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(2012 － 03 － 28 收稿)
头花蓼化学成分及其黄酮类化合物含量的研究进展
曹 芳1，谭 辉2，邓先扩1
(1. 黔南民族医学高等专科学校，贵州 都匀 558003
2. 黔南州中医医院 贵州 都匀 558003)
【关键词】头花蓼;化学成分;黄酮;研究进展
【中图分类号】R 284 【文献标识码】A 【文章编号】1008 －4983 (2012)02 －0121 －05
作者简介:曹芳 (1971 －) ，女，贵州瓮安人，副教授，主要从事中草药药理学及药代动力学研究。
头 花 蓼 (polygonum capitatum Buch. －
Ham. ex D. Don)为蓼科蓼属植物头花蓼的全草，
又名石莽草、省订草、四季红、惊风草等。有
“清热利湿，活血解毒之功效”［1］。主产于贵州、
云南、四川、西藏和广西等省区［2］，全草入药，
民间常用于治疗泌尿系统疾病［3］。以头花蓼为
主要原料的热淋清胶囊、热淋清颗粒等多个产品
，因疗效确切而被 《中华人民共和国卫生部药
品标准 》收载。为了阐明头花蓼中的有效成分，
国内多位学者先后对头花蓼的化学成分进行了研
究。有关头花蓼的化学成分文献报道主要有黄酮
类、酚酸类、挥发油、有机酸等［4 － 13］，自李勇
军等［5］首次从头花蓼中分离鉴定了槲皮素、槲
皮苷、陆地棉苷、槲皮素 － 3 － 0 － (2″ －没食子
酰基) －鼠李糖苷后，多位学者相继从头花蓼
中也分离得到了黄酮类化合物［5、6、7、8、12］。黄酮类
化合物是蓼属植物中普遍存在的一种成分，具有
各种生物活性［14］。迄今已有多位学者对头花蓼
中黄酮类化合物的含量进行了研究。本文就头花
蓼的化学成分及其黄酮类化合物的含量作一综
述，旨在为今后进一步阐明头花蓼效应物质基础
以及深入开展头花蓼中黄酮类化合物的药代动力
学研究提供科学依据。
1 化学成分
1. 1 非挥发性成分 吴迺居［4］等 1995 年采用乙
醚和乙醇回流提取与硅胶柱层析，首次从头花蓼
中分离得到 6 种化合物，经理化性质及 IR、MS
等光谱分析鉴定为苯甲酸、乙酸、24 －羟基二十
四烷酮 － 3、29 －羟基二十九烷酮 － 3、 － 谷甾
醇、没食子酸。
李勇军［5］等 2000 年采用硅胶与多次聚酰胺
柱层析的分离方法，首次从头花蓼中的到 4 个黄
酮类化合物:槲皮素 (quercetin)、槲皮苷
(quercitrin)、陆地棉苷 (hirsutine)、槲皮素 － 3
－ O － 2″ － (没食子酰基) －鼠李糖苷 (quer-
cetin 3 － rhamnoside 2″ － gallate)
Xian Li［6］等 2007 年采用 70%乙醇回流提取
与硅胶柱层析方法从头花蓼中分离得到了没食子
酸 (Gallic acid) ，槲皮苷 (quercitrin)、香草酸
(vanillic acid)、7 － O － (6 － galloyl) － β － D
－ glucopyranosyl － 5 － hydroxy chromone 等 8 个化
合物。其中 7 － O － (6 － galloyl) － β － D － glu-
copyranosyl － 5 － hydroxy chromone 是头花蓼中新
发现的色原酮苷。
刘志军［7］等 2008 年采用硅胶、聚酰胺、
Sephadex LH －20 等分离方法，从头花蓼 60%乙
醇回流提取物中分离得到了 10 个化合物，分别
鉴定为:没食子酸、原儿茶酸、没食子酸乙酯、
山柰酚、槲皮素、槲皮苷、阿魏酸二十四烷酯、
槲皮素 － 3 － 0 － β － D －葡萄糖苷、β －胡萝卜
苷、β －谷甾醇 。
于明［8］等 2008 年采用硅胶、聚酰胺、Seph-
adex LH －20 等各种色谱技术，从头花蓼 70%的
乙醇提取物中分离并鉴定了 11 个化合物，分别
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第 25 卷第 2 期 黔 南 民 族 医 专 学 报 Vol. 25 No. 2
2012 年 06 月 Journal of Qiannan Medical College for Nationalities Jun. 2012
为:槲皮素、山柰酚、槲皮苷、原儿茶酸、没食
子酸、原儿茶酸乙酯、没食子酸乙酯、香草酸、
1 ，5 ，7 －三羟基 － 3 －甲基蒽醌、琥珀酸、5
－羟甲基糠醛。其中原儿茶酸乙酯、没食子酸乙
酯、1 ，5 ，7 －三羟基 － 3 －甲基蒽醌、5 －羟
甲基糠醛为首次分离得到。
杨阳［9］等 2009 年对头花蓼 80%的乙醇提取
物的石油醚萃取部位，采用反复硅胶柱层析和葡
聚糖凝胶柱层析的色谱分离方法进行分离并鉴定
了 14 个化合物，分别为:二十三烷醇、二十五
烷醇、二十二烷酸、二十四烷酸、十六烷酸 － 2，
3 －二羟基丙酯、二十二 －烷酸 2，3 －二羟基丙
酯、齐墩果酸、乌苏酸、二十八烷基 － 1 ，27 －
二烯、阿魏酸二十二酯、β － 谷甾醇、二十三
烷、十六烷酸、亚油酸。其中，二十三烷醇、二
十五烷醇、二十二烷酸、二十四烷酸、十六烷酸
－ 2，3 －二羟基丙酯、二十二 －烷酸 2，3 －二
羟基丙酯、齐墩果酸、乌苏酸、二十八烷基 － 1
，27 －二烯、阿魏酸二十二酯是头花蓼中首次分
离得到，而二十八烷基 － 1 ，27 －二烯、阿魏酸
二十二酯则为蓼属中首次分离的到。
陈欣霞［10］等 2010 年采用高速逆流色谱技术
对头花蓼水提粉末的正丁醇粗提物进行分离纯
化，经鉴定为没食子酸和短叶苏木酚酸。其中短
叶苏木酚酸为首次在头花蓼中分离的到。
张丽娟［11］等 2010 年用 70%乙醇冷浸头花蓼
干燥粉末，并用各种柱色谱技术对其进行分离纯
化，从中鉴定了 13 个化合物，分别是:丁香酸
(4 － h y d r o x y － 3，5 － dimethoxybenzoic
acid)、儿茶酚 (catechol)、5，7 － 二羟基色原
酮 (5，7 － dihydroxy － 4 H － chromen － 4 － one)、
3，5 －二羟基 － 4 － 甲氧基苯甲酸 (3，5 － di-
hydroxy － 4 － methoxybenzoic acid)、原儿茶酸乙
酯 (ethylpro tocatechuate)、没食子酸乙酯 (eth-
yl gallate )、没食子酸 (gallic acid )、原儿茶酸
(protocatechuic acid )、槲皮素 (quercetin )、槲
皮苷 (quercitrin )、陆地棉苷 (hirsutine，quer-
cetin － 3 － O － β － D － glucopy ranoside)、槲皮素
－ 3 － O － (2″ － 没食子酰基) － 鼠李糖苷
(quercetin － 3 － O － α － L － rhamnoside － 2″ － gal-
late)、芦丁 (rutin)。其中丁香酸 (4 － h y d r o
x y － 3，5 － dimethoxybenzoic acid)、儿茶酚
(catechol)、5，7 － 二羟基色原酮 (5，7 － di-
hydroxy － 4 H － chromen － 4 － one)、3，5 －二羟
基 － 4 － 甲氧基苯甲酸 (3，5 － dihydroxy － 4 －
methoxybenzoic acid)为首次从该植物中分离的
到。
赵焕新［12］等 2011 年将头花蓼 75%乙醇回流
提取物的乙酸乙酯部位用柱色谱技术分离纯化，
经鉴定得到 9 个化合物，分别是:槲皮素 － 3 － 0
－ (4″ － 0 －乙酰基) － α － L －鼠李糖苷、槲皮
素、槲皮苷、杨梅苷、槲皮素 － 3 － O － (2″ －
没食子酰基) － 鼠李糖苷、原儿茶酸、胡萝卜
苷、没食子酸、没食子酸乙酯。其中槲皮素 － 3
－ 0 － (4″ － 0 －乙酰基) － α － L －鼠李糖苷首
次从该属植物中分得，杨梅苷为首次从该植物中
分得。
陈旭冰［13］等 2011 年利用硅胶、聚酰胺和
Sephadex LH －20 对头花蓼 75%乙醇回流提取物
的乙酸乙酯部位进行分离纯化，得到 6 种化合
物，分别是:没食予酸、原儿茶酸、β － 胡萝
苷、β －谷甾醇、香草酸、7 － O － (6 －没食子
酰基) － β － D －葡萄糖基 － 5 －羟基色原酮。
赵焕新［15］等 2010 年通过硅胶、Sephadex
LH －20 柱色谱以及制备液相等方法从头花蓼正
丁醇提取物中分离、纯化、鉴定了 4 个木脂素类
化合物:schizandriside (1)、(－) － isolaricires-
ino － l － 2a － O － β － D － xylopyranoside (2)、(
－ ) － 5 － methoxyisolariciresino － l － 2a － O － β
－ D － xylopyranoside (3)和 nudiposide (4)。
杨阳［16］等 2010 年将头花蓼全草用 80%乙醇
浸泡 24 h 后 20 倍体积渗漉所得流浸膏采用反复
硅胶、葡聚糖凝胶、反相硅胶及 MCI 凝胶柱色
谱等方法进行分离纯化，经鉴定得到 7 种化合
物，分别是:二十四烷基 － 1，3 －二醇 (1)、
(24R) － cycloart － 25 － ene － 3β，24 － diol (
2)、大黄素 (3)、胡萝卜苷 (4) ，1 － O －丁
基 － β － D －吡喃甘露糖苷 (5)、2 － O －丁基 －
β － D －呋喃果糖苷 (6)、2 － O －丁基 － α － D －
呋喃果糖苷 (7)。其中 1、3、5、6 为从头花蓼
中首次分得。2、7 为从蓼科中首次分得。
王芝［17］等 2011 采用 GC、GC － MS 方法分
析确定了头花蓼中水溶性多糖由鼠李糖、阿拉伯
糖、木糖、葡萄糖和半乳糖组成，其中以阿拉伯
糖、葡萄糖和半乳糖为主。
1. 2 挥发性成分 高玉琼［18］等 2005 年以贵州
头花蓼全草为研究对象，采用水蒸气蒸馏法提取
其挥发性成分，利用 GC － MS进行分离测定，得
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第 25 卷 黔 南 民 族 医 专 学 报 第 2 期
到 88 个成分，结合计算机检索检索技术鉴定了
51 个化合物的结构，占挥发油总量的 73. 10%。
其中挥发油成分 ＞ 2% 的是 1 － 辛烯 － 3 － 醇
15. 205%、2 － 己烯醛 4. 444%、γ － 古芸烯
4. 220%、2 － 庚烯醛 4. 047%、壬醛 3. 280%、
长叶冰片 2. 722%、蓝桉醇 2. 544%。含量最高
的化合物为 1 －辛烯 － 3 －醇。
王祥培［19］等 2007 年的研究发现:川产野生
与栽培头花蓼的挥发油的组分均以脂肪酸类化合
物居多，与文献报道的有很大差别。通过比较发
现:两者已鉴定出的挥发油成分中主要组分在含
量上有差异。且 6 种相同成分 (棕榈酸、3，7，
1l，15 －四甲基 － 2 －十六碳烯 － 1 －醇、肉豆
蔻酸、亚油酸、月桂酸、十五 (烷 )酸)在含
量上也有差异，可能是产地、采收季节、炮制、
提取方法的不同对头花蓼挥发油成分有较大的影
响。
2 头花蓼中黄酮类化合物的含量测定
张丽艳［20］等 2003 年采用甲醇索氏提取 4 h
的方法制备头花蓼提取物，用分光光度法测总黄
酮含量，对不同产地 (贵阳和盘县)、不同采收
期 (4 ～ 12 月)的头花蓼中的总黄酮含量进行了
系统的对比分析发现:不同采收期的头花蓼中总
黄酮含量有明显差异，4 ～ 8 月含量递增，8，9
月份 (花期)达峰值，以后变化不大。故认为，
头花蓼应在秋季采收。同时比较了 5 个地方
(贵阳、盘县、施秉、晴隆、毕节)8 月份采收
的头花蓼中总黄酮含量，分别为:0. 94%、
1. 47%、1. 27%、1. 19%和 0. 87%。
王祥培［21］等 2006 年以 11 批不同产地野生
与栽培头花蓼为研究对象，用甲醇超声提取 30
min制得头花蓼提取物，采用紫外分光光度法测
定其中总黄酮含量。经对比发现:11 批不同产
地野生和栽培头花蓼中总黄酮的含量有差异。野
生头花蓼中总黄酮含量以云南昆明 (1. 44%)、
贵州盘县 (1. 41%)、西藏墨脱 (1. 40%)的较
高，栽培头花蓼中总黄酮含量较高的是贵州施秉
(1. 05%)。
刘小宝［22］等 2007 年以头花蓼为主药的热淋
清软胶囊 (江西欧氏药业)为研究对象，采用
甲醇回流提取 1 h制备供试品，用 HPLC 法测定
了 6 份不同批次 (040101、040102、040103、
040201、040202、040203)样品中的槲皮素含
量，分别为: (0. 851 mg·粒 － 1、0. 783 mg·粒
－ 1、0. 696 mg·粒 － 1、0. 791 mg·粒 － 1、
0. 722 mg·粒 － 1、0. 680 mg·粒 － 1)。
杜明凤［23］等 2008 年对西南地区 10 个不同
居群，不同部位头花蓼中总黄酮含量进行研究，
结果显示: (1)经方差分析表明:不同居群和
不同部位间总黄酮含量均有显著差异。总黄酮含
量最高的是四川都江堰的 SD 居群 1 植株老茎达
3. 168%，贵州施秉地区的相对较高，最低为贵
州桐梓 TZ 居群和镇宁居群 1 植株嫩茎仅
0. 902%。 (2)通过 Duncan 多重比较发现:头
花蓼 5 个不同部位间总黄酮含量存在极显著差
异，其含量大小依次为老茎 (2. 058%)﹥花
(1. 660%) ﹥ 嫩 叶 (1. 501%) ﹥ 老 叶
(1. 295%)﹥嫩茎 (1. 052%)。 (3)对不同居
群相同部位的总黄酮含量分别进行了 Duncan 多
重比较发现:老茎含量最高的是四川都江堰居群
(2. 761%) ，最 低 的 是 贵 州 都 匀 居 群
(1. 639%) ，各居群间总黄酮含量差异极显著;
花中总黄酮含量最高的是贵州施秉居群，最低的
是贵州都匀居群，各居群间差异显著;嫩叶、老
叶、嫩茎三个部位，不同居群间差异不显著。
(4)计算 10 个不同居群头花蓼总黄酮含量之间
的欧式距离，用最短距离法对其进行系统聚类分
析显示:当 T = 3 时，可分为 4 类:类 1 为四川
都江堰居群，其老茎总黄酮含量最高，花中总黄
酮含量也较高;类 2 为贵州施秉居群，花中总黄
酮含量最高，老茎总黄酮含量第 2;类 3 包括四
川马尔康 (SM)、贵州罗甸 (LD)、贵州荔波
(LB)总黄酮含量中等;类 4 包括贵州 5 个居
群:贵州兴义 (XY)、贵州都匀 (DY)、贵州雷
山 (LS)、贵州镇宁 (ZN)、贵州桐梓 (TZ) ，
总黄酮含量最低。可为头花蓼最佳用药部位和最
佳产地提供参考。
杨蓓蓓［24］等 2008 年用 80%乙醇冷浸 12 h，
超声提取 30 min 制备供试品，建立了 HPLC /
DAD法同时测定头花蓼中没食子酸、davidiin、
槲皮苷，并测定了 3 个产地 (贵州盘县、贵阳、
施秉)的 9 批样品中以上 3 个化合物的含量。结
果显示:产自贵州盘县的头花蓼 3 个成分含量均
较高;贵州贵阳 8 月、9 月采收的头花蓼 3 个成
分含量较高，而 10 月份采收的含量较低;贵州
施秉的 2 批样品 3 个成分含量均偏低。
杨立勇［25］等 2009 年用甲醇回流提取 (提取
2 次，每次 1 h)方法制备头花蓼供试品，建立
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第 25 卷第 2 期 黔 南 民 族 医 专 学 报 Vol. 25 No. 2
2012 年 06 月 Journal of Qiannan Medical College for Nationalities Jun. 2012
了测定头花蓼中槲皮苷含量的 HPLC 法，并检测
了 10 批不同产地的头花蓼药材，其中总黄酮含
量 最 高 的 是 产 自 云 南 昆 明 的 头 花 蓼
(0. 3475%) ;其次是产自贵州施秉的头花蓼
(0. 2482%)。建立的提取方法和色谱条件可作
为头花蓼药材质量控制的方法。
王祥培［26］等 2009 年采用紫外分光光度法和
HPLC法分别测定了种源不同产地相同的 5 批头
花蓼中总黄酮和没食子酸的含量，结果显示:不
同种源而产地相同的头花蓼栽培品种中总黄酮和
没食子酸的含量存在差异，来自西藏墨脱的种源
产出的头花蓼中总黄酮含量最高，而没食子酸的
含量仅低于来自贵州剑河的种源产出的头花蓼，
提示可能头花蓼 DNA变异与其地理分布有关。
王祥培［27］等 2009 年用建立的热淋清颗粒高
效液相色谱指纹图谱对热淋清颗粒的含药血浆进
行分析，发现了 6 个入血成分，与空白血浆、热
淋清颗粒供试品的色谱图比较，有 3 个热淋清颗
粒的原型成分吸收入血 (1、2、6 号峰) ，其中
一个为槲皮素 (6 号峰)。含药血浆色谱图中未
出现没食子酸和槲皮苷峰，可能是未吸收入血者
被代谢成其他成分。另外 3 个成分 (3、4、5 号
峰)是含药血浆特有峰，可能是热淋清颗粒在
大鼠体内的代谢物。此结果提示仅以个别指标来
控制头花蓼药材及其制剂质量的做法有待商榷。
左爱萍［28］等 2010 年采用甲醇 － 25 %盐酸
溶液 (4:1)混合溶液回流提取 1 h 制备供试
品，对贵州 3 个产地家种、野生的头花蓼花、
茎、叶及全草中槲皮素的含量进行测定比较得
出，头花蓼中槲皮素含量以叶 (平均 0. 615%)
最高，其次是花 (平均 0. 250%)和茎 (平均
0. 103%)。因此，采摘头花蓼药材时，应以叶
多、花多为好。
李雨生［29］等采用甲醇 － 25 %盐酸溶液 (4:
1)混合溶液回流提取 1h 制备供试品，建立了
同时测定头花蓼中槲皮素和山柰酚含量的 HPLC
法。并测定了 12 批不同产地野生与栽培头花蓼
中槲皮素和山柰酚的含量。结果显示:12 批样
品中槲皮素含量均大于 0. 1%，符合 2003 年版
《贵州省中药材、民族药材质量标准》的规定。
其中产于贵州盘县的野生头花蓼中槲皮素、山奈
酚含量较高，贵州施秉栽培的头花蓼较四川成都
栽培头花蓼的槲皮素、山奈酚含量高。
王爱民［30］等 2011 年用 80%甲醇超声 10 min
制备供试品，并用建立的 HPLC 法测定了 10 批
次四季草颗粒中头花蓼药材的槲皮苷含量，结果
槲皮苷含量在 0. 9 ～ 1. 3 (mg /g)之间。
刘程程［31］等 2012 年比较了 6 种黔产中草药
(黄柏、射干、头花蓼、板蓝根、龙胆草、栀
子)中总黄酮、多酚、多糖在水和乙醇提取液
中的含量。结果显示:头花蓼水提取液黄酮含量
高于乙醇提取液，故提取头花蓼中的黄酮时宜用
水作提取溶剂。
3 结束语
中药中的化学物质若能直接发挥生物学作用
的，称之为有效效应物质 ，而另一些是间接发
挥生物学作用的化学物质称之为有效成分 (如:
大多数原生苷是前药，其在人体内的转化产物和
/或代谢产物发挥生物学作用)［32］。
黄酮类化合物是蓼属植物中普遍存在的一种
成分，具有各种生物活性［14］。多位学者已相继
从头花蓼中分离的到，并对其含量进行了测定。
黄酮类化合物是否为头花蓼及其制剂发挥药效的
物质基础，有待进一步研究。今后，通过系统开
展头花蓼黄酮类成分的药理和药代动力学研究，
将有助于阐明头花蓼中效应物质基础及头花蓼的
作用机理。
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(2012 － 06 － 05 收稿)
通络牵正汤治疗面神经炎 30 例疗效观察
郑 文
(都匀市人民医院，贵州 都匀 558000)
【关键词】通络牵正汤;面神经炎
【中图分类号】R 289 【文献标识码】A 【文章编号】1008 －4983 (2012)02 －0125 －02
作者简介:郑文 (1968 －)女，主要从事中医临床工作。E － mail:zw4928291@ yahoo. cn.
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第 25 卷第 2 期 黔 南 民 族 医 专 学 报 Vol. 25 No. 2
2012 年 06 月 Journal of Qiannan Medical College for Nationalities Jun. 2012