全 文 ：新经济 2016 年 10 月（下）


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猴耳环药理作用研究进展


哈尔滨商业大学 刘 蕊 雒江菡 魏驰 王宏宇 华萌茁 李 帆


摘 要：本文综述猴耳环的有效化学成分及其药理作用。结果表明，猴耳环主要含有三萜类、黄酮类、酚酸类等活性成分，
具有抗炎、抗真菌、抗病毒、抗肿瘤、抗胃溃疡等功效，为猴耳环药理作用的进一步研究开发奠定基础。
关键词：猴耳环 药理作用 抗炎
基金项目：哈尔滨商业大学大学生创新创业训练计划省级项目，项目编号：201510240019。

1、药理作用
1.1 抗炎、抗真菌作用。在2011 年学者马双刚等对猴耳
环植物的 95%乙醇提取物的研究发现，猴耳环对小鼠耳部巴
豆油炎症有明显的抑制作用，在其 95%乙醇提取物的正丁醇
部位中皂苷类成分的剂量为100mg/kg 时进行皮下注射给药，
对巴豆油所致的小鼠耳部炎症有明显的抑制作用，其抑制率
为78.5%。根据 Barrera-Necha，L对 P.dulce 植物的研究发
现，其种子和叶子中所含的三萜皂苷类成分(pitheduloside
A， B. E， F，I)以及 1，3-二亚油酸-2-葵酸-三甘油酯的
体外试验显示均具可抑制或减弱菌丝体的生长发育，证明其
均具有抗菌活性。学者 Saxena，V.K 也对猴耳环的叶进行研
究，从中分离得到山奈酚 (kaempferol) 和异槲皮苷
(isoquercetrin，也叫异栎素)两个单体化合物，并认为这两
个化合物以及该植物叶的提取物均具有抑制霉菌和杀菌的作
用。除此之外，根据《现代中草药》的记录，猴耳环植物对
多种病菌都有抑制作用，如弗氏志贺氏菌(V型)、产气杆菌、
痢疾杆菌、链球菌、肺炎双球菌、沙门氏菌和致病性大肠杆
菌。猴耳环属植物中含量较高的没食子酸也具备消炎抗菌的
功效。1994 年学者陈建连首次对猴耳环药材中的没食子酸进
行了分离和鉴定，并且发现猴耳环嫩枝叶的水提取物对金黄
色葡萄球菌、绿脓杆菌均有较强的抑制作用。
1.2 抗病毒作用。根据暨南大学生命科学技术学院化学
系、香港中文大学生物系、中日友好临床医学研究所和 SFDA
药品评审中心等权威科研院所共同发布的《猴耳环抗病毒有
呋喃类化合物 Isopestacin。
2.4 其他活性化合物。此外，大量其他生物活性的产物
在内生真菌中也陆续发现。热带内生菌 Pseudomassaria sp.
产生的次级代谢产物中分离出一种类似胰岛素的小分子化
合物，该物质可使人的胰岛素受体酪氨酸 β亚基磷酸化，并
可使胰岛素受体的作用底物磷酸化，激活蛋白激酶 B
（Akt），起着类似胰岛素中介作用的效果，此小分子化合物
制成片剂给大鼠模型口服后，能明显降低血糖。有些药用植
物内生菌的次级代谢产物能够促进植物的生长如植物生长
素（IAA）、赤霉素（GA）等。药用植物内生真菌还能产生
免疫抑制剂。雷公藤中的镰孢菌属内生真菌能产生两种非细
胞毒的二萜吡酮类化合物 Subglutionol A和 B，它们具有免
疫抑制活性。
2.5 内生真菌次生代谢产物对生物大分子的影响。内生
真菌次生代谢产物的某些生物活性主要是通过作用于生物
大分子完成的。杜仲内生真菌 Y18 代谢产物对大肠杆菌细
胞膜影响比较明显。处理 4h后，大肠杆菌菌液相对电导率
为 16.22%，PI阳性细胞的比例达到 25.31%。PI阳性细胞表
明其细胞膜受到损伤。全细胞蛋白质结构发生了明显的变
化。蛋白结构变化主要是 β 折叠增加，由处理前的 34.60%
增加到 41.47%;α螺旋、无规卷曲、β转角结构均有降低，
无规卷曲由 21.80%下降到 18.67%，下降最为明显。对
分离
自苦荞花的内生真菌 KQH-01 和 KQH-02 的醇提物诱导 HepG2
细胞凋亡进行了荧光染色、DNAladder 和流式细胞(FCM)分析
显示，内生真菌 KQH-01 和 KQH-02 次生代谢醇提物能诱导
HepG2 细胞凋亡。
3、存在的问题及展望
综上所述，药用植物内生真菌能够产生与宿主植物相同
或相似的活性次生代谢产物。从传统药用植物和一些特殊环
境中生长的植物的内生真菌代谢产物中寻找药用物质和新型
活性产物，能够在很大程度上丰富人类的药物资源；从各个
层次上深入探讨内生真菌和宿主之间的相互关系及作用，有
助于进一步了解内生真菌的生物学本质；借助分子生物学的
手段研究植物内生真菌次级代谢物的生物合成机理，也将极
大地推动对内生真菌及其药用价值的研究。

参考文献
[1] 胡凤，程玉鹏，王振月等. 药用植物内生真菌研究
现状及其应用前景[J].生物技术通讯，2008，5: 781-783

作者简介：
高 原 （1983 年 7月-），女，讲师，博士。
科学教育研究


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效成分研究》报道证明猴耳环药材的嫩枝叶具有抗病毒的功
效，其中所含的槲皮素还拥有止泻、抗炎、镇痛的功效，没
食子酸也是具有抗病毒、抗炎等作用的化合物之一。学者张
中贤等研究了猴耳环药材的水提取物在体内外抗流感病毒的
活性，结果发现猴耳环药材的水提取物在体外对流感病毒所
致细胞病变均有着显著的抑制作用，其半数有效浓度（IC50）
生药为 3.33 毫克/毫升，治疗指数(TI)为 7. 48，在生药给
药剂量为 5~20g/kg 时，对流感病毒所致小鼠肺部炎症有明显
抑制作用，能明显降低因流感病毒感染引起的小鼠死亡率，
对流感病毒感染的小鼠有确切的保护和治疗作用，延长被流
感病毒感染的小鼠的寿命，此研究结果表明猴耳环水提物在
体内外均有明显的抗流感病毒的作用。
1.3 抗肿瘤作用。马双刚等对亮叶围涎树根所含化学成
分以及其抗肿瘤的活性进行了研究，结果表明化合物
3-[(2-acetamido-2-deoxy-B-D-glucopyranosyl)-oxy]-16
—α -hydroxyolean-12-en-28-oicacid 对人源肿瘤细胞
A2780 具有明显的选择性抑制活性，半数抑制浓度为1.72 微
摩尔每升。学者苏妙贤在对猴耳环药材分离得到的部分化合
物进行体外抗肿瘤实验中发现，猴耳环药材中所含的槲皮素、
没食子酸和表没食子儿茶素-7-没食子酸酯 3 个单体化合物
均具备一定的抗肿瘤活性，即槲皮素和 7—没食子酰基表没
食子儿茶素。7—没食子酰基特利色黄烷、7，3，—和 7，4，
—二没食子酰基特利色黄烷仅显示微弱的抗肿瘤作用，其中
以没食子酸的抗肿瘤作用最强。
1.4 抗胃溃疡作用。Jayaraman Megalaa 等研究牛蹄豆
果水提取物对大鼠胃溃疡的作用发现，牛蹄豆能使胃溃疡显
著减少，胃液的 pH 值和酸度显著降低、粘蛋白和 PGE2 水平
保持不变，ATP 酶和过氧化酶在溃疡面显著升高，表明牛蹄
豆具有显著的抗溃疡活性。有文献报道，牛蹄豆水提取物对
四氯化碳引起的肾损伤小鼠有保护作用。以自由基清除活性、
抗氧化酶活性、GSH 含量、蛋白质的羰基化和脂质过氧化为
抗氧化指标，组织学检查以确定四氯化碳诱导的肾损伤和细
胞死亡，结果表明牛蹄豆能降低小鼠 CCl4诱导氧化的伤害，
提示牛蹄豆可能存在抗氧化作用的成分，对四氯化碳诱导的
肾损伤起保护作用。有学者研究 P.jiringa 乙醇提取物对乙
醇诱导大鼠胃黏膜损伤的作用。结果表明，P.jiringa 乙醇
提取物对胃黏膜损伤的保护作用可能是由于其保护胃壁黏液
并且增加超氧化物歧化酶（SOD）的活性，减少氧化应激所致。
1.5 抗结核作用。对 P.dulce Benth 植物的发现，其叶
的正己烧、乙醇以及氯仿提取物具有抗分支杆菌的活性，通
过 BACTEC 460 TB 无限呼吸量测定的系统测定发现，其与链
霉素、利福平、乙胺丁醇、异烟肼和吡嗪酰胺等常用抗结核
杆菌感染基准药物相比较，P.dulce Benth 植物叶的乙醇提
取物浓度为20mg/mL 时抗结核杆菌作用的活性最高。
1.6 自由基清除作用。吴蓉蓉等采用自由基清除法比较
了不同浓度猴耳环乙醇提取液和维生素 C 体外抗氧化活性，
结果表明猴耳环各浓度醇提取物都有一定的抗氧化能力和抗
氧化活性，且抗氧化能力和抗氧化活性均强于维生素 C。通
过评价牛蹄豆树皮和树叶总酚及总黄酮类化合物含量与抗氧
化和清除自由基的活性关系，结果发现提取物是一个很好的
铁螯合剂，抗氧化活性随提取物量的增加而增加，提示牛蹄
豆树皮和树叶的提取物作为潜在的天然抗氧化剂来源，具有
一定的药用开发前景。另外，根据郭晓宇对猴耳环药材（P.
Clypearia）的研究报道指出，其所含的没食子酸、没食子酸
乙醋、杨梅素-3-0-α-L-吡喃鼠李糖苷、表没食子儿茶素、5，
7，3，4，5-五轻基黄烷、表没食子儿茶素-7-没食子酸酯、
5，3，4，5-四经基黄烷-7-没食子酸醋和槲皮素-3-0-α-L-
吡喃鼠李糖苷等8个单体化合物均具备很强的DPPH自由基清
除活性，其中5，3，4，5-四羟基黄烷-7没食子酸酯的自
由基清除活性强于维生素 C，其余化合物的活性弱于维生素
C，从而表明这 8个化合物对氧化所引起的衰老、炎症等均具
有预防和治疗作用。
1.7 免疫调节。通过研究 ConA 诱导的 T淋巴细胞增殖来
考察猴耳环枝叶中各化合物的免疫活性，结果从猴耳环中分
离得到的（-）-表没食子儿茶素-7-没食子酸酯能显著抑制
ConA 诱导的 T淋巴细胞增殖，其 IC50为 4.4 μmol/L。
1.8 降糖降脂作用 。牛蹄豆能使血清胆固醇水平显著降
低，磷脂、甘油三酯、低密度脂蛋白和血清高密度脂蛋白的
水平显著增加。水萃取物能降低血清总胆固醇、低密度脂蛋
白及血清高密度脂蛋白胆固醇水平。树皮和叶的甲醇和丙酮
提取物比麦芽糖酶表现出更好的蔗糖酶抑制作用，树皮和叶
的丙酮提取物对淀粉酶的抑制的活性为74.78%和 62.43%，树
皮和叶的丙酮提取物对淀粉酶的抑制的活性为 72.23%和
68.32%，表明牛蹄豆提取物具有α—葡萄糖苷酶和胰α—淀
粉酶抑制的双重优势，可能含有能有效治疗糖尿病的物质。
在马来西亚，P.jiringan 的种子可作为生蔬菜食用，因其具
有降糖作用。
2、结语
随着猴耳环属植物研究的不断深入，其有效成分和指标
性成分目前已基本明确。其中没食子酸和槲皮苷含量可作为
药材和成方制剂的质量控制指标，其药效学及药理研究已有
广泛基础。但目前对猴耳环属植物的临床研究及新型制剂开
发应用研究仍有欠缺，未来应加强这方面的系统研究，特别
是其抗流感及抗肿瘤作用方面的应用研究，使猴耳环属植物
资源得到更充分的开发和利用。


参考文献
[1] Bhargava. K. P. :Gupta B. M. ;Mitra C. R..
Anti-inflammatory activity of saponins and other
natural productsEJ]. Indian J Med. Res. 1970 ，
58(6):724-730.
[2] Norulaini N A N， Zaidul I S M， Azizi C Y M，
et al. Supercritical carbon dioxide fractionation of Pi
thecellobi uw Jiringan Jack seed compositions using
fast gas chromatography time of flight mass
spectrometry [J]. J Food Process eng ， 2011 ， 34
(5) :1746-1758.