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鸡骨香研究进展



全 文 :鸡骨香研究进展
王佰灵,梁生旺,王淑美,孟江
(广东药学院 中药分析实验室,广东 广州 510006)
摘要:鸡骨香具有理气止痛、祛风除湿、舒筋活络的功效,已制有复方制剂及少林跌打止痛膏等,近年对
鸡骨香的研究不断深入。本文对鸡骨香的本草考证、植物形态、采收和储藏、生药鉴定、化学成分、药理
研究进行综述。
关键词:鸡骨香;本草考证;化学成分;药理研究
中图分类号:R282.71 文献标志码:A doi:10.3969 / j.issn.1006-8783.2014.03.030
文章编号:1006-8783(2014)03-0385-04
The research progress about Croton crassifolius Geisel.
WANG Bailing,LIANG Shengwang,WANG Shumei,MENG Jiang
(Laboratory of analysis of Traditional Chinese Medcine,Guangdong Phmaceutical University,Guangzhou
510006,China)
Abstract:It has been reported that Croton crassifolius Geisel. shows a lot of bioactivities such as regulating qi
to alleviate pain,dispelling wind and eliminating dampness,and relieving rigidity of muscles and activating
collaterals. This paper will review its herbal research,plant morphology,harvesting and storage,crude drug
identification,chemical composition and pharmacological study.
Key words:Croton crassifolius Geisel.;herbal research;chemical composition;pharmacological study
收稿日期:2014-03-23
基金项目:2015版中国药典项目-鸡骨香质量标准研究(国家药典委员会)
作者简介:王佰灵(1987—),女,硕士研究生,Email:wbling6@ 126.com;通信作者:梁生旺,教授,主要从事中药质量控制研究,
电话:020-39352172,Email:swliang371@ 163.com。
网络出版时间:2014-04-30 11:50 网络出版地址:http:/ /www.cnki.net /kcms /detail /44.1413.R.20140430.1150.001.html
鸡骨香为大戟科巴豆属植物鸡骨香 Croton
crassifolius Geisel.的根。其性苦、辛、温,具有理气止
痛、祛风除湿、舒筋活络的功效,用于胃痛、胃肠气胀、
风湿痹痛、跌打损伤等症。鸡骨香为《广西地方中药材
标准》1990年版收载品种,具有较高的药用价值。其
在临床上应用的复方制剂有:胃得康片、复方风湿宁
片、复方风湿宁注射液及少林跌打止痛膏等。近年来,
随着国家对中医药的重视,关于鸡骨香的研究不断深
入,使得其使用价值的开发成为可能。
1 本草考证
鸡骨香之名最早见于宋·朱辅《溪蛮丛笑》,谓:
“降真本出南海。今溪洞山僻处亦有,似是而非。劲瘦
不甚香,名鸡骨香。”降真香其香味似苏枋木,焚香的烟
直上天空能降神,故名降香,能作为药用。出“溪峒”
的类似于降真香的这种香料当地称为鸡骨香。清代
《生草药性备要》曰:“治咽喉肿痛,心气痛”。《本草求
原》:“祛风壮筋骨,消疠”。广州部队《常用中草药手
册》:“行气止痛,舒筋活络。治风湿性关节炎、胃及十
二指肠溃疡、胃肠功能紊乱、胃肠胀气。外治毒蛇咬
伤”。《广西本草选编》:“行气止痛,活血祛风。治慢
性肝炎、疝气痛、咽喉肿痛、跌打损伤、腰腿痛”。《全
国中草药汇编》:“治痛经”。《福建药物志》:“理气止
痛,祛风除湿,舒筋活络”。
鸡骨香用药历史悠久,地域分布广泛。由于人们
对其形态特征、功效、生境等认识的差异,在历代本草
中,又形成了不同的称谓。如山豆根、水沉香(《生草
药性备要》),土沉香、驳骨消(《岭南采药录》),滚地
龙、黄牛香(广州部队《常用中草药手册》),鸡脚香
(《广西本草选编》),矮脚猪、滚地龙、透地龙(《全国中
草药汇编》),过山香(《中药大辞典》),金锦枫(《香港
中草药》)。
广东药学院学报
Journal of Guangdong Pharmaceutical University Jun. 2014,30(3)
2 资源分布
鸡骨香主要分布于海南、广东(从化、番禺、惠东、
陆丰、博罗、惠阳、惠来、潮阳、乐昌、封开、德庆、郁南、
罗定、云浮、新兴、阳江)、广西、福建等我国南部地区以
及越南、老挝、泰国等东南亚国家。多生于山坡灌丛、
空旷荒地上、丘陵等干旱地带。
3 植物形态
小灌木,高 30~ 50 cm,有时可达 1 m。枝、叶和花
序密被星状茸毛或粗毛。叶互生,叶柄长 1.5 ~ 4 cm,
顶端两侧各有腺体呈腺体杯状,有柄;托叶钻状,脱落,
长 2 ~ 3 mm;叶卵形、卵状披针形或长圆形,长 4 ~ 13
cm,宽 2~6.5 cm,先端钝,基部圆或稍呈心形,有具短
柄的杯状腺体,全缘或有细齿,齿间有时具小的杯状腺
体,叶上面被星状粗毛,下面密被星状绒毛;基出脉 3~
5条。总状花序顶生,长 5 ~ 11 cm;花单性,雌雄同株;
雄花在花序轴上部,雌花在下部,花淡黄色;雄花小,簇
生,花梗比雌花梗短;苞片分裂,线形,长 2~4 mm,边缘
疏生具长柄的林状腺体而似撕裂状;花萼 5 片,卵形,
长约 3 mm,外面被星状绒毛;花瓣 5,长圆形,约与花萼
等长或稍短,边缘被绵状毛;雄蕊约 20 枚,花丝被微柔
毛,花药长约 l mm;雌花萼片 5,卵状披针形,长 4 ~ 6
mm,外被星状绒毛,边缘有疏离具柄的小腺体;无花
瓣;子房球形,直径约 3 mm,3 室,花柱 4 深裂,花柱枝
12或稀有不完全分裂而仅有 10 枚。蒴果球形,长 0.8
~1 cm,被锈色星状粗毛,种子阔椭圆形,腹区压扁,长
约 5 mm,褐色。花期 2~4月,果期 6月。
4 采收及加工
全年均可采收,剥取根皮,或取全根切片,洗净
晒干。
5 药材鉴定
5.1 原药材性状
呈圆柱形,直径 2 ~ 10 mm,表面黄色或淡黄色,有
纵纹及突起,具厚而浮离状的粗糙栓皮,或已脱落。质
脆易断,断面黄白色,不平坦,纤维性。皮部约占 1 /3 ~
1 /4,呈淡黄色。木部黄色。气微香,味苦涩。
5.2 显微鉴别
横切面:木栓层为数列细胞。皮层较宽,有树脂道
散在,内含淡黄色至棕红色分泌物,薄壁细胞含草酸钙
簇晶。韧皮部较窄,薄壁细胞含草酸钙簇晶。形成层
成环。木质部射线宽 1 列细 胞,导管类圆形,多单个
散在。
5.3 薄层鉴别
取本品细粉 2 g,加石油醚(60~90 ℃)30 mL,超声
处理 30 min,滤过,滤液蒸干,残渣加无水乙醇 l mL 使
溶解,作为供试品溶液。另取鸡骨香对照药材 2 g,同
法制成对照药材溶液。照薄层色谱法(《中国药典》一
部附录ⅥB)试验,吸取上述两种溶液各分别点于同一
硅胶 G薄层板上,以环己烷-乙酸乙酯(9 ∶1)为展开剂,
展开,取出,晾干,喷以 5%香草醛硫酸溶液,105 ℃加
热至斑点显色清晰。供试品色谱中,在与对照药材色
谱相应的位置上,显相同颜色的斑点。
6 鸡骨香的化学成分研究
鸡骨香的化学成分研究始于 20 世纪 80 年代,经
过国内外的众多研究者的不懈努力,目前为止,已从鸡
骨香中分离鉴定出大约 70 种成分,主要为萜类、挥发
油类、甾醇类、氨基酸类以及有机酸类等。
6.1 萜类成分
6.1.1 倍半萜类成分 杨先会等[1]通过硅胶柱层析及
葡聚糖凝胶 LH-20分离纯化,从鸡骨香根中分离得到 3
个倍半萜类成分,经核磁共振谱、质谱分析并与文献对
照,鉴定为 cypenrenoic acid、cyperenol、ent-spathulenol。
6.1.2 二萜类成分 鸡骨香中所含的二萜类成分较
多,为鸡骨香的主要成分。已经分离鉴定的二萜类成
分包括[2-4]:crassifolin A、crassifolin B、crassifolin C、
crassifolin D、crassifolin E、crassifolin F、crassifolin G、
crassifolin H、crassifolin I、石岩枫二萜内酯 B(mallotucin
B)、石岩枫二萜内酯 C(mallotucin C)、石岩枫二萜内
酯 D (mallotucin D)、chettaphanin、chettaphanin Ⅱ、
isoteufin、isoteucvin、teucvin、山 藿 香 定 teucvidin、
penduliflaworosin、spiro [furan-3 (2H),1 (2 H)-
naphthalene]-5-carboxylic acid、6-[2-(furan-3-yl)-2-
oxoethyl]-1,5,6-trimethyl-10-oxatricyclo[7. 2. 1. 02,7]
dodec-2(7)-en-11-one、5(10) ,13E-ent-halimandien-15,
16-olide-19a-oic acid、5(10) ,1313E-ent-haIimandien-15,
16-olide-19a-oic acid methyl ester、(12s)-15,16-epoxy-
6p-methyoxy-19-norneoclerodane-4,13(16) ,14-triene-18,
6a,20,l2-diolide、9-[2-(2(5H)-呋喃酮-4-)乙基]-4,8,
9-三甲基-1,2,3,4,5,6,,8-八氢萘环-1-羧酸、9-[2-(2
(5H)-呋喃酮-4-)乙基]-4,8,9-三甲基-1,2,3,4,5,6,
7,8-八氢萘环-1-甲酯。
6.1.3 三萜类成分 鸡骨香中已经鉴定的三萜类成分
有 5种,主要为羽扇豆烷型和齐墩果烷型,分别为羽扇
豆醇(lupeol)、3-表-蒲公英赛醇(3-epitaraxerol)、油酮
酸(acetyl aleuritolic acid)[5]、紫胶桐油酸 Aleuritolic
acid[3]以及 β-爱留米脂醇(β-amyrin)[6]。
683 广东药学院学报 第 30卷
6.2 挥发油类成分
杨先会等[7]采用 GC /MS 联用技术对鸡骨香根挥
发油成分进行分析,共分得 43 个峰,经 NIST98 谱库
检索,鉴定了其中的 33 种成分,占挥发油总质量的
90%,并用面积归一化法确定了各成分的相对质量分
数,其中 19种为分子式为 C15H24的倍半萜类成分的同
分异构体,占总质量的 41% ,9种为倍半萜的单氧衍生
物,也占总质量的 41%,另外,还有环戊烯、苯、萘、茂的
衍生物各 1种。在 19个倍半萜类成分中,甘菊环类有
10个,约占鉴定总数的 23%,相对质量分数的总和为
18. 67%。其中主要成分为匙叶桉油烯醇、甘菊环类、
hexahydro-2,5,5-trimethyl-2H-2,4a-ethanonaphthalen-8
(5H)-one等。
6.3 甾醇类成分
鸡骨香中含有的甾醇类成分目前已知的有 2种,分
别是 β-谷甾醇(β-sitosterol)和豆甾醇(stigmasterol)[8]。
6.4 其他类
另外,鸡骨香中还含有氨基酸、有机酸如丁香酸
(syringic acid)等成分。
7 鸡骨香的药理作用
鸡骨香性苦、辛、温,具有理气止痛、祛风除湿、舒
筋活络的功效,用于胃痛、胃肠气胀、风湿痹痛、跌打损
伤等症,其药理作用主要为抗炎、镇痛及抗菌作用。
杨敏[9]对复方风湿宁治疗跌打损伤和风湿的机制
进行探讨,得出风湿宁对大鼠急性软组织损伤能明显
改善瘀斑程度、改善伤肢肿胀程度和肌肉颜色;复方风
湿宁中、高剂量(P<0.01)对醋酸致小鼠疼痛扭体有明
显的抑制作用,能抑制肉芽组织增生、对二甲苯所致小
鼠耳肿胀有明显的抑制作用,;复方风湿宁各剂量组有
增强小鼠耳郭微动脉血流速度的趋势,且呈剂量依赖;
有降低大鼠高切、低切全血黏度的趋势(P<0.05)。
陈文治等[10]研究鸡骨香复方温经通络方外洗对
膝关节创伤性关节炎关节液一氧化氮(NO)、超氧化物
歧化酶(SOD)和丙二醛(MDA)的影响及临床疗效,探
讨其治疗机制,以 HSS 膝关节评分作为功能评定指标
评价其治疗效果。治疗后关节液中 NO、SOD、MDA 含
量测定,中药熏洗组与扶他林组相比 NO 含量明显减
少、SOD明显增加(P<0.05);扶他林治疗组 MDA 含量
无明显改变,中药熏洗组 MDA明显减少。中药熏洗组
及扶他林组治疗前后 HSS 评分比较,P<0.05。治疗后
两组间 HSS评分,差异无统计学意义(P>0.05),治疗
后两周末两组间 HSS 评分比较,P<0.05。温经通络洗
方熏洗可减少关节液中 NO及 MDA含量,增加 SOD含
量,并有效地缓解创伤性关节炎的临床症状。
詹海勇等[11]研究鸡骨香复方胃舒散对功能性消
化不良患者血浆胃动素及幽门螺杆菌的影响,将 136
例功能性消化不良患者随机分为胃舒散组 84 例,吗丁
啉组 52例,治疗 6周后分别观察其疗效及对血浆胃动
素和幽门螺杆菌的影响。结果胃舒散组的显效率和总
有效率分别为 47.6%和 90.5%,优于吗丁啉组的 19.2%
和 76.9%(P<0.05)。治疗后胃舒散组血浆 Mot 水平明
显升高,与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.01),
而吗丁啉组血浆 Mot较治疗前无明显变化(P>0. 05)。
胃舒散组对 HP 的根除率为 62.7%,较吗丁啉组差异有
统计学意义(P<0.01)。
8 鸡骨香的临床应用
中药复方是祖国医药宝库的重要组成部分,是中医
扶正祛邪、辨证论治的集中体现和中医治法治则在组方
用药上的具体应用,其君臣佐使等配伍的独特规律及效
用的优越性已为数千年的临床实践所证明。鸡骨香在
临床上主要应用形式为复方,主要用于治疗跌打损伤、
关节炎、关节痛、胃炎及十二指肠溃疡、湿疹等症。
8.1 治疗跌打损伤、关节炎、关节痛
郭朝广[12]用鸡骨香复方自制风湿跌打膏,治疗风
湿关节痛、跌打扭伤等症,对 147 例患者进行临床止痛
观察,其中痊愈 42 例、显效 65 例、有效 32 例、无效 8
例,总有效率达到 94.6%,效果满意。张伟南[13]采用含
有鸡骨香的验方所制成的“跌打醋”治疗跌打块积肿
痛患者 100多例,一般用药 1 ~ 2 d 即痊愈。潘文昭[14]
报道以鸡骨香为主药,随症加减药味,可治疗寒性风湿
性关节炎、虚寒性胃痛、劳损性关节服肉疼痛。
8.2 治疗胃炎及十二指肠溃疡
郑奕辉等[15]采用含有鸡骨香的胃舒散治疗胃炎
及十二指肠溃疡 193例,其中痊愈 4.6%、显效 53. 4%、
有效 38.9%,显效率与对照组比较有明显提高。蓝惠
玲等[16]采用含有鸡骨香的胃炎Ⅰ号方治疗慢性萎缩
性胃炎 30例,与对照组(多酶片组)比较,胃炎Ⅰ号方
治组患者的腹胀痞满、胃脘疼痛、纳呆食少、大便溏稀、
体倦乏力、噪杂泛酸、嗳气等症状显著改善(P<0.05 或
P<.001);降低的血清胃泌素水平升高,患者餐后胃电
图幅值增加(与多酶片组比较,P<0. 05 或 P<0.01);胃
炎Ⅰ号方组的临床总有效率为 86. 7%,优于多酶片对
照组的 60.0%(P<0.05)。彭南国[17]采用含有鸡骨香
的方剂治疗消化性溃疡、慢性胃炎、浅表性胃炎、胃及
十二指肠溃疡,临床运用 10 多年,大多数患者在服用
半月至 1个月痊愈,重症患者 2个月可愈。
8.3 治疗湿疹
花县炭步卫生院[18]采用含有鸡骨香的复方浸于
60度白酒 2斤中,3 d后取作外用,涂搽患处,每日 4~6
次,结合内服强的松,治愈 3例烂皮蛇“顽固性湿疹”。
783第 3期 王佰灵,等.鸡骨香研究进展
9 小结
关于鸡骨香的研究仅停留在化学成分方面,而关
于其药理活性还有待于进一步深入研究,以更好地发
挥鸡骨香的功效,为临床合理应用奠定基础。
参考文献:
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( 责任编辑:王昌栋)
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研究发现 MMP-12抗病毒的作用机制
英国哥伦比亚大学的研究人员发现了人体免疫系统中一种复杂的连锁反应,并利用该发现开发出治疗病毒
感染的新方法。研究的相关结果发表在 2014年 5月的《Nature Medicine》上。
病毒性流行病具有较大的危害性,如引起 2002年的致命 SARS的冠状病毒在加拿大导致数百人死亡,但直至
目前能有效治疗该疾病的抗病毒药物仍然很少。
干扰素-α(IFN-α)是抵抗病毒侵害所必需的,在缺乏基质金属蛋白酶 12(MMP-12)或 IκBα(由 NFKBIA编码)
的情况下,IFN-α会被固定在被病毒感染细胞的细胞溶质中,无法分泌出来。活化 IκBα可以介导 IFN-α从被病毒
感染的细胞中分泌出来,但是 MMP-12- /-型细胞会使该 IFN-α分泌机制失效。动物试验发现,MMP-12- /-型小鼠感
染柯萨奇病毒 B3型病毒或呼吸道合胞病毒的死亡率高于野生小鼠。这是因为 MMP-12 由巨噬细胞分泌后就被
转运到被病毒感染的细胞中。在 HeLa细胞,会被转移至细胞核,在此 MMP-12 会与 NFKBIA促进因子结合,促进
其转录。
进一步试验发现 MMP-12的双重调节功能:细胞内,MMP-12介导 NFKBIA转录,增加 IFN-α分泌,提高宿主的
防御力;细胞外,MMP-12则切割 IFN-α受体 2 与全身 IFN-α 结合的位点,预防不明的免疫反应。因此,研究人员
认为抑制细胞外 MMP-12,为抗病毒治疗提供了新思路。
目前,研究人员已经开发出一种可以阻断细胞外 MMP-12 功能的药物,该药物不能穿透细胞膜,因此对细胞
内 MMP-12的功能没有影响。动物试验证实该药物能有效抑制细胞外 MMP-12的作用。
(Nature Medicine,2014;DOI:10.1038 /nm.3508 温玉琴 编译)
883 广东药学院学报 第 30卷