全 文 ：国外医药 · 植物药分册 18 9 9, 4 ( 2)
鹤草的乙醛提取物对金黄色有萄球菌有明显的
抗菌作用 , 进一步分离得到 4个有抗菌作用的
化合物 , 其 中两个 为新化 合物 , 它 们是
a gr i二 ol F和 G , 另两个为已知化合物 ag ir 二 ol
e 和鹤草段 ( . , i m o p h o l ) 。
杭徽生物试验表明 : 它们对金黄色有萄球
菌 , 蜡样芽胞杆菌 ( B a c i l l u s O e r e u s v a r
垃 y e o i d . s )和 加得那诺卡 氏菌 ( N o e a r d i a
即灯 d n o ir )均有显著抑制作用 , 对这三个菌的最
低抑制浓度依次为 : ’ -
朋吐 . d C : 6 0 . 0 , 2 5 . 0 , 注加 阴 / 时 , 一
iagr
m 。份 : 25 · 0 , 25 .0 , 落0 : 阳 / nI l,
. ` d m o 1G : 1 2 . 5 , .50 0
,
10 姆 / m l ,
鹤 草 漪 : 3 . 13 , 民 2 5 , 10 0 阳 / 。 l 。
可见 : 仙鹤草的杭菌作用取决于间苯三酚
类衍生物的存在 。
4 0 6 2
iL n
从木蜡树中分得的细饱毒成分 〔英〕 /
M … 1 P lan t a M e d一 1 9 8 9 , 5 5 ( 2 ) .
一 1 66~ 16 8
漆树科植物木蜡树 ( R h o s s u c “ d a n e a
L
.
)的植物化学研究早有报道 。 作者在寻找新
的植物抗肿瘤剂时发现脱脂的木蜡树核果的乙
醉提取物对K B细胞有显著的细胞毒活性 (E D 50
` 2 0林g / 二 1) , 进而分离出有效成分扁柏双黄
酮 (址n o
~
o n 。
) 的E D 5 o为 2· o、 s / m l ·在此启
发下对过去分离出来的许多双黄酮类化合物及
几个双黄酮昔进行细胞毒筛选 。 结果认为 : 两
_个芹菜素 ( aP ige in n) 之间以醚键相连的双黄酮
( 即扁柏双黄酮 )具有显著的细胞毒作用 。 在以
碳一碳健相连的双黄酮化合物中 : 两个抽皮素
(n iar
n ge in n) 环上带有六个甲醚基的双黄酮以
及由一个袖皮素 , 一个芹菜素结合带有六个甲
硅基的双黄酮有中等程度的细胞毒作用 。 它们
的E D 。声别为 4· o。 , / m`和 3 · o协 g / m ` .其它化
合物母体为酚类的糖昔类和乙酞化合物等 )均
无细胞毒活性 。
(陈范芳摘 编辑部校 )
4 0 6 3 九里香中的新香豆素衍生物 (英〕 / Im ia
.F 二 生药学杂志一 19 87 , 41 ( 2) 一 1 57 ~
1 5 8
作者 曾报道过 从 台清采集 的九里香
(M u r a y a p a n i e ula at L
.
)的根中分离出异戊
始可噪 。 本文介绍该植物叶中新的香豆素衍生
物的分离并经质谱 、 核磁共振等以及化学研究
两明了它们的结构 。
植物叶子的抓仿萃取液经硅胶和有聚特凝
胶 L H一 2 0的连续往层析 , 得到四种新的香豆
素 , p a n i e u zs n ( i ) , m u r p a n i e u 一。 一( 1 ) ,
aP in cu 城v( ) , co u m u 到 d n( 仪 ) , 同时得到已知
几种香豆素 , 7一 甲氧基一卜 ( 2’ 一甲酷基一
2
夕 一 甲 基 丙 基 一 香 豆 素 ( 1 1 ) ,
h a i n a n m u r p a n i n ( I V )
,
m i e r o m i n u 泛n ( V l ) ,
m u r r a l o n ig n (钮 )和橙皮内醋水合物。 e r a n z i n
h y d r a t e (恤 ) 。
( I )为无色棒状 。 。 p 2 3 6 ~ 8℃ ( 甲醇 ) 。
(皿 ) m p 1 0 2一 4℃ ,阮 〕。士 o ’ , 与 ( I v )的碱性
水解产物相同 . ( v )无色硕粒 , m p 2 1 4一 6℃
(丙酮 ) , 为 7一甲氧基一 8一甲酞基一香豆素 。
( 1 )和 ( v )首次从天然资浑中分离出并已通过
天然产物的化学降解反应得到 。
( v l ) m p 1 5 4一 5厅℃ 。根据 I H 一和 1 3 e 一
N M R谱发现它与 m i c or m她ut in 相同 , 其谱图
与文献报道的m ic or m in u it n谱图相符 。 从九里
香种中分离这种独特的香豆素是相当重要的 ,
因此它被认为是生物遗传上 ( yI )的进一步氧化
而生成的产物 , 过去作者曾修正了 (钮 )的结
构 。
e o u m o r r i n (双 ) , m p 1 2 8一 1 3 0 。 (丙酮 /
己烷 ) , 〔a勺。 十 , 4· .io碱性水解得到一种已知的
香豆素 (姗 ) , 并通过合成最终确定其结构 。
化合物 ( x ) , m p Z1 0 ,C (丙酮 )根据紫外光
谱 , 具有上述香豆素相同的发色团 , 但是根据
国外医药 · 植物药分册 19 89, 4 ( 2 )
I H 一 N M R谱测定表明它是九里香中存在 的
( n )和 (物 )缩合产生的二聚物 , 是在萃取过程
中生成的 。
(袁铣帆摘 王 梅校 )
4 0 6 4 特异性结合点对 F or sk ol in 心脏功能的中
介作用 〔英〕 / s e h m i d t K … 11 J c a r d i o v a s c
P h ar m a e o l
。 一 1 9 8 9 , 1 3 ( 3) 。 一 3 5 3一 3 6 0
本文作者用 L a n g e n d o r f f方法研究 T 从印
度植物毛喉鞘蕊花 ( C o l e u 、 r o r s k o h l si )的根部
分离的双裕类化合物 f o r s k ol in 及其 7种衍生物
对离体豚鼠心脏功能的影响 , 并将实验结果与
心肌腺普环化酶激括性作用及对 〔从〕f o r s ko i讯
结合点的竟 争抑 制 作 用 相 比较 , 以 了解
f o r , Lo l三n 的作用机制 。
离体心脏中 , f or sk ol 加的作用最强 , 在相
同的浓度范围内 , 增加了心肌收缩力 、 心率和
冠脉流量 , 其 E C 50 分别为 2 7 0 、 27 6和 2 4 9“ tn “ 1 /
L
。如果 7位 乙;酞基被丙酞基或碳酸乙酷取 代
后 , 心脏兴奋作用为原 1 / 1 . 5 ~ 2 ;完全除去 7
位乙酞基后 , 心脏兴奋作用显著下降 , 各心功
能的 E C S。增加了一个数量级 (2 · 4一 .4 孙 ” 。 ` /
L )
。
1 4和 1 5位双键 被还 原后 ( 1 4 , 1 5一 二 氢
f 。 、 女。 h n ) , 心脏作用的减弱程度较去乙酞基
为小 , 各心功能的 E C 50 约增高了 3一 .3 5倍 · 1
位和 (或 )9 位的经基被除去或阻断后 , 则完全
失去活性 。
采用心肌蛋白进行 f or s k ol in 及其衍生物对
〔乍〕fo sr ko 如结合点的竞争性抑制试验和对腺
普环化酶激活试验获得了同样 的作用强度顺
序 。 f o r s k o l i n 和 7 一 去 乙酞基 一 7 一 丙 酞
f o r s k o l i n 与〔3H 〕f o r s k o l i n 结合点的亲和力最
大 , K 、值分别为 3 8 6和 31 0n m ol / L, 其次为 7一
去 乙 酞其 贾。 r : k o l她一 7一 碳酸 乙醋 ( K i值为
54 9 n` 0 1 / L ) 、 1 4 , 1 5一二氢 f o r s k o l i n ( K `值为
g l s o m o ` / L )和 7一去乙酞基 f o r s k O li n ( K滇为
4
.
2卜m ol / )L
。 它们呈现作用的浓度范围与兴
奋心脏的相同 。 而激活腺昔环化酶的E C 。掉为
兴 奋 心 脏 的 3 0 一 40 倍 , 作 用 强 度 依 次 为
fo r s k ol in
,
7位丙酞基和 了位碳酸乙酷的衍生
物 , E c o o分别为 10 , 1 2和 16 , m o l / L ; 1 4 , 1 5一二
氢 f o r s k o 一i n 和 7一去乙酞基 f o r s k o l i n的作用很
J/
` , E c s o分别为 4 0和 1 0 5 ; m o l / L . 对离体心脏
无作用的9位衍生物在这两个试验中也未出现
作用 ,
三个试 验所得的统一 的构 效关 系说 明
fo sr k ul in 的正性肌力 、 正性变时和冠脉扩张等
作用是通过特异的共同结合点一 〔3H〕f or s ko l in
结合点兴奋了腺昔环化酶而引起的 。 由于结合
试验数据与对离体心脏的作用有直接可比性 ,
因此可作为进一步寻找具心脏活性的 f or s k 。 王i n
万厅生物的有效分方法 。
(魏月芳摘 史玉俊校 )
40 6 5 握药〔日〕胜田正泰 !I 和汉药一 19 86 , 36
( 9 )
. 一 4 6一 49
仅用手握着药物就能发挥药效 , 就常识而
言是不能想象的 , 但 日本帝国大学教授大胜博
士在实矫临床中确认了握药的效果 。
握药在古代葛洪的《肘后方 》以及 《证治准
绳今、 《理论骄文 》均有记载 , 在中国也叫敷零
心法 。
例如 , 治疗积聚及老人虚寒便秘 , 可用巴
豆霜 、 干姜 , 良姜 、 白芥子 , 甘遂 , 槟榔的等
量粉末 , 以饭合丸 , 晨用花椒热水洗手 , 在掌
心涂上香油 , 各握一丸药 , 不久可泻下 。 北京
中医学院刘渡舟教授也介绍过用此法治疗老年
便秘 。 现在 日本的渡边贞夫正热心研究握药 中
的药物与气的关系 。 美国在 1 8 4 2年也有握药实
验的记录 。
诊断癖血证时 , 用二指在患者的脐下左右
部位按压 , 如患者主诉压痛 , 并有拒按表示 ,
.
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