全 文 ：收稿日期:2007-04-18
作者简介:章振东 ,(1982-),男 ,浙江省海宁县人 ,哈尔滨工业大
学食品科学与工程学院 ,硕士研究生。
＊通讯作者:徐德昌 ,哈尔滨工业大学食品科学与工程学院 ,副教
授 ,硕士生导师。
狼毒大戟的研究进展
章振东 ,徐德昌＊
(哈尔滨工业大学食品科学与工程学院 ,黑龙江 哈尔滨 150090)
摘　要:概述了近年来对狼毒大戟的化学成分研究 ,综述了狼毒大戟在作为生物农药及抗肿瘤方面的作
用 ,并讨论了狼毒大戟今后研究的方向及存在的问题。
关键词:狼毒大戟;化学成分;生物农药;抗肿瘤
中图分类号:S567.33+9　　　文献标识码:A　　　文章编号:1002-0551(2007)04-0026-03
　　狼毒大戟(Euphorbia fischeriana Steud)为大戟科
植物 ,用药部分为其根 ,主要分布在黑龙江 、内蒙
古 、吉林 、辽宁 、河北等地。据《本草纲目》的引证 ,
狼毒大戟在《神农本草经》 、南北朝时期陶弘景的
《本经集注》和《名医别录》 、唐代苏恭等的《唐本
草》 、五代时期韩保升的《蜀本草》 、宋代马志等的
《开宝本草》及苏颂的《图经本草》等著作中均有记
载。此外 ,狼毒大戟在清代吴其浚的《植物名实图
考》亦有记述。狼毒大戟其味辛 ,性平 ,有毒。入
肺 、肝 、脾 ,具有逐水祛痰 ,散结杀虫的功效 ,现代医
学和中医学研究均发现其有抗肿瘤作用 。近年来 ,
对狼毒大戟研究在化学成分 、生物农药 、抗肿瘤作
用等方面均有进展 ,笔者拟从以上 3方面对狼毒大
戟的研究成果做一概述。
1　化学成分的研究
1.1　萜类
1987 ～ 1989年 ,刘桂芳等从狼毒大戟中分离得
到羽扇豆醇 、3-乙酰羽扇豆醇 , jolkinolideA 、B和 17
-hydrox-yjolkinolideB ,同时分离得到两个新化合
物狼毒大戟甲素和狼毒大戟乙素。
1997年 ,马晴高等从狼毒大戟中分离鉴定出
有抗癌活性和提高机体免疫机制的两个新的二萜
类化合物 langduinA和 12-deoxyphorbol -13-hex-
adecanoate, 并首次分离得到两个二萜类成分
boehmerone 、16A 、17-二羟基阿替生-3-酮和具有
止痛和镇静作用的化合物 12-deoxyphorbol-13-
acetate ,即 prostratin。
1999年 ,香港学者 Che ChuTao 自狼毒大戟中
分离得到两个新的二萜内酯 ,为 langduinB 和 17-
acetoxyjolkinolide A ,并得到五个已知的二萜类化合
物 ,为 jolkinolideA , 17-hydroxyjolkinolideA 、17-hy-
droxyjolkinolideB 、ent -11β-hydroxyabieta-8(14)和
13(15)-dien-16 ,12β-olide。
2000年 ,刘文粢从狼毒大戟中分离的两种二
萜类化合物 16-hydroxypseudojolkinolide B 和 iolki-
nolide B ,对体外培养的人白血病 K562细胞及人鼻
咽癌 CNE2细胞的生长具有较强的抑制作用。
2001年 ,刘文粢从狼毒大戟中首次分离鉴定
出五环三萜类化合物 β-香树脂醇乙酸酯。
2003年 ,刘文粢 、马晴高等从狼毒大戟中分离
出两个三萜类化合物 ,经鉴定为羽扇豆酮和羽扇豆
醇乙酯。
1.2　鞣质类
1991年 , Lee , SeungHo 学者从狼毒大戟中分离
鉴定出三个没食子鞣质类化合物 ,为 1 ,3 , 6-三氧
-没食子酰-β-D-阿洛吡喃糖;1 , 2 ,6-三氧-
没食子酰-β -D-阿洛吡喃糖;1 ,2 , 3 ,6-四氧-
没食子酰-β -D-阿洛吡喃糖;三个逆没食子鞣
质类化合物鞣云实素;corilagin 、sanguiinH-5和 ter-
catain ,还分离得到 3 ,4 , 6-三氧-没食子酰-D-
葡萄糖。
1.3　植物甾醇类
植物甾醇类普遍存在于植物中 ,亦从狼毒大戟
中分离得到除均含 β-甾醇和胡萝卜甙外 ,从狼毒
大戟中得到了谷甾醇 、豆甾醇 、菜油甾醇及其各自
的 7-0 ,7α-羟基-或 7β -羟基衍生物 ,值得注意
的是 ,7β-羟基菜油甾醇具有显著抗肿瘤活性。7β
-羟基和 7a-羟基-豆甾醇亦有一定的活性 。
2007年第4期
2 0 0 7 年 12 月　　　　　　　　　　　
中　国　甜　菜　糖　业
CHINA BEET &SUGAR 　　　　　　　　　　　
2007 No.4
Dec .20 07
1.4　蒽醌类
1997年 ,马晴高从狼毒大戟中分离得到大黄
素甲醚。
1.5　苯乙酮
2005年 ,简丽等从狼毒大戟水提物中除分离
得到狼毒甲素 、狼毒乙素外还分离得到 2 ,4二羟基
-6甲氧基-3甲基苯乙酮和 3 ,3′-二乙酰基-4 ,
4′二甲氧基-2 , 2′, 6 , 6′-四羟基二苯乙酮两个苯
乙酮 。
1.5　挥发油成分
1991年 ,邢有权 、李凤芹等用 GC-MS(气相色
谱质谱联用设备)分析出狼毒大戟挥发油 ,主要还
有7 ,10-十八二烯酸甲酯 ,十六碳酸乙酯 , perhy-
droporylene等 14种化合物 ,其中以酯类为主 ,此外
还含有少量的烯烃 、烷烃及萜类化合物 。
2　生物农药的研究
随着人类对环保意识的不断增强 ,化学农药对
环境及人体的危害日益被人类所重视 ,利用我国丰
富的野生药用植物资源 ,开发绿色环保的植物源农
药已成为农药发展的新方向 。植物是生物活性化
合物的天然宝库 ,其产生的次生代谢产物超过 40
万种 ,其中的大多数化学物质如萜烯类 、生物碱 、类
黄酮 、甾体 、酚类 、独特的氨基酸和多糖等均具有杀
虫或抗菌活性。发掘和筛选有毒植物资源 ,开发其
生物活性和作用机理等基础研究具有重要意义。
狼毒大戟含有毒虫素 ,是配制各种杀虫剂的良
好原料 ,药效大 ,是多种害虫 、害鼠的死敌。用狼毒
大戟溶液喷雾 ,可防治菜青虫 、蚜虫 、大豆食心虫 ,
棉红蜘蛛 ,夜盗虫 ,松鞘蛾 、松毛虫 、松叶蜂等 。
1994年 ,杨利民等对吉林省西部草原狼毒大
戟 ,从资源学角度对其利用途径作了初步探讨 ,试
验证明狼毒大戟根的水浸液对多种农田害虫和蚊
蝇幼虫有较强的触杀作用 ,对蛆的杀虫率达 90%
～ 100%,对蚜虫 、螟虫和菜青虫的杀虫率达 80%
～ 90%。
2004年 ,徐德昌等用 0.3%狼毒大戟水剂原液
和100倍液对甘蓝夜盗 。(Barathra brassicae L)进
行室内杀虫试验 , 杀虫率分别为 100%、80%。用
0.3%狼毒大戟水剂 500 ～ 650 倍液防治蔬菜桃蚜
(Myrus persicae S .),效果为 90%～ 97%。利用狼毒
大戟浸提残渣对蛴螬 [ 东北大黑鳃金龟幼虫
(Holotrichia diomphalia Bates)]进行室内喂养杀虫试
验 ,杀虫率为 100%。
2005年 ,孙继武等用狼毒大戟根提取物对食
叶害虫杨扇舟蛾(Clostera anachoreta)、舞毒蛾(Ly-
mantria dispar)、黄褐天幕毛(Malacosoma neustria tes-
tacea)测定毒杀效果表明 ,狼毒大戟提取物对各种
食叶害虫均有不同程度的毒杀作用 ,其中对舞毒蛾
的毒杀效果最好 ,随着处理时间的增加 ,这种效果
愈加明显 。张萍等对狼毒大戟的生物学 、生态学特
性和人工栽培技术进行了充分的研究 ,研究表明播
种方法 、土地环境和土壤质地是狼毒大戟人工栽培
成败的关键因素 ,为大面积人工种植奠定了基础 。
张萍等还同时采用二氧化碳超临界提取和溶剂处
理 、离心喷雾的方法提取了杀虫有效成分 ,对蛾蝶
类害虫杀灭效果达 90%,对小型害虫(红蜘蛛 、落
叶松球蚜)进行施药试验 ,若加增效剂其杀灭效果
达 100%。
3　抗肿瘤作用的研究
3.1　抗实体瘤的作用
1984年 ,申屠瑾在动物实验中发现 ,狼毒大戟
干燥饮片的水和醇提取物 ,对小鼠移植性 Heps肝
癌 、Lewis肺癌生长有一定的抑制作用。以每天给
水提物 10 ～ 40g/kg 体重 、醇提取物 2.5 ～ 20g/kg 体
重的剂量腹腔注射 ,连续 10d ,肿瘤生长抑制率均
在 30%～ 63.37%。
1998年 ,刘桂芳通过对狼毒大戟的分离提取 ,
得到至少 4种抗癌活性成份 ,它们对S2180 ,实体艾
氏腹水癌(EAC)、大鼠瓦克癌 256(W256)、Lewis肺
癌等均有显著抑制作用 。
2000年 ,刘文粢等的研究证明了狼毒大戟的
水提液对人鼻咽癌 CNE2 细胞有较强的抑制作用 。
对体外培养的 CNE2 细胞作用 48h ,浓度 100mg/L
时的抑制率为 21.43%, 5 000mg/L 时抑制率达到
97.62%。
2002年 ,杨洪武等从狼毒大戟的根部分离提
取得到的活性成分W ,采用 MTT 比色法 ,进行 W
对体外建株的人肿瘤细胞系 U937(人恶性组织细
胞淋巴瘤细胞株)、Hela(人子宫癌细胞株)和 QRH
-7701(肝癌细胞株)的抑制作用研究 ,并且与丝裂
酶素的抗癌作用进行了比较 ,结果表明 ,狼毒大戟
活性成分W对 3种细胞系均有不同程度的抑制作
用 ,衰减较丝裂酶素慢。
3.2　抗白血病的作用
2000年 , 尚溪瀛等人用狼毒大戟注射液对
L615白血病小鼠进行了体内药物实验研究。给药
27第 4期　　　　　　　　　　　　　　章振东 ,等:狼毒大戟的研究进展　　　　　　　　　　　　　　
组的小鼠生存期明显延长 ,最高一组的生命延长率
达到 71.42%。同时还观察到 S 期细胞被明显阻
断 ,说明狼毒大戟注射液抑制了 L615 白血病小鼠
细胞的DNA合成 。
2003年 ,姚萍等对狼毒大戟诱导 L615白血病
小鼠T 淋巴细胞的凋亡进行了研究 。结果表明 ,小
鼠在给予 3.0g/kg 的狼毒大戟 1周后 ,外周血白细
胞总数比肿瘤对照组明显降低(P<0.01)。外周血
T 淋巴细胞形态学观察可见典型的凋亡细胞 。给
药组及肿瘤组 DNA 均显示典型的凋亡梯形电泳
带 ,且给药组强于肿瘤组 ,说明诱导肿瘤细胞凋亡
是狼毒大戟抗癌机制之一 。于勇等以 L615白血病
小鼠为模型对其进行中枢神经细胞毒性实验 ,发现
动物在用狼毒大戟后 ,大脑软脑膜肿瘤细胞的浸润
明显改善 ,从弥漫性浸润转为局灶性 ,病变基本缓
解。表明狼毒大戟能减缓或部分阻止 L615白血病
细胞对中枢神经的浸润作用。
4　展望及存在问题
国内外学者关于狼毒大戟的研究进行了 20多
年 ,研究范围已从化学成分研究 、抗菌 、抗病毒到现
在的抗肿瘤的药理研究 ,以及作为一种新型生物农
药 ,充分表明狼毒大戟是一种极具研究及开发价值
的中草药 。
在化学成分研究方面 ,狼毒大戟中的二萜及三
萜类成分用于抗癌 、抗白血病药物的开发有很好的
前景 。在生物农药研究方而 ,运用狼毒大戟的活性
物质将其发展成为一种新型的植物杀虫剂 ,并以它
为新型农药合成为起始和原形来获得效率更高 、毒
副作用更小 、生物价值利用更为理想的生物农药 ,
达到防除农作物害虫 、减少农药使用的目的 ,对今
后农药的发展 、生态环境的保护都有极为重要的指
导意义 。但用狼毒大戟制得的农药存在药效发挥
速度慢的问题。如配以辅助的渗透剂等的使用 ,则
药效发挥速度明显增快。在抗肿瘤研究方面 ,狼毒
大戟表现出抗癌作用较强 ,抗瘤谱广 ,副作用小的
优势。但是狼毒大戟的有效抗癌剂量与中毒剂量
较为接近 ,限制了其在临床的进一步研究和利用;
应利用现代分子生物技术如基因芯片对狼毒大戟
的不同提取物进行进一步的抗肿瘤作用筛选研究 ,
建立一个高通量的筛选平台 ,从而进一步确定狼毒
大戟的抗肿瘤分子作用机制 ,这些都是今后有待解
决的问题 。
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