全 文 ：地锦草的化学成分及药理作用研究进展*
王婷婷1 文今福2 金松南1
(1 ． 泰山医学院药学院药物研究所;2 ． 泰山医学院动脉粥样硬化研究所，山东 泰安 271016)
关键词:地锦草; 化学成分; 抗氧化; 抗炎; 抗菌; 抗病毒; 免疫调节
中图分类号:R961 文献标识码:A 文章编号:1004-7115(2012)08-0629-04
doi:10． 3969 / j． issn． 1004-7115． 2012． 08． 025
地锦草(Euphorbia humifusa) 为大戟科大戟
属地锦的干燥全草。地锦草是一种常用中药材，
也是一种维吾尔药材和蒙药材，在《中华人民共
和国药典》、《内蒙古药材标准》和《本草纲目》均
有记载。地锦草属一年生草本植物，广泛分布于
全国各地，喜温暖湿润气候，生于田野、路边、菜
园边或庭院屋角，夏、秋二季采收，资源丰富。它
具有清热解毒、活血止血等功效［1］。近年来，应
用地锦草治疗各种皮肤病、瘙痒、痢疾、肠炎、跌
打肿痛和糖尿病等疾病，取得了很好的疗效，引
起了医学领域的高度重视。目前有关地锦草的
研究报道，多集中于国内而国外报道极少。本文
从化学成分和药理作用方面对地锦草的研究加
以较系统而全面的综述，以期为更好地开发利用
该植物资源。
1 化学成分研究
目前对地锦草的化学成分进行了较深入研
究，主要含有黄酮类、萜类、酚类和生物碱类等成
分。
1 ． 1 黄酮类
有些中药中提取的黄酮类化合物现已应用
于冠心病、心绞痛、高血压等心血管疾病的治
疗［2］。地锦草中黄酮类化合物大多以糖苷的形
式存在，主要为槲皮素及苷、山柰素及苷等。直
接测定地锦草药材中槲皮素、山柰素的含量，发
现其含量很低，均不到 0 ． 01%，并且直接测定可
能难以准确反映其中黄酮的实际含量。因此，雷
鹏等［3］采取酸水解后测定其槲皮素、山柰素的含
量，获得满意效果。色谱条件摸索时，他们发现
流动相的 pH 值对色谱峰的峰形及分离度影响很
大，通过比较甲醇-不同浓度的磷酸溶液等多种溶
剂系统，确定流动相为甲醇-0． 025% 磷酸(60 ∶
40) ，得到的色谱峰峰形尖锐，分离度高，且基线
稳定。邓楠等［4］采用反相高效液相色谱法(R-
HPLC) ，测定地锦草提取物中黄酮类成分时，以
甲醇-0． 3% 磷酸为流动相进行梯度洗脱，观察
到在 250 nm、360 nm 波长处均有强吸收带，而
360 nm 波长处的吸收更强，且干扰更小，故选择
了 360 nm 作为检测波长，经紫外光谱扫描结果
测定出 4 种黄酮类成分，分别为芦丁、槲皮素、木
犀草素和山柰酚。吕凤莲等［5］采用高效液相色
谱法(HPLC) ，以甲醇-1%冰醋酸为流动相(35 ∶
65) ，选择257 nm 为检测波长，测定了地锦草中
芦丁的含量，其方法操作简便、效果灵敏准确，提
高了该药材的质量标准。
1 ． 2 萜类
从地锦草中分离得到的萜类化合物主要有
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* 基金项目:国家自然科学基金(30971080) ; 山东省自然科学基金(ZR2009CM040)。
作者简介:王婷婷(1987—) ，女，硕士研究生生，研究方向: 中药药理学。
通讯作者:金松南(1964—) ，男，博士，教授，研究方向: 中药药理学，E-mail:snjin0504@ yahoo． com． cn。
倍半萜和三萜类。目前已分离并鉴定了 2 个倍
半萜类化合物，它们均具有丁香烷型母核结构，
以独特的四元环并九元环方式连接而成。柳润
辉等［6］采用硅胶柱层析的方法，从地锦草乙醇提
取物的石油醚萃取部分中分离得到三萜类化合
物羽扇豆醇。
1 ． 3 酚类
地锦草中富含鞣质。田瑛等［1］采用聚酰胺、
大孔树脂、Sephadex 等色谱方法，从地锦草 70%
乙醇提取物中分离得到短叶苏木酚等 7 个酚性
化合物，它们分别为: 短叶苏木酚，短叶苏木酚
酸，短叶苏木酚酸甲酯，phyllathussin emethyl es-
ter，地榆酸双内酯，3，3’-二甲氧基鞣花酸，鞣
花酸。
1 ． 4 其他成分
研究人员从地锦草分离得到 1 个生物碱类化
合物，为多元醇取代的喹噁啉二酮。Deng 等［7］
新近发现，地锦草中存在 5β-甲氧基-4β-羟基-3-
亚甲基-α 吡咯烷酮等 3 种新的吡咯烷酮类化合
物。地锦草还含不饱和脂肪酸、维生素类等［8］。
2 药理作用研究
2 ． 1 抗氧化作用
曹瑞珍等［9］用地锦草提取物给小鼠灌胃后，
发现其明显提高小鼠血液超氧化物歧化酶
(SOD) 活 性，降 低 脂 质 过 氧 化 产 物 丙 二 醛
(MDA) 水平，提高肝脏组织的抗氧化能力，表明
地锦草有保肝及抗衰老功效。曹瑞珍等［10］另一
项研究表明，地锦草的总黄酮通过抗氧化作用而
延缓衰老。陈福星等［11］给小鼠灌胃地锦草水煎
液后，观察到不同组织如心脏、肾脏和脾脏中
SOD 的活性显著升高，而小鼠心脏、肾脏和脾脏
中 MDA 含量却显著降低，证明地锦草水煎液对
不同重要脏器能发挥抗氧化作用。CAT( 过氧化
氢酶) 将由SOD 歧化·O － 2而生成的 H2O2 转变
成 H2O 和 O2，故能防止 H2O2。佘集凯等
［12］给小
鼠灌胃地锦草提取物后，发现地锦草提取物明显
提高小鼠肝组织 CAT 和 GSH-PX 活性(GSH-PX
是体内一种重要的抗氧化酶) ，实验表明地锦草
提取物通过提高肝组织 CAT 和 GSH-PX 活性来
发挥清除自由基及抗氧化、防衰老作用。李宝山
等［13］采用 Fe2 + /H2O2 体系产生的·OH 自由基，
诱导血浆产生脂质过氧化后，用地锦草水提液处
理，结果发现脂质过氧化物的显著减少。张振涛
等［14］建立大鼠肾缺血再灌注损伤模型后，探讨
了地锦草对肾缺血再灌注后血中 MDA、SOD 及
其它一些指标的影响。结果表明，使用地锦草
后，与单纯肾缺血再灌注组比较，MDA 含量明显
下降，SOD 活性显著增强，说明地锦草通过抗氧
自由基的作用能抑制肾缺血再灌注时引起的肾
功能损伤。由此可见，地锦草在正常和病理生理
状态下均能发挥显著的抗氧化作用。
2 ． 2 抗炎、抗菌及抗病毒作用
地锦草鲜汁、水煎剂等对金黄色葡萄球菌、
白色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、伤寒杆
菌、绿脓杆菌、肠炎杆菌等多种致病性球菌及杆
菌有明显的抑菌作用，具有抗菌能力强，广谱杀
菌等优点。褚小兰等［15］对江西产地锦类 5 个品
种进行抗炎及抗菌作用比较，发现斑地锦的抗炎
及抗菌作用最明显，其中斑地锦、大飞扬草对二
甲苯所致小鼠耳壳肿胀有明显抑制作用; 小叶地
锦、通乳草对大肠杆菌、痢疾杆菌有较强抗菌作
用，斑地锦、通乳草、铺地草对金黄色葡萄球菌有
显著抗菌作用。这说明不同地锦类中草药对不
同菌种抑制作用不一样，故在用药时要特别注意
不能混用。该研究为促进临床科学用药提供了
更多重要的参考。安惠霞等［16］报道，地锦草通
过影响真菌细胞膜麦角甾醇的生物合成而破坏
真菌细胞膜，从而发挥抗真菌作用。最近国内学
者［17 － 18］选用乙型肝炎病毒(HBV)-DNA 转染人
肝癌细胞所得的 HepG 2． 2 ． 15 细胞为筛选模型，
发现地锦草中的黄酮类化合物对 HepG 2． 2 ． 15
细胞中乙肝标志物即乙肝 e 抗原(HBeAg) 和乙
肝表面抗原(HBsAg) 分泌均具剂量依赖性的抑
制作用，表明地锦草的黄酮类成分具有抗病毒活
性。
2 ． 3 止血作用
在斑地锦、小叶地锦等江西产地地锦类 5 个
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品种中，通过止血作用研究表明，斑地锦能明显
缩短凝血时间，止血作用最为明显，证实了地锦
草止血效果随品种不同而存在差异［15］。董鹏
等［19］研究表明，地锦草能快速增加血小板数量，
并能随给药时间的延长血小板数量也不断增加，
15 日后血小板聚集作用显著增强。因此地锦草
可用于治疗子宫出血、牙齿出血、急性出血性坏
死性肠炎等各类出血性疾病。
2 ． 4 降血糖作用
董福轮等［20］采用鸟不宿、地锦草，结合中医
辨证施治方法，对 75 例糖尿病患者进行了治疗。
结果显示，治疗后空腹血糖平均降低 5. 7 mmol·
L － 1，总有效率达 87%，从而表明鸟不宿、地锦草
配合其他中西医治疗能有效控制糖尿病患者空
腹血糖。表明地锦草在糖尿病治疗中临床疗效
显著。
2 ． 5 免疫调节
陈福星等［21］通过小鼠腹腔注射地锦草水提
液的实验观察到，其可以提高小鼠免疫器官重
量，不仅如此，还明显增强巨噬细胞的吞噬能力，
提示地锦草能提高机体的防御能力。体外实验
结果还表明地锦草对 T、B 淋巴细胞有兴奋作用。
马同江等［22］使用含 20 g·kg － 1地锦草的饲料喂
养小鼠 70 日后，发现脾脏红髓发达，髓窦内有大
量原始造血细胞，形体大而胞浆丰富，淋巴母细
胞丰富，暗示地锦草对脾脏造血系统有明显的兴
奋作用。
2 ． 6 解毒作用
地锦草能减轻化学药品六氯环己烷对动物
心、肝、脾、肾等器官引起的严重损害，其效果优
于维生素 C 地锦草可减轻化学药品六六六对动
物心、肝、脾、肾等器官引起的严重损害，其效果
优于维生素 C［22］。微生物毒素在感染中引起多
种症状和机体的损伤。许多清热解毒药对多种
微生物毒素均有解毒作用，地锦草为其中之一，
能对抗多种病原微生物毒素，其机制是地锦草能
使内毒素超微结构改变并使其失去毒性。地锦
草 100%、50%和 25%酊剂对百喉毒素有明显的
“中和”作用。由上可见，地锦草对药物毒性和微
生物毒素均有解毒作用。
2 ． 7 抗癌作用
中草药在癌症方面的治疗受到越来越多的
关注。目前癌症治疗时所采用的手术治疗、放疗
和化疗的副作用太多，因此中草药的抗癌作用研
究已经成为热点。谢继增等［23］由地锦草“肺丹”
系列中成药治疗肺癌 290 例结果，其总有效率为
91%。采用小鼠宫颈癌模型的 一 项 研 究 表
明［24］，用地锦草水提物低剂量组(50 mg·kg － 1)
和高剂量组(100 mg·kg － 1) 治疗13 日后，其抑
瘤率分别为 47 ． 7% 和 66 ． 7%，表明地锦草在对
抗宫颈癌方面有明显的活性。
2 ． 8 降血脂作用
高脂血症是导致动脉粥样硬化等多种心脑
血管疾病的最主要原因之一。有效地控制血脂
及相关危险因素，对减少心血管事件尤为重要。
由于传统中药的独特优势和安全性，故开发研究
天然中草药防治高脂血症的工作正日益受到国
内外医学界的重视。董鹏等［19］用地锦草水提液
给大鼠灌胃 15 日后，发现血中甘油三酯和胆固
醇的水平显著降低，证明了地锦草具有降血脂作
用。
2 ． 9 其他作用
除上述作用外，地锦草还具有镇痛作用。梁
生林等［25］采用热板法致痛模型，观察高、中、低
剂量的地锦草煎剂的镇痛作用，结果表明高、中、
低剂量的地锦草煎剂可显著提高小鼠的痛阈值，
证实地锦草有明显的镇痛作用。郝海英等［26］给
予地锦草合剂足浴治疗小儿秋季腹泻伴心肌酶
异常患儿后，观察到缓解症状的明显疗效。
3 展 望
我国的传统中药正以它特有的神奇功效和
较低的毒副作用不断吸引着国内外学者的关注。
地锦草具有原料来源广，价格便宜，药理作用多
样等特点。因此，地锦草是一种很有开发前景的
中草药。目前虽然已证实地锦草具有抗氧化、抗
炎、降血糖和降血脂等多种引人注目的功效，然
而迄今尚缺乏其在高血压、糖尿病合并心肌病和
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动脉粥样硬化等诸多心血管疾病中的作用研究。
因此，有关此领域的探索是科研工作者面临的一
项重要任务。对于地锦草化学成分、药理作用的
进一步深入研究，将为地锦草的资源开发、寻找
新药及临床应用提供重要理论依据。
参考文献:
［1］ 田瑛，孙立敏，刘细桥，等 ． 中药地锦草酚性成分［J］． 中国
中药杂志，2010，35(5) :613 － 615 ．
［2］ 闵清，白育庭，刘晶，等 ． 山楂叶总黄酮对大鼠血管环的
作用及其机制探讨［J］． 中国药理学通报，2011，27(4) :
585 － 586 ．
［3］ 雷鹏，刘韶，李新中，等 ． HPLC 法测定地锦草中槲皮素、山
柰素的含量［J］． 中药材，2005，28(8) :666 － 667 ．
［4］ 邓楠，邓银华 ． RP-HPLC 法同时测定地锦草中 4 种黄酮
类成分［J］． 中国药房，2009，20(18) :1403 － 1404 ．
［5］ 吕凤莲，宋韶锦，方彬 ． HPLC 法测定地锦草中芦丁的含
量［J］． 齐鲁药事，2010，29(3) :139 － 140 ．
［6］ 柳润辉，孔令义 ． 地锦草脂溶性成分研究［J］． 天然产物
研究与开发，2005，17(4) :437 － 439 ．
［7］ Deng F，Tang N，Xu J，et al． New alpha-pyrrolidinonoids and
glycosides from Euphorbia humifusa［J］． J Asian Nat Prod
Res，2008，10(5 － 6) :531 － 539 ．
［8］ 曹瑞玲 ． 大戟科植物地锦草的药效学研究探讨［J］． 中医
药学刊，2003，21(6) :892 － 905 ．
［9］ 曹瑞珍，魏永春，佘集凯，等 ． 地锦草提取物对小鼠血液
SOD 和 MDA 的影响［J］． 内蒙古民族大学学报，2002，17
(4) :342 － 344 ．
［10］ 曹瑞珍，张国文，佘集凯，等 ． 地锦草总黄酮对老化模型
小鼠血清衰老指标的影响［J］． 中国老年学杂志，2008，
28(6) :562 － 563 ．
［11］ 陈福星，陈文英，宫新城，等 ． 地锦草对小鼠不同组织抗
氧化作用的研究［J］． 黑龙江畜牧兽医，2008，6(2) :
91 － 92 ．
［12］ 佘集凯，萨仁高娃，霍万学 ． 地锦草提取物对小鼠肝组
织 GSH-PX 和 CAT活性的影响［J］． 内蒙古民族大学学
报，2005，20(2) :191 － 193 ．
［13］ 李宝山，乌日娜，张昕原，等 ． 5 种蒙药材清除自由基作
用比较［J］． 时珍国药研究，1997，8(4) :308 － 309 ．
［14］ 张振涛，吴仁奇，张威，等 ． 地锦草抗氧化作用及对肾
缺血再灌注损伤保护作用的实验研究［J］． 中国中医药
科技，1999，1(10) :892 － 905 ．
［15］ 褚小兰，廖万玉，楼兰英，等 ． 地锦类中草药的药理作
用研究［J］． 时珍国医国药，2001，12 (3) :193 ．
［16］ 安惠霞，古力娜·达吾提，李治建，等 ． 地锦草有效部位
抗真菌作用及其机制研究［J］． 中国药理学通报，2010，
26(9) :1162 － 1165 ．
［17］ Tian Y，Sun LM，Li B，et al． New anti-HBV caryophyllane-
type sesquiterpenoids from Euphorbia humifusa Willd．［J］．
Fitoterapia，2011，82(2) :251 － 254 ．
［19］ 董鹏，邹鹏，郭连芳 ． 地锦草对血小板数、血小板聚集性
及血脂的影响［J］． 武警医学院学报，1996，5(1) :26
－ 29 ．
［20］ 董福轮，季蓓，陈英群 ． 鸟不宿、地锦草降低血糖的临床
研究［J］． 四川中医，2002，20(4) :24 － 25 ．
［21］ 陈福星，陈文英，宫新城，等 ． 地锦草水煎液对昆明小
鼠非特异性免疫功能的影响［J］． 黑龙江畜牧兽医，
2008，2:91 － 92 ．
［22］ 马同江，桑雨舟，姒章嫔 ． 地锦草缓解六六六对小鼠组
织病理学的毒性作用［J］． 中国现代应用药学，1987，4
(5) :6 － 9 ．
［23］ 谢继增，高玉梅 ．“肺丹”系列中成药治疗肺癌 290 例
［J］． 中国民政医学杂志，1996，8(4) :222 － 223 ．
［24］ 玮罕，耿果霞，李青旺，等 ． 地锦草抗宫颈癌活性研究
［J］． 中国畜牧兽医 ． 2010，37(3) :192 － 194 ．
［25］ 梁生林，温定文，肖红铃，等 ． 地锦草煎剂对小鼠的镇
痛作用［J］． 中国医院药学杂志，2009，29 (23) :1993 －
1995 ．
［26］ 郝海英，王金刚，张汉婕，等 ． 地锦草合剂足浴治疗小
儿秋季腹泻伴心肌酶异常 65 例临床观察［J］． 四川中
医，2011，29(1) :107 － 108 ．
( 收稿日期 2012-06-16)
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