全 文 ：第 13卷 第 3期 黑 龙 江 八 一 农 垦 大 学 学 报 13（3）：52～57
2001年 9月 J.of Heilongjiang August First Land Reclamation University Sept. 2001
文章编号：1002-2090(2001)03-0052-06
狼毒大戟的化学成分、药理作用及临床应用
陈志宝 1，赵岩 2，邓旭明 3，闫继业 3
（1.黑龙江八一农垦大学动物科技学院， 密山 158308；
2.黑龙江畜牧兽医学校；3.中国人民解放军军需大学）
摘 要：本文综述了狼毒大戟的化学成分、药理作用及临床应用进展，为狼毒大戟的进一步研究与
开发应用提供了参考资料。
关键词：狼毒大戟；化学成分；药理作用；临床应用
中图分类号：S859.7 文献标识码：A
狼毒大戟又名“东北狼毒”，为大戟科植物狼毒大戟（Euphorbia fischeriana Steud）
的干燥根，是中药狼毒的主流商品。分布于东北、河北和河南等省区，资源丰富，药源
充足。狼毒始载于《神农本草经》，其性辛、味平，有大毒。具有逐水祛痰和破积杀虫
的功效。主治水肿腹胀，痰食虫积，心腹疼痛，慢性气管炎，咳嗽，气喘，淋巴结、皮
肤、骨、副睾等结核，疥癣，痔瘘等[1]。
1 化学成分
从狼毒大戟原植物中分离到多种类型化合物，主要为二萜类、鞣质类、甾醇类等。
1.1 二萜类
二萜类化合物是狼毒大戟的主要成分之一，多具有很强的抗癌活性，已从狼毒大戟
中分得 10个化合物，主要为松香烷型（abietane）内酯（A、B、C、D），也有巴豆萜烷
型（tigliane）酯（E）[2]，已鉴定的化合物有 Jolkinolide A、Jolkinolide B、
17-Hydroxy-Jolkinolide B、狼毒大戟甲素（Fischeriana A）及狼毒大戟乙素（Fische-
riana B）等，其中甲素结构为 4，4，10-三甲基-15-羟甲基-8，14-环氧-△11，12，
α，β不饱和二萜内酯，乙素为甲素的5-羟甲基葡萄糖甙[3][4]。刘氏还分离得
到具有抗癌活性和提高机体免疫机制的新二萜化合物 12-deoxyphorbol-13-hexadecana
te，及另一个具有镇痛、镇静作用的二萜化合物12-deoxyphorbol-13-acetate[5]。
1.2 鞣质类
自狼毒大戟中分离得到植物鞣质，其中既有鞣花鞣质类（corilagin、sanguiin H-5
收稿日期：2001-04-12
作者简介：陈志宝（1971-），男，讲师，中国人民解放军军需大学在读研究生，主要从事兽医药理学
与兽医学的教学与科研。
第 3期 陈志宝等：狼毒大戟的化学成分、药理作用及临床应用 53
和 tercatain），还有没食子酸鞣质。除 3，4，6-三-Ｏ没食子酰—葡萄糖外，尚有少见
的以阿洛糖为基核的 3种鞣质，即 1，3，6-三-Ｏ-、1，2，6-三-Ｏ-和 1，2，3，6-
四-Ｏ-没食子酰-β-Ｄ-阿洛糖。
1.3 植物甾醇类
在狼毒大戟中得到了谷甾醇、豆甾醇、菜油甾醇及其各自的 7-Ｏ-、7α-羟基-或 7
β-羟基衍生物，值得注意的是 7β-羟基菜油甾醇具有显著抗肿瘤活性，7β-羟基和 7
α-羟基-豆甾醇也有一定的活性。
1.4 其他成分
狼毒大戟根含树脂及硬性橡胶[1]，从狼毒大戟中分到三萜化合物羽扇豆醇及其 3-
乙酰化物、乙酰化阿屯醇，还得到一种二肽Ｏ-乙酰-Ｎ-（Ｎ＇-苯甲酰-Ｌ-苯丙氨酰）
-Ｌ-苯丙氨酸[6]。最近又分离鉴定出两个萜类化合物 boehmerone（Ⅰ）、16α，17-二羟
基阿替生-3-酮（ent-16α，17-dihydroxy-atisan-3-one，Ⅱ）和一个蒽醌类化合物：
大黄素甲醚（physcion，Ⅲ）[5]。狼毒大戟的挥发油成分主要为 3，7，11-三甲基-14-
丙基-十四环烯、狼毒大戟酮和2，6-二甲基-9-异丙基烯基-1，5-十四烷烯[7]。
2 药理作用
2.1 抗细菌作用
狼毒大戟在试管内对大肠杆菌、绿脓杆菌、志贺氏与宋内氏痢疾菌、变形杆菌、伤
寒杆菌、副伤寒杆菌及霍乱弧菌等肠道致病菌具有完全抑制作用；狼毒大戟提取液对大
肠杆菌、绿脓杆菌、变形杆菌、金黄色葡萄球菌的 MIC值分别为：25 mg/ml、12.5 mg/ml、
12.5 mg/ml、12.5 mg/ml、3.125 mg/ml。
用罗氏（Lowenstein-Jensen）培养基上生长良好的强毒型人结核杆菌（H37Rv）为
试验菌，在几种狼毒中，狼毒大戟醇提液对结核杆菌的抑菌作用最强，MIC为1/3200，
但狼毒大戟蒸馏液和挥发油体内、体外均无明显的抗结核杆菌作用[8]。
2.2 抗真菌作用
狼毒大戟水浸剂对黄色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏黄癣菌、奥杜盎氏小芽胞癣
菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、红色表皮癣菌、星形奴
卡氏菌、石膏样毛发癣菌、石膏样小孢子菌、絮状表皮癣菌等皮肤真菌均有不同程度的
抑制作用 [9][10]。
2.3 抗病毒作用
据王氏报道，狼毒大戟提取物对多种动物病毒都有作用，对 NDV、CPV的 IC50分别
为 1︰505.6、1︰430.5；狼毒大戟提取物（相当于生药 1 mg/ml）40倍稀释后，对在
CEF细胞培养的 NDV的TCID50、抑制指数、抑制率分别为 3.3769、3.9131、53.68%；对
在 F81细胞培养的 CPV的TCID50、抑制指数、抑制率分别为 3.2250、3.8150、 3.96%[12]。
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2.4 抗肿瘤作用
申氏在动物实验中发现，狼毒大戟干燥饮片的水和醇提取物，对小鼠移植性 Heps
肝癌、Lewis肺癌生长有一定的抑制作用。以每天给水提物 10～40 g/kg体重、醇提物
2.5～20 g/kg体重的剂量腹腔注射，连续 10 d，肿瘤生长抑制率均在 30%～63.37%；
近似剂量对肝腹水瘤、肉瘤 180、胃癌则无明显影响。腹腔注射、静脉注射和灌胃等不
同途径给药，在一定剂量下均能抑制肿瘤生长，但以腹腔和静脉注射给药作用较强，灌
胃给药作用较差[11]。进一步筛选表明，狼毒大戟 B样提取液（醇提乙酸乙酯萃取）对
S180、Lewis肺癌、艾氏腹水癌 EAC、大鼠瓦克癌 W256等多种动物移植性肿瘤有显著抑制
作用，并经氧化铝层析得到主要活性单体成分 B-a-4-2，但未进行结构鉴定[12]。另有报
道，狼毒大戟挥发油对 S180、移植性Heps肝癌、艾氏腹水癌 EAC等肿瘤细胞有较强抑活
性，对白血病模型无效[3][12]。灌胃给予 L615白血病患鼠狼毒大戟水提物 3.0 g/kg（相
当生药）7 d，小鼠T淋巴白血病细胞增殖受到了较强的抑制（P＜0.02),显著增加了由
于 L615白血病细胞攻击所致的肝中谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)和超氧化物歧化酶
(SOD)下降(P＜0.01，P＜0.001)。但狼毒大戟 1.8 g/kg水提物对白血病细胞增殖的抑
制作用较弱,对 GSH-Px与 SOD活力的恢复无效，提示其抗 L615白血病的有效剂量应大
于 1.8 g/kg[13]。狼毒大戟中分离得到的单体化合物 1，5，6对上述细胞也有显著抑制
作用，认为狼毒大戟的抗癌活性成分为二萜内酯类化合物[3]。刑氏观察了复方狼毒
（ScL.co）对L1210、k562和Raji细胞系的作用，结果显示 ScL.c能明显抑制 L1210、
k562和 Raji细胞线粒体对四唑氮盐（MTT）的代谢，其抑制率和剂量呈显著性正相关
（P＜0.05～0.01),且能明显抑制上述细胞系的增殖。同时观察了 ScL.co对荷瘤小鼠脏
器指数的影响，结果提示以 5 g/kg剂量腹腔注射，可使荷瘤小鼠的脾脏指数和胸腺指
数升高（P＜0.05),而在以 10 g/kg注射时，可使以上两指标降低，说明 ScL.co在适当
剂量时有一定的免疫促进作用[14]。
2.5 其他作用
狼毒大戟煎剂 ig 6g生药/kg，对电击小鼠尾法及热板法，可提高小鼠痛阈 20%～
50%，表现出良好的镇痛作用[1]。
2.6 毒性试验
狼毒大戟水提物和醇提物一次腹腔注射的 LD50为 275.9 g/kg和 171.96 g/kg腹腔
注射水提物 40 g/kg与 20 g/kg，每天1次，连续 10 d，均未发现小鼠死亡；用镇江产
的狼毒大戟水和醇提物灌胃小鼠 LD50为 803±224 g/kg和 172±7 g/kg，对小鼠每天分
别灌胃 125 g与 50 g，连续 14 d ，脏器镜检未发现重要病理变化；家兔灌胃醇提物
8.4 g/kg，连续 90 d，动物无明显变化[11]。而我们在试验中得到的数据是 LD50为33.42
g/kg ，LD50的 95%为 35.84～31.19 g/kg，这与之前的报道有很大的差距，原因目前尚
未查明，怀疑是药物品种及药物提取方法的原因。
狼毒大戟水提物对小鼠致突变作用的研究表明：狼毒大戟水提物在较高剂量下（360
g/kg）有致突变作用，但在低剂量下（30 g/kg，10倍于治疗剂量）无明显毒性[15]。
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3 临床应用
3.1 治疗慢性支气管炎
狼毒大戟制成煎剂或丸剂，每次剂量相当于干品 0.5 g，每日 3次，饭后服用，治
疗慢性气管炎 299例，观察 10 d，显效 52例（17.39%），好转 170例（56.86%），具有
较好的平喘、化痰、镇咳及消炎作用，尤以平喘作用显著[1]。狼毒干品，切成小片，煎
煮 2次，制成 0.5 g生药/ml水剂，慢性支气管炎急性发作时，成人 1次 10 ml，每日
3次，饭后30 min服用，治疗慢性支气管炎 297例（水剂或丸剂均单独服用），每疗程
10 d，中间休息2～3 d，经3个疗程，总有效率为86.1%[16]。
3.2 治疗坐骨神经痛
狼毒大戟、鸡血藤、清风藤、海风藤、追地风、天麻、川乌头、草乌头等 11味中
药各 10 g，研粗末，加 65度白酒 750 ml浸泡 4 d，得到过滤液，每日 2次，每次 5 ml，
于饭后服用，50例中，痊愈27例，好转18例，无效5例，有效率为90%[17]。
3.3 治疗癫痫
狼毒大戟水煎液经阴离子交换树脂柱吸附，0.3%氨水洗脱得减性提取液（1 g生药
/ml），成人 20 ml/d，儿童 10 ml/d，分为 2次口服，单盲组 1个月为 1疗程，其余均
以3个月为 1疗程，治疗癫痫患者 72例，34例连续用药 3个月，28例用药 4～6个月，
10例用药在 7～10个月间显效 30例（42%），有效 26例（36%），效差与无效共 16例（22%），
总有效率为 78%，治疗前后患者的发作次数有明显减少(P＜0.05＝;其中22例顽固性癫
痫用单盲法与对照剂作了比较,治疗组有效率为 59%,表现为发作次数明显减少,对照剂
有效率为 32%，二者比较亦有显著性差异（P＜0.05)；临床观察未见明显的毒副作用[18]。
3.4 治疗滴虫性阴道炎
狼毒大戟、蛇床子、地肤子、金银花和黄柏各 30 g，加水1500～3000 ml煎煮去渣，
然后加冰片、枯矾各 3 g防入药液中，待冷却至 35～40 ℃时坐浴薰洗，早晚各 1次，
每次 30～40 min，7 d为1疗程，平均用药 16 d，治疗滴虫性阴道炎 320例，治愈 306
例，好转8例，无效 6例，总有效率为 98.1%[19]。另有复方狼毒合剂（狼毒、苦参、蛇
床子、地肤子、金银花、艾叶、土槿皮、滑石各 30 g，黄柏、连翘各 20 g）治疗 186
例女性阴部瘙痒症，其中局部有滴虫感染的 58例，霉菌感染的 107例，非滴虫或霉菌
所致21例。结果治愈127例，偶有复发者59例，治愈时间3～11 d[20]。
3.5 治疗乳腺增生
何氏应用蒙药八味狼毒散对 50例育龄妇女乳腺增生症外敷治疗临床观察，经 4个
疗程治疗痊愈 40例，占 80%；显效 6例，占 12%；有效 2例，占 4%；无效 2例，占 4%；
总有效率 96%。临床结果提示蒙药外敷可作为治疗乳腺增生症的方法之一，但对囊性增
生型疗效不如其他类型[21]。
3.6 治疗结核病
取狼毒与大枣按 3︰4配比煎煮，制成狼毒枣丸，第 1周日服 130 g，第二周日服
225 g，第三周日服 300 g，分3次于饭后服用，连服 3个月为 1疗程，间隔 1～2周，
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视病情进行第 2疗程，治疗淋巴结核、骨结核、皮肤结核、附睾结核、结核性角膜炎及
肺结核均有一定的疗效，30例肺结核服用后，症状改善者 22例，病灶进步 18例，痰
菌转阴 9例，血沉下降 14例，恶化者仅 1例[1]。张氏用狼毒枣对 136例肺结核患者的
疗效观察发现，以浸润型肺结核尤其是早期未曾用药治疗的效果显著，病灶好转率达
61.9%。有人采用生狼毒煮鸡蛋，只食鸡蛋，每日 2只，治疗重症肺结核 1例，半年后
症情大为改善，续服 3个月，竟获愈安。李氏用狼枣合剂（狼毒、夏枯草各 300 g，赤
勺 100 g，红枣 5000 g）内服治疗颈淋巴结核 11例，疗效尚称满意[22]。杨氏报告用狼
毒枣、狼毒膏治疗结核病的效果良好，除肺结核尚未大力试用外，其他如腺、骨、皮肤、
附睾等结核患者，如无严重合并症及体力尚未衰时，能坚持长期治疗，都可得到满意的
痊愈或减轻的效果，治疗皮肤结核用狼毒膏疗法，更能加速收效[23]。徐氏则报道用狼毒
枣治疗骨结核16例，取得了良好效果[24]。
3.7 抗肿瘤作用
大戟科狼毒干品制成 1︰1浓度的注射液，肌肉注射，每日 1次，每次 4 ml，3个
月为 1个疗程，停药 1周，继续注射，共用药 4个疗程，总量 1440 ml,对肺癌、乳腺
癌、肠癌、脑部的胶质细胞瘤有一定的疗效，治疗 170例恶性肿瘤其存活时间为 6个月
以下为 35%，6个月～1年12%，1年～2年26%，2年～3年12%，3年～4年 7.6%，4年～
5年 2.4%，5年以上 5%，8年观察未发现其对心、肝、肾、造血等系统有不良反应[25]。
孙氏研制的抗癌制剂“狼毒大戟蛋煎剂”动物抑癌实验显示了很高的抑瘤率（50.81%）。
临床用于治疗消化道腺癌，经 10余年长期临床观察，总存活率治疗组为 60%，对照组
为 16%(P＜0.005)；10年以上存活率治疗组 23.33%，对照组3.33%(P＜0.005)；研究表
明：“狼毒大戟蛋煎剂”属实际无毒中药制剂，此制剂可显著抑制肿瘤生长，明显延长
腺癌术后的缓解期，可防止转移和复发，并使部分患者达到完全缓解[26]。
3.8 不良反应
狼毒外用或接触毒汁可发生中毒，表现为瘙痒、起水疱，如果接触到眼有失明的可
能；口服可引起口腔、咽喉肿痛、胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹部绞痛、腹泻、头晕、
烦躁、血压下降、血小板减少性出血等；严重时可出现神经症状，如失眠、举步不稳、
痉挛，重者出现休克甚至死亡[27][28]。
综上所述，狼毒大戟在人医的抗肿瘤、抗结核、治疗女性阴道炎等方面研究较多，
特别是对肿瘤的治疗，表现出对各种移植性肿瘤有明显的抑制作用，临床应用观察也有
较好的疗效。但其在兽药领域的研究和应用却极少报道，因此，狼毒大戟在兽医方面的
药理作用与临床应用也值得进一步研究与开发。
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