全 文 :火炭母化学成分与药理作用研究进展
蔡家驹,曾聪彦*,梅全喜
(广州中医药大学附属中山中医院 药学部,广东 中山528400)
摘 要:通过查阅近20年来国内外报道的火炭母研究有关文献,并对其进行综述分析,全面了解火炭母
的化学成分与药理作用研究现状。近年来,关于火炭母化学成分与药理作用研究报道较多,但化学成分
研究主要集中于黄酮类、酚酸类等成分,且尚未针对其清热利湿、解热退黄等药理作用进行研究;此外,
多种药理研究仅停留药效学方面,未对其有效部位物质基础及作用机理进行研究。因此应进一步加强
火炭母化学成分与药理机理研究,为火炭母新产品开发和临床应用提供较为全面的参考依据。
关键词:火炭母;化学成分;药理作用;研究进展
中图分类号:R286 文献标识码:A 文章编号:1673-2197(2014)24-0032-03
收稿日期:2014-09-10
基金项目:广东省中医药局资助项目(20131078);广东省中山市科技计划重点资助项目(20132A002)
作者简介:蔡家驹(1986-),男,广州中医药大学附属中山中医院药师,研究方向为医院临床药学工作。
通讯作者:曾聪彦(1975-),男,广州中医药大学附属中山中医院主任中药师,硕士生导师,研究方向为医院制剂开发与研究。
E-mail:zszcy@126.com
火炭母是蓼科蓼属植物火炭母(Polygonum Chinense
Linn.)的干燥全草,别名火炭毛、乌炭子、山荞毒草、赤地
利、老鼠蔗等,生于山谷、水边、湿地,分布于浙江、江西、福
建、台湾等地区,常夏、秋间采收,鲜用或晒干。火炭母性
酸、甘、凉,有清热利湿、凉血解毒之功效,可用于治疗湿热
泄泻、痢疾、黄疸、咽喉肿痛、湿热疮疹等病症[1]。火炭母是
广东地区常用的中草药之一,亦是广东凉茶、王老吉、二十
四味和腹可安等中药保健品主要原料之一。由于火炭母在
临床及保健凉茶的广泛应用,火炭母的化学成分和药理作
用研究已引起越来越多国内外学者的关注。近年来,一些
研究已取得新的进展。本文从火炭母的化学成分和药理作
用研究现状进行综述,以期为火炭母的进一步开发提供参
考依据。
1 化学成分
火炭母化学成分研究始于20世纪,按其化合物结构类
型,大致可分为黄酮、酚酸、鞣质、挥发油、甾体及其它成分。
1.1 黄酮类
黄酮类化合物是火炭母的主要成分之一。目前,
从火
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(责任编辑:李岚春)
—23—
炭母全草共分离得到13种黄酮类化合物,包括异鼠李素、
芹菜素、广寄生苷、木犀草素[2]、槲皮素[2-3]、山柰酚[3]、槲皮
苷、异槲皮苷、柚皮素[4]、巴达薇甘菊素[5]、山奈酚-7-O-葡萄
糖苷、山奈酚-3-O-葡萄糖醛酸苷[3-6]、金丝桃苷[7]等。
1.2 酚酸类
从火炭母全草分离得到10种酚酸类成分,包括没食子
酸[2-3]、没食子酸甲酯、丁香酸、咖啡酸,原儿茶酸[2]、3-O-甲
基并没食子酸[3]、鞣质类有鞣花酸[3]、3,3’-二甲基鞣花
酸[2]、3-甲氧基-4-鼠李糖鞣花酸[7]及corilagin[8],其中4种
为鞣质类成分。
1.3 挥发油
杨先会等[9]采用水蒸气蒸馏法提取火炭母中挥发油,
并采用GC-MS对其性质进行分析,主要成分为烃类和脂肪
酸类物质,正十六烷酸相对含量高达52.88%。林敬明等[10]
采用超临界CO2萃取法提取,选用GC-MS进行分析,结果
显示:含量较高的成分为邻苯二甲酸(14.98%),其次为
6,10,14-三甲基-2-十五烷酮(14.09%)和邻苯二甲酸二异
丙基酯(11.01%)。
1.4 甾体类及其它成分
任恒春等[7]从火炭母中首次分离得到胡萝卜苷和正三
十二烷醇;Prasada S.等[3]从火炭母叶的石油醚分离得到β-
谷甾醇;Pei-Ley Tsai等[11]从火炭母的根及茎分离得到4个
甾类化合物和1个酰胺类化合物,分别为stigmast-4-ene-3,
6-dione,stigmastane-3,6-dione,hecogenin,25R-Spirost-4-
ene-3,12-dione和aurantiamide acetate;此外,叶青美[12]首
次从火炭母中分离得到对羟基苯甲酸甲酯。
2 药理作用研究
目前,国内外众多学者对火炭母开展了一系列的药理
作用研究,主要针对火炭母的水提取物、乙醇提取物以及甲
醇提取物等,药理作用则集中为抗氧化、清除自由基活性、
抗病原微生物、抗炎、镇痛、对EB病毒壳抗原表达抑制、细
胞毒性、抗腹泻、抗肝癌及其它作用等。
2.1 抗氧化及清除自由基活性
杨绍艳[13]通过羟自由基清除率法和ORAC法测定20
种广东凉茶原料细胞外抗氧化活性,结果表明槐花和火炭
母对羟自由基清除能力最强;采用CAA法分析20种广东
凉茶原料多酚提取物在肝癌 HepG2细胞内的抗氧化能力,
结果显示,槐花和火炭母的抗氧化能力高于其它广东凉茶
原料提取物。黄国霞等[14]对火炭母采用超声波提取,并用
H2O2/Fe2+体系法和邻苯三酚体系法对其抗氧化活性进行
研究,结果表明:当以体积比1∶1甲醇与水混合液为提取
溶剂,火炭母提取液具有较高的抗氧化活性,40g原材料提
取液对羟自由基的清除效果与6.29g维生素C作用相当,
而对超氧阴离子的清除效果与9.82g维生素C作用相当。
Huang等[15-16]以80%甲醇提取火炭母药材,采用改良的
ABTS法测定其抗氧化活性,并用水溶性维生素E标定,结
果表明其抗氧化活性相当于水溶性维生素E的57.5%;采
用去氧核糖的方法测定其清除羟基自由基活性,以抗氧化
剂BHT(二丁基羟基甲苯)作阳性对照,结果显示,其清除羟
基自由基能力相当于抗氧化剂BHT(二丁基羟基甲苯)能
力的21.6%。
2.2 抗病原微生物作用
欧阳蒲月等[17]选用不同火炭母提取液研究其抑菌活
性,结果显示:火炭母的抑菌活性物质存在于叶和茎中,且
叶提取液抑菌活性更高;超声提取物抑菌效果较索氏提取
物稍强;不同火炭母提取物的抑菌强度为:65%乙醇提取物
>无水甲醇>95%乙醇提取物>蒸馏水提取物;不同火炭
母萃取物的抑菌强度为:乙醚萃取物>石油醚萃取物;火炭
母提取物对金黄色葡萄球菌、痢疾杆菌、枯草杆菌、藤黄球
菌、白色念珠菌的最小抑菌浓度(MIC)分别为0.6g·mL-1、
0.6g·mL-1、0.8g·mL-1、1.0g·mL-1、0.6g·mL-1,最小杀
菌浓度(MBC)均为1.0g·mL-1。
林燕文[18]以火炭母水煎煮液研究其抑菌活性,结果表
明水煎液对金黄色葡萄球菌具有明显抑菌效果。刘富来
等[19]采用火炭母煎剂研究对禽大肠杆菌的抗菌活性,结果
显示火炭母有明显的抑菌效果。张正等[20]选用火炭母煎剂
进行乙肝病毒 DNA 多聚酶(HBV-DNAP)抑制及 HBV-
DNA降解的体外实验,结果发现其对DNAP的抑制率高于
50%,HBV-DNA的降解率高于25%,提示火炭母有较好的
抗乙型肝炎病毒作用。
2.3 抗炎作用
范文昌等[21]用二甲苯致小鼠耳廓肿胀,并以醋酸致小
鼠腹腔毛细血管通透性增高,对小鼠连续7天灌胃给予火
炭母16g·kg-1,观察火炭母水提取物的抗炎作用,结果显示
火炭母对变质性炎症和渗出性炎症均呈现显著的抑制作
用。Pei-Ley Tsai等[11]用甲醇提取火炭母根,采用抑制肥大
细胞超氧化阴离子方法测定其抗炎活性,结果表明抗炎活
性较好。
2.4 镇痛作用
范文昌等[22]采用热刺激模型(热板法)和化学刺激模型
(醋酸扭体法),连续7天对小鼠灌胃给予药物16g·kg-1,研
究火炭母水提取物的镇痛作用。实验结果表明:火炭母能
明显减少醋酸所致小鼠的扭体反应次数,并促使热刺激所
致小鼠疼痛的痛阂值明显提高,提示其对外周性疼痛和中
枢性疼痛均具有镇痛作用。
2.5 对EB病毒壳抗原表达的抑制作用及细胞毒作用
梅全喜等[23]应用间接免疫酶法研究火炭母对B95-8细胞
壳抗原表达的抑制作用,并采用台盼蓝拒染试验,观察火炭
母水提取物对B95-8细胞在激发培养环境下的细胞毒作用,
结果表明:火炭母在无细胞毒浓度下对激发条件下培养的
B95-8细胞具有明显抑制其VCA表达的作用,并呈现出药量
依赖性;此外,当火炭母药量增加1 000倍后,对B95-8细胞有
明显的细胞毒性作用,呈显著药量依赖性。
2.6 抗腹泻作用
Hai等[8]采用蓖麻油致ICR小鼠腹泻模型和硫酸镁致
ICR小鼠的模型,研究不同火炭母提取液的抗腹泻作用,结
果显示:火炭母75%乙醇提取物有显著的抗腹泻活性,并呈
现剂量依赖性;利用系统溶剂萃取法得到四个不同的极性
部位,分别为石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位以及
—33—
剩余水部位,并通过体内活性筛选试验,发现正丁醇部位和
剩余水部位有显著的抗腹泻作用,并发现鞣花酸和corilagin
具有抗腹泻作用。
2.7 抗肝癌作用
杨绍艳[13]研究20种广东凉茶原料多酚提取物对人体
肝癌 HepG2细胞增殖的抑制作用,结果表明,甘草和火炭
母对抗肝癌 HepG2细胞增殖活性最强。韦金育等[24]采用
体外抗肿瘤药物筛选 MTT法,对50种广西常用中草药、壮
药进行抗肿瘤作用筛选试验,结果显示:当火炭母稀释度为
1∶100时,对肝癌细胞呈现明显抑制作用。
2.8 其它作用
高雅等[25]采用CCl4诱导大鼠急性肝损伤模型,观察火
炭母醇提物对大鼠血清中丙氨酸氨基移换酶(ALT)、天门
冬氨酸氨基移换酶(AST)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶
(SOD)水平的影响,结果表明:火炭母醇提物各剂量组均可
抑制急性肝损伤大鼠血清中 ALT、AST活性,降低 MDA
水平,升高SOD活性。有文献报道火炭母还有保护平滑肌
和骨骼肌、降压及中枢抑制等作用。
3 结语
火炭母属广东地产药材,是民间常用中草药,众多知名
中药制剂配方中均含有本药,其凉茶保健作用得到广泛认
可。目前,对火炭母的研究已取得一些新进展。一方面,有
关研究从火炭母中分离出黄酮类13种、酚酸类10种、甾体
类6种、其它成分3种及若干挥发油等多种化学成分;另一
方面,火炭母具有抗氧化及清除自由基活性、抗病原微生
物、抗炎、镇痛、对EB病毒壳抗原表达的抑制及其细胞毒
性、抗腹泻、抗肝癌等多种药理作用。
目前,对火炭母的化学成分和药理作用研究已取得相
当大的进展,但由于中药化学成分较复杂,火炭母临床应用
广泛,现研究还远远不够,如火炭母化学成分的研究大多集
中于黄酮类、酚酸类等几类成分,对其它如有机酸、氨基酸、
蒽醌等无具体深入研究;在火炭母药理作用研究方面,目前
针对其清热利湿、解热退黄等药理作用还没有具体研究,多
种药理研究还仅停留在药效学方面,尚未对其有效部位物
质基础及作用机理进行研究。
因此,应进一步加强火炭母化学成分和药理机理的研
究,以现代科学技术进行创新性开发研究,加快开发以火炭
母有效部位或有效成分为原料的既有效又廉价新药或新保
健凉茶,以便促使其中药制剂得到更准确和更广泛的应用,
充分发挥中药防病治病的作用,为火炭母新产品开发和临
床应用提供更为全面的参考依据。
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