全 文 ：收稿日期:2004-09-08
基金项目:国家重点基础研究发展规划项目(G1998051113);国家杰出青年科学基金项目(39825126);国家教育部长
江学者奖励计划资助项目
作者简介:崔承彬(1956-),男(朝鲜族), 吉林通化人 , 教授 ,博士生导师 , 主要从事活性天然产物的研究 , Tel:(010)
66932693 , E-mail:cuicb@sohu.com or cuicb@126.com;王元国(1978-),男(汉族), 黑龙江哈尔滨人 ,硕士
研究生 , 从事天然产物活性成分研究 , E-mail:wygsy@yahoo.com.cn。
文章编号:1005-0108(2005)02-0065-05
光叶合欢中生物碱类和邻苯二甲酸二酯类抗癌活性成分
王元国1 , 2 ,崔承彬1 , 4 ,韩 冰3 ,蔡 兵3 ,裴月湖2
(1.军事医学科学院 毒物药物研究所 , 北京 100850;2.沈阳药科大学 中药学院 , 辽宁 沈阳 110016;
3.天津生物医药研究所 , 天津 300384;4.中国海洋大学 药物研究所 ,山东 青岛 266003)
摘　要:目的 阐明光叶合欢的抗癌活性成分。方法 以细胞凋亡诱导和细胞周期抑制活性为抗癌指标 ,采用
柱色谱 、薄层色谱等分离技术并结合流式细胞术 , 跟踪分离活性成分 ,利用谱学方法鉴定化学结构。结果 从
光叶合欢中分离鉴定了布木柴胺 K(1)、(+)-9-去甲布木柴胺 K(2)、邻苯二甲酸二丁酯(3)、邻苯二甲酸二(2-
乙基-己基)酯(4)和 β-谷甾醇(5)。化合物 1～ 4 显著诱导 K562 细胞凋亡 , 在低浓度时还将细胞周期抑制在
G0/G1期 。结论 化合物 2 为新化合物 ,化合物 1 ～ 5 为首次从该植物中分离得到 ,其中 1～ 4 为该植物活性成
分的首例报道。
关键词:药物化学;成分分离;结构鉴定;光叶合欢;抗癌;生物碱活性;(+)-9-去甲布木柴胺 K;邻苯二甲酸二酯
中图分类号:R284;R965　　　文献标识码:A
Alkaloidal and phthalate anticancer constituents
of Albizia lucidior Nielsen.
WANG Yuan-guo1 , 2 ,CUI Cheng-bin1 , 4 ,HAN Bing3 , CAI Bing3 , PEI Yue-hu2
(1.Bei jing Insti tute of Pharmacology and Tox icology , Beij ing 100850 , China;2.Shenyang
Pharmaceut ical University , Shenyang 110016 , China;3.Tianj in Institute for B iomedicinal
Research , Tianjin 300384 , China;4.Ocean University of China , Qingdao 266003 , China)
Abstract:Aim To explo re the ant icancer constituents of Albizia lucidior Nielsen.Methods The separat ion
procedure w as guided by a flow cytometric bioassay using K562 cells to examine the apoptosis-inducing and
cell-cycle-inhibiting activities.Various column chromatog raphy and preparative TLC w ere employed for the
isolat ion and purification of bioactive constituents.Chemical structures of the compounds obtained were elu-
cidated by the spectroscopic methods.Results Two alkaloids , (-)-budmunchiamine K(1)and(+)-
normethyl budmunchiamine K(2), and two phthalates , phthalic acid dibutyl ester(3)and phthalic acid bis-
(2-ethylhexyl)ester(4),were isolated and identified as anticancer constituents of A .lucidior together w ith
β-sitosterol(5).Compounds 1 ～ 4 significant ly inhibi te the proliferat ion of K652 cells in SRB assay.In f low
cytometric analysis , compounds 1 ～ 4 induce dramatic apoptosis(over 95%)in K562 cells at higher concen-
trations over 0.4 μg·mL-1 for compound 1 ,6.2 μg·mL-1 for compound 2 ,25 μg·mL-1 for compound 3
and 100μg·mL-1 for compound 4 and at lower concentrations compounds 1 ～ 4 also inhibited the cell cycle
of K562 cells at the G0/G1 phase ,while compound 5 show s no activity.Conclusion Compound 2 is a new
compound.Compounds 1 ～ 5 are isolated f rom A.lucidior for the f irst time and compounds 1 ～ 4 are the
first report as the bioactive constituents of A.lucidior.
第 15 卷　第 2 期
2005 年4月　总 64期
中 国 药 物 化 学 杂 志
Chinese Journal o f Medicinal Chemistry
Vol.15　No.2　p.65
Apr.2005 Sum 64
Key words:medicinal chemistry;constituent isolation;structrual identification;Albizia lucidior Nielsen.;
anticancer activity;alkaloid;(+)-9-normethy l budmunchiamine K;phthalate
　　光叶合欢系豆科含羞草亚科合欢属植物 ,学
名 Albiza lucidior Nielsen.[ 1] 。中药合欢皮系同
属植物合欢 Albizia julibrissin Durazz.的干燥树
皮 ,具有解郁 、和血 、宁心 、消痈肿的功效 ,用于治
疗心神不安 、忧郁失眠 、肺痈 、痈肿 、瘰疬等[ 2] 。
合欢的花和花蕾也分别用作中药 ,具有与合欢皮
类似的功用[ 2] 。现代研究表明中药合欢皮具有
抗癌 、抗生育 、增强免疫等多种药理作用[ 3] 。同
属大叶合欢 、驱虫合欢 、铁锈合欢 、托叶合欢等多
种植物的化学及生物学研究也有较多报道[ 3] 。
光叶合欢未作药用 ,也未见有关研究报道 。本文
作者在筛选植物材料抗癌活性的过程中[ 4 , 5]发现
光叶合欢提取物具有很强的细胞凋亡诱导活性 ,
遂对其活性成分进行了研究。
本文采用跟踪活性分离的研究模式 ,从光叶
合欢中分离得到 4个活性成分 ,并分别鉴定为布
木柴胺 K [(-)-budmunchiamine K] [ 6](1)、(+)-
9-去甲布木柴胺 K [(+)-normethy l budmunchi-
amine K] [ 7](2)、邻苯二甲酸二丁酯[ phthalic acid
dibuty l ester] [ 8](3)和邻苯二甲酸二(2-乙基-己
基)酯[ phthalic acid bis-(2-etylhexyl)ester] [ 9](4)。
同时 ,还分离鉴定了一个甾醇类化合物 β-谷甾醇
(5)。活性试验表明 ,化合物 1 ～ 4显著诱导 K562
细胞发生凋亡 ,在低浓度时还将细胞周期抑制在
G0/G1期。化合物 1 ～ 5均为首次从该植物中分
离得到 ,其中 1 ～ 4为该植物活性成分的首例报
道 ,2为新化合物 。
1　实验部分
熔点用 XT4型双目体视显微熔点测试仪(泰
克仪器有限公司 ,北京)测定 ,温度未校正 。比旋
度用 JSASCO P -1020 型旋光仪测定。质谱用
Esquire LC型质谱仪测定。紫外光谱用Shimadzu
UV2501PC型紫外分光光度计测定 。红外光谱用
Nicolet M agna -IRTM 550 型红外光谱仪测定 ,
KBr压片。核磁共振谱用 JEOL Eclips-600型超
导核磁共振仪测定。
薄层色谱采用青岛海洋化工集团公司产硅胶
G薄层板(20 cm ×20 cm×0.25 mm)和自制薄层
硅胶GF254(青岛海洋化工集团公司)板(2.5 cm×
7.5 cm 或 20 cm×20 cm)。薄层斑点采用紫外线
(254 nm 或 360 nm)照射和 1 mol·L -1 H2SO4 溶
液喷洒加热检测 。减压柱色谱和柱色谱分别采用
硅胶 60H(青岛海洋化工集团公司)和 Sephadex
LH-20(Pharmacia)等填料。
胎牛血 清 (FBS)为 Hyclone 公司 产品
(Cat.No.STF721)。RPM I-1640 细胞培养基为
Gibcobrld公司产品。碘化丙啶(PI)为 Sigma 公
司产品 。流式细胞术采用 EPICS®　XL 型流式细
胞仪(Coulter Co., Hialeah , FL , U.S.A.)。细胞
增殖抑制活性采用美国 MD 公司 SPECT RA
MAX Plus型酶标仪 。
光叶合欢于 1998年 8 ～ 9 月采自云南 ,原植
物标本现存于沈阳药科大学。
1.1　活性部位的快速确定
取两份光叶合欢的干燥茎粉末 2 g ,分别用质
量分数为 60%和 95%的乙醇溶液各 5 mL 室温
浸提 3次 ,浸提液减压浓缩 ,得 60%(w)乙醇提
取物 61 mg 和95%(w)乙醇提取物71 mg 。流式
66 中 国 药 物 化 学 杂 志 第 15 卷
细胞术活性测试结果表明 , 50 μg·mL-1的 95%
(w)乙醇提取物使受试 K562细胞几乎全部发生
凋亡 ,而同浓度的 60%(w)乙醇提取物则几乎没
有活性。
取 95%(w)乙醇提取物 52.4 mg ,依次用石
油醚(bp 69 ～ 90 ℃)、氯仿 、乙酸乙酯和正丁醇各
4 mL 超声提取 ,分别得到石油醚 、氯仿 、乙酸乙酯
和正丁醇提取物 1.5 mg 、7.8 mg 、0.6 mg 和
42.4 mg 。流式细胞术活性测试结果表明 , 在
50μg·mL-1质量浓度下 , 氯仿提取物使受试
K562细胞几乎全部发生凋亡 ,正丁醇提取物亦使
大部分细胞发生凋亡 ,而其余提取物则无活性。
因此 ,确定氯仿提取物和正丁醇提取物为光叶合
欢 95%(w)乙醇提取物的主要活性部位 。
1.2　活性部位的大量制备与活性跟踪分离
取光叶合欢的干燥茎粉末 5 kg ,用 95%(w)
的乙醇室温浸提(8 L×5),每次浸泡 3 d。合并浸
提液 ,减压浓缩干燥 ,得粗提物 363 g 。将该粗提
物依次用氯仿 、乙酸乙酯和正丁醇超声提取(2 L×
5),分别合并 、浓缩提取液 ,得到氯仿提取物 76 g 、
正丁醇提取物 281 g 。本文对氯仿提取物的活性
成分进行了研究 。
取氯仿提取物 76 g ,用适量氯仿溶解 ,干法上
减压硅胶柱 ,用氯仿-甲醇(V∶V =99∶1※90∶10)
混合溶剂梯度洗脱 ,经薄层检测合并 ,得到组分Ⅰ
(11.4 g)、Ⅱ(5.4 g)、Ⅲ(30 g)、Ⅳ(5.8 g)、Ⅴ
(14.3 g)。流式细胞术活性测试结果表明 ,组分
Ⅳ在 50 μg·mL-1时使受试 K562 细胞几乎全部
发生凋亡 ,代表了氯仿提取物的原活性 ,组分 Ⅱ则
在相同浓度下显示了新的细胞周期 G0/G1期抑
制活性 ,而其余组分即使在 100 μg·mL-1质量浓
度下也未显示活性。
取组分 Ⅱ 5.4 g ,用适量氯仿溶解 ,干法上减
压硅胶柱 ,用 bp 60 ～ 90 ℃石油醚-丙酮(V∶V =
100∶0※0∶100)混合溶剂梯度洗脱 ,经薄层检测合
并 ,得到组分 Fr-Ⅰ(2.7 g)、Fr-Ⅱ(0.7 g)、Fr-Ⅲ
(1.9 g)。组分 Fr-Ⅲ在后处理过程中析出较多粗
晶 ,滤取结晶得到化合物 5的粗品 90 mg 。
取细胞凋亡诱导活性组分Ⅳ 5.8 g ,用适量
氯仿溶解 ,上 Sephadex LH-20柱 ,并用氯仿洗脱。
依次收集各流份 ,经薄层检测合并 ,得到组分 A
(0.8 g)、B(3.4 g)、C(1.3 g)。其中 ,组分 B为含
有化合物 1 ～ 4的细胞凋亡诱导活性组分 ,组分 A
和C 均无活性 。
1.3　化合物 1 ～ 5的纯化精制
取化合物 5粗品 90 mg ,从氯仿中反复重结
晶 ,得到纯品 5的白色针状结晶 60 mg 。
组分 B 用适量氯仿溶解 , 干法上减压硅胶
柱 ,用乙酸乙酯-二乙胺梯度洗脱 ,收集各流份并
经薄层检测合并 ,得到活性组分 B-Ⅱ和 B-Ⅲ 。组
分 B-Ⅱ和 B-Ⅲ分别经制备薄层色谱分离并经
Sephadex LH-20小柱(CHCl3)精制 ,从组分 B-Ⅱ
中得到化合物 1(50 mg)和 2(21 mg),从组分 B-
Ⅲ中得到化合物 3(18 mg)和 4(19 mg)。
1.4　活性测试方法
人慢性髓性白血病 K562细胞用含 10%(φ)
FBS 的 RPM I-1640 培养基 , 在 37 ℃、通入 5%
(φ)二氧化碳的培养箱中继代培养 。
取对数生长期的 K562细胞 ,用新鲜 RPMI-
1640培养基配制成细胞密度为 2×105·mL -1的
细胞悬液 ,接种于 24 孔板中 ,每孔 0.5 mL。在
37 ℃培养 4 h 后 ,每孔加入样品液 5 μL ,继续培
养24 h。药物处理后的细胞直接于倒置显微镜下
观察细胞形态学变化 ,离心收集细胞 ,PBS洗涤并
经 PI 染色后 ,通过流式细胞仪测定细胞中 DNA
的含量分布[ 4 ,5] 。细胞周期各时相中细胞的分布
情况采用库尔特公司的WinCycle 软件进行分析 。
细胞增殖抑制活性按文献[ 10] 中 SRB 法取
对数生长期的 K562细胞进行测试。
2　结果
2.1　结构鉴定
化合物 1:淡黄色油状物(氯仿), [ α] 30D -
10.5°(c 2.0 ,CHCl3),Dragendorff试剂反应阳性 ,
表明为生物碱。正 、负离子 ESI-MS m/ z 分别在
509[M +H] +和 507[ M-H] -处给出伪分子离子
峰 ,综合13C-NMR 和1H-NMR数据 ,确定其分子
式为 C31H76 N4O 。 IR 光谱有酰胺(3305 、1646
cm-1)和甲基(2925 、1374 cm-1)吸收。 1H-NMR
谱高场区的特征性甲基氢信号 δ0.89和 δ2.19 、
2.24 、2.30提示分子中有一个 sec-CH3 和 3个 N-
CH3 ,其余则为 CH2 和 CH 氢信号 。与此相应 ,经
DEPT 谱分析的13C-NMR 谱显示有 1 个酰胺羰
基 、4个甲基 、1个次甲基(C-4)和 15个亚甲基碳
信号。最终根据 PFG 1H-1H COSY 、PFG HMQC
及PFG HMBC 谱解析结果 ,将化合物 1 鉴定为
(-)-布木柴胺 K[(-)-budmunchiamine K] [ 6] 。
化合物 2:淡黄色油状物(氯仿), [ α] 30D +3.6°
67第 2期 王元国等:光叶合欢中生物碱类和邻苯二甲酸二酯类抗癌活性成分
(c 1.0 ,CHCl3),Dragendorff试剂反应阳性 ,表明
为生物碱 。负离子 ESI-MS m/ z 在 493[ M -
H] -处给出伪分子离子峰 ,综合13C-NMR和1H-
NMR数据 ,推定分子式为 C30H62N4O ,其分子组
成比化合物 1 少了 CH2 。 IR光谱的特征性官能
团吸收与化合物 1一致 ,表明分子中也有酰胺和
甲基等官能团 。 1H-NMR及13C-NMR 谱除了比
化合物 1少一个氮甲基信号外与 1非常相似 ,提
示化合物 2可能为 1的氮去甲基衍生物 。通过解
析DEPT 、PFG 1H-1H COSY 、PFG HMQC及 PFG
HMBC图谱 ,最终确定 2的结构。该化合物的有
关数据 与 (-)-9-去 甲 布木 柴胺 K [(-)-
normethyl budmunchiamine K]的文献[ 7]值基本吻
合 ,但文献报道[ α] 30D -1.8°(c 0.1 , CHCl3),故确
定2 为其旋光异构体(+)-9-去甲布木柴胺 K
[(+)-no rmethyl budmunchiamine K] 。该化合物
为尚未见文献报道的新化合物 。化合物 1和 2的
核磁共振数据见表 1。
Table 1　600 MHz 1H and 150 MHz 13C-NMR data for 1 and 2①
Positions
1②
δH δC
2③
δH δC
2 175.45 s 172.81 s
3 2.12/2.31 , each m 38.45 t 2.27/ 2.47 , each m 37.96 t
4 2.97 m 62.57 d 2.96 m 61.72 d
5-N-CH3 2.19(3H)s 35.51 q 2.22(3H)s 36.19 q
6 2.62/2.42 , each m 53.62 t 2.82/ 2.41 , each m 50.02 t
7 1.63(2H)m 27.94 t 1.61(2H)m 25.05 t
8 2.42(2H)m 55.76 t 2.74/ 2.90 , each m 45.96 t
9-N-CH3 2.24(3H)s 43.05 q
10 2.42/2.48 , each m 57.16 t 2.64/ 2.89 , each m 48.31 t
11 1.56(2H)m 25.25 t 1.81(2H)m 25.25 t
12 1.62(2H)m 24.58 t 1.73/ 1.79 , each m 24.58 t
13 2.43/2.56 , each m 57.39 t 2.36/ 2.49 , each m 56.53 t
14-N-CH3 2.30(3H)s 42.64 q 2.20(3H)s 41.32 q
15 2.33(2H)m 55.53 t 2.42/ 2.61 , each m 55.53 t
16 1.65(2H)m 28.34 t 1.56/ 1.59 , each m 27.35 t
17 3.06/3.42 , each m 38.55 t 3.18/ 3.50 , each m 37.09 t
1′ 1.22(2H)m 30.49 t 1.15(2H)m 29.32 t
2′ 1.26(2H)m 29.60 t 1.25(2H)m 28.12 t
3′～ 12′ 1.26(20H)m 30.80 t 1.25(20H)m 29.60 t
13′ 1.26(2H)m 33.10 t 1.25(2H)m 31.88 t
14′ 1.30(2H)m 23.76 t 1.30(2H)m 22.65 t
15′ 0.89(3H)t(J=7.0 Hz) 14.46 q 0.88(3H)t(J=7.0 Hz) 14.09 q
　　① Signal assignments were based on the results of DEPT , PFG 1H-1H COSY , PFG HMQC and PFG HMBC experiments.
② Data in CD3OD solution.③ Data in CDCl3 solution.
　　化合物 3:无色油状物(氯仿)。正离子 ESI-
MS m / z 给出 279[ M+H] +和 301[ M +Na] +两
个伪分子离子峰 ,分子式为C16H22O4 。 IR光谱表
明分子中有苯环(3075 、1579 cm-1)、酯羰基
(1727 、1286 cm-1)及甲基和亚甲基(2962 、2875 、
1465 cm
-1)。1H-NMR(600 MHz ,CDCl3)δ:7.72
(2H ,dd , J =3.3 , 5.8 Hz , 3 , 6-H),7.53(2H , dd , J
=3.3 , 5.8 Hz , 4 , 5-H), 4.31(2H , t , J =6.9 Hz ,
1′-H2),1.72(2H ,m ,2′-H2), 1.45(2H , sextet , J =
7.3 Hz , 3′-H2), 0.96(3H , t , J =7.3 Hz , 4′-H3)。
13C-NMR(150 MHz ,CDCl3)δ:167.52(s ,2C ,C-1 ,
8),132.26(s ,2C ,C-2 , 7), 128.78(d , 2C ,C-3 , 6),
130.86(d , 2C , C-4 , 5), 65.51(t , 2C , C-1′), 30.51
(t , 2C , C-2′), 19.13(t , 2C ,C-3′),13.66(q , 2C ,C-
4′)。1H-NMR及13C-NMR数据通过解析 DEPT 、
PFG 1H-1H COSY 、PFG HMQC 及 PFG HMBC
谱予以归属。根据上述数据鉴定化合物 3为邻苯
二甲酸二丁酯(phthalic acid dibuty l ester)[ 8] 。
化合物 4:无色油状物(氯仿), 分子式为
C24H38O4 ,正离子 ESI-MS m/ z 给出 391[ M +
68 中 国 药 物 化 学 杂 志 第 15 卷
H] +和 413[ M+Na] +两个伪分子离子峰。 IR光
谱的官能团特征吸收与化合物 2一致。 1H-NMR
(600 MHz , CDCl3)δ:7.71(2H , dd , J =3.3 , 5.8
Hz ,3 , 6-H), 7.53(2H , dd , J =3.3 , 5.8 Hz , 4 , 5-
H),4.31(2H , t , J =6.2 Hz , 1′-H2), 1.70(2H ,m ,
2′-H2),1.36(2H ,m ,3′-H2),1.31(2H ,m ,4′-H2),
1.32(2H , m , 5′-H2), 0.90(3H , t , J =7.3 Hz , 6′-
H3), 1.43(2H , m , 1″-H2), 0.92(3H , t , J =7.5
Hz , 2″-H3)。 13 C-NMR(150 MHz , CDCl3)δ:
167.55(s , 2C , C-1 , 8), 132.43(s , 2C , C-2 , 7),
128.78(d , 2C , C-3 , 6), 130.86(d , 2C , C-4 , 5),
68.13(t , 2C , C-1′), 38.71(t ,2C , C-2′), 30.34(d ,
2C ,C-3′),28.91(t ,2C ,C-4′), 22.97(t ,2C ,C-5′),
14.03(q , 2C , C-6′), 23.72(t , 2C ,C-1″),10.95(q ,
2C ,C-2 ″`)。1H-NMR及13C-NMR数据通过解析
DEPT 、PFG 1H-1H COSY 、PFG HMQC 及 PFG
HMBC谱予以归属 。据此 ,鉴定化合物 4为邻苯
二甲酸二(2-乙基-己基)酯[ phthalic acid bis-(2-
ety lhexyl)ester] [ 9] 。
化合物 5:白色针状结晶(氯仿), mp 136 ～
138 ℃, Liebermann-Burchard 反应阳性 , 与 β-谷
甾醇对照品共薄层 Rf 值一致 ,混合熔点不下降 ,
故鉴定化合物 5为 β-谷甾醇。
2.2　单体化合物的生物活性
利用 SRB法测试了化合物 1 ～ 5对人慢性髓
性白血病 K562 细胞的增殖抑制作用。结果表
明 ,化合物 1 ～ 4 均能显著抑制 K562细胞的增
殖 ,而 5却没有活性 。流式细胞术分析测试结果
表明 ,化合物 1 ～ 4均可显著诱导 K562细胞发生
凋亡 ,在较高浓度(1 在 0.4 μg·mL -1以上 、2在
6.2μg·mL-1以上 、3在 25 μg·mL -1以上 、4 在
100μg·mL-1以上)时 ,几乎使受试 K562 细胞全
部(95%以上)发生凋亡 ,而在低浓度时还可将细
胞周期抑制在 G0/G1期 ,表明化合物 1 ～ 4通过
诱发凋亡和细胞周期抑制来发挥其抑制 K562细
胞增殖的抗癌活性。化合物 5则在流式细胞术测
试中也未检测到活性 。
致谢:日本理化学研究所的长田裕之博士提
供 tsFT210细胞。光叶合欢植物材料由沈阳药科
大学孙启时教授采集并鉴定。
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2005 , 40(1):27-31.
69第 2期 王元国等:光叶合欢中生物碱类和邻苯二甲酸二酯类抗癌活性成分
65
Alkaloidal and phthalate anticancer
constituents of Albizia lucidior
Nielsen.
WANG Yuan-guo ,CUI Cheng-bin ,
HAN Bing ,CAI Bing ,PEI Yue-hu
Two alkaloids , (-)-budmunchiamine K(1)and(+)-no rmethyl
budmunchiamine K(2), and tw o phthalates , phthalic acid dibutyl
ester(3)and phthalic acid bis-(2-ethy lhexyl)ester(4),were isolat-
ed and identified as ant icancer constituents of Albizia lucidior
Nielsen.together w ith β-sitosterol(5).Compound 2 is a new com-
pound , 1 ～ 5 are isolated f rom Albizia lucidior Nielsen.for the
first t ime and 1 ～ 4 are the first report for the bioact ive con-
stituents of A lbiz ia lucidior Nielsen.
70
Synthesis and HIV integrase inhibitory
activity of caffeic acid derivatives
ZHAO Gui-sen ,ZANG Heng-chang ,
WANG Xiao-bing ,XU Yu-wen ,
YUAN Yu-mei Twenty caf feic acid derivatives w ere synthesized and confirmed by
IR , 1H-NMR and MS.Among these compounds , the HIV-1 inte-
g rase inhibitory activities of compounds Ⅰ2 , Ⅰ3 and Ⅰ 4 were
more potent than that of L-chico ric acid.N-subst ituted caf feoyl-
naphthalenesulfonamide derivat ives show remarkable HIV-1 inte-
g rase inhibitory activities.
76
Synthesis and the research on antibac-
terial activities of new oxazolidinone
derivatives
HAO Jin-heng ,ZHAI Xin , YUAN Li ,
HUANG Liang ,WANG Zhi-qian ,
LIU Ya-jing ,GONG Ping
Ten new oxazolidinone derivatives were synthesized and their
st ructures w ere conf irmed by 1H-NMR and MS.The results of in
vi tro antibacterial activities test indicated that the compound Ⅱa
has the same po tent ant ibacterial activity as linezolid and com-
pounds Ⅱb , Ⅱc and Ⅱd also have some activities.
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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　Table of contents