全 文 ：综述
相思子化学成分及其药理作用研究进展
张平，李春阳，袁旭江
(广东药学院 中药研究开发研究所，广东 广州 510006)
摘要:相思子是一种药用价值极高的药材，在我国主要分布于广东、广西、云南、台湾、福建等省区，功效
清热解毒、生津和利尿等，富含生物碱、黄酮类和三萜皂苷类等有效成分，在保肝、抗菌、抗炎、抗肿瘤等
方面具有良好的生物活性，在医药、保健和食品方面均有应用，一直备受国内外关注。本文对相思子的
化学成分及药理作用进行了文献整理和分析，为其深入研发提供一定的文献基础和思路。
关键词:相思子;化学成分;药理作用
中图分类号:Ｒ284;Ｒ285 文献标志码:A doi:10． 3969 / j． issn． 1006-8783． 2014． 05． 029
文章编号:1006-8783(2014)05-0654-05
Progress of chemical constituents and pharmacological effects in Abrus precatorius
ZHANG Ping，LI Chunyang，YUAN Xujiang
(Ｒesearch ＆ Development Institute of Chinese Materia Medica，Guangdong Pharmaceutical University，Guangzhou
510006，China)
Abstract:Abrus precatorius，a kind of traditional Chinese Medicine with high value，is mainly distributed in
Guangdong，Guangxi，Yunnan，Taiwan，Fujian and other provinces of China． Its effect includes detoxification，
fluid and diuretic etc． In addition，Abrus precatorius contains lots of chemical constituents，like alkaloids，
flavonoids and triterpenoid saponins etc． Abrus precatorius has attracted lots of attention for its therapeutic
effects，like hepatoprotective，antibacterial，anti-inflammatory and anti-tumor，as well as its wide application in
medicine，health care and food． This paper will review recent studies of Abrus precatorius on chemical
constituents and pharmacological effects，which may provide a basis for further its development．
Key words:Abrus precatorius;chemical constituents;pharmacological effects
收稿日期:2014-06-05
基金项目:广东省教育部产学研项目(2010B090400101)
作者简介:张平(1988—)，女，2013 级硕士生，Email:1025553256@ qq． com;通信作者:袁旭江(1976—) ，男，副研究员，硕士生
导师，从事中药开发利用及质量分析研究，电话:020-39352540，Email:xjyuan． xj@ 163． com。
网络出版时间:2014-09-30 9:25 网络出版地址:http:/ /www． cnki． net /kcms /detail /44． 1413． Ｒ． 20140930． 0925． 001． html
相思子为豆科(Leguminosae)相思子属植物相
思子 Abrus precatorius L．，又名相思藤、红公卯、小人
草、畏羞草、红豆树和红珠木等［1］，相思子首载于
《千金要方》，《本草拾遗》中记载相思子“生于岭南，
树高丈余，子赤黑相间者。”《本草纲目》中亦记载
“其子大如小豆，半截红色，半截黑色，彼人以嵌首
饰。”相思子的种子味苦性平有大毒，具有清热解毒
祛痰杀虫作用，别名有红豆、云南豆子、红漆豆、难丹
真珠、八重山珊瑚、观音子、鬼眼子、鸳鸯豆、土甘草
豆、郎君豆、黑头小鸡等［1］;相思子的根茎叶味甘性
平，具有清热解毒、生津和利尿作用，其茎叶称相思
藤，由于其嚼之有甘味，故俗称土甘草、相思子藤和
山甘草等。相思子在我国主要分布于广东、广西、云
南、台湾、福建等省区，其所含化学成分丰富，且具有
较高的药用价值和经济价值，一直受到国内外学者
的关注。为了更好推动岭南这一特有药用植物资源
的研究和开发利用，本文对近年来国内外报道的相
思子化学成分及其药理作用进行了回顾、整理和分
析，为其深入研发提供一定的文献基础和思路。
广东药学院学报
Journal of Guangdong Pharmaceutical University Oct． 2014，30(5)
1 化学成分
相思子富含三萜皂苷类、生物碱和黄酮类等有效
成分。相思子叶和茎［2］中含有 3-O-β-D-glucopyranosyl-
(1→2)-β-D-glucopyranosyl subprogenin D、subprogenin
D、相思子原酸(abrusgenic acid)、雷公藤三萜酸 B
(triptotriterpenic acid B)、相思子内酯 A(Abruslactone
A)等三萜类成分。Karwasara 等［3］提出了甘草甜素增
产策略，推动了该成分的开发应用。Ｒagasa 等［4］从相
思子种子中分离出豆甾醇(stigmasterol)、β-谷甾醇(β-
sitosterol)的混合物，比例大约为 4∶ 1。李良波等［5］从相
思子种子乙醇提取物中分离得到黄酮类成分 6C-β-D-
吡喃葡糖基-4，5-二羟基-7，8-二甲氧基二氢黄酮(6C-
β-D-glucopyranosyl-4’，5-dihydroxy-7，8-dimethoxy-
flavanone)、6C-［β-D-呋喃芹菜糖基-(1-2)-β-D-吡喃
葡萄糖基］ -4，5-二羟基-7，8 -二甲氧基二氢黄酮
(6C-［β-D-apiofuranosyl-(1-2)β-D-glucopyranosyl］-
4’，5-dihydroxy-7，8-dimethoxyflavanone)和 2，3-二甲
氧基-5，7-二羟基-二氢黄酮(5，7-dihydroxy-2，3-
dimethoxyflavonone)。Xiao 等［6］从相思子地上部分
乙醇提取物中分离到黄酮类成分(2S)5，7，4-三羟
基黄酮-8-C-β-D-(6″-O-乙酰基)吡喃葡萄糖苷((2S)
5，7，4-trihy- droxyflavanone-8-C-β-D-(6″-O-acetyl)
glucopyranoside)、异柚葡糖苷(isohemiphloin)、牡荆素
(vitexin)、高前车素(hispidulin)、芹菜素(apigenin)和
泽兰黄素(eupatorin)。李春阳等［7］从相思子叶中分
离到滨蓟黄苷(cirsimarin)、滨蓟黄素(cirsimaritin)、
相思子碱(abrine)、下箴刺桐碱 (hypaphorine)等成
分。此外，相思子种子含有相思子毒蛋白Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ，相思
子凝集素Ⅰ、Ⅱ和蓖麻毒蛋白，相思子含有半乳糖、阿拉
伯糖、木糖等［1］糖类成分以及氨基酸类成分［8］，其中
门冬氨酸、谷氨酸、亮氨酸和赖氨酸的含量相对较高。
2 药理作用
2． 1 抗菌作用
Adelowotan等［9］分别对相思子叶、茎、种子的醇
提取物进行了体外抗菌活性实验，结果显示金黄色
葡萄球菌是最敏感的有机体，其对叶提取物的 MIC
值为 8 μg·mL －1，茎和种子的提取物能有效抑制一
些革兰阳性细菌和白色念珠菌，但不抑制咽峡炎链
球菌、粪肠球菌、革兰阴性菌。Gaddala 等［10］采用相
思子叶合成银纳米粒子，并对其抗菌活性进行了评
价，发现银纳米颗粒对铜绿假单胞菌表现出最高的
抗菌活性，其次是金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和苏
云金芽孢杆菌。Mistry 等［11］认为相思子的根、叶、
种子均具有一定的抗菌活性，其中根的石油醚及甲
醇提取物均对金黄色葡萄球菌表现出良好的抗菌活
性。相思子种子的醇提取物在体外实验中，对金黄
色葡萄球菌、大肠埃希菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌和
一些致病性皮肤真菌表现出一定的抑制作用［12］。
2． 2 抗炎作用
Georgewill等［13］在相思子叶提取物抗巴豆油致
大鼠耳部炎症的实验中发现相思子叶提取物可使由
巴豆油产生的炎症反应明显减弱，表明相思子叶的
提取物具有一定的抗炎活性，同时也解释了这一植
物的叶子在传统治疗炎症方面的作用。Anam［14］认
为相思子提取物中的 2 个三萜皂苷及其乙酸酯衍生
物对巴豆油致大鼠耳部炎症具有良好的抗炎作用。
相思子碱腹腔注射对葡萄球菌所致的局部炎症反应
有明显的抑制作用［1］。可见，目前相思子抗炎有效
成分主要为三萜类、蒽醌类和生物碱类。
2． 3 抗肿瘤
相思子蛋白 P2 是从相思子(Abrus precatorius
L．)的种子中分离得到的一种单体蛋白。秦丹丹
等［15］研究发现相思子蛋白 P2 对人肝癌细胞株
HepG2 有明显的杀伤作用，质量浓度为 1 mg·L －1
时抑制率可达 71． 69%;同时体内实验结果显示相
思子蛋白 P2 对小鼠肝癌 H22 移植性肿瘤有明显抑
制生长作用，100 g· kg －1剂量抑瘤率为 62． 5%。
Anbu等［16］认为相思子石油醚提取物对艾氏腹水癌
(EAC)肿瘤模型瑞士小白鼠肿瘤细胞具有抑制作
用，给药剂量 250、500 和 1 000 mg·kg －1抑制艾氏
腹水癌细胞相当有效，与对照组相比，小鼠寿命分别
增加约 11. 01%、11． 94%和 16． 51%。相思豆毒素
对人类白血病细胞具有诱导氧化应激介导 DNA 损
伤的作用，其对活性氧和抗氧化酶水平的诱导有时
间依赖性增加，降低还原性谷胱甘肽的水平显著，研
究结果表明相思豆毒素在低浓度时表现出 DNA 氧
化损伤的潜力［17］。10 kMPP 相思子凝集素体外对
多种肿瘤细胞有选择性的抗增殖活性(1 ～ 10 μg·
mL －1) ，且对正常细胞无毒性(100 μg·mL －1) ，并
揭示其对 HeLa 细胞生长的抑制机制主要为核碎裂
和缩合最终导致细胞凋亡［18］。可见，相思子抗肿瘤
有效成分主要集中在蛋白和脂溶性成分。
2． 4 保肝作用
陈红霞等［19］认为相思藤总黄酮对 CCl4、对乙酰
氨基酚(AP)和 D-半乳糖胺(D-GalN)所致小鼠急性
化学性肝损伤有保护作用，其能显著降低 ALT 、AST
556第 5 期 张平，等．相思子化学成分及其药理作用研究进展
活性，抑制 MDA的生成，明显提高肝组织中 GSH的
水平和 GSH-PX的活性(P ＜ 0． 05)。相思藤总黄酮
对小鼠急性化学性肝损伤的保护作用，可能与其清
除自由基，抑制脂质过氧化有关。相思子中含有多
种氨基酸［8］，氨基酸可影响机体的免疫功能，对肝
脏疾病起到一些治疗或辅助性作用。门冬氨酸和精
氨酸参与了鸟氨酸循环，促进了氨和 CO2 的代谢，
从而降低血中氨和 CO2 的含量;谷氨酸能与氨结合
成低毒的谷氨酰胺，解除代谢过程中氨的毒害作用;
胱氨酸可促进细胞的氧化还原，改善肝功能;蛋氨酸
可促进肝内脂肪代谢，具有保肝作用［20-21］。相思子
碱和下箴刺桐碱近年发现具有显著的抗肝损伤作
用［22-23］。另外，相思藤茶水提物能减轻乙醇对肝脏
的损害，有一定的解酒作用［24］。
2． 5 杀虫作用
Manimegalai等［25］利用相思子叶和种子提取物
对致倦库蚊四龄幼虫进行了初步研究，发现注射相
思子叶的乙醚提取物 300 mg /L，96 h 内幼虫的死亡
率高达 77%，在种子的乙醚及氯仿提取物中，死亡
率达到 100%。另有研究发现相思子中的相思子醌
B和 I作为有效的体外杀锥虫化合物具有高选择
性［26］。
2． 6 避孕作用
相思子因其具有较好的避孕作用，在南亚国家
中得到广泛的应用。Bhatt 等［27］对相思子种子的甲
醇提取物避孕作用的研究中发现，成年雄性小鼠精
子数量和活力显著下降，90 d 后该提取物在较高的
剂量时具有良好的避孕效果。Jahan 等［28］认为相思
子种子的甲醇提取物可使精子 DNA破碎数量增加，
而且有剂量依赖效应。其最有可能是相思子种子毒
蛋白即相思豆毒蛋白和凝集素的作用所致［1］。相
思子中的相思子甾酮可使大鼠血浆中雌二醇水平降
低，从而引起不孕［1］。相思藤的醇提取物对小鼠表
现出抗雌性激素的作用［29］。Sethi等［30］实验发现相
思子种子的水悬浮液可引起大鼠流产，交配后 10 d
内，对大鼠口服给药，每日 125 mg·kg －1，发现 51%
的大鼠出现流产。但第 6 天到第 15 天，进行给予相
同剂量，流产率降低。
2． 7 抗组胺、抗过敏作用
甘钟墀等［31］在相思子中相思豆碱对动物的平
喘、抗过敏作用的研究中发现，无论灌胃或腹腔给予
相思豆碱 600、450 mg·kg －1，均能延长组胺-乙酰胆
碱气雾致豚鼠产生哮喘Ⅲ级反应潜伏期时间，并且
相思豆碱能够抑制组胺致大鼠皮肤血管通透性增
加，对豚鼠过敏性休克具有保护作用，但不具有松弛
豚鼠离体气管平滑肌作用，也不能抑制组胺致豚鼠
呼吸道痉挛作用。Taur 等［32］研究相思子叶乙醇提
取物对于卵蛋白引起的小鼠肥大细胞脱颗粒以及大
鼠被动过敏反应的作用，发现相思子叶乙醇提取物
的 LD50大于 1 300 mg·kg
－1，腹腔注射 100 ～ 150 mg
·kg －1可以明显保护卵蛋白引起的小鼠肥大细胞脱
颗粒，同时明显抑制染料在被动皮肤过敏反应渗透
的区域。
2． 8 抗氧化和抗增殖作用
Gul等［33］考察了相思子叶不同提取物(己烷、
乙酸乙酯、乙醇和水)的抗氧化和抗增殖性质，发现
相思子提取物表现出较强的抗自由基性能，能够螯
合 Fe2 +以及具有良好的抑制脂质过氧化的能力，其
乙醇提取物和乙酸乙酯提取物能够抑制人类肿瘤细
胞株的生长。另外，相思子作为一种天然的抗氧化
剂存在潜在的利用价值［34］。相思子乙醇提取物可
以保护山羊晶状体免受由钙引起的氧化损伤，这也
在防止白内障恶化方面起到重要作用［35］。
2． 9 降血糖作用
Georgewill等［36］研究相思子叶提取物对四氧嘧
啶所致糖尿病大鼠的血糖水平的影响，发现口服给
药 14 d后，大鼠血糖水平有所下降。
2． 10 其他作用
相思子还可作为甜味剂加入到食品、饮料、药品
中，相思子中的 Abrusosides A ～ D 的铵盐甜度较蔗
糖高，其甜味虽具延迟性，却无明显苦味，且安全无
毒。另外，相思子还具有抗抑郁［37］、神经保护作
用［38］、抗偏头痛［39］、抗血清素［40］、利尿［41］、增强记
忆力［42］等作用。
3 毒性
相思子种子毒性强烈，由于其种壳坚硬，一般整
吞不容易中毒，但若咀嚼，半粒即可导致中毒。相思
子种子主要毒性成分为相思子毒蛋白，其 LD100为
0. 55 μg·kg －1，比粗毒蛋白(LD100 = 10 μg·kg
－1)
毒性高 18 倍以上［43］。Barri 等［44］给予 8 只努比亚
山羊不同浓度的相思子种子提取物，山羊出现不同
程度的中毒症状，6 只在 2 ～ 5 d 内出现死亡。相思
子叶具有较高药用价值，但同时也表现出了一定的
毒性作用，Adedapo 等［45］给予雄性大鼠不同剂量的
相思子叶水提取物，可导致大鼠红细胞压积和血红
蛋白浓度降低，白细胞及红细胞数目减少，平均红细
胞体积和平均红细胞血红蛋白水平降低，同时也导
656 广东药学院学报 第 30 卷
致了血清总蛋白、白蛋白、丙氨酸氨基转氨酶、天冬
氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和总胆红素水平的上升。
4 展望
相思子药用记载历史悠久，《千金方》记载“相
思子十四枚。水研服，取吐”用于治疗瘴寒热。《本
草拾遗》记载相思子“通九窍，治心腹气。止热闷头
痛，风痰。杀腹藏及皮肤内一切虫。又主蛊毒。”相
思子植物富含多种显著活性的化学成分，生物活性
多样性，临床用于感冒、发烧、咽喉肿痛、咳嗽、支气
管炎、黄疸、肝炎、腹痛、避孕、肿瘤、流产、疟疾、创
伤、溃疡、白癜风、虫蛇咬伤、神经疾病、皮肤病等疾
病的防治，在抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病和抗菌等方面
的极具开发潜力和前景。相思子根、茎、叶甚至种子
均可入药，在医药、保健、凉茶和食品等领域均有应
用，其茎叶常作凉茶配料，根在印度将其作为代甘草
或作提甘草甜素的原料，也用于做食品添加剂，其种
子质坚色美，可做装饰品。我国是相思子药材的主
产区之一，但至今我国学者对其研究和产品开发相
当匮乏。期望这一丰富药用植物资源能得到深入的
研究和开发利用。
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(责任编辑:王昌栋
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美国 FDA批准 Keytruda(pembrolizumab)用于治疗晚期黑素瘤
美国 FDA于 2014 年 9 月 4 日采用“加速批准”(accelerated approval)的方式批准 Keytruda(pembrolizumab)用
于治疗对其他药物无反应的晚期或不能进行手术切除的黑素瘤。
黑素瘤是一种皮肤癌，在美国约占所有新发癌症病例的 5%。据美国国立癌症研究院(NCI)估计，2014 年全
美国将有 76 100 人被诊断出患黑素瘤，9 710 人将死于该病。
Keytruda的作用机制是阻滞一种名为 PD-1 的细胞通道，PD-1 会限制机体免疫系统攻击黑素瘤细胞。
Keytruda是 FDA批准的首种 PD-1 阻滞剂。
普通患者一般需先使用免疫治疗药物 ipilimumab 进行治疗，然后再使用 Keytruda。但对于肿瘤发生 BＲAF
V600 基因突变的黑素瘤患者，应先使用 ipilimumab和一种 BＲAF抑制剂治疗后，才能使用 Keytruda。
在临床试验中 Keytruda常见的副作用主要有疲倦、咳嗽、恶心、皮肤瘙痒、皮疹、食欲减退、便秘、关节痛、腹泻
等。
FDA对 Keytruda 采用了优先审批程序(priority review) ，并授予其突破性疗法认证(breakthrough therapy
designation)和孤儿药资格。
自 2011 年以来美国 FDA 已经批准了 6 种治疗黑素瘤新药，分别是:ipilimumab(2011，商品名 Yervoy) ，
peginterferon alfa-2b (2011，商品名 Sylatron) ，vemurafenib (2011，商品名 Zelboraf) ，dabrafenib (2013，商品名
Tafinlar) ，trametinib (2013，商品名 Mekinist) ，pembrolizumab(2014． 9． 4，Keytruda)。
Keytruda由默克公司(Merck ＆ Co．)销售。
(美国 FDA政府公告，2014-9-4 夏训明 编译)
856 广东药学院学报 第 30 卷