全 文 ：第 24卷 第 2期 贵州大学学报(自然科学版) Vol.24 No.2
2007年 3月 JournalofGuizhouUniversity(NaturalSciences) Mar.2007
文章编号 1000-5269(2007)02-0205-03
头花蓼的化学成分及药理研究进展＊
李咏梅 1, 2 , 龚 元2
(1.贵州大学精细化工中心 , 贵州贵阳 550025; 2.黔南民族医学高等专科学校, 贵州 都匀 558000)
摘 要:头花蓼是少数民族地区的常用药 , 主要用于肾盂肾炎 、 尿道感染 、利尿通淋等症 。对
它的研究始于二十世纪八十年代 , 已开发了热淋清系列制剂 , 为了更好地开发和利用其资源 ,
本文就头花蓼的化学成分和药理研究的进展进行了综述 。
关键词:头花蓼;化学成分;药理作用
中图分类号:Q946 文献标识码:A
头花蓼 (PolygonumcapitatumHamexD.Don)又名石莽草 、 四季红 、 太阳草等 , 属于蓼科蓼属头状
蓼组 , 多年生草本植物。主要分布于我国广西 、江西 、 贵州 、云南 、 四川 、湖南 、 西藏等地区 , 在印度
北部 , 尼泊尔 、 不丹 、缅甸及越南也有。常成片生长于山坡 、沟边 、 田边阴湿处及山谷湿地。是少数民
族地区的常用药 。主要用于清热解毒 、利尿通淋 、 肾盂肾炎 、尿路结石 、 膀胱炎 、 痢疾 、风湿痛 、 跌打
损伤 、 尿道感染 、疮疡湿疹等症。目前开发出以头花蓼为主要原料有的热淋清胶囊 、 热淋清颗粒等制
剂 。并收载于 《卫生部药品标准中药成方制剂 》 中 , 2000年进入国家基本药物目录。苗药头花蓼是我
省中药现代化 2010年前重点发展的 “六大苗药 ” 和贵州 “十五” 期间重点培育发展的 “七大中药产业
链 ” 中的品种之一。为了能更好的开发和利用其资源 , 我们对其化学成分及药理研究的情况进行了检
索现归纳并综述如下:
1 化学成分研究
1985年吴西居 [ 1]等最先采用乙醚和乙醇回流提取与硅胶柱层析的方法首次从头花蓼中分离得到 6
种脂溶性化合物 。通过理化性质及 IR、 MS等光谱分析鉴定分别为:苯甲醛 、 乙酸 、 24-羟基二十四烷
酮 -3、 29-羟基二十九烷酮-3、 β -谷甾醇 、没食子酸 , 并认为没食子酸为其主要有效成分 。
2000年李勇军等人 [ 2]为了进一步探讨头花蓼的有效成分 , 又对其采用 95%的乙醇回流提取 , 硅胶
和聚酰胺柱层析分离的方法首次从头花蓼中得到 4个黄酮类化合物经鉴定为:槲皮素 (quercetin)、槲
皮苷 (quercitrin)、 陆地棉苷 (Hirsutine, quercetin-3-O-β-D-glucopyranoside)和槲皮素-3-O- (2 “-没食子
酰基)-鼠李糖苷 (quercetin3-rhamnoside2” -galate), 见图 1。
茅向军等人 [ 3]采取工业乙醇回流提取 , 硅胶 、 大孔树脂及聚酰胺柱层析分离的方法 , 又从头花蓼
中首次分离得到了黄酮类化合物芦丁 , 见图 1。
2001年 LimingGao等 [ 4]也从头花蓼中分离得到了一种新的黄酮:3′, 4′-methylenedioxy-3, 5 , 6,
7, 8, 5′-hexamethoxyflavone2 (3′, 4′-亚甲二氧基-3, 5, 6, 7, 8, 5′-六甲氧基黄酮), 见图 1。
2003年许乾丽 [ 5]采用原子吸收分光光度法及比色法对贵州不同产地的头花蓼全草及 3种单方制剂
中的 K、 Ca、 Mg、 Fe、 Mn、 Na、 Rb、 Zn、 Cu、 Sr、 Cr、 Ni、 Co、 Pb、 P、 Li、 Cd17种宏量和微量元素
进行分析测定 , 并分别测定了它们的水提取率 。一般认为 , 只有水溶性部分的元素易于被人体吸收 , 因
此许乾丽重点对水溶性部分进行了研究 。结果表明在头花蓼全草中水溶性部分 , 元素含量超过 0.01%
的有 P、 K、 Ca、 Mg、 Fe等属宏量级 , 其余元素为微量元素。 3种单方制剂中有糖型热淋清颗粒中 17
种元素的含量最低 , 含量最高的是胶囊型 。通过对这 17种元素的分析测定为头花蓼的种植 、 加工及临
床治疗提供了参考依据。
2005年高玉琼等人 [ 6]采用水蒸汽蒸馏法提取头花蓼的挥发性成分 , 用 GC/MS进行分离测定 , 并结
＊ 收稿日期:2006-12-15
DOI :10.15958/j.cnki.gdxbzrb.2007.02.025
合计算机检索技术对分离的化合物进行结构鉴定。同时运用色谱峰面积归一化法计算了各成分的相对百
分含量 。分离出 88个化合物 , 鉴定出 51个 , 主要为醛 、酮 、醇类及萜类化合物 , 其以 1-辛烯-3-醇 (1-
Octen-3-ol)含量最高 , 达 15.205%。
2 药理研究
2.1 抗菌作用
2.1.1 肾盂肾炎模型试验
1995年任光友等 [ 7]以大鼠为实验对象 , 用大肠杆菌 (ATCC25922)制做细菌性肾盂肾炎模型 , 监
测分析大鼠尿液中的各项指标 。与对照组比较 , 发现头花蓼水提取物组大鼠尿液中的 WBC(白细胞)
和 BLD(隐血)明显减少 , 因此它的水提物对肾盂肾炎具有一定的治疗作用 。因热淋清颗粒的主要成
分是头花蓼 , 2006年李孟林等 [ 8]又以相同的肾炎模型对热淋清颗粒进行了药效学研究 。通过监测分析
大鼠尿液中的各项指标发现热淋清颗粒对细菌性肾炎有一定的治疗作用。只有灌服热淋清 52.32g/kg以
上才能显著降低模型大鼠尿液中的 WBC和 BLD, 否则无明显疗效 , 这一研究为临床用药提供了依据 。
2.1.2 大肠杆菌感染小鼠试验
任光友等[ 7]以小鼠为实验对象 , 腹腔注射大肠杆菌菌液观察 5天内小鼠死亡情况 , 结果对照组死亡
率为 100%。头花蓼水提物组则分别为 20%和 50%, 死亡率明显降低。因此头花蓼水提物能够对抗大
肠杆菌的感染 , 保护机体 。
2.1.3 药后大鼠尿液抑菌试验
任光友等[ 7]以大鼠为实验对象 , 灌胃头花蓼水提物 , 取大鼠尿液注入已接种大肠杆菌菌液的营养
琼脂平板孔内 , 测量平板抑菌圈直径 。结果表明头花蓼水提物药后大鼠尿液对大肠杆菌生长有明显的抑
制作用 。
2.1.4 体外抑菌活性试验
2001年徐英春等人 [ 9]采用琼脂稀释法检测了头花蓼对 10株淋病奈瑟球菌 (淋球菌)的体外抑菌活
性 , 结果表明头花蓼对淋球菌有抑菌活性。它对 10株淋球菌的最小抑菌浓度范围为 8-32g/L, 平均值为
11.2g/L。
2.2 降温作用
任光友等[ 7]以家兔为实验对象 , 研究了头花蓼水提物对家兔正常体温和发热体温的影响 。结果表
明 , 水提物组灌胃头花蓼水提物后与对照组比较 , 不能降低正常家兔的体温 , 但能降低由静脉注射伤寒
副伤寒菌苗引起的发热家兔的体温 , 这一作用的研究在临床治疗细菌感染性疾病时有一定意义 。
2.3 利尿作用
任光友等[ 7]以家兔 、大鼠为实验对象 , 用头花蓼水提物分别灌胃动物 , 再与对照组和速尿组比较
尿量。结果表明水提物对家兔和大鼠均无利尿作用 。
2.4 急性毒性研究
2006年梁斌等人 [ 10]以小鼠 、 大鼠为实验对象对热淋清颗粒进行了急性毒性研究 , 经预试他们发现
头花蓼浸膏粉灌服测不出 LD50, 故分别测定其对小鼠和大鼠的最大耐受量。他们按最大给药体积灌服
给药。给药后连续 14天监测动物体征 、 行为活动 、 精神状态等 , 第 14天处死动物并进行尸检 。结果表
明 , 小鼠灌服热淋清颗粒的最大耐受量大于 249.0g/kg;大鼠灌服量热淋清颗粒的最大耐受量大于
124.5g/kg, 分别为临床剂量的 285.6, 142.8倍。就急性毒性试验结果看 , 该药毒性比较低。
3 结语
头花蓼的研究和开发从 20世纪 80年代就开始了 , 它主要用于治疗肾盂肾炎 、泌尿系统疾病 、 痢疾
等症 , 通过检索发现国内外对头花蓼化学成分和药理方面的研究报导不多 。目前从头花蓼全草中分离出
的有机化合物主要有黄酮类 、 醛 、酮 、醇类及萜类化合物 , 共六十多个 , 最初认为没食子酸是头花蓼的
主要有效成分 , 通过进一步的研究现在认为黄酮类也有可能是其有效成分 。药理方面主要进行了抗菌作
用 、降温作用 、 利尿作用和急性毒性方面的研究 。所用的菌种主要是大肠杆菌 、淋球菌及伤寒副伤寒
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菌 。以上这些研究成果为头花蓼的加工 、 质量控制 、在临床上的运用 (尤其是在治疗由大肠杆菌引起
的肾孟肾炎和泌尿系统疾病方面的运用)及临床用药指导等方面提供了重要的参考依据 。但总的来说 ,
目前对头花蓼化学成分和药理方面研究的深度还不够 , 特别是对有效成分的确认 、 分离 、纯化以及构效
关系的的探讨和对有效成分的结构改造还几乎是空白。另外头花蓼的相关医药产品的开发还很单一 , 科
技含量并不很高 。根据目前的研究成果看该药应有进一步研究的必要及较好的开发利用前景。今后对头
花蓼的研究应将化学成分和药理机制的研究紧密结合在一起 , 最终寻找到其有效成分并进行分离 、纯
化 、改进 , 逐步阐明活性成分的生物效应和药用价值 , 以活性成分为先导进行结构修饰和改造 , 并在发
现潜在新药的同时深化对头花蓼该属植物的认识。这对开发苗药头花蓼的社会价值和经济价值具有广泛
的意义 。
槲皮素:R1 =OH, R2 =H 3′, 4′-methylenedioxy-3, 5, 6, 7, 8, 5′-hexamethoxyflavone2
槲皮苷:R1 =OH, R2 =鼠李糖 (3′, 4′-亚甲二氧基-3, 5, 6, 7, 8, 5′-六甲氧基黄酮)
陆地棉苷:R1 =OH, R2 =β-D-吡喃葡萄糖
芦丁:R1 =OH, R2 =rutinose
槲皮素-3-O-(2″-没食子酰基)-鼠李糖苷:R
1
=OH, R
2
=(2″-没食子酰基)-鼠李糖
图 1 头花蓼黄酮类化合物结构
参考文献:
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Theresearchprogressonthechemicalcomponentandthepharmacology
ofPolygotumCapitatumHamexD.Don
LIYong-mei1.2 , GONGYuan2
(1.FineChemicalscenterofGuizhouUniversity, Guiyang550025, China;2.QiannanNationalMedicineColege, GuizhouDuyun558000, China)
Abstract:PolygotumCapitatumHamexD.Don, akindofmedicineincommonuseintheminorityare-
as, ismainlyusedtocuremanydiseasessuchasbacterialpyelonephritis, infectedurethra, diuresis, etc.
Ithasbeenstudiedsince1980s, andtheserialpreparationofRelingQinghasbeendeveloped.Inorder
todevelopandusetheresourceofPolygotumCapitatumHamexD.Donbeter.Inthispaper, there-
searchprogressonthechemicalcomponentandthepharmacologyofPolygotumCapitatumHamexD.Don
hasbeenreviewed.
Keywords:PolygotumCapitatumHamexD.Don;chemicalcomponent;pharmacologicalaction
·207·第 2期 李咏梅 等:头花蓼的化学成分及药理研究进展