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火 炭 母 药 材 的 研 究 进 展
叶青美1，江仁望2* ，韩方璇1，陈 萍1，黄春新1(1. 海南省人民医院药学部 海口 570311;2. 暨南大学药学院
中药及天然药物研究所 广州 510632)
摘要:火炭母为蓼科( Polygonaceae) 蓼属( Polygonum) 植物火炭母( Polygonum chinense L. ) 的干燥全草，是岭南地区常用的一味中草药。临床上
用于治疗痢疾、咽喉肿痛、肝炎等。火炭母也是多种凉茶如“广东凉茶”、“王老吉”及“二十四味”等的主要组成药物之一。自上个世纪 90 年代
以来，国内外学者对于火炭母进行了一系列的相关研究，本文对火炭母的化学成分和药理活性研究现状做一综述。
关键词:火炭母; 化学成分; 药理活性; 研究进展
中图分类号:Ｒ914 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2013)-10-0003-05
作者简介:叶青美，女(1985 －)。学历:硕士研究生。研究方向:岭南
中草药的活性成分研究及质量标准。联系电话:0898-68642535，
15298969839，E-mail:sea980@ 163. com
通讯作者:江仁望，男(1973 －)。职称:教授，博士生导师。主要从事
岭南中草药的研究。联系电话:020-85221016，13535434696，E-mail:
rwjiang2008@ yahoo. com. cn
Ｒesearch general situation of Polygonum chinense L.
YE Qing-mei1，JIANG Ｒen-wang2* ，HAN Fang-xuan1，CHEN Ping1，HUANG Chun-xin1(1. Department of
Pharmacy，The Peoples Hospital of Hainan Provincial，Haikou 570311，China;2. Institute of Chinese medi-
cine and natural medicine of Jinan University College of Pharmacy，Guangzhous 510632，china)
ABSTＲACT:Polygonum chinense L. belongs to the genus Polygonum (Polygonaceae). The whole plant of
P. chinense is commonly used as a Lingnan herbal medicine for the treatment of dysentery，sore throat and hepatitis. It
is one of the main ingredients of several cold herbal tea such as“Guangdong tea”，“Wang-Lao-Ji”，and“Twenty-four
herbs”. Since the nineties of last century，scientists worldwide had done a series of research work on P. chinense. This
paper summarized the research progress of chemical components and pharmacological effects of P. chinense.
KEY WOＲDS:Polygonum chinense L. ;Chemical components;Pharmacological effect;Ｒesearch general situation
火炭母为蓼科(Polygonaceae)蓼属(Polygonum)植物火炭
母(Polygonum chinense L.)的干燥全草，是岭南地区常用的一
味中草药，同时也是多种广东凉茶的主要成分之一〔1，2〕。其
性凉，味酸、涩，归肝、脾经，具有清热利湿、凉血解毒、平肝明
目等功效，临床上常用于治疗痢疾，咽喉肿痛，肝炎等〔3〕。本
文通过搜索整理关于火炭母的国内外相关的文献报道，对其
化学成分和生物活性研究等综述，以便能更好地开发和利用
其药用价值。
1 火炭母的化学成分研究概况
火炭母的化学成分较为复杂，按其化合物结构类型，主要
有黄酮、酚酸、甾体以及挥发油等。
1. 1 黄酮及黄酮苷类 黄酮及其苷类化合物是火炭母的主
要成分之一。从火炭母中分离得到了异鼠李素(isorhamnetin，
1)〔4〕，芹菜素(apigenin，2)〔4〕，山柰酚(kaempferol，3)〔4，8〕，槲
皮素(quercetin，4)〔4，8〕，木犀草素(luteolin，5)〔4〕，广寄生苷
(avicularin，6)〔4〕，异槲皮苷(isoquercitrin，7)〔5〕，槲皮苷(quer-
citrin，8)〔5〕，柚皮素(naringenin，9)〔5〕，巴达薇甘菊素(batatifo-
lin，10)〔6〕，山柰酚-7-O-葡萄糖苷(kaempferol-7-O-glucoside，
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Strait Pharmaceutical Journal Vol 25 No. 10 2013
11)〔7-8〕，山柰酚-3-O-葡萄糖醛酸(kaempferol-3-O-glucuronide，
12)〔7-8〕(见图 1)。
图 1 火炭母中的黄酮及黄酮苷类成分
1. 2 酚酸类 从火炭母中分离得到的有机酚酸类成分有没
食子酸(gallic acid，13)〔4，8〕，没食子酸甲酯(gallicin，14)〔4〕，丁
香酸(syringic acid，15)〔4〕，咖啡酸(caffeic acid，16)〔4〕，原儿茶
酸(protocatechuic acid，17)〔4〕，3-O-甲基并没食子酸 (3-O-
methylellagic acid，18)〔8〕;鞣质类有鞣花酸(ellagic acid，
19)〔4，8〕，3，3-二甲基鞣花酸(3，3-di-O-methylellagic acid，
20)〔4〕(见图 2)。
1. 3 甾体类 Prasada S.〔8〕等从火炭母叶的石油醚中分离得
到 β-谷甾醇(β-sitosterol，21) ;Pei-Ley Tsai〔9〕等从火炭母的根
及茎中分离得到 4 个甾类化合物，分别为:stigmast-4-ene-3，6-
dione (22) ，stigmastane-3，6-dione (23) ，hecogenin (24)和
25Ｒ-Spirost-4-ene-3，12-dione (25) (见图 3)。
1. 4 挥发油及其他类 杨先会〔10〕等用水蒸气蒸馏法提取火
炭母中的挥发油，并采用 GC-MS 对其进行分析，主要成分为
烃类和脂肪酸类物质，含量较大成分为正十六烷酸 (相对含
量高达 52. 88%)。林敬明〔11〕等用超临界 CO2 萃取法提取，
采用 GC-MS对其进行分析，结果显示，含量较高的成分分别
为邻苯二甲酸(14. 98%)、6，10，14-三甲基-2-十五烷酮
(14. 09%)、邻苯二甲酸二异丙基酯(11. 01%)。另外，火炭
母根中含有 L-鼠李糖(L-rhamnose) ，L-肌醇(L-inositol) ，D-半
乳糖(D-galactose) ，硬脂酸(steatic acid) ，棕榈酸(palmitic
acid) ，亚麻酸(linolenic acid)等多种氨基酸〔12〕。此外，Pei-
Ley Tsai〔9〕等从火炭母的根及茎中分离得到 1 个酰胺类化合
物 aurantiamide acetate (26) (见图 3)。
图 2 火炭母的酚酸类成分
图 3 火炭母中的甾体及酰胺类成分
2 质量控制方法研究概况
2. 1 火炭母药材中有效成分含量测定方法的研究 叶青
美〔13〕等建立了火炭母药材中鞣花酸的含量方法。采用的色
谱条件为色谱柱:Welch Materials XB-C18柱(4. 6mm × 250mm，
3μm) ，流动相:V(甲醇)∶ V(体积分数为 0. 2%的甲酸水溶
液)= 45 ∶ 55，流速:0. 8mL·min －1，柱温为 30℃，检测波长:
·4·
海峡药学 2013 年 第 25 卷 第 10 期
357nm，测得 10 份样品中鞣花酸的含量范围为 0. 592 ～
3. 439mg·g －1。林焕泽〔14〕建立了火炭母中槲皮苷的含量方
法。色谱条件:色谱柱为 Diamonsil ＲP-C18(250mm × 4. 0mm，
5μm) ;流动相:乙腈-四氢呋喃磷酸水溶液(四氢呋喃:磷酸水
溶液 = 5∶95，v /v，pH为 3. 0)= 37∶ 163，柱温:35℃，检测波长:
365nm。测得 10 份火炭母中槲皮苷的含量范围为 0. 8 ～
10. 0μg。赖飞蛾〔15〕等采用紫外分光光度法，以没食子酸为对
照品，测得 6 份火炭母中总鞣质含量为 1. 86% ～ 3. 96%。韦
玉〔16〕等采用紫外-可见分光光度法，以芦丁为对照品，测定 10
份不同产地火炭母中的总黄酮含量为 0. 00864 ～ 0. 06912mg
·mL －1。杜憬生〔17〕等采用测定了火炭母中黄酮的含量，采
用 C18色谱柱(250mm × 4. 6mm，5μm) ，以甲醇-0. 4%磷酸(50
∶50)为流动相进行等度洗脱，流速为 1. 0mL·min －1，检测波
长为 360nm下，测得 6 份火炭母中槲皮素在 0. 1 ～ 1. 0μg，木
犀草素在 0. 002 ～ 0. 02μg。朱华〔18〕等采用 Agilent TC-C18色
谱柱(250mm × 4. 6mm，5μm) ，流动相为甲醇-0. 6%磷酸(52
∶48) ，等度洗脱，流速为 1. 0mL·min －1，检测波长为 360nm，
测得 6 份火炭母中槲皮素的含量为 0. 004 ～ 0. 012mg·mL －1。
2. 2 火炭母药材 HPLC 指纹图谱的研究方法 刘明霞〔19〕、
王金香〔20〕等建立了火炭母药材 HPLC 指纹图谱。采用色谱
柱为 Platisil ODS C18(250mm × 4. 6mm，5μm) ;流动相为乙腈-
0. 05%磷酸溶液，梯度洗脱;洗脱时间为 60min，流速为 1. 0mL
·min －1，检测波长为 360nm。对 12 批火炭母样品进行了相
似度评价，以槲皮素峰为内参比峰，确定了火炭母药材 HPLC
指纹图谱中 17 个共有特征峰。
3 火炭母药材提取物的药理作用研究概况
早在 20 世纪，人们开始对火炭母药材的煎剂、水提物及
甲醇提取物进行药理作用研究。火炭母的煎剂有较强的抗菌
作用〔21 ～ 22〕、抗乙型肝炎病毒作用〔23〕、对平滑肌和骨骼肌的松
弛作用〔24 ～ 26〕、降压镇痛作用〔24 ～ 26〕;火炭母的水提物有较好的
中枢抑制作用〔24 ～ 26〕;火炭母的甲醇提取液有良好的抗氧化作
用〔27〕及清除自由基活性〔28〕等。
3. 1 抗病原微生物作用 火炭母中的黄酮类和酚酸类化合
物对自然界中许多病原微生物具有广泛的抑制和杀灭作用。
大量文献表明，黄酮芳环上羟基的位置与数量决定着黄酮类
化合物抑菌活性的大小。张金桐等人〔29〕通过对 11 种黄酮类
化合物的生物活性与电子结构关系的量子化学研究认为，黄
酮分子中 C4 = O，C5-OH和 C7-OH是抗菌活性的首要基团;其
次为 C3-OH，C3-OH及 C4-OH。酚酸类化合物因具有较低的
pH值，能使蛋白质凝固或变性，从而起到杀菌或抑菌的作
用〔30〕。黄酮还可通过破坏细胞壁及细胞膜的完整性，导致微
生物细胞释放胞内成分而引起膜的电子传递、营养吸收、核苷
酸合成及 ATP 活性等功能障碍，从而抑制微生物的生长〔31〕。
第四版《中药志》中记载，火炭母的醇提取液和水提液均对金
黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、肺炎杆菌和痢疾杆菌等
有较强的抗菌作用〔32〕。刘富来〔22〕等用火炭母煎剂研究对禽
大肠杆菌的抗菌活性，结果都显示明显的抑菌效果，其对分离
株的 MIC值为 3. 9mg·mL －1，对 O1、O2、O78型菌株 MIC 值分
别为 250mg·mL －1、187. 5mg·mL －1、23. 6mg· mL －1。张
正〔23〕等将火炭母煎剂作用于乙肝病毒 DNA 多聚酶(HBV-
DNAP)及 HBV-DNA，发现对 DNAP的抑制率在 50%以上，对
HBV-DNA的降解率在 25%以上，提示其具有较好的抗乙肝
病毒作用。
3. 2 抗氧化及清除自由基作用 黄酮类化合物具有良好的
抗氧化反应活性，可以清除自由基，阻断自由基链反应〔33〕。
大量研究表明，黄酮类化合物清除自由基的最主要机制是酚
羟基与自由基反应生成较稳定的半醌式结构，从而终止自由
基链式反应〔34 ～ 37〕。一定程度上讲，酚羟基越多，抗氧化活性
越好。此外，B环也是黄酮类化合物抗氧化作用的主要活性
部位，当该环存在 3，4-双羟基时，抗氧化活性增强〔38，39〕。火
炭母药材中的黄酮类化合物，如槲皮素、芹菜素、柚皮素、异鼠
李素等均具有多个酚羟基。Huang Wu-Yang等〔27，28〕将火炭母
药材用 80%甲醇提取，用改良的 ABTS法测定其抗氧化活性，
并用水溶性维生素 E 做对照，测定结果表明，其抗氧化活性
相当于维生素 E 的 57. 5%;同时，作者采用去氧核糖的方法
测定其清除羟基自由基的活性，以抗氧化剂 BHT(二丁基羟
基甲苯)做阳性对照，测定结果表明，火炭母甲醇提取物清除
羟基自由基能力相当于抗氧化剂 BHT的 21. 6%。
3. 3 抗炎镇痛作用 近年的研究发现黄酮类化合物具有明
显的抗炎镇痛作用。刘圆〔40〕等以乙酰水杨酸为阳性对照，采
用二甲苯致小鼠耳廓肿胀法和角叉菜致大鼠足跖肿胀模型研
究木犀草素的抗炎作用，采用小鼠热板法和化学刺激法研究
木犀草素的镇痛作用。结果表明，木犀草素的抗炎作用强度
和镇痛效果均比乙酰水杨酸好，其抗炎作用机理可能与其抑
制炎症介质 PGE2 的释放和核因子 NF-κB介导的基因表达有
关〔42，43〕，其镇痛作用机理可能与其抑制末梢神经对疼痛刺激
的敏感性及抗炎作用有关。山奈酚、槲皮素均可以通过抑制
COX-2 的表达，从而下调炎症介质 PGE2 的合成，抑制率高达
95%，从而起到很好地缓解炎症的作用〔43，44〕。
3. 4 其他作用 火炭母含有多种黄酮类及酚酸类成分，因而
有多种生物活性。除上述药理活性外，其它药理作用还包括
抗癌〔45 ～ 47〕、对肾脏的保护作用〔48〕、营养保健〔49，50〕、对心血管
的保护作用〔51〕、抗辐射〔52，53〕及护肝〔54〕等作用。
4 火炭母药材的临床应用
含有火炭母的组方在临床上也得到了广泛的应用，可用
于流行性感冒〔55〕、细菌性痢疾〔56 ～ 59〕、小儿秋季腹泻〔60 ～ 64〕、急
性扁桃体炎〔65〕、皮炎、风湿皮疹〔66，67〕、慢性结肠炎〔68，69〕、慢性
舌乳头炎〔70〕、小儿脓疱疮〔12〕、乳腺小叶增生〔71〕、角膜翳〔72〕等
的治疗。
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非离子表面活性剂囊泡在细胞给药中的研究进展
杨建苗，陈 丹，叶佳佳(浙江省台州市台州医院 台州 317000)
摘要:非离子表面活性剂囊泡( Niosomes) 是一种极有发展前途的新型药物载体制剂，其结构组成、理化性质等与脂质体既相似又有差异，在保留
脂质体特性的同时，较脂质体更稳定、更价廉、适合工业化生产。本文综述了非离子表面活性剂囊泡作用特点，经阳离子、阴离子、PEG、转铁配体
等修饰及其克服多药耐药的应用。
关键词:非离子表面活性剂囊泡; 作用特点;阳离子;阴离子; PEG;转铁配体
中图分类号:Ｒ943 文献标识码:A 文章编号:1006-3765(2013)-10-0007-04
作者简介:杨建苗，女(1984 －)。学历:本科。职称:药师。联系电
话:13575825001
非离子表面活性剂囊泡(Non-ionic surfactants vesicles，
Niosomes) ，是以非离子表面活性剂为膜材，可在水相中自发
组装形成的，具有双分子层膜的封闭状囊泡。其组分一般包
括非离子表面活性剂和胆固醇。前者是构成囊泡双分子层膜
的基本膜材，后者作为膜添加剂，可起到成膜和膜稳定作用。
Niosomes与脂质体的结构相似，但比脂质体具有更优良的化
学稳定性，并具有较低廉的价格，被视为脂质体的替代物〔1〕。
Niosomes于上世纪 70 年代初，作为化妆品工业产品，由化妆
品行业巨头-欧莱雅公司实验室首次报道。其后，于上世纪 80
年代中期并作为药物载体进行研究，迄今已广泛应用于药物
传递系统。并作为多种药物的载体，如抗肿瘤药物〔2〕，免疫
治疗〔3〕，诊断显象〔4〕，经皮给药〔5〕，蛋白多肽类〔6〕。Niosomes
泡作为新型的药物给药系统，正日益引起人们的重视。由于
Niosomes具有双分子层膜的封闭结构，理论上，它可以作为亲
水性或亲脂性药物的载体。亲水性药物可包裹于囊泡内部，
而亲脂性药则可以整合到双分子层膜内，其载药形式与脂质
体相似。Niosomes的制备方法也与脂质体制备相似，如乙醚
注入法、薄膜分散法、逆相蒸发法、热水分散法等〔7〕;并可通
过探头超声处理、挤压过膜、均质流细胞粉碎机(Microfluidi-
zer)、高压均质等方法，来控制囊泡粒径，以达到制备所需的
要求〔8〕。
有数篇文献〔9 ～ 12〕综述了 Niosomes的制备方法、质量评价
以及在经皮给药、眼用制剂等方面的应用，但内容较少涉及
Niosomes在细胞给药或基因给药等方面的研究，为此，本文试
着将 Niosomes与脂质体相比较、分析其作用特点，并从细胞
角度看 Niosomes在靶向给药方面的进展。
1 作用特点
Niosomes结构组成与脂质体相似，物理化学性质也与脂
质体相似，但它同时还具有自己特殊的性质。与脂质体相比，
·7·
Strait Pharmaceutical Journal Vol 25 No. 10 2013