网纹导管。草酸钙簇晶细小，成片或散在，直径
5 ～ 12 μm。
2．3 薄层色谱(TLC)鉴别 [1 ]
取本品 10 g ，加水 50 mL 煎煮 0． 5 h，滤过，滤液浓缩成稠膏，
趁热加入无水乙醇 25 mL，使溶解，回流 15 min，加入活性炭 0． 5 g，
趁热滤过，滤液浓缩至 2 mL，作为供试品溶液;另取没食子酸对照
品，加无水乙醇制成每 1 mL 中含 4 mg 的溶液，作为对照品溶液。
照 TLC 法 [ 2005 年版《中国药典(一部)》附录Ⅵ B ]试验，吸取供试
品溶液及对照品溶液各 2 μL，分别点于同一硅胶 HF254 薄层板上，
以氯仿 －甲酸乙酯 －甲酸(5 ∶ 5 ∶ 1)为层开剂，展开，取出，晾干，喷
以 2%三氯化铁乙醇液。供试品溶液色谱中，在与对照品溶液色谱
相应位置上显相同颜色的斑点。
3 化学成分研究
陈连剑 [ 4 ]取猴耳环嫩枝叶的水提取浸膏，以丙酮作为提取溶
剂，用薄层展开、分离、洗脱，得到白色粉末状物质，通过 TLC 法鉴
别及紫外光谱法扫描初步鉴定该物质为没食子酸。王永刚等 [ 5 ]采用
多次硅胶柱层析和葡聚糖凝胶柱层析进行分离纯化，并通过理化
性质、波谱分析鉴定结构，从猴耳环中分离得到了两个成分，鉴定
为联苯三酚(pyrogallol)和槲皮苷(quercitrin)。李药兰等 [6 ]应用大孔吸
附树脂吸附，聚酰胺、硅胶和凝胶柱色谱技术进行分离，根据理化性
质和波谱数据鉴定其结构，结果从猴耳环中分离并鉴定了 6个化合
物，即 tricetiflavan(5，7，3，4，5 － pentahydroxylflavan)，myricitrin
(myricetin － 3 － O － α － L － rhamnopyranoside)，quercitrin(quercetin －
3 － O － α － L － rhamnopyranoside)，quercetin，methyl gallate 和 gallic
acid。郭晓宇等 [ 7 ]采用多种色谱学方法进行分离纯化，利用波谱分
析进行结构鉴定，从猴耳环中分离并鉴定了 8 个化合物，分别为
( － ) －表没食子儿茶素、( － ) － 5，7，3，4，5 －五羟基黄烷、( － ) －
表没食子儿茶素 － 7 －没食子酸酯、( － ) － 5，3，4，5 －四羟基黄
烷 － 7 －没食子酸酯、槲皮素 － 3 － O － α － L －吡喃鼠李糖苷、杨梅
树皮素 － 3 － O － α － L －吡喃鼠李糖苷、没食子酸、没食子酸乙酯，
其中(－)－表没食子儿茶素 － 7 －没食子酸酯和没食子酸乙酯为
首次从该属植物中分离得到，(－)－表没食子儿茶素为首次从该
种植物中分离得到。苏妙贤等 [ 8 ]采用柱色谱分离，通过理化性质、色
谱和光谱分析法鉴定化合物的结构，从猴耳环的叶和嫩枝中分离
鉴定出一对黄烷异构体，即 7，3 －二 － O －没食子酰基特利色黄烷
(化合物Ⅰ)和 7，4 －二 － O －没食子酰基特利色黄烷 (化合物Ⅱ)，
以及 1 个儿茶酚类化合物 7 － O －没食子酰基表没食子儿茶素 (化
合物Ⅲ )，其中化合物Ⅰ为新结构，化合物Ⅲ为首次从该属植物中
分离得到且其碳谱数据由该文首次报道。
4 药效学研究
李药兰等 [ 6 ]分离并鉴定的 6 个化合物之一 quercetin(槲皮素)
被发现有较好的体外抗呼吸道合胞病毒 ( RSV)活性，其半数抑制浓
度(IC50)为 2． 5 μg /mL，治疗指数(SI，CC50 / IC50 )为 180，优于阳性
综述报告
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对照药利巴韦林 ( IC50 为 3． 0 μg /mL，SI为 20． 8 )。郭晓宇等 [ 7 ]通过
刀豆蛋白 ( ConA )诱导的 T 淋巴细胞增殖试验考察猴耳环枝叶中
各化合物的免疫活性，结果分离的 ( － ) －表没食子儿茶素 － 7 －
没食子酸酯能显著抑制 ConA 诱导的 T 淋巴细胞增殖，其 IC50 为
4． 4 μmol /L。吴蓉蓉等 [ 9 ]研究发现，猴耳环水提取物或醇提取物
对流感病毒甲 3 型、副流感病毒 1 型 (HVJ )、呼吸道合胞病毒
(RSV)、单纯疱疹病毒 1 和 2 型 (HSV － 1，HSV － 2 )、肠道病毒
CoxB3、鼻病毒 ( RV)、腮腺炎病毒均有抑制作用，且有很强的抗氧化
活性。郭耀威等 [ 10 ]研究发现，猴耳环提取物能明显抑制二甲苯所致
小鼠耳廓肿胀和鸡蛋清所致大鼠足跖肿胀，也能抑制大鼠棉球肉
芽肿的形成，表明猴耳环具有明显抗炎作用。张中贤等 [ 11 ]研究了猴
耳环水提取物体内外抗流感病毒的活性，结果猴耳环水提取物在
体外对流感病毒所致细胞病变有明显抑制作用，其 IC50 生药为
3． 33 mg /mL，治疗指数(TI)为 7． 48;在生药给药剂量为8 ～ 20 g /kg
时，对流感病毒所致小鼠肺部炎症有明显抑制作用，能明显降低流
感病毒感染小鼠的死亡率并延长其存活时间。结果表明猴耳环水
提取物在体内外均具有明显的抗流感病毒作用。
5 临床研究
兰小玲等 [ 12 ]观察了猴耳环消炎片口服治疗急、慢性咽喉炎、扁
桃腺炎的临床疗效及毒副作用。将 400 例患者随机均分为治疗组
和对照组，分别口服猴耳环消炎片和头孢氨苄胶囊，均连续用药
7 ～ 10 d。结果治疗组和对照组痊愈率分别为 26． 0%和 10． 0%，显
效率分别为 46． 0%和 20． 0%，有效率分别为 24． 3%和 46． 5%，总
有效率分别为 96． 0%和 76． 5%，且无明显不良反应。两组总有效
率比较有显著性差异 ( P ＜ 0． 002 )，表明猴耳环消炎片能较好改善
急、慢性咽喉炎及扁桃腺炎的临床症状。
6 制剂研究
目前市售的猴耳环制剂主要有单味制剂(猴耳环消炎片、猴耳
环消炎胶囊剂、猴耳环消炎颗粒)及复方制剂正胃片等，均为常规
口服制剂。近年来随着新技术的应用，已有新型制剂的研究报道。
杨孟君 [ 13 ]以纳米猴耳环干浸膏为原料，按比例配制成新的药物制
剂，其颗粒细度达 1 200 ～ 1 500 目，粒径为 0． 1 ～ 200 nm，其中绝大
部分粒径小于 100 nm，并具有新的物性。该药物生物利用度高，治
疗效果显著。叶耀良等 [ 14 ]将猴耳环提取物采用适当辅料或基质分
别制成滴丸、软胶囊、分散片，滴丸具有比表面积大、溶出快、生物
利用度高的特点，软胶囊可在人体内一定程度地自乳化，增加吸收
面积，从而生物利用度高，分散片克服了提取浸膏吸潮影响崩解的
难点，崩解迅速。李叶华等 [ 15 ]取猴耳环干浸膏粉碎成细粉制备猴耳
环分散片，辅料采用乳糖、硫酸钙、甘露醇、木糖醇、淀粉、低取代羟
丙基纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、羧甲基纤维素钠、聚维酮
K30、微粉硅胶中的一种或多种的不同组合，该分散片在 3 min内可
迅速崩解、分散均匀，具有普通片剂、胶囊剂无法比拟的崩解和溶
出性能，服用后吸收快、生物利用度高。吴蓉蓉等 [16 ]以猴耳环干浸
膏为主要成分制成消炎口含片，含有 10% ～ 40%的猴耳环干浸膏，
其余为可溶性固体填充剂;口含片可使猴耳环干浸膏能集中、缓释
性地作用于咽喉，有效地提高了药效。
7 质量标准研究
7．1 药材
邓海英等 [3 ]对猴耳环进行了性状及显微鉴别研究，在原药材标
准 [ 1 ]基础上增加了幼茎横切面和药材粉末显微鉴别，可作为猴耳环
的药材鉴定依据。苏薇薇等 [ 17 ]发明了猴耳环高效液相色谱(HPLC)
指纹图谱的构建方法，通过对 22 批猴耳环药材 HPLC指纹图谱进
行比较，确定了共有指纹特征，得到了猴耳环标准指纹图谱。利用
HPLC指纹特征可有效监控猴耳环的质量，保证质量的稳定、均一、
可控。刘永刚等 [18 ]采用 TLC 法对猴耳环药材进行定性鉴别，采用
HPLC 法测定其中槲皮苷的含量，结果 10 批次猴耳环中槲皮苷的
含量在 0． 120% ～ 0． 611%之间，平均含量为 0． 366%，证明不同产
地的猴耳环中槲皮苷含量相差较大，所建方法专属性强，定量方法
简便、准确，可用于猴耳环药材的质量控制。李镜友等 [ 19 ]采用 HPLC
法测定同一植株不同采收期的猴耳环中没食子酸含量，结果 13 批
次(连续 13 个月)猴耳环中没食子酸的含量在 0． 78% ～ 2． 11%之
间，平均含量为 1． 36%，确定最佳采收期为每年 6 ～ 11月。
7．2 制剂
陈连剑等 [20 ]用丙酮提取猴耳环消炎片中的没食子酸，用紫外
分光光度法测定其含量，检测波长为 273 nm，该法准确、快速、简
便，可作为猴耳环消炎片的质量控制方法。万安凤等 [21 ]将猴耳环消
炎片以流动相超声提取、离心处理后，用 HPLC法测定其中没食子
酸的含量，色谱条件为 Lichrosorb C18 柱，流动相为甲醇 －水 －乙
腈(450 ∶ 90 ∶ 1，用冰醋酸调 pH 为 3． 0)，检测波长为 270 nm。刘起
中等 [ 22 ]将猴耳环消炎片用甲醇提取、微孔滤膜(0． 45 μL)过滤，
HPLC法测定，色谱条件为 Hypersil C18柱，流动相为甲醇 －水 －磷酸
(20 ∶ 80 ∶ 0． 2)，检测波长为 272 nm。李尔伟等 [23 ]采用 TLC法以猴耳
环对照药材对该制剂作定性鉴别，并经流动相超声提取、离心处理
后用 HPLC 法对其中没食子酸进行含量测定，色谱条件为
Lichrosorb C18 柱(300 mm × 4． 6 mm，5 μm)，流动相为甲醇 －水 －乙
腈(450 ∶ 50 ∶ 1)，检测波长为 270 nm;同时对该制剂进行了浸出物测
定，结果浸出物应不得少于 20%。聂少平等 [24 ]用 HPLC法直接测定猴
耳环消炎胶囊中没食子酸的含量，色谱柱为 Alltima C18柱 (250 mm ×
4． 6 mm，5 μm)，流动相为甲醇 － 0． 1%磷酸水溶液(6 ∶ 94)，检测波长
为 273 nm。邹玉繁等 [ 25 ]用 TLC法对正胃片中甘草、七叶莲、陈皮、猴
耳环进行了定性鉴别，结果 4 种供试品溶液色谱中，在与对照品或
对照药材溶液色谱相应位置上均能显示相同颜色的斑点，该法可用
于正胃片的质量控制。陈业光等 [ 26 ]用流动相超声提取、微孔滤膜
(0． 45 μL)过滤，HPLC 法测定正胃片中没食子酸含量，色谱柱为
Kromasl C18 柱 ( 250 mm × 4． 6 mm，5 μm)，流动相为甲醇 －水 －磷
酸(20 ∶ 80 ∶ 0． 2)，检测波长为 272 nm。
8 结语
随着对猴耳环研究的不断深入，其有效成分和指标性成分已
基本明确，没食子酸和槲皮苷含量可作为药材和制剂的质量控制
指标，其药效学、药理研究已有广泛基础。但目前对猴耳环的临床
研究及新型制剂开发应用研究仍较缺乏，应加强这方面的系统研
究，特别是关于其抗流感及抗肿瘤 [27 － 29 ]作用方面的应用研究，使猴
耳环这一岭南习用药材得到更充分的开发利用。
作者简介:张志坚 ( 1969 － )，男，制药工程师，从事药品标准研
究工作，(电话)020 － 87487035(电子信箱)ylchen04@ sina． com。
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(收稿日期:2009 － 10 － 29;修回日期:2010 － 04 － 09 )
近红外光谱技术在药物分析中的应用
周嵩煜
(广西壮族自治区玉林食品药品检验所，广西 玉林 537000)
摘要:概述了近红外光谱分析技术的特点及其在药物原料、药物制剂分析、药物在线监测控制以及在中药领域的应用，并讨论了近红外光
谱技术药物分析应用中存在的问题。
关键词:近红外光谱;化学计量学;药物分析;中药;进展
中图分类号:R917;TQ460． 72 文献标识码:A 文章编号:1006 － 4931 (2010 )18 － 0084 － 04
近红外光谱(near － infrared spectroscopy，NIRS)介于可见光谱区与
中红外谱区之间，谱区范围为 12 820 ～3 959 cm－1(780 ～2 526 nm) [1]，
主要是由于分子振动的非谐振性使分子振动从基态向高能级跃迁
时产生的。该谱区主要是 C － H，N － H，O － H等含氢基团的倍频及
合频吸收，特点是谱带较宽、重叠严重，难以用传统的方法解析图
谱，但该谱区包含的信息量极其丰富，随着计算机技术的提高，多
变量统计分析技术的开发以及仪器制造技术的发展，解决了该谱
区解析的困难。近红外光谱技术是一种现代高新分析测试技术，主
要包括近红外光谱仪、化学计量学软件和应用模型 3 个部分，具有
分析速度快、样品处理简单、无需试剂、无污染、多组分检测等特
点，已被广泛应用于谷物、石油化工产品、食品、纺织品、烟草等的
分析测定，而在药物分析方面的应用也日趋广泛。现就近年来其在
药物分析方面的应用进行综述。
1 特点
近红外吸收光谱的特点包括: 随着基频振动合频和倍频的增
加，吸收峰重叠得越严重; 多组分复杂样品的近红外光谱不是各
组分单独光谱的叠加; 消光系数弱，穿透样品的能力强(最深可达
5 cm); 需要化学计量学技术从复杂的光谱中提取信息(世界流行
算法为偏最小二乘法，即 PLS)。近红外光谱分析技术的测量过程包
括:选择校正样品集;对校正样品集分别测定其光谱数据和理化基
础数据; 将光谱数据和基础数据用适当的化学计量方法建立校正
模型;采集未知样品的光谱数据，与校正模型相对应，计算出样品
的组分。由此可知，近红外光谱分析技术由 3 个部分组成，即测定
样品的硬件技术、利用化学计量方法计算测定结果的软件技术、针
对分析任务建立的校正模型。校正模型建立所用的计量学方法主
要有判别分析法(DA)、主成分分析(PCA)、偏最小二乘法(PLS)、拓
扑学(TP)方法、人工神经网络(ANN)、多元线形回归法(MLR)以及
支持向量机(SVM)－偏最小二乘法相结合的 OSC － PLS方法等 [ 1 ]。
2 化学药物分析
2．1 定性分析
杨纯等 [ 2 ]利用近红外反射光谱法对 10 种 β －内酰胺类抗生素
氨苄西林、阿莫西林、头孢曲松钠、头孢他啶 (五水合物 )、盐酸头孢
他啶、头孢呋辛钠、青霉素 G、6 －氨基青霉烷酸 ( 6 － APA)、7 －氨基
头孢烷酸 ( 7 － ACA)、7 － ACT(头孢曲松的中间体 )的鉴别方法进行
了研究，结果表明，该方法无需对样本进行预处理，可直接扫描玻
璃瓶内样品，利用 Vision软件，用波长空间相关法建立各样品近红
外光谱的鉴别数学模型，用待测光谱和每个产品的平均光谱计算
相关系数，若相关系数大于某一阈值，待测物即判为该产品，即可
综述报告
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