全 文 ：周阻力 ,改善组织灌注 ,改善术后心功能 ,控制术后高血压 ,降
低心肌耗氧量〔3〕 ,因此本组在心脏复苏后多联合使用多巴胺 /
多巴酚丁胺和硝普钠等血管活性药物以达到扩张血管、增强
心肌收缩力、降低心脏负荷、维持循环稳定的目的。对于部分
重症瓣膜置换手术 , CPB后均从主动脉或左房注射鱼精蛋白
中和肝素以减少肺血组胺施放和肺血管收缩反应 ,部分病例
在鱼精蛋白中加入多巴胺 2～ 3mg以期避免血压下降、维持
循环稳定 ,取得了良好效果〔4〕。
3. 4　体外循环方面加强心肌保护。本组病例大部分使用 4∶
1含血冷晶体停跳液 ,部分病例使用晶体冷停跳液〔5〕。 4∶ 1含
血冷晶体停跳液中的血液成份含有丰富的葡萄糖、乳酸、游离
脂肪等 ,为满足心肌有氧氧化和无氧酵解提供物质基础 ,血液
中的胶体缓冲系统、生理水平的电解质 ,有利于维持离子的正
常分布以及酸碱平衡的稳定 ,同时红细胞可改善心肌循环 ,对
消除氧自由基等有害物质有一定作用 ,有利于偿还停跳液灌
注期间的氧债 ,还可避免含钾晶体冷停跳液大量使用而使血
液过度稀释。
参考文献
〔1〕许建 ,高天华 .严重心功能减退者心脏瓣膜置换术麻醉处理〔 J〕 .
临床麻醉学杂志 , 1997, 13( 2): 113.
〔2〕胡小琴主编 . 心血管麻醉及体外循环〔M〕 . 第一版 . 北京:人民
卫生出版社 , 1997, 139～ 140.
〔3〕孙大金主编 . 心血管麻醉和术后管理〔M〕 . 上海:上海科学技术
文献出版社 , 1999, 252.
〔4〕邵兵 ,刘琴湘 ,李小伟 ,等 . 重症心脏瓣膜置换手术的麻醉处理〔 J〕
. 临床麻醉学杂志 , 2002, 18( 9): 497～ 498.
〔5〕刘玉妍 ,刘琴湘 ,李嘉维 ,等 . 88例心脏瓣膜置换体外循环管理体
会〔 J〕. 世界最新医学信息文摘 , 2003, 2( 3): 696～ 697.
葫 芦 茶 研 究 进 展
陈志桃 (福州长富星新药开发有限公司 福州 350002)
摘要: 　本文从化学成分、药理作用、临床应用等方面综述葫芦茶的研究进展情况。 葫芦茶中主要含黄酮类、酚类及三萜类等化学成分 ;具有杀
灭椎实螺、寄生虫等多种药理作用 ,大剂量使用会在近期内影响动物的饮食欲 ;临床上常用于治疗前列腺增生 ,寄生虫病、烧伤、感冒、中暑等症。
葫芦茶具有广阔的开发前景 ,值得进一步深入开发研究。
关键词: 葫芦茶 ;化学成分 ;药理作用 ;临床应用
中图分类号: R282. 71　文献标识码: A　文章编号: 1006-3765( 2007) 02-0072-04
Progress of studies on the desmodium triquatrub (L . )DC .
CHEN Zhi -tao (Fuzhou Changfuxing Pharmaceutical Development CO . ,Ltd . ,Fuzhou , 350002,China )
ABSTRACT: 　 In this paper, Chemical composi tion, pharmacologic action and clinic application of Desmodium
triquetrum ( L. ) DC. w ere reviewed. Flav onoids, Phenols and tri terpenes are the main consti tuent exist in
Desmodium triquet rum ( L. ) DC. Desmodium triquet rum ( L. ) DC. has the pharmacologic action of killlng limnea
pereg ra and animal parasite, and will impact zoogenic appeti te if flushing dose. It i s be used to t reat hyperplasia of
prostate, parasitic disease, burn, common cold, heatst roke etc. on clinic. Desmodium triquetrum ( L. ) DC. has wide
empolder fo reg round and can be studied further.
KEY WORDS: Desmodium triquetrum( L. ) DC. ; Chemical com position; Pharmacolog ic action; Clinical application
　　葫芦茶 系豆科葫芦茶属 植物葫芦茶 Desmodium
triquetrum( L. ) DC. 的全草 ,又名剃刀柄、金剑草、百劳舌等。
主产于广西、江西、广东、海南、福建等南岭地区〔1, 2〕。收载于中
国药典 1977年版一部中 ,为民间常用中草药。本品性凉 ,味微
苦、涩 ,具有清热解毒 ,消积利湿 ,杀虫防腐等功效 ,临床用于
预防中暑 ,治疗感冒发热、咽喉肿痛、急性肾炎、黄疸肝炎、肠
炎、细菌性痢疾、妊娠呕吐等〔3〕。目前对葫芦茶的研究仍处于
作者简介:陈志桃 ,男 ( 1980.— )。 药师。 联系电话: 13960797143
起步阶段 ,本文就葫芦茶的化学成分、药理作用和临床应用等
方面的进展情况做一介绍 ,为进一步深入开发研究提供参考。
1　化学成分
1. 1　黄酮类成分　文东旭等〔4, 5〕先后于 1999年和 2000年对
葫芦茶进行了系统的化学成分研究 ,从葫芦茶 95%乙醇提取
物中分离得到 10种黄酮类单体化合物 ,通过化学方法和波谱
分析鉴定其结构分别为 , 4′, 7-二羟基异黄酮、 4′, 5, 7-三羟基
黄酮 、 (+ ) -儿茶素、山柰素 -3-O-β-D-半乳吡喃糖苷、山柰素 -
3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、山柰素-3-O-β-D-半乳 ( 6→ 1) -α-L-鼠
·72·
海峡药学　 2007年　第 19卷 第 2期
李吡喃糖苷、山柰素 -3-O-β -D-葡萄吡喃糖 ( 6→ 1)— a-L-鼠李
吡喃糖苷、槲皮素 -3-O-9-D-葡萄吡喃糖苷、槲皮素 -3-O-β -D-
半乳吡喃糖 ( 6→ 1) -α-L-鼠李吡喃糖苷、槲皮素 -3-O-β-D-葡萄
( 6→ 1) -α-L-鼠李吡喃糖苷。同时还采用 3种展开系统分别对
上述 10个黄酮类成分进行薄层鉴别实验 ,结果还鉴别出葫芦
茶中含有芦丁成分〔6〕。
1. 2　酚类成分　吕华冲等〔7〕从葫芦茶的水提物中分得 2个
结晶 ,经光谱分析确定为水杨酸和原儿茶酸。 文东旭等〔4, 5〕从
葫芦茶的 95%醇提物中分离得到 4-羟基苯甲酸、 3, 5-二羟基
苯基 -β-D-葡萄吡喃糖苷 ,并分离得到一种全新化合物 ,结构
鉴定为 3, 5-二羟基苯基 -6-O-反式-对羟基 -肉桂酰基 -β -D-葡
萄吡喃糖苷 ,命名葫芦茶苷 ( Tadehaginoside)。
1. 3　三萜类成分　研究还从葫芦茶 95%乙醇提取物中分离
得到冬青素 A、熊果酸〔4〕。
1. 4　其他　文献报道从葫芦茶中分离鉴定了木栓酮、表木栓
酮、豆甾醇、鞣质等成分〔8, 3〕。 研究还从葫芦茶 95% L醇提取
物中分离出胡萝卜苷、对甲氧基 -反式 -肉桂酸〔6〕。
2　药理作用
葫芦茶在民间常用于食品中驱杀虫蝇 ,据报道可用于驱
除钩虫、蛔虫等。 目前文献报道也主要集中在对椎实螺 ,寄生
虫等的杀灭作用 ,同时发现对葫芦茶针对人体病症的药理作
用实验研究报道较少。
2. 1　对椎实螺的杀灭作用　李树荣〔9〕等以蒸馏水、二甲基亚
砜 ( 5% )或吐温-80( 80% )为溶剂或助溶剂分别将葫芦茶提纯
物 Cyclokieviton、葫芦茶素 D( T riquetin D )、 葫芦茶素 C
( T riquetin C )、 山 萘 酚 ( Kaempferol )、 二 氢 山 萘 酚
( Dihydrokaempferol)、 对羟基 桂皮 酸 ( P-hydroxycinnamic
acid)、 L-2-O-甲基 -手-肌醇 ( 2-O-Methyl-L-chiro-inositol)、卫
矛醇 ( Galactitol)配制成 0. 05‰～ 0. 1‰浓度的药液 ,以及用
蒸馏水将葫芦茶浸膏配制成 1‰～ 16‰浓度的药液 ,对椎实
螺进 行杀 灭 试 验。 结 果 表 明 , 0. 05‰～ 0. 1‰浓 度 的
Cyclokieviton、葫芦茶素 D、山萘酚以及对应的二甲基亚砜和
吐温 -80空白对照组能在 24h将椎实螺全部或绝大部分杀
死 ; 4‰～ 16‰浓度的葫芦茶浸膏能在 4d内将椎实螺全部或
绝大部分杀死 ;而其它提纯物包括水溶性提纯物对椎实螺没
有明显的杀灭作用。 结果提示 , 4‰～ 16‰浓度的葫芦茶浸膏
对椎实螺具有较好的杀灭作用 , Cyclokieviton、葫芦茶素 D、山
萘酚可能是杀灭椎实螺的有效成分 ,而水溶性葫芦茶提纯物
不是杀灭椎实螺的有效成分。
研究还采用葫芦茶粉剂和煎剂做杀灭药剂进行试验〔10〕。
结果认为两种剂型对椎实螺都有杀灭效果。将两种剂型比较 ,
粉剂的杀灭效果、加工方法都较煎剂的好。 粉剂有效浓度在
0. 1% 时在 24h内可出现死亡 ,当浓度在 0. 5%时可在 24h内
全部死亡。 煎剂的有效浓度在 0. 0143%时 48h后出现死亡 ,
当有效浓度在 0. 572%时 , 52h后全部死亡。
2. 2　对动物寄生虫的杀灭作用　李树荣〔11〕等用葫芦茶提纯
物 Cyclokiev itone、葫芦茶素 A( Triquetin A)、葫芦茶素 D、葫
芦茶素 C、山萘酚、二氢山萘酚、对羟基桂皮酸、 L-2-O-甲基 -
手 -肌醇、卫矛醇 , 10%葫芦茶浸膏剂等不同浓度及其相关溶
剂 , 5%二甲亚砜、蒸馏水、 10%吐温 -80为对照组 ,对兔球虫
的卵囊进行杀灭试验。结果发现效果最好的是 Cyclokiev itone
和葫芦茶素 D,葫芦茶素 A稍差。 其余提纯物与对照组的药
效基本相似。
研究还采用复方葫芦茶水提取液与丙硫苯咪唑进行驱除
鱼体中中华许氏绦虫的比较实验〔12〕。 结果显示: 丙硫苯咪唑
驱除绦虫安全系数大 ,但杀虫效果不理想 ; 0. 5% 、 1. 5%的复
方葫芦茶水提取液驱虫效果优于丙硫苯咪唑 ,且有改善水质
的作用 ,但是高浓度 ( 2. 0%以上 )的复方葫芦茶水提取液对鱼
体有一定的毒性。
研究还采用葫芦茶粉剂和浸膏剂比较对山羊体内寄生虫
卵的影响〔13, 14〕。结果发现投服粉剂的山羊体内虫卵基本无明
显变化 ,认为可能与山羊生理原因有关。 而投服浸膏剂的山
羊 ,在每千克体重投服 0. 3g及以上剂量时 ,其体内蠕虫虫卵
出现减少现象 ,投药 0. 5g后减少数明显提高 ,但无消失的可
能。但球虫卵囊的转阴率是明显的。每千克体重用药 0. 1g时 ,
球虫卵囊即有减少现象 ,当每千克体重用药 0. 2g时 ,即出现
转阴现象: 当每千克体重用药 0. 3g时 ,体内球虫即可达到转
阴的目的。
2. 3　其它作用　李树荣〔15〕等分别采用 10%葫芦茶浸膏、葫
芦茶粉剂、葫芦茶煎剂、葫芦茶浸剂、葫芦茶浸泡剂、葫芦茶碳
化剂对叶蜂科幼虫、灯蛾科幼虫进行杀灭试验 ,对照组用凉开
水。 结果发现不同剂型葫芦茶对参试对幼虫均无杀灭效果。
研究还采用小白鼠作动物模型 ,进行葫芦茶浸膏剂毒性
观察试验〔16〕。 结果表明 ,将适量的葫芦茶漫膏剂混合饲料或
混饮水 ,能促进消化、增进食欲 ,达到增加体重的目的。但若用
量太大 ,每千克体重达 2. 5g甚至 5. 0g时 ,虽不致造成中毒死
亡 ,但在近期内会影响动物的饮食欲。
香卫红〔17〕等通过实验研究表明由七叶一枝花、葫芦茶、
毛冬青三药组成的去伤片对大鼠外伤瘀血模型的血液流变学
有显著影响。 可改善血液的浓、粘、聚、凝状态 ,达到活血化瘀
的疗效。文献还报道葫芦茶提取物具有破坏 HBs Ag作用和对
金黄色葡萄球菌等多种细菌有抑制作用〔8、 18〕。
3　临床应用
3. 1　治疗前列腺增生症　前列腺增生 ( Benign Pro stisil
Hypeip Lasia简称 BPH) ,以排尿困难 ,甚则小便闭塞不通为
主症 ,是老年男子的常见病和多发病。文献报道采用葫芦茶组
方治疗 BPH的主要是选用南京中医药大学附属医院男性科
徐福松教授的临床验方公英葫芦茶 (由蒲公英、葫芦茶 、车前
子、石韦等组成 )为基本方进行辨证施治 ,效果令人满意。
王占忠〔19〕报道利用公英葫芦茶合补中益气丸治疗前列
腺增生 98例 ,结果临床治愈 32例 ,占 32. 7% ;显效 66例 ,占
67. 3% ,无效 0例。 方铁生等〔20〕运用自拟前列清汤 (蒲公英、
葫芦茶、冬葵子、莪术、牛膝等 )治疗湿热瘀阻型前列腺增生
91例 ,其中临床治愈 18例 ,占 19. 8% ;显效 42例 ,占 46. 2% ;
有效 25例 ,占 27. 5% ; 无效 6例 ,占 6. 6% ,总有效率为
93. 4%。
临床中还发现 ,采用公英葫芦茶方治疗由前列腺增生引
起的尿潴留效果良好。孙建明〔21〕采用公英葫芦茶为基本方治
·73·
Strai t Pharmaceutical Journal Vol 19 No. 2 2007
疗由前列腺增生所致癃闭 75例 ,并设口服前列康治疗 30例
作对照。结果 ;治疗组临床控制 15例 ,显效 31例 ,有效 24例 ,
无效 5例 ,总有效率为 93. 4% ;对照组临床控制 2例 ,显效 8
例 ,有效 13例 ,无效 7例 ,总有效率为 76. 6%。治疗组总有效
率优于对照组。王醒等〔22〕采用自拟的公英葫芦茶加减方治疗
膀胱积热证的前列腺增生所致急性尿潴留 15例 ,其中有效
13例 (占 86. 7% ) ,无效 2例 ( 13. 3% )。
3. 2　治疗寄生虫病　叶以健〔23〕应用以葫芦茶为主的中草药
治疗 168例华支睾吸虫感染者 ,并同时与 23例西药 (硫双二
氯酚、呋喃丙胺 )治疗作对照 ,结果西药治疗药物反应大 ,疗效
欠佳 ,病人难以接受。 而由葫芦茶组方的治疗了 163例中 (另
有 5例癌变 )有 159例虫卵阴转 ,阴转率达 94. 6% ,且无明显
不良反应 ,比一向沿用治血吸虫药物治疗华支睾吸虫感染更
为优胜。 钟务超〔24〕用自拟酸梅汤 (酸梅、绵茵陈、使君子、槟
榔、葫芦茶、大黄、延胡索等 )治疗蛔虫病 96例 ,结果治愈 79
例 ,有效 15例 ,无效 2例。 罗新华〔25〕等应用自拟方祛虫生血
丸治疗钩虫病合并重度贫血患者 70例 ,结果临床痊愈 66例 ,
无效 4例 ,临床痊愈率为 94. 29%。
3. 3　治疗烧伤　欧声宜〔20〕用茶白合剂 (由儿茶、黄柏、枯矾、
白及、葫芦茶、两面针、十大功劳等组成 )治疗烧伤 84例中 ,火
焰烧伤 22例 ,开水、蒸汽烫伤 45例 ,化学品灼伤 17例 ,浅Ⅱ
度烧伤 12例 ,浅、深度烧伤 64例 ,Ⅱ度合并Ⅲ烧伤 8例。烧伤
总面积最大者为 40 /10,最小者 1 /0. 5,平均为 18. 2 /3. 4。结果
84例均治愈 ,治愈时间最长 50d,最短 5d,平均为 16. 7d。肖廷
刚〔27〕用自拟的九白茶洗剂 (由九里明、葫芦茶、白芨、地榆组
成 )治疗烧伤创面 89例 ,结果全部治愈。
3. 4　治疗感冒中暑　部颁标准十二册〔28〕收载了治感佳片 ,
是由山芝麻、穿心莲、葫芦茶、三叉苦、板蓝根等 10味药组成
的中西药复方制剂 ,用于治疗温病初起 ,感冒发热头痛等症。
部颁标准十四册”收载了罗浮山凉茶颗粒 (由岗梅 、地胆草、葫
芦茶、白茅根、淡竹叶组成 )用于感冒中暑、烦热口渴 ,小便短
赤 ,消化不良的治疗。
3. 5　治疗急性病毒性肝炎　韦人鉴〔30〕用复方虎杖糖浆 (由
虎杖、绵茵陈、葫芦茶、车前子、板蓝根组成 )治疗急性病毒性
肝炎黄疸型 34例、无黄疸型 9例 ,结果临床治愈 41例、好转 2
例 ,尤对小儿急性病毒性肝炎疗效显著。
3. 6　其他　高水英〔31〕报道采用葫芦茶组方治疗单纯性消化
不良 50例 ,结果治愈 40例 ,显效 6例 ,有效 3例、无效 1例。
葛槐发等〔32〕在临床上以葫芦茶为主药 ,结合辨证施治 ,治疗
痈、食滞、热淋、黄疸、疳等多种疾病 ,收效甚佳。 李美春〔33〕等
也以葫芦茶为主药采用民间常用的简易外治疗法 ,搽浴、药
敷、药熨、熏洗等治疗中暑、热痹、小儿厌食、阴痒等均获良效。
4　展望
葫芦茶全球约 6种 ,分布于亚洲热带、太平洋群岛和澳大
利 北部。 我国有 2种 ,同属植物蔓茎葫芦茶 Tadehagi
pseudotriquetrum ( DC. ) Yang et Huang的全草在福建和广西
也作葫芦茶混用〔1, 3〕。 葫芦茶为一常用中草药 ,在民间应用相
当广泛 ,但各地区都是自产自销 ,且大都以水煎剂使用。 这可
能与其化学成分、药理作用未得到深入研究有关。 相信 ,随着
研究的不断深入 ,葫芦茶必将发挥其应用价值。
参考文献
〔1〕中国科学院中国植物志编辑委员会 . 中国植物志〔M〕 . 北京:科
学出版社 , 1995: 41, 62.
〔 2〕江苏新医学院编 . 中药大辞典 (下册 )〔M〕 . 上海科学技术出版
社 , 1985: 2306.
〔3〕全国中草药汇编编写组 . 全国中草药汇编 . 第二版 , (上册 )〔M〕 .
北京:人民卫生出版社 , 2000: 856.
〔4〕文东旭 ,郑学忠 ,井上史一郎 ,等 . 葫芦茶化学成分研究 (Ⅱ )〔 J〕 .
中草药 , 2000, 31( 1): 3.
〔5〕文东旭 ,郑学忠 ,史剑侠 ,等 . 葫芦茶化学成分研究 (Ⅰ )〔 J〕. 中草
药 , 1999, 30( 4): 252.
〔6〕文东旭 ,郑学毖 ,陆敏仪 ,等 . 葫芦茶的薄层色谱鉴别〔 J〕 . 中草
药 , 2001, 32( 5): 451- 452.
〔7〕吕华冲 ,何蔚珩 ,杨其椎 ,等 . 葫芦茶化学成分研究 (Ⅱ )〔 J〕. 中草
药 , 1995, 26( 5): 180.
〔8〕谢蔷 ,陈思东 ,张冠群 .葫芦茶对 HbsAg破坏的检测报告〔 J〕 .广
东医学院学报 , 1986, 2( 1) ; 78～ 79.
〔9〕李树荣 ,杨灿 ,吴志蕾 ,等 . 葫芦茶提取物对椎实螺的杀灭试验〔 J〕
. 中兽医学杂志 , 2003( 1): 10～ 12.
〔10〕李树荣 ,李琦华 ,张菁 ,等 . 葫芦茶对椎实螺的杀灭试验〔 J〕 .中
兽医学杂志 , 2003, ( 1): 13～ 4.
〔11〕李树荣 ,杨灿 ,王芸 ,等 . 葫芦茶提取物对兔球虫卵囊的离体杀灭
试验〔 J〕. 云南农业大学学报 , 2003, 18( 2): 170～ 174.
〔12〕李树荣 ,李增寿 ,李琦华 ,等 . 两种驱虫药对中华许氏绦虫的驱除
试验〔 J〕. 中兽医学杂志 , 2002, 21( 3): 10～ 12.
〔13〕李树荣 ,吴艳梅 ,李琦华 ,等 . 葫芦茶粉剂对山羊体内寄生虫虫卵
的效果观察〔 J〕.中兽医医药杂志 , 2002, 21( 1): 10～ 12.
〔14〕李树荣 ,项伟 ,李琦华 ,等 . 葫芦茶粉剂对山羊体内寄生虫虫卵的
影响〔 J〕. 云南农业科技 , 2002( 5) ; 38～ 40.
〔15〕李树荣 ,李东花 ,李琦华 .不同剂型葫芦茶对两种常见昆虫幼虫
的杀灭试验〔 J〕. 中兽医医药杂志 , 2004( 4): 12～ 13.
〔16〕李树荣 ,项伟 ,李琦华 ,等 . 葫芦茶及浸膏剂对小白鼠毒性的影响
〔 J〕. 中兽医学杂志 , 2002( 1): 4～ 5.
〔17〕香卫红 ,瞿长安 .去伤片对大鼠外伤淤血模型血液流变学的影响
〔 J〕. 中医杂志 , 1994, 35( 11): 681～ 682.
〔18〕南京药学院中草药学编写组 . 中草药学上册〔M〕 . 南京 ,江苏人
民出版社 , 1976: 467.
〔19〕王占忠 . 公英葫芦茶合补中益气丸治疗前列腺增生 98例〔 J〕 .
江苏中医 , 1995, 16( 8): 19.
〔20〕方铁生 ,时永华 ,何映 ,等 . 虚实分证论治前列腺增生症 150例
〔 J〕. 南京中医药大学学报 , 1997, 13( 4): 206～ 207.
〔21〕孙建明 ,公英葫芦茶治疗癃闭 75例临床观察〔 J〕 . 辽宁中医杂
志 , 2003( 4) , 296.
〔22〕王醒 ,徐福松 .辨证治疗前列腺增生症所致急性尿潴留 28例〔 J〕
. 南京中医药大学学报 (自然科学版 ) , 1998, 14( 2): 116～ 117.
〔23〕叶以健 . 168例华支睾吸虫感染治疗报告〔 J〕 .新中医 , 1994( 3):
29～ 30.
〔24〕钟务超 .酸梅汤疗蛔虫病 96例〔 J〕. 新中医 , 1994, 26( 7) : 54.
〔25〕罗新华 .祛虫生血丸治疗钩虫病合并重度贫血患者 70例 1临床
观察〔 J〕. 新中医 , 2000, 32( 3): 18.
〔26〕欧声宜 . 茶白合剂治疗烧伤 84例〔 J〕 . 广西中医药 , 1988, 11
( 3): 1～ 15.
·74·
海峡药学　 2007年　第 19卷 第 2期
〔27〕肖廷刚 . 自拟九白茶洗剂治疗烧伤创面 89例〔 J〕 .广西中医药 ,
1995, 18( 1): 16.
〔28〕中华人民共和国卫生部药典委员会编 .中华人民共和国卫生部
药品标准中药成方制剂 (第十二册 )〔S〕 , 1997: 102.
〔29〕中华人民共和国卫生部药典委员会编 .中华人民共和国卫生部
药品标准中药成方制剂 (第十四册 )〔S〕 , 1997: 81.
〔30〕韦人鉴 . 复方虎杖糖浆治疗急性病毒性肝炎 43例报告〔 J〕 . 广
西中医药 , 1983, 6( 5): 2021.
〔31〕高水英 . 保儿安为主治疗单纯性消化不良 50例疗效分析〔 J〕 .
福建医药杂志 , 1995, 17( 3): 627- 63.
〔32〕葛槐发 ,李美春 .葫芦茶临床应用举隅〔 J〕. 广西中医药 , 1994,
17( 4): 34.
〔33〕李美春 ,葛槐发 .葫芦茶在外治法中的临床应用〔 J〕 . 中医外治
杂志 , 1994, ( 2): 41.
第二代抗组胺药的药代学 、药效学特性及不良反应
白秋香 (浙江省德清县人民医院 德清 313200)
摘要: 　第二代抗组胺药克服了第一代抗组胺药镇静、抗乙酰胆碱不良反应的缺点。它们除了抗 H1受体外 ,还具有抗过敏作用 ,该药吸收快 ,血
药浓度高 ,大多数从肾脏排出。 该药也有镇静作用 ,可刺激食欲、增加体重 ,有的有阻断心肌细胞钾通道的不良反应。
关键词: 第二代抗组胺药 ;药代、药效学特性 ;不良反应
中图分类号: R927. 2　文献标识码: A　文章编号: 1006-3765( 2007) 02-0075-02
　　第二代抗组胺药 ( Second generation antihistamines)始用
于 20世纪 80年代〔1〕 ,其特点是:①提高对 H1受体的选择性 ;
②没有镇静副作用 ;③除了抗组胺作用外还有抗过敏特性 ;④
半衰期普遍较长 ,每日口服 1～ 2次即可。 它们有: 阿伐斯汀、
氮艹卓斯汀、西替利嗪、卡巴斯汀、酮替芬、氯雷他定等。 本文就
第二代抗组胺药 (以下简称为:二代药 )的药代学 ,药效学特性
及其不良反应作一简述:
1　药代动力学特性
1. 1　吸收　二代药吸收快 ,吸收好。 通常在口服后 1～ 2h即
可达血浆峰值浓度 ( Cmax ) ,西替利嗪最快 ( 30min) ,氮艹卓斯汀
最慢 ( 15h)。与食物共进阿司咪唑减少吸收 60% ,依巴斯汀和
氮雷他定与食物共进会增加吸收。
1. 2　分布　二代药大多数有高的血浆蛋白结合率 ( > 90% )。
稍有亲脂性 ,较小 Vd从 0. 41～ 14. 5L· kg- 1。 这使治疗荨麻
疹和异位性皮炎效果更快 ,更好。阿司咪唑 ,酮替芬 ,氯雷他定
有较高的亲脂性 ,较大的 Vd( 56～ 250L· kg- 1 )。 它与蛋白结
合率和 Vd与组织浓度和通透 CNS无关联。
1. 3　代谢物的排出　二代药的代谢与①母药代谢和肝活性
代谢物 ;②活性药与代谢物是通过胆道不是通过肾脏清除有
关。 在药厂推荐剂量情况下大多数二代药之血清浓度对拮抗
受体是最低的。经过首过代谢产生母体复合物。而西替利嗪 ,
非索那定和咪左斯汀例外。
许多二代药通过广泛的代谢产生代谢物。西替利嗪 ,非索
那定和咪左斯汀例外。 有些母药代谢物比母药作用强 2～ 4
倍。如阿伐斯汀、依巴斯汀和氯雷他定。有些母药代谢物与母
药作用相同。如阿司咪唑、酮替芬。有些母药代谢物起延长半
衰期的作用 ;如特非那定 ,非索那定 ,依巴斯汀和卡巴斯汀。如
作者简介:白秋香 ,女 ( 1976. 10- ) ,毕业于浙江大学医学院 ,职称:药
师 ,从事药剂管理。 联系电话: 13867263969
肝功能障碍 ,被细胞色素 P4503A系统抑制母药代谢物在体
内积蓄而出现毒性。
所有二代药多从肾脏清除 ,排出体外 ,故需根据肾病情况
来调整用药剂量。
2　药效学特性
2. 1　试验　对荨麻疹而言许多试验是采用皮内注射很小剂
量的组胺。测量方法是注射 10min后测量风团的面积 ,即中间
高起 ,水肿的直径和潮红面积即风团周围潮红的直径。所有第
二代抗组胺药均有不同程度抑制注射组胺引起风团和潮红的
功效。 观察其抑制的效果 ,峰值效果的时间 ,抑制持续时间和
剂量的关系。
2. 2　量效关系　推荐的剂量均有效抑制由组胺引起的风团
和潮红的作用。虽然增加剂量效果更好 ,但不良反应也随之增
加。 例如对慢性特发性荨麻疹服用二代药可减少风团和潮红
60% ～ 70%。在组胺引起风团和潮红的模型上 ,用西替利嗪或
咪左斯汀 10mg即可达到其它药的最佳疗效。 因之采用西替
利嗪或咪左斯汀 5mg即可达到荨麻疹和鼻炎缓舒的效果。采
用口服小剂量治疗有效 ,其不良反应发生率会降低。
2. 3　起效和维持　二代药与血清浓度关系不大 ,主要取决于
代谢物在组织中分布的浓度和活性代谢产物与受体结合的程
度。例如阿司咪唑服药后 1h即能达到血清的 Cmax。而其对
皮肤风团和潮红的抑制要延迟到大约 4h以后 ,起效后其抑制
效果可持续 18d。
3　不良反应
虽然二代药的优点是无镇静 ,无抗乙酰胆碱不良反应。但
其非镇静性也是相对的〔2〕 ,有的二代药也有通过 CNS的不良
反应 ,药物相互作用 ( drug interaction)和心脏毒性的不良反
应〔3〕。
3. 1　中枢作用　二代药的中枢 CN S不良反应包括: ①通过
CN S而有镇静 ;②头痛 ,刺激食欲而有体重增加。
·75·
Strai t Pharmaceutical Journal Vol 19 No. 2 2007