全 文 ：方药纵横
维药地锦草的研究进展■
新疆石河子大学药学院(石河子 832000)　李治建
新疆维吾尔自治区维吾尔医医院(乌鲁木齐 830049)　古力娜·达吾提
新疆维吾尔自治区维吾尔医药研究所　斯拉甫·艾白
摘　要:地锦草是一种传统的维吾尔药 , 具有清除异常黏液质 、胆液汁及败血 、消肿止痒之功能。本文就近年来有关文献
并结合导师工作 ,对地锦草的化学成分 、制剂开发及质量标准 、药理作用 、临床应用等方面的进展情况作一概述。
关键词:地锦草;化学成分;质量标准;药理作用;临床应用
中图分类号:R291.5　　文献标识码:A　　文章编号:1006-6810(2008)08-0015-08
　　地锦草始载于宋《嘉裕本草》 , 《本草纲目》 、《证类本
草》亦有记载。《维吾尔药材标准上册》[ 1] 记述 , 地锦草维
吾尔医习用名为夏塔热(Xiahatereqini)、雅丽蔓(Yalman-
kulake), 为大戟科植物地锦 Euphorbia humifusa Willd.或斑
地锦 Euphorbia maculata L.的干燥全草。地锦草分布于全
国各地 ,是中医 、维医常用药材 ,应用广泛。
地锦草的化学成分 ,主要有黄酮 、三萜 、香豆素 、甾醇 、
鞣质及酚酸类等化合物[ 2] 。现代药理学研究证明 , 地锦草
及其复方具有抗菌 、抗炎 、抗氧化 、抗过敏 、免疫调节 、保
肝 、止血等多种作用 , 尤其抗真菌作用突出 , 是一种药用价
值很高的植物 ,近年来引起国内外学者的极大重视。维医
认为 ,地锦草具有清除异常黏液质 、胆液汁及败血 、消肿止
痒之功能 ,多用其复方治疗手癣 、体癣 、足癣 、银屑病 、过敏
性皮炎等疾病;中医认为 , 地锦草具有清热解毒 、凉血止血
之功能 , 多用其治疗菌痢 、肠炎 、病毒性肝炎 、各种出血症
等疾病。因此 ,维医临床应用地锦草与中医有很大差异 ,
具有特色之处。本文结合有关文献及导师工作 ,围绕地锦
草化学成分 、制剂开发及质量标准 、药理作用 、在维吾尔医
的临床应用等方面的进展情况作一概述如下。
1　药材鉴别
孟娜等[ 3]测定了地锦草等 5 种大戟属植物 nrDNA 的
内转录间隔区(ITS)序列 , 并研究了其叶片的解剖结构。
结果表明 ,地锦草和斑地锦亲缘关系较近。褚小兰等[ 4]对
地锦草 、斑地锦 、千根草 、飞扬草 、通乳草的种子形态 , 进行
了电镜扫描 ,发现其形态和细胞表面纹理是区别种间的重
要特征。以上研究结果为大戟属植物的鉴别 、分类和药用
开发提供了实验依据。
2　化学成分
柳润辉等[ 2 , 5 , 6]对其进行了系统的化学成分研究。从
　　■基金项目:国家自然科学基金项目:No30760308
地锦草中分离得到 9 个化合物:鞣花酸 、短叶苏木酚 、芹菜
素-7-O-葡萄糖苷 、木犀草素-7-O-葡萄糖苷 、槲皮
素-3-O-阿拉伯糖苷 、β-谷甾醇 、没食子酸 、槲皮素 、山
奈酚 , 其中前五个化合物是首次从该植物中分离得到;又
从地锦草醇提物的石油醚萃取部分 , 分离得到 5 个化合
物 ,经鉴定为羽扇豆醇(lupeol , 1);cycloart-23Z-en-3β ,
25-diol(2);cycloart-23E-en-3β , 25-diol(3);cycloart
-25-ene-3β , 24-diol(4);正十六碳酸α-甘油酯(5),
均为首次从该植物中分离得到;另外 , 从斑地锦中分离得
到 9个化合物 ,经理化性质和波谱分析鉴定为:芹菜素-7
-O-葡萄糖甙 、木犀草素-7-O-葡萄糖甙 、槲皮素-3
-O-阿拉伯糖甙 、没食子酸乙酯 、鞣花酸 、东茛菪素 、伞形
花内酯 、槲皮素 、山柰酚 ,其中前七个化合物为首次从该植
物中分得。
Isao Agata等[ 7]从斑地锦的地上部分得到斑叶地锦素
A(eumaculin A), eusupinin A ,黄芪苷(astragalin), 异槲皮苷
(isoquercitrin), 山萘酚 3-O-(2″-O-没食子酰)-β -D
-葡萄糖苷 ,槲皮素 3-O-(2″-O-没食子酰)-β-D-
葡萄糖苷 , 1 , 3 , 4 , 6-四-O -没食子酰-β-D-葡萄糖
苷 ,老鹳草素。 Takashi Yoshida等[ 8] 从地锦草地上部分分
离得到 1 , 3 , 4 , 6-四-O-没食子酰-β-D-葡萄糖(eu-
phormisin M 1), euphormisin M2 , 1 , 4 , 6-三-O-没食子酰
-α-D-葡萄糖(euphormisin M 3), 1 , 2 , 6-三-O-没食
子酰-β -D-葡萄糖 , 2 , 4 , 6-三-O-没食子酰-D-葡
萄糖 , 1 , 2 , 4 , 6-四-O-没食子酰-β -D-葡萄糖 , 1 , 3 ,
4 , 6-四-O-没食子酰-β -D-葡萄糖 , 1 , 2 , 3 , 4 , 6-五
-O-没食子酰-β-D-葡萄糖 , 2 , 3-二-O-没食子酰
-4 , 6-六羟基联苯二甲酰基葡萄糖(tellimagrandinⅠ), 老
鹳草素 ,mallotusinin , 斑叶地锦素 A(eumaculin A), 大戟素
A(euphorbins A), 大戟素 B(euphorbins B), 1-没食子酰-
3 , 6-六羟基联苯二甲酰基葡萄糖(corilagin), 诃黎鞣花酸
152008年 8月第 8期　　　　　　　　　中国民族医药杂志　　　　　　　　　　　　　　　　　
DOI :10.16041/j.cnki.cn15-1175.2008.08.013
(chebulagic acid), excoecarianin , 鞣花酸-4-O-β-D-吡
喃葡萄糖苷。 Yoshiaki A等[ 9]从斑地锦中分得槲皮素 3-
O-(2″, 3″-二-O-没食子酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷 、
斑叶地锦草素 E(eumaculin E)和 eumaculin B 、eumaculin D。
从以上研究可知 , 地锦草主要含有黄酮类 、鞣质类等化合
物
3　制剂开发及质量标准研究
作者[ 10]考察了夏塔热片稳定性 , 制订了质量标准 , 结
果该药制剂工艺设计合理 , 稳定性好。苏来曼·哈力克
等[ 11]研究了夏塔热软膏的制备方法及质量标准。依力哈
木·买买提等[ 12]以崩解时限为考察指标 , 制订了夏塔热片
的包衣方法及条件。艾尼瓦尔·塔力甫等[ 13]采用 HPLC
法测定夏塔热片中没食子酸的含量 , 该方法简便 、快速 、重
现性好 ,能控制该制剂的质量。为更好的控制夏塔热片的
质量 , 吴韬等[ 14] 采用薄层色谱法对夏塔热中地锦草和司
卡摩尼亚酯进行鉴别 , 采用 HPLC 法测定芦荟苷含量 , 结
果所建立的鉴别法专属性强 ,方法简便 、准确 ,可用于夏塔
热片的质量控制。
4　药理作用
4.1　地锦草维药复方的药理作用:维医主要采用地锦草
复方治疗手癣 、体癣 、足癣 、花斑癣 、银屑病。百癣夏塔热
古方记载于玉素甫·吾牙尔著《艾暮赫特买提》(阿拉伯文)
中 ,汉译为《如意处方集》 , 夏塔热片(由地锦草 、诃子肉 、毛
诃子肉等药材组成 , 收载于《中华人民共和国卫生部药品
标准-维吾尔药分册》)及夏塔热软膏(由地锦草 、天仙藤 、
苦楝皮等药材组成), 是以传统维医古方为基础 ,经名老维
医对处方药味筛选加减 , 以地锦草为君药 , 利用现代制剂
工艺研制而成 ,具有清除异常粘液质 、胆液质及败血 , 消肿
止痒的功能。用于治疗银屑病 、过敏性皮炎 、手足癣及体
癣等皮肤疾病[ 15-16] 。
4.1.1　抗炎 、抗过敏 、抗氧化及免疫调节作用:为对地锦
草及其复方夏塔热的开发利用提供科学依据 , 课题
组[ 16-18]对夏塔热片合用其软膏进行了深入研究。结果表
明 ,夏塔热片对 O 2-·、·OH、H2O 2 、单线态氧均有明显的
清除作用 , 且与其浓度呈正相关;二者合用具有较强的抗
炎作用 , 可增强小鼠嗜中性粒细胞的吞噬功能 , 能提高小
鼠胸腺和脾脏的抗氧化功能 , 抑制活性氧的产生 , 降低活
性氧对免疫器官的脂质过氧化损伤 , 但对小鼠血清 IgM
及 IgG 含量没有明显影响。提示 ,夏塔热可提高机体的非
特异性免疫功能 , 增强机体免疫器官的抗氧化能力 , 有效
清除机体内产生的多种活性氧 , 从而保护机体组织细胞 ,
是一种具有免疫调节功能的抗氧化剂。 另外 , 作者[ 19] 对
夏塔热片合用其软膏的抗过敏作用进行了研究。结果 , 二
者合用能抑制细胞免疫反应和各种因素引发的过敏反应。
提示 ,夏塔热临床治疗银屑病可能是通过抑制 T 淋巴细胞
参与的过敏反应 , 稳定肥大细胞细胞膜 , 抑制肥大细胞脱
颗粒 ,从而达到消炎 、抗过敏 、止痒等药理学效应。
4.1.2　抗真菌作用:地锦草软膏是维吾尔医学临床常用
的复方制剂 ,由地锦草 、天仙藤 、毛诃子 、没食子和苦参等
药材组成 , 具有清热解毒 、凉血止血的功效。维吾尔医临
床用于治疗手癣 、足癣 、体癣 、白花癣等皮肤浅表性真菌感
染 ,疗效显著[ 20] 。作者[ 21]通过测定地锦草软膏对常见致
病真菌红色毛癣菌 、石膏样毛癣菌 、石膏样小孢子菌 、絮状
表皮癣菌的最低抑菌浓度(MIC), 了解其体外抗菌效果 ,
同时观察了地锦草软膏对豚鼠皮肤真菌感染的疗效。地
锦草软膏对临床常见皮肤癣菌具有显著的抗真菌作用 , 对
豚鼠皮肤癣菌感染具有明显的抗真菌效果(表 1-9)。
表 1　地锦草软膏体外抗真菌作用 MIC值
Fungus St rains Drug
MIC range
(μg ml)
Mean MIC
(μg ml)
MIC90
(μg ml)
T.m 11 DJC 64-256 128 ±0.13 190.46
11 TBF 0.0025-0.02 0.007 ±0.41 0.0236
T.r 11 DJC 64-128 93.42 ±0.16 148.57
11 TBF 0.005-0.04 0.02 ±0.32 0.051
E.f 3 DJC 64-256 128 ±0.30 311.27
3 TBF 0.0025-0.01 0.0063±0.35 0.0176
M.g 5 DJC 640.01 194.01±0.27 429.54
5 TBF 0.01-0.04 0.015±0.269 0.0336
注:地锦草软膏(DJC);阳性对照药特比萘酚(TBF)。
表 2　地锦草软膏对豚鼠皮肤石膏样毛癣菌感染治疗作用
组　　别 动物数(只) 剂量(g cm2)治愈数(只) 未愈数(只) P
空白对照组 10 — 0 10
盐酸特比奈芬乳膏 10 0.2 6 4 0.05
地锦草软膏小剂量组 10 0.1 7 3 0.01
地锦草软膏中剂量组 10 0.2 8 2 0.01
地锦草软膏大剂量组 10 0.4 8 2 0.01
统计方法:χ2 检验
表 3　地锦草软膏对豚鼠皮肤石膏样毛癣菌感染转阴率的影响
组　　别 动物数(只)
剂量
(g cm 2)
真菌直接镜检阳性率(%)
第7天 第 10 天 第 14天
空白对照组 10 — 10(100) 10(100) 10(100)
盐酸特比奈芬乳膏 10 0.1 4(40) 4(40) 4(40)
地锦草软膏小剂量组 10 0.1 3(30) 3(30) 3(30)
地锦草软膏中剂量组 10 0.2 2(20) 2(20) 2(20)
地锦草软膏大剂量组 10 0.4 2(20) 2(20) 2(20)
16　　　 　 　　　　　　　　　　 　 　中国民族医药杂志　　　　　　　　　2008年 8月第 8期
表 4地锦草软膏对豚鼠皮肤絮状表皮癣菌感染治疗作用
组别 动物数(只) 剂量(g cm2)治愈数(只) 未愈数(只)P
空白对照组 10 — 0 10
盐酸特比奈芬乳膏 10 0.2 6 4 <0.05
地锦草软膏小剂量组 10 0.1 8 2 <0.01
地锦草软膏中剂量组 10 0.2 8 2 <0.01
地锦草软膏大剂量组 10 0.4 9 1 <0.01
统计方法:χ2 检验
表 5　地锦草软膏对豚鼠皮肤絮状表皮癣菌感染治疗转阴率
的影响
组　　别 动物数(只) 剂量(g cm 2)
真菌直接镜检阳性率(%)
第7天 第 10 天 第 14天
空白对照组 10 — 10(100) 10(100) 10(100)
盐酸特比奈芬乳膏 10 0.1 4(40) 4(40) 4(40)
地锦草软膏小剂量组 10 0.1 2(20) 2(20) 2(20)
地锦草软膏中剂量组 10 0.2 2(20) 2(20) 2(20)
地锦草软膏大剂量组 10 0.4 1(10) 1(10) 1(10)
表 6　地锦草软膏对豚鼠皮肤红色毛癣菌感染治疗作用
组别 动物数(只) 剂量(g cm2)
治愈数(只) 未愈数(只)P
空白对照组 10 — 1 9
盐酸特比奈芬乳膏 10 0.2 8 2 <0.05
地锦草软膏小剂量组 10 0.1 7 3 <0.05
地锦草软膏中剂量组 10 0.2 9 1 <0.01
地锦草软膏大剂量组 10 0.4 10 0 <0.01
统计方法:χ2 检验
表 7　地锦草软膏对豚鼠皮肤红色毛癣菌感染转阴率的影响
组　　别 动物数(只) 剂量(g cm2)
真菌直接镜检阳性率(%)
第7天 第 10天 第14天
空白对照组 10 — 9(90) 9(90) 9(90)
盐酸特比奈芬乳膏 10 0.1 3(30) 3(30) 2(20)
地锦草软膏小剂量组 10 0.1 4(40) 4(40) 3(30)
地锦草软膏中剂量组 10 0.2 2(20) 1(10) 1(10)
地锦草软膏大剂量组 10 0.4 1(10) 0(0) 0(0)
表 8　地锦草软膏对豚鼠皮肤石膏样小孢子菌感染治疗作用
组别 动物数(只) 剂量(g cm2)治愈数(只) 未愈数(只)P
空白对照组 10 — 1 9
盐酸特比奈芬乳膏 10 0.2 7 3 <0.05
地锦草软膏小剂量组 10 0.1 6 4 <0.05
地锦草软膏中剂量组 10 0.2 8 2 <0.01
地锦草软膏大剂量组 10 0.4 9 1 <0.01
统计方法:χ2 检验
表 9　地锦草软膏对豚鼠皮肤石膏样小孢子菌感染治疗转阴
率的影响
组　　别 动物数(只)
剂量
(g cm2)
真菌直接镜检阳性率(%)
第7天 第 10天 第14天
空白对照组 10 — 9(90) 9(90) 9(90)
盐酸特比奈芬乳膏 10 0.1 3(30) 3(30) 3(30)
地锦草软膏小剂量组 10 0.1 5(50) 4(40) 4(40)
地锦草软膏中剂量组 10 0.2 3(30) 2(20) 2(20)
地锦草软膏大剂量组 10 0.4 2(20) 2(20) 1(10)
　　课题组[ 17]研究发现 , 夏塔热制剂对红色毛癣菌 、粉小
孢子菌及石膏小孢子菌等常见皮肤真菌有明显的抑制作
用。在此基础上 ,邓淑文等[ 22]测定了夏塔热对 171 株皮肤
癣菌的 MIC值。结果, 171 株皮肤癣菌的 MIC90范围为 1.
024～ 2.048 mg ml ,且对毛癣菌属的敏感性比小孢子菌属
高。为了进一步研究夏塔热抗真菌作用的机理 , 邓淑文
等[ 22]利用扫描电镜和透射电镜 ,以红色毛癣菌和石膏样毛
癣菌为研究对象 ,探讨夏塔热对真菌超微结构的影响。结
果, 夏塔热作用于真菌后可破坏真菌细胞膜和细胞壁(图 1
～ 4)。麦角甾醇是真菌细胞膜所特有的脂质 ,是真菌细胞
膜的重要结构组成成分 , 可以通过与磷脂结合 , 稳定膜结
构, 具有调节真菌细胞膜流动性的功能 ,在确保膜结构的完
整性 、膜结合酶的活性 、细胞活力以及物质运输等方面起着
重要作用。一旦麦角甾醇缺乏, 必将引起真菌细胞膜功能
异常 ,甚至发生细胞破裂[23] 。 邓淑文等[ 22] 采用 GC -MS
法,研究了夏塔热对皮肤癣菌细胞膜中麦角甾醇合成的影
响。结果 ,夏塔热处理后细胞膜中麦角甾醇含量比空白对
照减少 35.11%(表 10 ～ 11)。研究提示 ,夏塔热有显著的抗
真菌作用 ,其作用机制与抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的生
物合成有关。
上述研究对地锦草及其复方的开发和临床应用, 提供
了重要的理论依据 , 具有重要的指导意义。
172008年 8月第 8期　　　　　　　　　中国民族医药杂志　　　　　　　　　　　　　　　　　
表 10　正常红色毛癣菌中的麦角甾醇定量分析结果
麦角甾醇面积 内标(睾酮) 内标(睾酮)加 麦角甾醇的量 麦角甾醇平均
面积 入量(μg) (μg) 含量(μg)
57327 79705 111.2 79.98 79.87
67029 89810 111.2 82.99
18935 27477 111.2 76.63
RSD 3.18(n=3)
表 11　夏塔热制剂作用后红色毛癣菌中的麦角甾醇定量分析结果
麦角甾醇面积 内标(睾酮)面积 内标(睾酮)入量(μg) 麦角甾醇的含量(μg) 麦角甾醇平均含量(μg)
1564 3497 111.2 49.73 51.83
2413 5417 111.2 49.53
4304 8513 111.2 56.22
RSD 3.80(n=3)
4.2　地锦草单味药材的药理作用
4.2.1　抗氧化作用:课题组[ 24]研究发现 ,地锦草具有清除·
OH 和抗 DNA氧化损伤的作用。提示 , 地锦草具有显著的
抗氧化作用, 其抗炎作用可能与清除自由基作用有密切关
18　　　 　 　　　　　　　　　　 　 　中国民族医药杂志　　　　　　　　　2008年 8月第 8期
系。
4.2.2　抗真菌作用:作者[ 25]对地锦草总黄酮进行了体外抗
真菌作用研究;同时观察了地锦草总黄酮 ig 给药 ,对豚鼠皮
肤真菌感染的疗效。结果 ,地锦草总黄酮对红色毛癣菌(T.
r)、石膏样毛癣菌(T.m)、石膏样小孢子菌(M.g)、絮状表皮
癣菌(E.f)的 MIC 90值范围为 110～ 429 μg ml。对红色毛癣
菌最敏感 ,其 MIC平均值为 68.16μg.ml-1 , 其次是絮状表皮
癣菌和石膏样毛癣菌 , 其 MIC 平均值为 80.63μg.ml-1 、87.
70μg.ml-1 , 最后是石膏样小孢子菌 , 其 MIC 平均值为
194μg.ml-1 。由此可见 ,地锦草总黄酮对毛癣菌属的敏感性
比小孢子菌属高。地锦草总黄酮对临床常见皮肤癣菌具有
显著的抗真菌作用 ,对豚鼠皮肤癣菌感染具有明显的抗真菌
效果(表 12-20)。
表 12　地锦草总黄酮对皮肤常见致病菌的体外抑菌情况
Fungus St rains Drug MIC range(μg.ml-1) Mean MIC(μg.ml-1) MIC90(μg.ml-1)
T.m 11 XTR 64-128 87.70 ±0.15 139.49
11 TBF 0.0025-0.02 0.007 ±0.41 0.0236
T.r 11 XTR 32-128 68.16 ±0.16 110.08
11 TBF 0.005-0.04 0.02 ±0.32 0.051
E.f 3 XTR 32-256 80.63 ±0.46 313.35
3 TBF 0.0025-0.01 0.0063 ±0.35 0.0176
M.g 5 XTR 64-256 194.01 ±0.27 429.54
5 TBF 0.01-0.04 0.015 ±0.269 0.0336
表 13　地锦草总黄酮对豚鼠皮肤石膏样毛癣菌感染治疗作用
组别 动物数(只) 剂量(g kg) 治愈数(只) 未愈数(只)P
空白对照组 10 - 0 10
盐酸特比奈芬片 10 0.02 9 1 <0.01
地锦草总黄酮组 10 0.48 7 3 <0.01
地锦草总黄酮组 10 0.95 8 2 <0.01
地锦草总黄酮组 10 1.93 9 1 <0.01
统计方法:χ2 检验
表 14　地锦草总黄酮对豚鼠皮肤石膏样毛癣菌感染转阴率的影响
组　　别 动物数(只) 剂量(g kg)
真菌直接镜检阳性率(%)
第7天 第 10天 第14天
空白对照组 10 - 10(100) 10(100) 10(100)
盐酸特比奈芬片 10 0.02 2(20) 2(20) 1(20)
地锦草总黄酮组 10 0.48 4(40) 4(40) 3(20)
地锦草总黄酮组 10 0.95 4(40) 4(20) 2(20)
地锦草总黄酮组 10 1.93 2(20) 2(20) 1(10)
表 15　地锦草总黄酮对豚鼠皮肤红色毛癣菌感染治疗作用
组别 动物数(只) 剂量(g kg) 治愈数(只) 未愈数(只) P
空白对照组 10 - 2 8
盐酸特比奈芬片 10 0.02 9 1 <0.01
地锦草总黄酮组 9 0.48 8 2 <0.01
地锦草总黄酮组 10 0.95 8 2 <0.01
地锦草总黄酮组 10 1.93 9 1 <0.01
统计方法:χ2 检验
表 16　地锦草总黄酮对豚鼠皮肤红色毛癣菌感染转阴率的影响
组　　别 动物数(只) 剂量(g kg)
真菌直接镜检阳性率(%)
第7天 第 10天 第14天
空白对照组 10 - 9(90) 9(90) 8(80)
盐酸特比奈芬片 10 0.02 1(10) 1(10) 1(10)
地锦草总黄酮组 10 0.48 4(30) 3(30) 2(30)
地锦草总黄酮组 10 0.95 3(10) 3(10) 2(10)
地锦草总黄酮组 10 1.93 2(20) 2(20) 1(10)
表17　地锦草总黄酮对豚鼠皮肤絮状表皮癣菌感染治疗作用
组别 动物数(只) 剂量(g kg) 治愈数(只) 未愈数(只)P
空白对照组 10 - 0 10
盐酸特比奈芬片 10 0.02 8 2 <0.01
地锦草总黄酮组 10 0.48 7 3 <0.01
地锦草总黄酮组 10 0.95 8 2 <0.01
地锦草总黄酮组 10 1.93 9 1 <.01
统计方法:x2 检验
表 18　地锦草总黄酮对豚鼠皮肤絮状表皮癣菌感染治疗转阴
率的影响
组　　别 动物数(只) 剂量(g kg)
真菌直接镜检阳性率(%)
第7天 第 10天 第14天
空白对照组 10 - 10(100) 10(100) 10(100)
盐酸特比奈芬片 10 0.02 2(20) 2(20) 2(20)
地锦草总黄酮组 10 0.48 3(30) 3(30) 3(30)
地锦草总黄酮组 10 0.95 2(20) 2(20) 2(20)
地锦草总黄酮组 10 1.93 1(10) 1(10) 1(10)
192008年 8月第 8期　　　　　　　　　中国民族医药杂志　　　　　　　　　　　　　　　　　
表 19　地锦草总黄酮对豚鼠皮肤石膏样小孢子菌感染治疗作用
组别 动物数(只) 剂量(g kg) 治愈数(只) 未愈数(只)P
空白对照组 10 - 1 9
盐酸特比奈芬片 10 0.02 7 3 <0.05
地锦草总黄酮组 10 0.48 6 3 <0.01
地锦草总黄酮组 10 0.95 8 2 <0.01
地锦草总黄酮组 10 1.93 9 1 <0.01
统计方法:X2 检验
表 20　地锦草总黄酮对豚鼠皮肤石膏样小孢子菌感染治疗转
阴率的影响
组　　别 动物数(只) 剂量(g kg)
真菌直接镜检阳性率(%)
第7天 第 10天 第14天
空白对照组 10 - 9(90) 9(90) 9(90)
盐酸特比奈芬片 10 0.02 3(30) 3(30) 3(30)
地锦草总黄酮组 10 0.48 4(40) 4(40) 3(40)
地锦草总黄酮组 10 0.95 2(20) 2(20) 2(20)
地锦草总黄酮组 10 1.93 1(10) 1(10) 1(10)
　　最近 ,作者又对地锦草乙醇提取物进行了体外抗真菌
作用研究 ,测定地锦草提取物对 60 株临床常见皮肤癣菌
的 MIC;参考 MIC 结果 ,选取地锦草提取物敏感的 6 株皮
肤癣菌 ,按文献方法进行杀菌试验。结果 , 地锦草提取物
对红色毛癣菌(T.r)的 MIC 范围为 128 ～ 1024 μg.ml-1 ,平
均 MIC 为 446 μg.ml-1;对石膏样毛癣菌(T.m)的 MIC 范
围为 128 ～ 1024 μg.ml -1 , 平均 MIC 为 539 μg.ml-1(表
21)。杀菌结果显示 , 6 株皮肤癣菌均生长(表 22)。
表 21　地锦草提取物和特比萘酚对 60株皮肤癣菌的抗真菌 MIC值
Fungus st rains drug
MIC range
(μg.ml-1)
Mean MIC
(μg.ml-1)
MIC95
(μg.ml-1)
T.r 20 DJC 128～ 1024 446 1024
20 TBF 0.0025～ 0.0050 0.0046 0.005
T.m 40 DJC 128～ 1024 539 1024
40 TBF 0.0025～ 0.0050 0.0042 0.005
表 22　地锦草提取物和特比萘酚对 6株皮肤癣菌的杀菌结果
Fungus st rains
MFC(μg.ml-1)
DJC T BF
T.r XYZ40002 >512 0.01
XYZ40003 >12 0.01
XYZ40005 >12 0.01
T.m XYZ60008 >12 0.01
XYZ60009 >12 0.01
XYZ60010 >12 0.01
以上研究提示 ,地锦草体内外实验均具有抗真菌作用。
5　临床应用
课题组对地锦草制剂治疗皮肤癣菌病 108 例(头癣 31
例 、足癣 36 例 、体癣 8 例 、股癣 24 例)进行临床观察。结
果 , 治愈率 82%, 总有效率 96.55%。另外 , 作者[ 26]对夏塔
热片治疗牛皮癣 108 例进行了临床观察 , 总有效率为 97.
6%。热孜万·吾买尔等[ 27]采用夏塔热片治疗 57 例寻常性
银屑病 , 总有效率为 98.25%。伊拉洪·赛都拉等[ 28]采取
维医综合疗法 , 利用夏塔热片治疗红皮型银屑病 60 例 , 总
有效率达 91%。帕塔尔·阿布拉等[ 29]采用传统的维医治
疗方法 , 内服 、外用药均含地锦草 , 治疗寻常性银屑病 12
例 , 结果 12 名患者中痊愈 9 名 ,占 75%。木巴拉克等[ 30]对
夏塔热治疗 61 例疖疮患者进行了临床观察 , 有效率 73.
8%。沈军[ 31]采用夏塔热片等治疗成人丘疹性荨麻疹 340
例 , 结果 ,治愈 330 例 , 占 97.1%。
6　小　结
6.1　本课题组研究表明 , 地锦草及其维药复方具有抗氧
化 、抗炎 、抗过敏 、免疫调节 、抗真菌等多种药理作用。 ①
抗氧化 、抗炎 、抗过敏 、免疫调节作用:地锦草具有清除·OH
和抗 DNA 氧化损伤的作用;夏塔热片合用其软膏 ,具有较
强的抗炎作用;可提高机体的非特异性免疫功能 , 增强机
体免疫器官的抗氧化能力 ,有效清除机体内产生的多种活
性氧 , 从而保护机体组织细胞;并能抑制细胞免疫反应和
各种因素引发的过敏反应。 ②抗真菌作用:通过体内外实
验证明 , 地锦草及其复方均具有显著的抗真菌作用。其作
用机制可能与抑制真菌麦角甾醇和蛋白质的生物合成 , 从
而破坏真菌细胞膜 、细胞壁的结构。因此 , 我们将根据这
一思路 , 利用扫描电镜和投射电镜 , 观察地锦草提取物对
真菌超微结构的影响 , 探讨其是否对真菌细胞膜 、细胞壁
具有破坏作用;然后再进一步研究地锦草提取物对真菌细
胞膜及蛋白质生物合成的影响 , 探讨其更深层次的抗真菌
作用机制。
6.2　通过以上体外抗真菌实验 , 作者发现:地锦草总黄酮
>地锦草提取物>夏塔热。黄酮类成分可能是地锦草抗
真菌的有效部位之一。文献报道地锦草的化学成分主要
为黄酮 、鞣质类等化合物 。现代药理学研究表明 , 地锦草
有抑制和杀灭细菌的作用 , 并且其抑菌和杀菌的活性 , 与
其提取物中的总黄酮含量呈正相关。但是 , 还未见地锦草
总黄酮和其抗真菌作用相关性的深入报道。因此 ,进一步
研究地锦草总黄酮抗真菌作用的机制 , 以及从地锦草中寻
找新型抗真菌化合物 , 也是今后研究的方向。目前 , 在天
然活性成分中寻找新的高效低毒的抗真菌新药 , 已成为近
年来抗真菌药物研究的热点和趋势。 我们应充分利用国
内外有关地锦草化学成分的研究成果 , 对其有效部位和成
分进行系统地筛选 , 寻找新型的抗真菌化合物 , 为开发全
新的抗真菌药物打下坚实的研究基础。
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　　2008 年 3月 9日收稿
212008年 8月第 8期　　　　　　　　　中国民族医药杂志