全 文 :收稿日期:2007-05-21基金项目:江苏省公益研究项目(BM2006104)
红蓼研究进展
杨志云 1, 2 ,秦民坚 1 ,钱士辉2
(1.中国药科大学中药资源学教研室 , 江苏 南京 210038;2.江苏省中医药研究院中药资源化学研究室 ,江苏 南京 210028)
摘 要 对红蓼的化学成分 、质量控制和药理作用作简要综述 , 为进一步开发利用红蓼提供参考。
关键词 红蓼;化学成分;药理作用
中图分类号:R284.1;R285.5 文献标识码:A 文章编号:1006-9690(2008)01-0011-05
AdvancesinStudyonPolygonumorientaleL.
YangZhiyun1, 2 , QinMinjian1 , QianShihui2
(1.ResearchDepartmentofTraditionalChineseMedicinalResources, ChinaPharmaceuticalUniversity,
Nanjing210038, China;2.LaboratoryofNaturalMedicinalChemistry, JiangsuProvincialInstituteof
TraditionalChineseMedicine, Nanjing210028 , China)
Abstract:ToutilizePolygonumorientaleL.efectively, theresearchprogressonchemicalconstituents,
qualityandpharmacologicalactionsofPolygonumorientaleL.isreviewed.
Keywords:PolygonumorientaleL.;chemicalconstituents;quality;pharmacologicalactions
红蓼(PolygonumorientaleL.)系蓼科(Polygo-
naceae)蓼属(Polygonum)植物 ,红蓼果实入药 ,称为
水红花子 ,是传统中药 ,被历版 《中华人民共和国药
典 》收载 ,同时 ,红蓼全草 、根 、花等均可入药 。笔者
通过查阅红蓼近 20年的有关研究文献 ,对其资源与
应用历史 、化学成分与药理作用等进行综述 ,为其进
一步开发利用研究提供参考。
1 本草考证
红蓼 ,古称荭草 ,始载于 《名医别录 》,又名:游
龙 、石龙 、天蓼 、大蓼等。 《名医别录 》载:“荭生水
旁 ,如马蓼而大 ,五月采实。”《本草图经 》载:“荭即
水荭也 ,似蓼而叶大 ,赤白色 ,高丈余。”时珍曰:“其
茎粗如拇指 ,有毛 ,其叶大如商陆 ,花色浅红 ,成穗 ,
深秋子成 ,扁如酸枣仁而小 ,其色赤黑而肉白 ,不甚
辛 。”综合各本草所述之形态特征 ,可确认荭草即为
蓼科植物红蓼 P.orientaleL.[ 1] 。现有称东方蓼 。
水红花子 ,原名荭草实 , 《名医别录 》谓 “主消渴 ,去
热 ,明目 ,益气 ”。 《本草衍义 》另有别名水荭子。至
《滇南本草 》始命名为水红花子 ,谓本品能 “破血 ,治
小儿痞块积聚 ,消年深坚积 ,疗妇人石瘕痛”。
2 资源利用
红蓼为一年生草本植物 ,除西藏外 ,广布于全国
各地 ,野生或栽培 ,生于路边和水边湿地 。红蓼的果
实入药 ,药材名为水红花子 ,产于黑龙江 、吉林 、辽
宁 、内蒙古 、河北 、山西 、甘肃 、山东 、江苏 、浙江 、安
徽 、四川 、贵州 、云南等地 。自产自销。山东 、内蒙古
有以酸模叶蓼 P.lapathifoliumL.、江苏有以柳叶蓼
P.lapathifoliumL.var.salicifoliumSibth.的果实作
水红花子入药者[ 2] 。本品具有散血消癥 ,消积止痛
的功效 ,用于癥瘕痞块 ,瘿瘤肿痛 ,食积不消 ,胃脘胀
痛。临床上可用于治疗胃癌 、肠癌 、肝癌 、胃痛和肝
炎等 [ 3] ,对糖尿病也有效[ 4] 。红蓼的全草亦供药
用 ,药材名为荭草 ,具有祛风利湿 ,活血止痛的功效 ,
用于风湿性关节炎 ,冠心病 ,心胃气痛等症。红蓼的
根茎称 “荭草根 ”,具有清热解毒 ,除湿通络 ,生肌敛
疮之功能;主治痢疾 ,肠炎 ,水肿 ,脚气 ,风湿痹病 ,跌
打损伤 ,荨麻疹等。红蓼的花序为 “荭草花 ”具有行
—11—
第 27卷第 1期
2008年 2月 中 国 野 生 植 物 资 源ChineseWildPlantResources Vol.27 No.1Feb.2008
气活血 ,消积 ,止痛的功能 。主治头痛 ,心胃气痛 ,腹
中痞积 ,小儿疳积等症 [ 2] 。
另有报道红蓼甲醇提取物对桃蚜有较好的拒食
活性 ,且随时间延长 ,拒食效果仍显著 ,有望开发成
一种植物性杀虫剂[ 5] 。
红蓼高大茂盛 ,叶绿 ,且花密红艳 ,适于观赏 ,是
绿化 、美化庭园的优良植物 。
3 化学成分研究
3.1 黄酮类
近年来红蓼分离得到黄酮醇类化合物 9个 、二
氢黄酮醇类化合物 3个 、黄酮类化合物 3个和黄烷
醇类化合物 1个(具体化合物见表 1)。
表 1 红蓼中的黄酮类化合物
序号 名 称 结 构 部位 文献
1 槲皮素 flavonol, 5, 7, 3′, 4′-4OH 果实 6
2 山柰酚 -3-O-α-L-鼠李糖苷 flavonol, 5, 7, 4′-3OH, 3-O-α-L-Rha 果实 7
3 山奈酚 flavonol, 5, 7, 4′-3OH 果实 8
4 槲皮素 -3-O-α-L-鼠李糖苷 flavonol, 5, 7, 3′, 4′-4OH, 3-O-α-L-Rha 全草 9
5 槲皮素 -3-O-β -D-葡萄糖苷 flavonol, 5, 7, 3′, 4′-4OH, 3-O-β -D-Glc 全草 9
6 槲皮素 -7-O-α-L-鼠李糖苷 flavonol, 5, 7, 3′, 4′-4OH, 7-O-α-L-Rha 全草 9
7 异鼠李素 flavonol, 5, 7, 4′-3OH, 3′-OMe 全草 9
8 芦丁 flavonol, 5, 7, 3′, 4′-4OH, 3-O-β -D-Glc-(6※1)-α-L-Rha 全草 9
9 杨梅苷 flavonol, 5, 7, 3′, 4′, 5′-5OH, 3-O-α-L-Rha. 全草 10
10 花旗松素 flavanonol, 5, 7, 3′, 4′-4OH 果实 6
11 花旗松素 -3-O-β -D-葡萄糖苷 flavanonol, 5, 7, 3′, 4′-4OH, 3-O-β -D-Glc 果实 7
12 5, 7, 4′-三羟基二氢黄酮醇 flavanonol, 5, 7, 4′-3OH 果实 8
13 柯伊利素 -7-O-β -D-葡萄糖苷 flavone, 5, 4′-2OH, 3′-OMe, 7-O-β -D-Glc 果实 7
14 木犀草素 flavone, 5, 7, 3′, 4′-4OH 全草 10
15 6“ -O-没食子酰基异荭草苷 flavone, 5, 7, 3′, 4′-4OH, 6-β -D-Glc6” -galate 全草 11
16 儿茶素 flavan-3-ol, 5, 7, 3′, 4′-4OH 全草 10
3.2 鞣质
蓼科植物富含鞣质类化合物。翟延君 [ 12]从水
红花子乙酸乙酯部分分离得到 1个逆没食子酸类鞣
质及其苷:3, 3′-二甲氧基鞣花酸和 3, 3′-二甲氧
基鞣花酸 -4-O-β -D-吡喃葡萄糖苷。
3.3 木脂素类
郑尚珍等[ 13]从红蓼地上部分分离得到牛蒡子
苷 、拉帕酚 B和红蓼脂素 3个木脂素类化合物 ,其
中红蓼脂素为新化合物。
3.4 柠檬苦素类
LiuJiaming[ 14]从红蓼植物中分到 polygonumin
A、polygonuminB、 deacetylnomilin、 nomilin、 rutaevin
和 rutaevinacetate6个柠檬苦素化合物。
3.5 其它
杨国勋等[ 15]从红蓼果实中还分离到 3, 5, 7 -
三羟基色原酮 、阿魏酸 -对羟基苯乙醇酯 、对香豆酸
-对羟基苯乙醇酯和 β -谷甾醇 。ZhengShangzhen
等 [ 11]从红蓼全草中分离得到 5, 4′-二羟基 -2 -O
-β -D-葡萄糖基 -3-O-α-L-鼠李糖基二苯
乙烯 。李勇军等 [ 10]还从红蓼全草中分离得到没食
子酸 、原儿茶酸和对 -羟基桂皮酸 。
4 质量控制研究
水红花子自(《中华人民共和国药典 》1977版)
收载以来 ,其质量控制以性状鉴别为主 ,有效成分及
指标成分不明确 ,很难保证其质量 。近几年随着化
学成分与药理作用研究的深入 ,已建立以槲皮素为
指标或多成分为指标的评价系统 。其分析方法前期
多采用薄层层析法 、可见紫外分光光度法 、薄层扫描
法等 ,现在则主要采用高效液相色谱法 。荭草药材
作为一种民间中草药 ,在贵州等地应用较为广泛 ,近
年来也有学者对其质量控制方面进行了研究 。
4.1 量测定方法
张元桐等 [ 16]采用 HPLC法 ,对来源于辽宁 、浙
江 、甘肃 、河南 、安徽 、河北 、天津 、山东等地的 27个
水红花子样品进行槲皮素含量测定 ,并认为炮制品
—12—
中 国 野 生 植 物 资 源 第 27卷
水红花子槲皮素含量明显高于生品。何静等 [ 17]采
用薄层扫描法对不同来源的商品药材水红花子中花
旗松素含量进行测定 ,建立了水红花子中花旗松素
含量测定方法 。郑一敏等 [ 18]建立了高效液相色谱
法测定水红花子中芦丁与槲皮苷含量的分析方法 。
王爱民等[ 19]采用 TLC鉴定荭草药材中荭草素 、异荭
草素 、原儿茶酸和没食子酸 , HPLC测定荭草中荭草
素 、异荭草素的质量分数 ,可作为荭草药材的定性 、
定量检测方法 。周雯等 [ 20]建立了反向高效液相色
谱法测定荭草中原儿茶酸含量的方法 ,并认为贵阳 、
清镇 、惠水 、遵义等产地 3年采收的荭草药材中原儿
茶酸含量变化不大 ,相对稳定。
4.2 指纹图谱研究
楼一层等[ 21]采用 HPLC色谱法对分布于我国 9
个地区的水红花子的有效部位槲皮素进行了指纹图
谱研究 。结果表明 9个不同产地药材的指纹图谱具
有较好的相似度 。王爱民等 [ 22] 采用反向高效液相
色谱法建立了荭草药材的指纹图谱 ,各色谱峰分离
较好 , 10批样品相似度大于 0.9。认为不同产地 、同
一采收期的指纹图谱差异不大 ,而同一产地不同采
收期的药材指纹图谱差异较大 ,因此需固定采收期 。
并对荭草药材的根 、茎 、果穗 、带叶茎枝等部位进行
了测定 ,结果表明不同部位药材指纹图谱有显著差
异 ,在选定条件下以带叶茎枝和果穗的峰最多 。
5 药理作用
5.1 抗氧化作用
实验结果表明 [ 23-24]水红花子水提物和醇提物
能使 D-gal致衰老模型小鼠血清 、肝 、肾组织中
MDA及脑组织中 LF显著下降;能使血清 、肝 、肾组
织中 SOD及 GSH-PX活力显著提高;提示水红花
子水提物和醇提物均有显著清除氧自由基 、活性氧
及抗脂质过氧化作用 。葛斌等 [ 25] 研究发现水红花
子醇提物能不同程度抑制 Fe2+ +抗坏血酸诱导的
大鼠心 、肝 、肾脂质过氧化产物 MDA生成 ,能不同
程度抑制酵母多糖 A刺激中性粒细胞生成 O2- ,能
不同程度抑制 H2O2诱发的红细胞氧化溶血 ,进一
步说明水红花子醇提物通过清除 ·OH、O2-及 H2O2
而发挥抗氧化活性。
5.2 抗肿瘤作用
对宫颈癌细胞 HeLa、胃癌细胞 MGC、肝癌细胞
HepG-2和盲肠癌细胞 Hce-8693等 4个瘤株的体
外抑瘤实验结果表明水红花子生品比制品抑制肿瘤
生长的效果好 ,乙酸乙酯部分比正丁醇和水溶部分
抑瘤效果好 ,乙酸乙酯部位分离纯化得到的化合物
花旗松素的抑瘤活性比化合物 3 , 3′-二甲氧基鞣
花酸 -4-O-β -D-吡喃葡萄糖苷好;花旗松素诱
导 HeLa细胞凋亡 ,与细胞 DNA损伤和细胞周期的
抑制有关 [ 12] 。
5.3 抗心肌缺血作用
研究表明 [ 26-28]以荭草为主药治疗胸痹心痛的
新药复方荭草冻干粉针剂能增加结扎麻醉犬左冠状
动脉前降支(LAD)所致急性心肌梗塞的心肌耗氧
量 ,减轻心肌缺血程度和范围 ,缩小心肌缺血面积 ,
降低血清肌酸激酶 (CK)及乳酸脱氢酶 (LDH)活
性 ,提示其对急性心肌梗塞具有一定的保护作用;具
有明显抗脑垂体后叶素引起的心电图 T波 、P-R周
期和 Q-T间期的变化 ,提示其对急性心肌缺血有
一定的保护作用;剂量依赖性地明显减轻离体兔心
脏缺血 -再灌注所致的心肌酶(CK和 LDH)的漏
出 ,增加冠脉流量 ,改善缺血再灌注损伤的病理组织
学 ,提示具有保护心肌对抗再灌注损伤的作用。
5.4 提高免疫功能作用
秦瑀等[ 29]研究表明红蓼水煎液能显著地提高
小鼠巨噬细胞对鸡红细胞的吞噬能力 ,提示具有提
高机体免疫的作用 。
5.5 消积止痛作用
采用离体肠管法 、小肠炭末推进法 、热板法 、醋
酸扭体法比较水红花子生品与制品的水提物与醇提
物消积止痛药效学差异 ,结果表明制品水提物的消
积止痛作用佳 [ 30] 。
5.6 毒副作用
传统文献记载水红花子无毒 ,但杜宇琼等 [ 31]实
验发现水红花子 20g/(kg· d)使 BCG/LPS致免疫
性肝损伤模型小鼠肝脏病理损伤明显 ,血清 ALT、
AST均显著升高 ,肝组织 SOD值明显下降 , MDA明
显升高.提示具有肝毒性。其肝损伤的作用环节可
能与诱导肝脏自由基的生成 ,降低自由基清除酶的
功能 ,破坏自由基代谢的动态平衡有关 。赵国栋[ 32]
报告 1例因治疗 “慢性肾炎 ”而水煎服水红花子后
—13—
第 1期 杨志云 , 等:红蓼研究进展
所致的植物 -日光性皮炎 ,真正病因机理尚不清楚 。
6 前景与展望
6.1 系统研究化学成分
文献[ 10-11, 33]提到红蓼中含量有甾体皂苷类成
分 ,但所引用的参考文献 [ 34] YesiladaErdem分离到
甾体皂苷 ,其植物来源并不是红蓼 Polygonumorien-
taleL., 而是百合科 (Liliaceae)黄精属 (Polygona-
tum)植物 Polygonatumorientale。因此 ,红蓼中是否
含有甾体皂苷类成分有待进一步研究 。虽然荭草 、
水红花子化学成分研究已有零星报道 ,但缺乏系统
性 ,其系统的化学成分研究有待加强 。
6.2 加强质量控制
水红花子为历版 《中华人民共和国药典 》收载 ,
其质量控制仅以性状鉴别为主 ,其质量标准需要完
善和提高。尽管有学者对水红花子和荭草中某些成
分进行了含量测定研究 ,为质量控制提供了重要参
考 ,但水红花子药材存在地方性的代用品 ,为其质量
控制研究带来困难。同时 ,其代用品与正品的鉴别 ,
及药效是否一致 ,都需进一步的研究论证 。
6.3 深入挖掘传统中药的各方面疗效
临床报道水红花子与其他中药配伍对癌症有治
疗作用 ,而对于其抗癌活性的物质基础和作用机制
报道甚少。 《名医别录 》记载水红花子主治消渴 ,但
现代研究未见相关报道。其作用究竟如何 ,有待深
入研究 。近年来红蓼的药效学研究局限于粗提物 ,
有效成分和作用机制目前还不清楚 。因此 ,有必要
加强红蓼的生物活性研究 ,以便开发疗效明确 、质量
可控的新药 。
6.4 综合利用植物资源
红蓼分布广泛 ,资源十分丰富。红蓼的果实 、全
草 、根 、花均可入药 ,具有较高的药用价值 ,还具较高
的观赏价值 ,同时也有望开发为杀虫剂。应将红蓼
综合利用 ,充分发挥资源潜能。
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