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葫芦茶化学成分、质量控制及药理作用研究进展



全 文 :葫芦茶化学成分、质量控制及药理作用研究进展
农 莉,陈 勇* ,刘 鼎,李怡萱
(广西中医药大学 药学院,广西 南宁 530001)
摘 要:葫芦茶是豆科葫芦茶属植物的全草,是常用中药材之一。通过文献检索对收载为药的葫芦茶
的化学成分、质量控制、药理作用及毒理概况进行综述,以期为深入研究葫芦茶药材提供参考。
关键词:葫芦茶;化学成分;药理作用;研究进展
中图分类号:R284;R285 文献标识码:A 文章编号:1673-2197(2014)02-0046-03
收稿日期:2013-11-08
作者简介:农莉(1990 -),女,广西中医药大学硕士研究生,研究方向为药品质量控制方法。
通讯作者:陈勇,广西中西药大学教授,硕士生导师,研究方向为中药及其制剂质量分析。
Advances in Studies on Chemistry,Quality Control and Pharmacology of Tadehagi Triquetrum
Nong Li,Chen Yong* ,Liu Ding,Li Yixuan
(Faculty of Pharmacy,Guangxi University of Chinese Medicine,Nanning 530001,China)
Abstract:Tadehagi triquetrum,the whole plants of Tadehagi triquetrum(L.)Ohashi,is one of commonly used Chinese Herb. Referring
to related literature,studies on chemistry,quality control,pharmacology and toxicology of are summarized in this paper in order to provide
reference for further study on Tadehagi triquetrum.
Key Words:Tadehagi Triquetrum;Chemistry;Quality Control;Pharmacology
葫芦茶系豆科葫芦茶属植物 Tadehagi triquetrum(L.)
Ohashi (Leguminosae)的全草,同属不同种的葫芦茶约有 6
种。我国主产两种:葫芦茶[T. truqetrum (linn)Ohashi]、蔓
茎葫芦茶[T. pseudatriquetrum(DC)Yang et Huang],分别分
布于广西、广东、云南等地[1]。收载为药用的只有葫芦
茶,药用部位是全草和根[2],味微苦,凉。记载有清热、
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(责任编辑:姜付平)
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湿、消滞、杀虫的功能,可用于治疗感冒、咽痛、肺病咳血、肠
炎、痢疾、黄疸、风湿性关节炎痛、钩虫病、妊娠呕吐、小儿疳
积、疮疖[2]。国内葫芦茶研究主要集中在畜禽驱虫等农牧
方面的研究。临床除了治疗钩虫病为单方外,其余多为复
方,近期研究表明,葫芦茶正丁醇、60% 乙醇部位能降低
STZ致糖尿病小鼠模型的血糖水平,其药用价值如药理活
性及毒性的研究逐渐被开发。现就已有研究做一综述,以
期为进一步深入研究提供参考。
1 化学成分
目前对葫芦茶的研究仍处于起步阶段,对化学成分的
研究成果也停留在早期。最初《中药大辞典》仅对葫芦茶叶
中的成分做了简单介绍:鞣质(7. 1% ~ 8. 6%) ,二氧化硅
SiO2(0. 5% ~ 2. 32%) ,氧化钾 K2O(1. 3% ~ 3. 0%)。1994
年才逐渐出现对葫芦茶化学成分的报道,杨其蕴等[3]从葫
芦茶的脂溶性部分中分离鉴定了木栓酮、表木栓酮、豆甾
醇。吕华冲等[4]从其植物中的水溶性提取物分离得出水杨
酸、原儿茶酸两种结晶性成分。因水杨酸具有抗菌、防腐功
效,原儿茶酸有抗菌作用,故推测水杨酸、原儿茶酸可能为
葫芦茶杀虫防腐抑菌的活性成分。文东旭等[5-6]先后在
1999 年和 2000 年对葫芦茶进行系统的化学成分分析研究,
将葫芦茶地上部分用 95%的乙醇提取浓缩,分别用氯仿、乙
酸乙酯、正丁醇萃取,依次从氯仿部位得到化合物(1)4'7-二
羟基异黄酮、(2)4’,5,7-三羟基黄酮、(3)4-羟基苯甲酸、
(4)对甲氧基-反式-肉桂酸、(9)乌索酸、(10)冬青素 A;乙
酸乙酯部位中分离出化合物(5)胡萝卜苷、(11)3,5-二羟基
苯基-6-O-反式-对羟基-肉桂酰基-β-D-葡萄吡喃糖苷、(12)
山柰素-3-O-β-D-葡萄吡喃糖苷、(13)山柰素-3-O-β-D-半乳
吡喃糖苷、(14) (+)-儿茶素、(15)3,5-二羟基苯基-β-D-葡
萄吡喃糖苷;正丁醇部位中得到(6)山柰素-3-O-β-D-葡萄
吡喃糖(6→1)-α-L-鼠李吡喃糖苷、(7)槲皮素-3-O-β-D-葡
萄吡喃糖苷、(8)槲皮素-3-O-β-D-半乳吡喃糖(6→1)-α-L-
鼠李吡喃糖苷、(16)槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖(6→1)-α-L-鼠
李吡喃糖苷等。此次研究一共从葫芦茶地上部分分离鉴定
出 17个化合物,其中化合物(10)为新化合物,并将其命名
为葫芦茶苷(tadehaginoside)。从已得的化学成分来看,主
要含有黄酮类成分、酚性化合物以及三萜类成分,可见该研
究为葫芦茶化学分类奠定了基础。还有文献报道从葫芦茶
的全草中分离鉴定了[7] triquetrums A(1)、B(2)、C(3)、
(R)-triquetrumone D(4)、cyclokievitone(5)、yukovanol(6)、
aromadendrin(7)、kaempferol(8)、astragalin(9)、2-O-methyl-
L-chiro-inositol(10)、phydroxycinnamic acid(12)、ursolic acid
(13)、betulinic acid(14)、beta-sitosterol(15)、daucosterol
(16)、stigmasterol(17)、stigmasta-5,22-dien-3-O-beta-D-glu-
copyanoside(18)、saccharose(19)and docosa-noic acid(20) ,
共 20 种化合物,其中 triquetrums A(1)、B(2)、C(3)、(R)-
triquetrumone D为新化合物。
2 质量控制
随着现代分析技术的成熟与发展,不同分析方法在葫
芦茶的质量控制中起到举足轻重的作用。近年来,葫芦茶
的定性鉴别与定量测定多采用薄层色谱法 TLC、紫外分光
光度法。
2. 1 定性分析
葫芦茶的定性鉴别方法一般是薄层色谱法。该方法的
优点在于操作方便、设备简单、显色容易,同时展开速率快;
混合物易分离,分辨力及灵敏度较高,在药材真伪鉴别和化
合物的分离、制备中得到广泛应用。文东旭等[8]采用氯仿-
甲醇(9∶ 1)、氯仿-甲醇-水(7∶ 3∶ 1)、氯仿-甲醇-水(65∶
35∶ 1)三种展开系统,熊果酸和芦丁作为对照品,各斑点分
离效果较理想,同时进行薄层色谱鉴别,斑点显示葫芦茶含
有芦丁成分。
2. 2 定量分析
目前葫芦茶的定量分析方法主要是紫外分光光度法。
该方法灵敏度高、准确度高、有一定的选择性,因此常用其
作为分析方法对药材进行质量控制。卢端萍等[9]采用薄层
色谱法对葫芦茶中的芦丁进行定性鉴别,并用紫外分光光
度法,以芦丁作为对照品测定葫芦茶中总黄酮的含量。结
果显示,薄层色谱中斑点清晰,易于识别;紫外分光光度法
精密度、重现性良好,常用于黄酮类物质定量测定的两种方
法中,氯化铝法更适宜葫芦茶根和叶提取液中总黄酮的测
定[10]。以上均可考虑作为有效控制葫芦茶质量的方法。
史丽颖等[10]采用分光光度法,分别以齐墩果酸、没食子酸为
对照,建立葫芦茶中总皂苷、总多酚的分析方法,结果表明,
葫芦茶叶的乙醇提取物中总黄酮的量最高,50%丙酮-水提
物中总多酚含量最高。由此可见,以上两种方法为制定葫芦
茶的质量标准提供了一定的参考价值,但在质量控制方面,
葫芦茶的质量控制手段较为单一,有待进一步完善。
3 药理作用
3. 1 对 HBsAg破坏作用
谢蔷等[11]采用固相放射免疫方法进行葫芦茶对 HB-
sAg破坏作用的检测结果。结果显示,葫芦茶对 HBsAg 有
一定的破坏作用,同时实验结果也表明对葡萄球菌、肝炎双
球菌、绿脓杆菌等细菌有不同程度的抑菌作用。
3. 2 抗 IgE介导Ⅰ型过敏反应
于大永等[12]用卵白蛋白(OVA)和氢氧化铝[AL
(OH)3]的混合液制成Ⅰ型过敏反应动物模型,以致敏大鼠
血清免疫球蛋白 E(IgE)、白三烯(LT)、全血和肺泡灌洗液
(BALF)中的嗜酸性粒细胞(EOS)及肺组织炎症面积为指
标,采用 ELISA 法测定致敏大鼠血清 IgE 和 LT 含量,结果
显示,葫芦茶地上部分 50%丙酮-水提取物能显著降低大鼠
血清 IgE和 LT的含量,显著减少全血和 BALF中 EOS的数
量,显著减小肺组织炎症面积,推测葫芦茶地上部分可能通
过抑制炎症介质的释放,降低炎症反应,起到抗Ⅰ型过敏反
应的作用。为确定其有效成分,周旭东等[13]将葫芦茶用不
同溶剂、不同提取方法得到提取物,结果表明:丙酮提取物、
乙酸乙酯萃取物、水溶物均可使血清中 IgE、LT 和 His 含量
降低,其中丙酮提取物效果最佳,还可明显减少全血及
BALF中 EOS数量,减少肺组织炎症面积。由此可知,以丙
酮提取物、乙酸乙酯萃取物、水溶物灌胃给药对大鼠过敏均
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有明显的拮抗作用。
3. 3 降血糖作用
近期研究[14]表明,葫芦茶的正丁醇部位、60%乙醇部
位能降低 STZ 致糖尿病模型小鼠模型的空腹血糖,其中
60%乙醇部位降糖效果最明显,可为临床治疗糖尿病提供
新的药物选择。
4 毒性研究
4. 1 急性毒性
研究[15]将禁食 12h 的小鼠,以注射形式,给药体积:
0. 4mL /10g体重 /次,每 6h 给药 1 次,共 2 次。葫芦茶(生
药)用药剂量 240g /kg,,阴性对照用生理盐水给药 14 天后
观察动物的毒性症状、体重增长及死亡情况。结果显示葫
芦茶给予小鼠 240g 生药 /kg 的计量未见有明显毒性反应。
葫芦茶水煎液与生理盐水对照组做 t检验,说明葫芦茶毒性
低。
4. 2 致畸作用
陈金月等[15]将孕鼠随机分为 6 组,阴性对照组、阳性
对照组、3 个不同剂量葫芦茶水煎液组,灌胃给药,阳性组给
予环磷酰胺 0. 02g /10g,在妊娠的第 18 天,颈椎脱臼处死,
以胚胎着床数、活胎数、死胎数和吸收胎数作为检测指标,
并观察胎仔外观,检查骨骼发育情况、内脏发育情况。结果
表明孕鼠体重与阴性组比较差别无显著性,葫芦茶水煎液
不同剂量组出现吸收胎、死胎数与阳性组相比,有非常显著
性差异(P < 0. 05) ,且用药组的胎鼠均无畸形。故得出葫芦
茶对小鼠无胚胎毒性和致畸毒性,为临床安全应用葫芦茶
提供参考。
4. 3 其它
李树荣等[16]以小白鼠作为动物模型,进行葫芦茶浸膏
剂毒性观察试验,结果说明,将适量葫芦茶浸膏剂混合饲料
或混饮水,能促进消化、增进食欲、达到增加体重的目的。
但是用量太大,每公斤体重达 2. 5g 甚至 5. 0g 时,虽不能使
其中毒死亡,但在近期内会一定程度影响动物的饮食欲。
临床应用时应注意剂量。
5 展望
葫芦茶在国内分布较为广泛,本文从其有效化学成分、
质量控制、药理毒理等方面充分论述了葫芦茶的利用价值。
最新研究表明,葫芦茶不同提取物对糖尿病小鼠模型有治
疗作用[12],但可能由于其化学成分、药理作用未得到深入
研究。因此,葫芦茶在药用价值上积累了大量治病经验,具
有一定的研究意义,为了更有效地利用葫芦茶,对其进行进
一步、深入的化学、药理及临床研究,是非常有必要的同时
也具有一定的开发潜力和应用前景。
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