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相思子中新齐墩果烯三萜成份的 X-射线晶体结构研究



全 文 :姜黄 (山 cr “蒯 lo ” 君a ) 的千燥根茎 用 5 0% 乙
醇提取 , 减压浓缩 , 提取物于乙酸乙醋和水进行 两相
分配后 , 取乙酸乙醋可溶部分于 乙 胶柱 上用氯仿一甲
醇混 合 溶液洗 脱 , 得到 姜黄素 ( C u r e u m i n ) ( 1 ) 、
P
一香豆阿魏酞甲烷 ( 2) 和二一香豆酞甲烷 ( 3) 三种成分 。
通过测定 G O T 和 G P T 证明 , ( i ) 、 ( 2 )和 ( 3 )三种
成分对用四氯化碳及半乳糖分别诱发小鼠和大 鼠肝 损
伤均具显著的抗肝脏毒性作用 。 此外 , 作者还将上述成
分与阿魏酸及对经基桂皮酸等化合物的活性进行 了比
较 (原文附比较表 2 幅) 。
(张汉明摘 苏中武校 )
o x i r a e e t a m [化合物 3 , ( R 一 a ) , ( S一 a ) ]活性最强 , 百乏
低有效剂量为 一0 m g /k g (攀杆实验 ) 和 5 0~ 6 0 m g /k g
(抗电休克健忘实验 ) ; 而毗咯醋酞胺 ( P iar c et a m ) * 则
为 10 0 m g /kg 。 化合物( 5 ) 、 ( 9 ) 、 ( 6 )和 ( 11 )强度依次降
低 ; 与 (3 )相比 , 4一轻基的醚化 ( 5 、 6 )和醋化 ( 9 , 11 )均降
低活性。 若 R ` 不是氨挨甲基时 , 只有 ( 4) 和 ( 8) 有部分
活性。 这些化合物的毒性均很低 , 小鼠腹腔 用 药 10 仓
m g/ kg 均无死亡。
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“ ,叮几
0 一 爷~ 0 (l ~ 12 )毗咯阳陇硅
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. 相思子中新齐墩果烯三菇成份的 X 一射线晶体结
构研究 [ C h i a n g T C 等: P l a n t a M e d 1 983 .
4 9 ( 3 ) : 165 (英文 )〕
作者从相思子 ( Ab川s P柑 ca ot r 翻 s) 的根和藤的粗
皂试酸水解物中 , 分离鉴定了三种新的三菇类成分 , 命
名为相思豆内酿 、 相思豆酸甲醋和相思豆酸。 相思豆内
醋经 X 一射线晶体结构测定 , 确定其化学结构和立体构
型 。 相思豆酸甲酣可能是粗皂贰在酸水解过程 中所形
成的人工产物 。 相思豆酸是由相思豆内醋经碱水解制
备的一种新的三菇成分 , 通过 I R 、 ’ H 一 N M R 、 M S和
X
一射线晶体结构测定 ,确定其立体构型 。
3
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( 卜 3 ) 护二 C l l ` CON H Z 沁 = H , . IR二 C H Z c 0 N瓜 扩 , 。 x :几
4
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O x i ar ce at m 的活性比毗咯醋酸胺明显高 , 现正在
深入药理 、 毒理及临床试验 。 目前结果表明 , 本品可明
显改善对脑血管损伤大鼠的学习和记忆功能 ,并对人的
脑电图和精神测定试验呈现良好的效应 。
(张殿镇摘 史玉俊校 )
尹几
相思豆内酸 孔 吕 CH
3
R . 只
相思豆酸甲醋
相思豆酸
(易杨华摘 王著禄校 )
1 19
.
G A B A

GA B OB 类 环状 衍生 物的促智 活性
[B a n f i S 等 : F a mr a e o ( S e i ) 198 4 , 3 9 ( 1 ) : 16
(英文)〕
鉴于 卜氨基甲一轻基丁酸 ( G A B O B ) 可透过血脑
屏障 , 与 G A B A 一受体结合良好并具有 G A B A 相似的
生理作用 , 作者乃合成了若干 G A B O B 环状衍生物 ,主
要是在 N 一取代物轻基上进行醚化和醋 化。 除化 合物
( 3 )合成 R 及 S 型外 , 其他化合物均为混旋型 。 全部化
合物在两种大鼠攀杆实验和小鼠抗电击休克健 忘 实验
促智模型上进行平行筛选 。 结果发现 , 上述化合物中以
120
. 静脉高营养的研究 : 所选择的氮墓酸对静脉脂肪
乳剂稳定性的影响〔T a ka m u r a A 等 : J p h a r m
S e i 1 984
,
7 3 ( 1 ) : 91 (英文 )〕
本文选择 L 一撷氨酸和 L 一组氨酸二种氨基酸作为
静脉添加剂 , 测定其与脂肪乳剂混合后的稳定性与安
全性 , 目的旨在消除静脉脂肪乳剂与氨基酸配伍的 争
论 。
实验中静脉脂肪乳剂 是 由 10 0 9豆 油 , 12 9 卵磷
脂 , 25 9 甘油用蒸馏水稀释至 10 0 m l ,在搅拌器中搅成
初乳 , 再经匀化器处理 , 灌入玻璃容器中于 121 “ 经 30
m in 热压灭菌制成 ,使用前置 4 。冷藏。 静脉 添加 剂选
用等电点为 7 . 64 的 L 一组氨酸盐酸盐水合物和等 电点
为 5 . 96 的 L 一撷氨酸。 每一种氨基酸分 别用 p H 4 . 0
醋酸缓冲液 , PH 7 . 0磷酸缓冲液与 p H 9 . 0硼酸缓 冲
液稀释 , 氨基酸浓度为 1多与等体积静脉豆油乳剂混
合 , 于 2 0 贮存 14 天 , 以脂肪乳剂与等体积蒸馏水混合
作为对照 。
各种测定结果表明: ( 1) 当脂肪乳剂与含 1界 L 一组
氨酸盐酸盐水合物及 L 一颧氨酸硼酸缓冲液 ( p H g) 混合
* 编者按 : 请参见本刊 1 98 4 , 1 1( 2 ) : 161 , 及本期有关综
述文
3 1 0
DOI : 10. 13220 /j . cnki . ji pr . 1984. 05. 018