全 文 ：B…P /ht y ot h e rRs e 一 20 0 1, 15 ( l ) 一 3 4 ~ 3 8
目的 : 评价 5 一氟尿啥咙并用银杳提取
物 ( G B E 76 1) 对于 5一氟尿嗜陡治疗过 的
晚期直肠结肠癌患者 的疗效 。 首要评价指
标为肿瘤反应 , 其次为生活质量和生存 时
间的改善率 , 以及人体对 G B E 7 61 的耐受
性 。
方法 : 常规剂量 5 一氟 尿嚓淀治疗无效
的进行性晚期直肠结肠癌患者 4 4 例 , 治疗
第 l 一 6 d 给予 G B E 7 6 1 3 5 o m g/ d ( 溶 于
2 5 0m L 生理盐水 , 静滴 3 0m i n ) , 第 2一 6 d
给予 5 一氟尿喀咙 s o o m g / ( m Z · d ) 入 2 5 0毗
生理盐水中静滴 3 0m in 。 3 周为一个疗程 ,
直到病情再次发生进展 。
结果 : 4 4 例患者中 3 2 例符合评价标
准 。 4 个疗程后 , 32 例 中部分有效 2 例 ,
没有变化 8例 , 进展 2 例 。 进展 2 例中 17
例 、 2 例 、 3 例分别于 2 、 3 、 4 个疗程后病
情进展 。平均生存时间为 9 . 5 个月勺 . 7 一 1 . 5
个月 ) , 与 A r d al an 方案 的结果相似 。 多数
患者生活质量未见变化 。 G B E 7 61 耐受性
很好 。 治疗中的副反应主 要为骨髓抑制和
胃肠症状 , 经判定与 5一氟尿啥咤有关 。
结论 : 对于 5一氟尿嚓睫治疗无效的病
例 , 5 一氟尿嗜咙并用银 杏提取物 治疗 后可
明显改善 。结果提示 , 5 一氟尿啼陡与 G B E 76 1
并用作为转移 性直肠结肠 癌的二线用药 利
大于弊 , 而作为一线用 药是否有用值得进
一步研究 。
( 宋丽 明摘译 江纪武校 )
0 0 8 朝鲜波叶大黄中二苯 乙烯成分的抗过
敏作用 / M a t s u d a H… / B i o l P h a mr B u ll一
2 0 0 1
,
2 4 ( 3 ) 一 2 6 4 一 2 6 7
药理实验证明 , 大黄有泻下及降低血
中尿素及氮含量的作用 , 同时还有抗疙疹
作用 。 然 而 日本药典 中所载大黄对癖血证
的作用尚无实验研究 。 既往研究发现 , 波
叶大黄 (孙eu m u n du l a ut m ) 的提取物可以
治疗 I 和 VI 型变态 反应和 炎症 。 本次继续
研究大黄甲醇提取物的抗过敏作用 。
方法 : 干燥的波叶大黄根茎室温下用 甲
醇提取 , 所得提取物 ( R M 一 ex )t 蒸干备用 。
R M
一
e xt 经多次分离 , 得到 9 种二苯乙烯类
化合物 (l 一 9 ) , 用于以下实验 。 ①4 h8 被
动皮肤过敏反应 ( P C A , I 型变态反应模
型 ) : 给大鼠同时腹腔注射 E场人 、 氢氧化铝
凝胶 、 灭活的百 日咳菌苗混悬液 , 7 d 后再
次免疫 , 14 d 后用苯巴比妥麻醉 , 从颈动脉
取血即得抗 E认rA 血清 。 在雄性 W ist ar 大 鼠
背部皮内注射抗血清 , 致敏 4 h8 后 , 给大鼠
尾静脉注射含 Zm g E认人 和 s m g 伊文思蓝的
生理盐水 O . s m L , 3 Om in 后断头处死 , 将大
鼠背部的蓝色区皮肤剪下 , 用 1 . ON K O H 脱
色后 , 用 比色法测定蓝染率 。 ②抗原诱导的
大鼠腹腔肥大细胞组胺的释放 (离体 I 型变
态反应模型 ) : 腹腔注射 鼠卵白蛋白抗血清
以致敏大 鼠 , 致敏 2 4 h 后 , 用 10 I l l L 含有肝
素的 H a nk 液清洗大 鼠腹腔 , 收集腹腔渗
出细胞 , 与药物共同培养 s m in 后 , 加入卵
白蛋白和磷脂酞丝氨酸 , 继续培养 10m in ,
4
’
C冷却终止反应 , 离心后用荧光检测法检
测上清和沉淀中组胺的含量 。 ③绵羊红细胞
(S RB C ) 诱导的迟发型超敏反应 ( W型变
态反应模型 ) : 每只雌性 CI R 小 鼠背部皮下
注射 1 X 10s SBR C 。 4 d 后给小鼠右后足皮内
注射 S RB C 致敏 , 致敏后 16 h 给小鼠口服
受试药物 , 用游标卡尺测量足肿胀度 。
结果 :R M一e x t可明显抑制蓝染率 , 表
明 RM 一 e xt 对 4 h8 同源 PC A (I 型变态反应
模型 ) 有明显抑制作用 。 RM 一ex t 组 ( 浓度
为 10 、 5 0 、 2 0 0协留m L ) 及阳性对照组 (色
甘酸二钠 20 0 “创功工 ) 可显著抑制肥大细胞
释放组胺 。 从中分得的二苯乙烯化合物 1 、
2
、
4
、
5
、
6
、
8
、
9 对组胺的释放也有显著
抑制作用 。 化合物 l 、 2 和 6 可显著抑制 4 h8
同源 P C A 的蓝染率 , 而化合物 5 无作用 。
化合物 l 和 2 ( l oom g爪g )可明显抑制 sBR C
诱导的迟发型超敏反应致敏 24 h 后大鼠足
肿胀 , 但化合物 5 、 6 无作用 。
结论 : 波叶大黄有 抑制变态反应 的作
用 , 其活性成分可 能为上述二苯 乙烯类化 `
合物 。
( 王 毅摘译 邱全瑛校 )
0 0 9 辣薄荷提取物对大鼠实验性过敏性鼻
炎的作用 ( 英 〕 / I n o u e T … / B i o l p h amr
B u l l一 2 0 0 1 , 2 4 ( l ) 一 9 2 ~ 9 5
曾报道辣薄荷 ( M e n ht a p ip e ir t a ) 具有
抗炎 、 抗细菌和抗真菌活性 。 近来 己证实
薄荷油对于 I 型过敏反应有效 , 而对于从
薄荷叶和茎中得到的除油质外 的残余物中
是否含有抗过敏物质的研究却很少 。 本次
研究了辣薄荷提取物对大鼠过敏性鼻炎的
作用 。材料和方法 : 将辣薄裔叶和茎干品蒸
馏除去油质 , 残余物进行干燥 。 干燥后的
粉末 ( I k g ) 用 50% 乙醇 ( l o L ) 回流 l h ,
将 滤 液 减 压 浓 缩 得 到 深 棕 色 提 取 物
( 23 09 )
。 提取物浸入 5 0% 乙醇中用正 己
烷脱脂 。 除去溶剂 , 残余物溶入水中 , 上
色谱柱 (多孔聚合物 D a i a i o n H P一 2 0 ) 得到
水 、 50 % 乙醇和乙醇洗脱液 。
实验动物为 7 周龄雄性 iW satr 大鼠 (体
重 19 0一 2 2 0 9 ) , 饲养于恒温 ( 2 4 士 2 ) ℃ ,
湿度 ( 5 士 15) % 的空调室内 , 自由摄食
和饮水 。 化合物 48 /80 诱导 的大鼠腹膜肥
大细胞组胺释放试验类似 以往方法 。 按照
K oj im
a 等报道 的方法进行抗原引起鼻腔高
渗透性试验 。 鼻症状模型分别用含卵蛋 白
素和组胺的生理盐水制成 。 实验动物在注
入抗原和组胺前 hl 口服辣薄荷提取液 。
结果与结论 : 辣薄荷 50 % 乙醇提取物
对化合物 4 8/ 80 诱导的大鼠腹膜肥大细胞
组胺释放具有剂量 依赖 性抑制作用 , ICS 。
为 4 . 7 2 ( 2 . 5 4一 7 . 6 5 ) 林g /m L 。 其水 、 5 0% 乙
醇和 乙醇洗脱液同样有效 , 而以 50 % 乙醇
洗脱液最高 。 5 0% 乙醇洗脱液对抗原引起
的喷嚏和擦鼻症状以及鼻腔渗漏增加有明显
抑制作用 , 并与剂量和服用时间有关 , 有效
剂量为 3 0 0 和 10 o m0 叭 g 。 而对组胺引起的
鼻症状无作用 。 实验结果表明辣薄荷提取物
可用于治疗过敏性鼻炎 , 提取物中的有效成
分可能主要在 5 0% 乙醇洗脱液中 。
( 宋丽明摘译 江纪武校 )
01 0 白虎加人参汤对小鼠 I gE 介导的三相
皮肤反应的抑 制作用 / aT t su m i .T 二 / iB ol
Ph a n 力 B u l l一 2 0 0 1 , 2 4 ( 3 ) 一 2 8 4一 2 9 0
对 白虎加人参汤全方 、 去除其中某一
种生药 的不同拆方 以及方 中五味生药的提
取物进行研究 , 考察它们对被动致敏小鼠
gI E 介导 的三相皮肤反应 , 尤其是极迟发
相 的作用 。 不 同组方或生药提取物均以蒸
馏水溶解 , 并在抗原致敏刺激前 Zh 和刺激
后 2~ 6 d 口服 。