全 文 ：China Pharmacy 2016 Vol. 27 No. 16 中国药房 2016年第27卷第16期
Δ基金项目：吉林省自然科学基金项目（No.201215150）
＊硕士研究生。研究方向：中药化学及新药开发。E-mail：gaoyu-
anjiaozi@126.com
#通信作者：教授，博士。研究方向：药物化学、中药化学及新药
开发。电话：0431-86172337。E-mail：yanmm595@yahoo.com.cn
草木犀为豆科植物草木犀 Melilotus suaveolens Ledeb
[Melilotus officinalis（Linn.）Pall.][1]的干燥全草、果及根。草木
犀现收录于《藏药部颁标准》，其性味苦、凉，具有清热解毒、消
炎、干四肢浓水的功效，用于脾脏病、绞肠痧、白喉、乳蛾等治
疗[2]。草木犀作为药用植物，在我国分布广泛，主要分布在中
国东北、华北、西北以及朝鲜、日本、蒙古。其在吉林省主产于
安图县、抚松县、长白朝鲜族自治县及和龙市及东部山区半山
区各县。草木犀虽然在我国分布广泛，野生资源丰富，但利用
率相对较低。笔者以“草木犀”“化学成分”“Melilotus officina-
lis（Linn.）Pall.”等为关键词，组合检索 1987－2015 年在
PubMed、中国知网、维普等数据库中的相关文献，及各类相关
书籍中的相关内容，就其化学成分及药理作用等内容进行归
纳与总结。结果，共查阅到相关文献 78篇，其中有效文献 44
篇。现对草木犀的化学成分进行系统的研究与总结，并结合
药理作用的研究进展，为其深入研究及开发利用提供参考。
1 化学成分
草木犀主要含有三萜类化合物、黄酮类化合物、香豆素类
化合物，此外还含有酚酸类化合物、甾醇类化合物。
草木犀化学成分及药理作用的研究进展Δ
尉忠贤＊，严铭铭#，邵 帅，吴程彦，刘 畅，田 双，杨 洋（长春中医药大学中医药与生物工程研发中心，长春
130117）
中图分类号 R962 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2016）16-2282-04
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2016.16.36
摘 要 目的：为草木犀的深入研究及开发利用提供参考。方法：以“草木犀”“化学成分”“Melilotus officinalis（Linn.）Pall.”等为
关键词，组合检索 1987－2015年在 PubMed、中国知网、维普等数据库中的相关文献及各类相关书籍中的相关内容，就其化学成
分及药理作用等内容进行归纳与总结。结果与结论：共查阅到相关文献78篇，其中有效文献44篇。在化学成分方面，草木犀主要
含有三萜类、黄酮类、香豆素类、甾醇类、酚酸类等化合物，对其研究主要集中在香豆素类成分，对黄酮类成分的研究仍不够深入。
在药理作用方面，草木犀具有抗炎、镇痛、消肿作用；除此之外，还具有改善血管通透性及促进血液循环、抑菌、抗凝血、抗氧化、抗
肿瘤、雌激素样等作用。
关键词 草木犀；化学成分；药理作用；开发利用
67.
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（收稿日期：2016-01-18 修回日期：2016-04-20）
（编辑：余庆华）
􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛􀤛
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中国药房 2016年第27卷第16期 China Pharmacy 2016 Vol. 27 No. 16
1.1 三萜类化合物
草木犀全草含三萜化合物，主要有 2α-羟基熊果酸、齐墩
果酸[3]、Melilotus-saponin O1、SoyasaponinⅠ、Dehydrosoyasapo-
ninⅠ、Acetyl-soyasaponin Ⅰ [4]、Melilotus-saponin O2、Wistari-
asaponin D[5]、Azukisaponin Ⅴ [6]、Soyasapogenol B、Soyasapoge-
nol E[7]、Sapogenin[8]、AzukisaponinⅡ [9]、羽扇烷酮、羽扇豆醇、
白桦脂酸[10]。草木犀三萜类化合物见图1。
1.2 黄酮类化合物
草木犀全草含黄酮类化合物，主要有木犀草素、5，7，4′-三
羟基-6，3′-二甲氧基黄酮 [11]、槲皮素、山柰素 [6]、Cloven、刺槐
苷[9]、紫云英苷[10]。草木犀黄酮类化合物见图2。
1.3 香豆素类化合物
草木犀全草均含有香豆素，其果实不同采收期香豆素含
量为 0.38％～0.84％，全草不同采收期含香豆素 0.21％～
0.40％[12-15]，还含有其他香豆素类化合物，主要有东莨菪内酯、
滨蒿内酯[10]。草木犀香豆素类化合物见图3。
1.4 其他化学成分
主要包括甾醇类化合物和酚酸类化合物。其中，甾醇类
化合物有β-谷甾醇、豆甾醇[3]，酚酸类化合物有棕榈酸[10]、阿魏
酸及对羟基苯甲酸[16]等。
2 药理作用
2.1 抗炎、镇痛、消肿作用
现代药物化学研究表明，草木犀含有的香豆素、黄酮类、
皂苷类、酚酸等具有一定的抗炎作用[17]。卢秀花[18]观察发现，
草木犀提取物制剂通过抑制活动期类风湿性关节炎患者体内
T细胞炎症因子肿瘤坏死因子α、白细胞介素6，从而起到改善
类风湿性关节炎的作用。Zhao L等[19]从草木犀的正丁醇提取
液中通过酶联免疫吸附法、荧光定量聚合酶链反应法、免疫组
化法等生化实验，发现其提取物可以明显减少炎性因子的产生。
草木犀的花、叶中的提取物能有效抑制炎性因子合成与
释放，缓解炎症反应的程度，而且其提取物可降低由手术、骨
折、创伤等损伤引起的水肿，起到消肿作用[20]。
2.2 改善血管通透性及促进血液循环作用
张兴福[21]对草木犀提取物中香豆素类化合物进行研究发
现，其具有降低毛细血管通透性及其阻力、增加静脉张力、改
善微循环，从而减少痔疮出血的作用。日本产草木犀流浸液
片所含香豆素酸能够增强血管强度和弹性，改变动脉、静脉血
流量，促进血液循环及增加血液流量，从而预防和治疗静脉曲
张、静脉炎。
2.3 抑菌作用
高成富等[22]研究发现，草木犀提取物中的香豆素类化合物
具有抑制大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、沙门氏杆菌、变形杆
菌、白色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等常见致病菌的作用。
2.4 抗凝血作用
钱爱民等[23]运用手术疗法并且联合草木犀流浸液片治疗
慢性下肢静脉功能不全，结果表明，草木犀香豆素治疗慢性下
肢静脉功能不全的疗效显著。张强等[24]用草木犀流浸液片治
疗下肢深静脉血栓形成后遗症，结果显示疗效显著、安全可
靠，进一步说明草木犀抗凝血作用主要是香豆素通过抑制多
种血管活性物质释放，抑制腺苷二磷酸和胶原诱导的血小板
凝集，并抑制5-羟色胺、血小板因子、血栓素、血小板衍生因子
的释放，可有效地改善患者术后的高凝血状态；同时能增强血
管强度和弹性，降低血管阻力，促进血液流动和循环，从而有
效地预防下肢静脉血栓。
2.5 抗氧化作用
陈丛瑾等[25]研究表明，人类心脑血管疾病、肿瘤、老年性痴
呆、震颤麻痹症状几乎都与氧自由基有关，也就是说机体的老
化及其相关疾病的发生与其产生过多自由基密切相关。因
此，抗氧化是抗衰老的关键环节[26]。 Miliauskas G等[27]采用自
由基清除法和自由基清除能力测定法考察了包括草木犀在内
的 12种植物的提取物，结果表明草木犀自由基清除能力与所
含酚酸的量相关。
2.6 抗肿瘤作用
严铭铭等[28]采用CCK-8法检测草木犀总皂苷对 5种肿瘤
细胞株的增殖抑制作用，结果表明草木犀总皂苷在治疗人乳
腺癌及前列腺癌方面有较好的开发前景。
2.7 雌激素样作用
Saxena VK等[29]采用光谱和化学分离方法从草木犀种子
中分离到3，9-dihydroxypterocarpone（Coumestrol），发现其具有
雌激素样作用。
3 开发利用
3.1 开发的产品
豆科草木犀属植物具有良好的抗炎、抗氧化、抗自由基损
伤的作用，主要用于消肿、消炎和治疗静脉炎、血液循环障碍
等疾患。草木犀应用广泛，已被收录入《欧洲药典》（8版）[30]。
而由日本采用现代工艺，从草木犀叶和花中提取的以草木犀
流浸液中香豆素酸为主要成分精制而成的草木犀流浸液片，
已上市并取得了较好的疗效。
3.2 申请的专利
图1 草木犀三萜类化合物结构式
Melilotus-saponin O1 R1=-glcA2-gal2-（ara3）-rha R2=-CH3 R3=β-OH，α-H
Melilotus-saponin O2 R1=-glcA2-xyl2-rha R2=-COOH R3=O
SoyasaponinⅠ R1=-glcA2-gal2-rha R2=-CH3 R3=β-OH，α-H
DehydrosoyasaponinⅠ R1=-glcA2-gal2-rha R2=-CH3 R3=O
Acetyl-soyasaponinⅠ R1=-glcA2-gal2-rha R2=-CH3 R3=β-OAc，α-H
Wistariasaponin D R1=-glcA2-xyl2-rha R2=-CH3 R3=O
AzukisaponinⅤ R1=-glcA2-glc2-rha R2=-CH3 R3=β-OH，α-H
Soyasapogenol B R1=-H R2=-CH3 R3=β-OH，α-H
Soyasapogenol E R1=-H R2=-CH3 R3=O
Sapogenin R1=-H R2=-COOH R3=O
图2 草木犀黄酮类化合物结构式
木犀草素 R1=H，R2=H，R3=OH，R4=H，R5=H
5，7，4′-三羟基-6，3′-二甲氧基黄酮 R1=H，R2=OCH3，R3=OCH3，R4=H，R5=H
槲皮素 R1=OH，R2=H，R3=OH，R4=H，R5=H
山柰素 R1=OH，R2=H，R3=H，R4=H，R5=H
刺槐苷 R1=O-gal6-rha，R2=H，R3=H，R4=-rha，R5=H
Cloven R1=O-gal6-rha，R2=H，R3=H，R4=-rha，R5=OH
紫云英苷 R1=O-glu，R2=H，R3= H，R4=-H，R5=H
图3 草木犀香豆素类化合物结构式
香豆素 R1= H，R2= H
东莨菪内酯 R1=OCH3，R2=OH
滨蒿内酯 R1=OCH3，R2=OCH3
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China Pharmacy 2016 Vol. 27 No. 16 中国药房 2016年第27卷第16期
目前，有关草木犀的专利国外有60余项，国内有40余项，
其中 70％以上为复方专利，内容主要涉及糖尿病患者伤口的
愈合和修复[31]；治疗肿胀型蜂窝组织炎[32]、乳腺增生[33]、阴部奇
痒型霉菌性阴道炎[34]、咽喉溃疡[35]、慢性胃炎[36]等；以草木犀提取
物治疗慢性伤口[37]、痔病[38]以及用于皮肤美容[33]等。
在总有效组分研究方面，早期对草木犀香豆素类成分的
研究较多。近年研究表明，草木犀全草的优选总黄酮提取工
艺，可使总黄酮含量达 1.42％[39]；草木犀全草的优选总皂苷提
取纯化工艺，可使总皂苷含量达50％以上[40]，并就草木犀总皂
苷提取纯化制备工艺及其在消炎、消肿、止血、抗肿瘤活性方
面申报了专利[41]；以香豆素类成分为主的草木犀提取物也申报
了专利[42]，并就草木犀进行了香豆素提取纯化工艺的优选，可
使香豆素含量达50％以上[43]。
4 结语
草木犀作为长白山民间用药，其含有的香豆素类化合物
对治疗痔疮、水肿、静脉炎、血液循环障碍等疾患疗效显著。
草木犀含有三萜类、黄酮类、香豆素类、酚酸类、甾醇类等化合
物，但其研究主要集中在香豆素类方面，对其黄酮类成分的研
究仍不够深入。汤春妮[44]的研究表明，草木犀黄酮含量较丰
富，为1.44％，而黄酮类化合物又是近年研究的热点，其具有保
护心脑血管、利胆、保肝、清除自由基、抗氧化、抗肿瘤、抑菌、
抗过敏、抗病毒等多种生物活性及药理作用。笔者将在吉林
省自然科学基金的支持下，运用现代提取分离、现代光谱技术
及有效跟踪法，对草木犀黄酮进行深入系统地研究，这将对草
木犀的开发具有一定的意义。
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中国药房 2016年第27卷第16期 China Pharmacy 2016 Vol. 27 No. 16
＊硕士研究生。研究方向：鼻腔给药剂型。E-mail：976979745@
qq.com
#通信作者：主任药师，硕士生导师，博士。研究方向：环糊精包
合物及药物新剂型。电话：0471-6636650。E-mail：fgczh@sina.com
黄芩苷（Baicalin）是从中药材黄芩（Scutellaria baicalensis
Georgi）中提取分离出的黄酮类化合物，是该药材的主要有效
成分之一，具有解热、镇静、降压、保肝、抗过敏、抗氧化、抗心
律失常、抗微生物、抗动脉粥样硬化等多种药理作用 [1-4]。目
前，其国内已上市制剂仅有胶囊剂及片剂，主要用于急、慢性
肝炎和迁延性肝炎的辅助治疗。黄芩苷水溶性和脂溶性差，
导致其体内吸收差、生物利用度低，从而影响其疗效[5-6]。为探
索黄芩苷新的提取工艺，增加其溶解度从而改善其体内吸收
及临床疗效，近年来国内开展了广泛而深入的相关研究。笔
者以“黄芩苷”“药理作用”“提取工艺”“制剂研究”为关键词，
组合检索2010年1月－2015年9月在中国知网、万方等数据库
中的国内相关文献。结果，共检索到相关文献 259篇，其中有
效文献34篇。现就该药物新的提取工艺以及新剂型研究进行
系统介绍，旨在为黄芩苷的进一步研究及开发利用提供参考。
1 新提取工艺
1.1 闪式提取法
闪式提取是依靠高速机械剪切力和超动分子渗滤技术，
在室温及溶剂存在下数秒内把植物的根、茎、叶等物料破碎至
细微颗粒，并使有效成分迅速达到组织内外分配平衡，通过过
滤达到提取的目的。范成杰等[7]采用Box-Behnken设计、响应
面分析法优化了黄芩苷的闪式提取工艺，确定最佳工艺条件
为：14倍量70％乙醇提取102 s。在此条件下得到黄芩苷的实
测值达 13.58％，理论值可达 13.59％，二者完全吻合。与传统
提取方法比较，闪式提取法提取快速、完全，且不需加热，可节
约时间、溶剂和能源，是一种高效、快速的黄芩苷提取方法。
1.2 超声提取法
超声提取是利用超声波的机械效应、空化效应和热效应，
通过增大介质分子的运动速度、增大介质的穿透力以提取药
材中有效成分。马爽等[8]采用中心组合设计-响应面分析法优
选了黄芩苷的超声提取工艺，并研究乙醇体积分数、超声时
间、液固比及其交互作用对黄芩苷提取率的影响，结果得到黄
芩苷的最佳提取条件：乙醇体积分数为 67％，超声时间为 57
黄芩苷的提取工艺及剂型研究进展
张 嫒 1，2＊，谷福根 2 #（1.内蒙古医科大学药学院，呼和浩特 010110；2.内蒙古医科大学附属医院药剂部，呼和浩
特 010050）
中图分类号 R284.2 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2016）16-2285-04
DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2016.16.37
摘 要 目的：为黄芩苷的进一步研究及开发利用提供参考。方法：以“黄芩苷”“药理作用”“提取工艺”“制剂研究”为关键词，组
合检索2010年1月－2015年9月在中国知网、万方等数据库中的国内相关文献，就该药物新的提取工艺以及新剂型研究进行系统
介绍。结果：共检索到相关文献259篇，其中有效文献34篇。黄芩苷新提取工艺有闪式提取法、超声提取法、双水相分配提取法、
微波提取法、超高压提取法等。新剂型研究包括固体分散体、磷脂复合物、环糊精包合物、脂质体、固体脂质纳米粒、纳米乳、纳米
混悬液、分散片、口崩片、缓释胶囊与微囊剂、微丸、微球剂、滴丸、巴布剂、凝胶剂、乳膏剂、栓剂、膜剂等。结论：尽管新提取工艺各
具优势及特点，但要将这些新工艺运用于实际工业化生产中还有很多问题有待解决。迄今未有该药物新的制剂产品获批上市，大
多数研究仍停留在基础研究阶段。围绕该药物新剂型产品的应用研究亟待加强和深化。
关键词 黄芩苷；黄酮化合物；提取工艺；新剂型
法：中国，201210207727.8[P]. 2012-10-24.
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[34] 胡桂荣.一种治疗阴部奇痒型霉菌性阴道炎的中药洗剂
制备方法：中国，201210198595.7[P]. 2012-10-24.
[35] 孙晓辉.一种治疗咽喉溃疡的口含片及其制备方法：中
国，201510735607.9[P]. 2015-11-03.
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（收稿日期：2015-10-18 修回日期：2016-04-19）
（编辑：余庆华）
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