全 文 ：癌组织内不含有 5 一 F u降解酶 , 而胃肠道上皮
细胞内则含有较多的此种酶类 。
又据 c a r a b r o 一 J o n e s “ ’等人的研究 , 在试
管内对人类癌细胞冲击给药 (作用 1 小时 ) , 达
到半数致死量 , 需相当高的 5一 F u 浓 度 ( 30 一
1 2 0 月g / m l ) ; 而如作用时间超过细胞周期 ( 72
小时 ) , 则仅需 5一 F u l ~ 4 召g / m l 。 以此结果对
照我们的实验 , 静脉 1 次冲击性给药 , 其高峰
浓度 ( 3 0# g / m l 以上 )仅持续数分钟 , 远不能达
到半数癌细胞致死的要求 。 因此 , 我们认为静
脉冲击给药易造成骨髓抑制和正常组 织 的 损
害 ; 口服和灌肠给药后 , 虽血药浓度不高 , 但
癌组织和腹腔淋巴结 内的药物浓度却很高 , _且
不断吸收 , 维持较长时间 , 能 满 足 C ar a b r o 一
oJ en
、 的小剂量长时间杀灭癌细胞的要求 , 而
造成骨髓抑制和全身影响要小得多 。 同时 , 口
服和灌肠给药后 , 药物经门静脉吸收人肝 , 肝
脏发挥其首过作用吸收较多的 5一 F u , 有 利于
肝癌和肝转移癌的治疗 。 对其存在的吸收不规
则 、 消化液对药物的破坏以及药物对消化道的
刺激作用等问题 , 可通过改变剂型 、 调 整 剂
量 、 和给药时间 ` 5 ’等方法加以改善 。 可见 , 口
服和直肠给药可成为治疗消化道肿瘤的有效给
药途径 。
参 考 文 献
1
.
T h o m a s M
.
E f f e e t o f r o u t e o f a d m i n i s t r a t io n o f
5一 F u o n i t s e o n e e r t r a t i o n i n b l o o d a n d l y m P h
.
B r
J C a n e e r 1 97 8 , 37 : 1 0 5
.
2
.
D o u g l a s s H O J r
,
M i t t e l m a n A
.
M e t a b o l i e s t u d i e 3
o f s
一
F u
一
11 I n f l u e n e e o f t h e r o u t e o f a d m i n i s t r
-
a t i o n o n t h e d y n a m i e s o f d i s t r ib u t i o n in 斑 a n .
C a n e o r 1 9 7 4 ; 3 4 : 18 7 8
.
5
. 周踢庚等 . 直肠癌术前 5 一 F u 辅 助化疗给药途径和剂型的
研究 一 I 用 同位素 `咭C 标记的 5 一 F u 示踪观察组织中的浓度
和分布 . 中华肿瘤杂志 1 9 8 8 ; 1 0 ( 2 ) : 8 1 .
4
.
C a r a b r o
一
J o n e s P M
,
e t a l
.
T i m e
一
D o s e R e l a t i o ll s h i P s
f o r s
一 F l u o r o u a e i l e y t o t o x i e i t y a g a in s t h u m a n e P i -
t h e l i a l e a n e e r e e l l s i n v i t r o
.
C a n e e r R e s 1 9 8 2 ; 4 2 :
魂4 1 3 。
5
. 周锡庚等 . 直肠癌术前 5 一 F u 辅助化疗给药途径和剂型的
研究 1 . 经 直肠或扑脉给药后癌细抱形态超微结构和组
织化学的改变 . 中华肿瘤杂志 l , 8 8 ; 10 ( 3 ) ` 2 2 0 .
( 1 9 9 2
一
1 2
一
17 收稿 )
云南甘草粗提物对超氧自由基的作用研究
北京医科大学植物化学教研室 高东英 杨正红 * 陈士明 八 张如意
超氧自由基 ( 0 子 )是导致炎症 、 衰老及癌变等的原
因之 一 。 本文采用二甲基亚讽在碱性有氧条件下产生
超氧阴离子白由基的模型方法 , 利用 E S R 直接观察云
南甘草各极性提取物对超 氧阴离子自由基的作用 。 云
南甘草根以 95 % 乙醇渗魏 , 渗谁液浓缩后以温水捏溶 ;
水 i容液依次用石油醚 、 氯仿 、 乙酸乙醋及正丁醇提取 ,
得 P 、 C : 、 E : 、 B Z 、 W : (水层 )组分 ; 水不溶物用低压
柱分离 , 依次用石油醚 、 乙醚 、 氯仿 、 乙酸乙醋及正
丁醇洗脱 ,得 P L 、 E t 、 C L、 E 、 、 B ; 组分 , 9 5% 乙醇提取
后的残渣再用 10 % 乙醇提取 , 得稀醇提取物 。 各提取
部分分别测 E S R 谱 , 以吸收明显的垂直方向分量的谱
峰峰高作为定量标准 , 且以各提取物谱峰峰高与对照
样品峰高的比值衡量云南甘草粗提物对 超氧阴离子 自
由基作用的结果及程度 。 结果表明 , 云南甘草粗提物
中的水不溶物 ( P : 、 E t 、 C L、 E 、 、 B ; )对 0 豆都有很强的抑
制作用 ( 一 51 . 5% ~ 一 91 . 4% ) , 而水溶物中的 P : 、 W :
则只有弱的抑制作用 ( 1 6 . 4% , 一 1 4 . 2% ) , 且 C Z 、
E
Z 、
B
:组分尚有一定的促进 O 子生成的作用 ( 2 1 . 1% ,
1 9
.
1%
,
3 4
.
7% )
。薄层层析显示 : P : 、 E t 、 C : 、 B : 、
E
,所含成分灼分子结构中的经基较多 , 这与其所表现
的对超氧自由基强的抑制作用一致 ; 稀醇提取物的主
要成分是皂贰及皂贰元 , 其抑制作用因其无多元酚经
基而弱于黄酮类成分 , 但戒元部分及糖部分的结构也
使皂武表现出一定的抑制作用 。
实验结果表明 , 云南甘草中存在着互相拮抗 、 互
相依存的成分。 在云南甘草中表现为对 O玄·抑制 作用
为主 , 这主要来自多元酚经基的黄酮式及贰元 , 其次
是含有经基的皂贰 , 但促进作用并不很弱 , 它主要来
自于一部分皂试及贰元 , 所以 , 在不同条件下 , 很可
能以某种成分的药性为主 , 从而起到 “ 调和诸药 ” 的作
用 。 甘草中的两种对立作用成分的存在 , 正符合中医
的 “ 阴阳 ” 学说 。
天然药物及仿生药物国家重点实验室 ;
复且大学分析测试中心 。
百 , 调了