全 文 ：446 食品与药品 Food and Drug 2010年第 12卷第11期
头花蓼化学成分及其分析方法研究进展
赵焕新，白 虹，王元书*，聂田田
（山东省医学科学院药物研究所 山东省现代医用药物与技术重点实验室，山东 济南 250062）
摘 要：经检索近年相关文献，对头花蓼的化学成分及其分析方法的研究进展作一综述，为深入研究该植物，完善头花蓼
药材及其制剂的质量控制方法提供依据。
关键词：头花蓼；化学成分；分析方法
中图分类号：R284.1 文献标识码：A 文章编号：1672-979X（2010）11-0446-03
Progress on Chemical Constituents and Analytical Methods of Polygonum capitatum Buch.-
Ham. ex D. Don
ZHAO Huan-xin, BAI Hong, WANG Yuan-shu, NIE Tian-tian
(Institute of Materia Medica, Shandong Academy of Medical Sciences, Key Laboratory for Modern Medicine and
Technology of Shandong Province, Jinan 250062, China)
Abstract: Referring to the recent pertinent literature, this article reviews the chemical constituents and analytical
methods of Polygonum capitatum Buch.-Ham. ex D. Don, which provides the reference for the further study of this
plant and the quality control of it preparations.
Key Words: Polygonum capitatum Buch.-Ham.ex D.Don; chemical constituent; analytical method
头花蓼（Polygonum capitatum Buch.-Ham. ex D. Don）
别名太阳草、石莽草、水绣球等，为蓼科蓼属头状蓼组多
年生草本植物。头花蓼是我国民间常用草药，主要用于清
热解毒、利尿通淋、肾盂肾炎、尿路结石、膀胱炎、风湿
痛、跌打损伤等症。现已开发出头花蓼的单方制剂——热
淋清胶囊、热淋清颗粒，临床用于治疗尿路感染和急慢性
肾盂肾炎等疾病，为《卫生部药品标准中药成方制剂》收
载品种。文献[1-3]综述了头花蓼的化学成分、药理活性和临
床应用等方面的研究进展，但有关头花蓼化学成分分析方
法的综述尚未见报道。近年从头花蓼中分离得到不同类型
的化合物。为进一步阐明头花蓼的药效物质基础，加强头
花蓼药材及制剂的质量控制，现根据结构分类总结了头花
蓼中分离得到的化合物，并对分析化学成分的分析方法进
行综述。
1 化学成分研究进展
目前对头花蓼的化学成分已有较多的研究，从中分
离得到多种化合物，包括黄酮类，酚酸类，有机酸、醇、
酯、醛类及其他类化合物。其中，黄酮类和酚酸类化合物
收稿日期：2010-06-30
基金项目：山东省自然科学基金项目（Y2007C089）
作者简介： 赵焕新（1983-），女，山东济南人，研究实习员，从事天然药物化学研究 E-mail：jdnl@163.com
*通讯作者：王元书，研究员，从事药理学研究 Tel:（0531）82919962 E-mail：wangys189@163.com
是头花蓼的有效成分。
1.1 黄酮类
从头花蓼中分离得到的黄酮类化合物包括山柰酚
（1），槲皮素（2），槲皮苷（3），陆地棉苷（4）[4]，
杨梅苷（5），芦丁（6），槲皮素-3-O-（4″-O-乙酰基）-
α-L-鼠李糖苷（7），槲皮素-3-O-（2″-没食子酰基）-α-L-
鼠李糖苷（8）[5]，3′,4′-亚甲二氧基- 3,5,6,7,8,5′-六甲
氧基黄酮（9）[6]。
1.2 酚酸及其衍生物类
OHO
OH
OR3
O
OH
R1
R2
1 R1=H, R2=H, R3=H
2 R1=H, R2=OH, R3=H
3 R1=H, R2=OH, R3=Rha
4 R1=H, R2=OH, R3=Glc
5 R1=OH, R2=OH, R3=Rha
6 R1=H, R2=OH, R3=Glc-(6-Rha)
7 R1=H, R2=OH, R3=Rha-(4-Acetyl)
8 R1=H, R2=OH, R3=Rha-(2-Galloyl)
9
OMeO
OMe
OMe
O
MeO
OMe
OMe
O
O
图1 化合物1~9结构图
食品与药品 Food and Drug 2010年第 12卷第11期 447
头花蓼中的酚酸类及其衍生物包括苯甲醛（10），香
草酸（11），原儿茶酸乙酯（12）[7]，原儿茶酸（13），没
食子酸（14），没食子酸乙酯（15）[4]。其中，没食子酸
被认为是头花蓼中的有效成分之一。
O R1
R2
R3
R4
10 R1=R2=R3=R4=H
11 R1=OH, R2=OCH3, R3=OH, R4=H
12 R1=OCH2CH3, R2=R3=OH, R4=H
13 R1=R2=R3=OH, R4=H
14 R1=R2=R3=R4=OH
15 R1=OCH2CH3, R2=R3=R4=OH
图2 化合物10-15结构图
1.3 有机酸、醇、酯、醛类
目前，从头花蓼分离得到较多的有机酸、醇、酯、
醛类，包括十六烷酸（16），亚油酸（17），十六烷
酸-2,3-二羟基丙酯（18），24-羟基二十四烷酮-3（19），
二十五烷醇（20），二十八烷基-1，27-二烯（21），29-
羟基二十九烷酮-3（22），二十三烷（23），二十二烷酸
（24），二十三烷醇（25），二十四烷酸（26），二十二
烷酸-2,3-二羟基丙酯（27），阿魏酸二十二酯（28）[8]，乙
酸（29）[9]，5-羟甲基糠醛（30），琥珀酸（31）[7]。
30
O
HO
O
H
3129
O
OH
O
HO
O
OH
18
COOH
17
COOH
16 23
21
O
O
OH
OH
O
OH
26
O
OH
24
OH
25
20
OH
O
O
OH
OH
27
O
O
OH
OCH3
28
OH
19
22
O
O
OH
图3 化合物16~31结构图
1.4 其他类
从头花蓼中还分离得到齐墩果酸（32），乌苏酸
（33），β-谷甾醇（34）[8]，胡萝卜苷（35）[4]，7-O-(6′-
galloyl)-β-D-glucopyranosyl-5-hydroxychromone（36）[10]，
1,5,7-三羟基-3-甲基蒽醌（37）[7]等化合物。高玉琼等[11]采
用GC-MS技术研究了头花蓼的挥发性成分，分离得到88个
成分，鉴定了其中51个，占挥发油总量的73.1%，其中含量
最高的为1-辛烯-3-醇，占15.2 %。
2 分析方法研究进展
目前，有关头花蓼质量分析的研究主要包括药材的定
图4 化合物32-37结构图
HO
H
COOH
32
HO
H
COOH
33
OOHO
HO
OH
HO
35
34
HO
O
O OH
OH
OH
H3C
37
O
OOH
O
O
HO
HO
OH
O
O
36
OH
OH
OH
H
H
H
H
性鉴别，药材中总黄酮的含量测定，以及药材及其制剂中
有效成分的含量测定。采用的分析方法包括薄层色谱法、
紫外分光光度法、高效液相色谱法、高效液相色谱-质谱联
用法、薄层扫描法和毛细管电泳法等。其中，高效液相色
谱法因具有分辨率高、重现性好、分析速度快、使用范围
广等优点最为常用。
2. 1 薄层色谱定性鉴别
取头花蓼药材2 g，加水30 mL，加热煮沸30 min，滤
液蒸干，残渣加丙酮20 mL，回流1 h，滤过，滤液挥干，
残渣加甲醇1 mL溶解，作为供试品溶液。另取头花蓼对照
药材2 g，同法制成对照药材溶液。取上述2种溶液各5 μL，
分别点于同一硅胶G薄层板上，以石油醚（60～90℃）-
乙酸乙酯-甲酸（30∶40∶1）为展开剂，展开，取出，晾
干，喷以三氯化铁溶剂。供试品色谱，在与对照药材色谱
相对应的位置，显相同颜色的斑点。
2. 2 紫外分光光度法测定总黄酮含量
张丽艳等 [12]以芦丁为对照，采用紫外分光光度法对
比研究了贵州5个产地，不同物候期的头花蓼中总黄酮含
量。结果表明，受自然因素的影响不同产地的头花蓼总黄
酮含量存在一定差异，其中盘县头花蓼总黄酮含量较高，
为1.47 %；毕节含量最低，为0.87 %。不同采收期的头花
蓼总黄酮含量差异明显，8、9月份（花期）总黄酮含量达
到峰值，为最佳采收季节。杜明凤等[13]以芦丁为对照，用
紫外分光光度法测定了贵州、四川产头花蓼不同部位的总
黄酮含量。结果表明，不同部位头花蓼总黄酮含量差异较
大，其含量大小依次为老茎>花>嫩叶>老叶>嫩茎，头花蓼
老茎、花中总黄酮含量在不同居群间差异显著，其它部位
差异不显著。四川都江堰头花蓼老茎总黄酮含量最高，达
2.76 %。
2.3 有效成分含量测定
2.3.1 高效液相色谱法 头花蓼中的槲皮素、槲皮苷和没食
子酸是头花蓼的有效成分，有抗菌、抗炎、抗病毒及镇
448 食品与药品 Food and Drug 2010年第 12卷第11期
痛等功效。杨立勇等[14]用HPLC法，Diamonsil C18色谱柱
（250 mm × 4.6 mm，5 μm），甲醇-0.2 %磷酸（45∶55）
为流动相，流速0.8 mL/min，检测波长350 nm，测定10个产
地头花蓼中槲皮苷含量。夏品华等[15]用HPLC法，Hypersil
ODS2色谱柱（200 mm × 5 mm，5 μm），甲醇-0.4 %磷酸
（50∶50）为流动相，流速1.0 mL/min，检测波长360 nm，测
定10个批次头花蓼药材中槲皮素含量。吴红梅等[16]用HPLC
法，Hypersil ODS色谱柱（150 mm × 4.6 mm，5 μm），
乙腈-0.2 ％磷酸为流动相梯度洗脱，流速0.8 mL/min，检测
波长310 nm，同时测定不同产地头花蓼中没食子酸与槲皮
苷含量。李艳芳等 [17]用HPLC法，Kromosil C18色谱柱
（250 mm × 4.6 mm，5 μm），乙腈-0.2 %磷酸溶液梯度
洗脱，流速1 mL/min，检测波长254 nm，同时测定热淋清
片、热淋清胶囊和热淋清颗粒中没食子酸和槲皮素含量。
由于头花蓼中槲皮素多以槲皮苷形式存在，而没食子酸常
与鞣质结合在一起，采用甲醇-25 %盐酸溶液（4∶1）混合
液回流提取。
2.3.2 其他方法 杨蓓蓓等[18]用HPLC-DAD-MS法，Alltima
C18色谱柱（150 mm × 4.6 mm，5 μm）以A：2.5 %醋酸
水溶液，B：水-四氢呋喃-甲醇（40∶10∶50）为流动相梯
度洗脱，流速0.6 mL/min，检测波长270 nm，同时测定了3
个产地头花蓼中没食子酸、davidiin和槲皮苷含量。结果表
明，贵州盘县的样品3个成分的含量均较高，质量较稳定；
贵阳的样品3个成分的含量及其质量有差异，可能与采收季
节的气候有关；贵州施秉的样品3个成分的含量偏低，质量
较差。茅向军等[19，20]先后用薄层扫描法和毛细管电泳法测
定了热淋清颗粒和热淋清胶囊中没食子酸含量。两种方法
均能快速、有效地测定制剂中没食子酸的含量，且实验结
果无明显差异。
3 结语
头花蓼的有效成分为槲皮素、槲皮苷和没食子酸。
《贵州省中药材、民族药材质量标准》只规定了药材中以
槲皮素为指标的含量测定方法，其成方制剂热淋清颗粒
和热淋清胶囊的部颁质量标准仅有薄层鉴别，无含量测定
项。因此，制定全面评价头花蓼药材及其制剂的质量标准
势在必行。目前，测定头花蓼药材及其制剂中有效成分的
含量已有较成熟的方法，并越来越倾向于同时测定多种成
分，为下一步完善头花蓼药材及其制剂的质量控制的方法
提供了依据。
参考文献
[1] 李孟林，梁斌，姚强，等．苗药——头花蓼研究综述[J]．中
国医院用药评价与分析，2005，5（6）：383-384．
[2] 李咏梅，龚元．头花蓼的化学成分及药理研究进展[J]．贵州
大学学报，2007，24（2）：205-207．
[3] 孙长生，梁斌，王传芳．头花蓼研究进展[J]．中药研究与信
息，2005，7（4）：26-28．
[4] 刘志军，戚进，朱丹妮，等．头花蓼化学成分及抗氧化活性研
究[J]．中药材，2008，31（7）：995-998．
[5] 李勇军，骆宏峰，王永林，等．头花蓼黄酮类化学成分的研究
[J]．中国药学杂志，2000，35（5）：300-302．
[6] Gao L M, Wei X M, Zheng S Z. A novel fl avone from Polygonum
capitatum Ham exD. Don [J]. Indian J Chem. , 2001, 40 (6): 531-
535.
[7] 于明，李占林，李宁，等．头花蓼的化学成分[J]．沈阳药科
大学学报，2008，25（8）：633-635．
[8] 杨阳，蔡飞，杨琦，等．头花蓼化学成分的研究（Ⅰ）[J]．
第二军医大学学报，2009，30（8）：937-940．
[9] 吴西居，王德仁．石莽草化学成分的研究 [ J ]．中草药，
1985，16（4）：5-5．
[10] Li X, Yu M, Meng D L, et al. A new chromone glycoside from
Polygonum capitatum [J]. Fitoterapia, 2007, 78 (7-8): 506-509.
[11] 高玉琼，代泽琴，刘建华，等．头花蓼挥发性成分研究[J]．
生物技术，2005，15（3）：55-56．
[12] 张丽艳，杨玉琴，高言明，等．贵州不同产地、不同物候期
头花蓼中总黄酮的动态变化[J]．中国中药杂志，2003，28
（9）：889-890．
[13] 杜明凤，陈庆富．不同居群不同部位头花蓼总黄酮含量研究
[J]．广西植物，2008，28（4）：561-565．
[14] 杨立勇，王祥培，吴红梅，等．HPLC测定不同产地的头花
蓼中槲皮苷的含量[J]．贵州中医学院学报，2009，31（4）：
67-68．
[15] 夏品华，张明时，王兴宁，等．HPLC测定四季红药材中槲皮
素的含量[J]．贵州师范大学学报（自然科学版），2006，24
（4）：106-108．
[16] 吴红梅，贺祝英，王祥森，等．高效液相色谱法测定头花蓼
中没食子酸与槲皮苷的含量[J]．时珍国医国药，2009，20
（1）：18-19．
[17] 李艳芳，夏泉，许风清，等．HPLC法同时测定热淋清制剂中
没食子酸和槲皮素的含量[J]．中国实验方剂学杂志，2008，
14（12）：15-17．
[18] 杨蓓蓓，冯如，王维聪，等．HPLC/DAD/MS法同时测定苗
药头花蓼中3种有效成分的含量[J]．药物分析杂志，2008，28
（11）：1793-1796．
[19] 茅向军，熊慧林，许乾丽，等．薄层扫描法测定热淋清胶囊及
热淋清颗粒中没食子酸的含量[J]．药物分析杂志，2001，21
（5）：364-365．
[20] 茅向军，鲁静，林瑞超，等．高效毛细管电泳法测定2种热
淋清制剂中没食子酸的含量[J]．药物分析杂志，2002，22
（1）：62-64．