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肾茶的研究与开发新进展



全 文 :世界科学技术—中医药现代化★综 述
〔World Science and Technology/Modernization of Traditional Chinese Medicine and Materia Medica〕
收稿日期:2009-02-04
修回日期:2009-03-20
* 国家科技部“十一五”科技支撑项目(2006BAI08B03-09):中药复方质量控制与评价方法研究-吴茱萸汤,药效负责人:杜力军。
** 联系人:高南南,研究员,主要研究方向:中药药理学,E-mail:nngao@implad.ac.cn;肖培根,本刊编委会副主任委员,中国工程院院士。
摘 要:肾茶是东南亚地区十分常用的民间草药,在我国的民族医药中也有较悠久的应用历史。
本文就其生物学特性、化学成分、药理作用、临床应用及对其在我国的进一步开发应用等现代研究进
展进行综述与讨论。结果认为:肾茶在抗炎、抗高血压、抗氧化、抗高血糖和利尿等多方面均有进一步
开发的前景。
关键词:东南亚 草药 肾茶 爪哇茶
肾茶的研究与开发新进展*
□肖 伟 彭 勇 (中国医学科学院药用植物研究所 北京 100193)
刘 勇 (北京中医药大学中药学院 北京 100102)
高南南** (中国医学科学院药用植物研究所 北京 100193)
肖培根** (中国医学科学院药用植物研究所 北京 100193)(北京中医药大学中药学院 北京 100102)
肾茶是东南亚十分常用的民间草药,是已进行
了化学成分、药理作用和临床观察等较多现代研
究的品种,在我国傣族民族医药称“雅糯秒”,已有
悠久的应用历史。本文就近 10 年来肾茶在生物学
特征、化学成分、药理作用及应用和开发前景等进
展作一综合介绍。
一、生物学特性与学名考订
肾茶为东南亚地区十分常用的草药,许多家庭
均种植作为家庭常备草药。我国很早便有引种,随着
华侨较大量引种到我国南方各地,现分布我国福建、
香港、海南、广东、台湾、云南、广西、四川米易等地。
在东南亚又名“瓜哇茶”(Jeva tea),由于其对肾病利
尿作用突出,又有“印度肾茶”(Indian kidney tea)之
名。形态上,其雄蕊和花柱伸出花冠外酷如猫须,我
国民间又称为“猫须草”或“猫须公”。
肾茶生于海拔 700~1000m 的树下潮湿处或草地
上,喜高温多湿环境,宜富含有机质的砂壤或壤土,
喜适当隐蔽,扦插繁殖或分株繁殖均可。较易栽培繁
育,终年生长,可随时采用。
文献上,肾茶的学名比较混乱,1826 年 Blume
便发现了该植物,但将其置于罗勒属下,命名为 Oci-
mum aristatum Bl.;1831 年 Bentham 将肾茶应归属鸡
脚参属,命名为 Orthosiphon stamineus Benth.;至 1858
年 Miquel根据植物命名法规,重新组合命名肾茶为
Orthosiphon aristatus(Bl.)Miq;至 1929年日本植物学
家 Kudo 认为肾茶的雄蕊和花柱伸出花冠甚长,小坚
果有突起,与鸡脚参属不同,建立了肾茶属 Cleroden-
dranthus Kudo, 将 肾 茶 命 名 为 Clerodendranthus
stamineus(Benth.)Kudo;1950年 Becker等发现肾茶早
在 1825 年 已被植物学家 Thunberg 命名,但误置于
马鞭草科 Clerodendron 属下,Backer 等认为置于鸡脚
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参属下,因而命名为 Orthosiphon spicatus(Thunb.)
Beck.,Bakh.& Steen;1974 吴征镒及李锡文在他们研
究中,认为仍应置在肾茶属中,命名为:Clerodendran-
thus spicatus(Thunb.)C.Y.Wu ex H.W.Li。
目前,文献上肾茶常见的学名有 Clerodendran-
thus spicatus(据《中国植物志》,中国学者习用)、Or-
thosiphon .aristatus(日本学者习用),国际药学文献上
习用者为 Orthosiphon stamineus。上述学名虽然不同,
但却均是指“肾茶”一物。
二、化学成分
肾茶主要给药方式为水煎剂。其水溶性成分主
要为酚酸类化合物:咖啡酸(caffeic acid)、迷迭香酸
(rosmarinic acid)、迷迭香酸甲脂 (methyl rosmari-
nate)、紫草酸单甲脂(methyl lithospermate)、紫草酸二
甲脂 (dimethyl lithospermate)、紫草酸乙单甲脂
(methyl lithospermateB)、紫草酸乙二甲脂(methyl
lithospermateB)[1]。其他酚性化合物尚有对-羟基苯甲
醛(p-hydroxy-benzaldehyde)、对羟基苯甲酸(p-hy-
droxy-benzoic acid)、原儿茶醛(protocatechuic acid)、
3,4 -二羟基苯酰甲醇(3,4 -dihydroxyphenacyl alco-
hol)、迷迭香酸乙脂(rosmarinic acid ethyl ester)[2];有
机酸类:菊苣酸(cichoric acid)[3]。
黄酮及黄酮苷:拉达宁(ladanein)[4],5-羟基-
7,3,4 - 三 甲 氧 基 黄 酮 (5 -hydroxy -7,3′ ,4′ -
trimethxyflavone)、鼠尾草素(salvigenin)、5-羟基-
6,7,3′,4′-四甲氧基黄酮(5-hydroxy-6,7,3′,4′-te-
tramethoxyflavone)、泽兰黄素(eupatorin)、3-羟基-
5,7,8,4 四甲氧基黄酮(3′- hydroxy-5,7,8,4′- te-
tramethoxyflavone)、异橙黄酮(isosinensetin)、黄芪苷
(astragalin),异槲皮素(isoquercetrin)[2];6-甲氧基芫花
素(6-methoxygenkwanin);3′-羟基-5,6,7,4四甲氧
基黄酮(3- hydroxy-5,6,7,4′- tetramethoxyflavone),
橙黄酮(sinensetin)[5];四甲基黄芩素(tetramethylscutel-
larein)5,7,4′-三甲基芹菜素(5,7,4′-trimethylapi-
genin),5,7,3′ 4′-四甲基木犀草素(5,7,3′ 4′-tetram-
ethylluteolin);苯并吡喃类:肾茶色烯 A(orthochromene
A),甲基里帕色烯 A(methylripariochromene A)及加大
麻色烯(acetovanillochromene)[6]。
香豆素类成分:秦皮乙素(esculetin)[2]。
二萜类成分:肾茶二萜醇 A,B,D-Y(orthosiphols
A,B,D-Y),断肾茶二萜醇 A,B,C(secoorthosiphols
A,B,C),新肾茶二萜醇 A,B(neoorthosiphols A,B),
悉 丰 醇 A ~E (siphonols A ~E), 斯 塔 醇 A ~D
(staminols),新斯塔醇 A,B,C(norstaminols A,B,C),
斯塔内酯 A,B(staminolactones A,B),新肾茶二萜苷
(northosiphonolide A),新斯塔内酯 A(norstaminolac-
tone A)肾茶二萜酮 A,B,C,D(orthosiphonones A,B,
C,D),14-脱氧-14-O-乙酰肾茶二萜醇(14-deoxo-
14-O-acetylorthosiphol),3-O-去乙酰肾茶二萜醇 I
(3-O-deacetylorthosiphol I),2-O-去乙酰肾茶二萜醇
J (2 -O -deacetylorthosiphol J)[7 ~8],新肾茶二萜酮
(neoorthosiphonene A)[9]。
三萜类成分:熊果酸(ursolic acid),齐墩果酸
(oleanolic acid),白桦脂酸(betalinic acid)[4],山楂酸
(maslinic acid)[10],肾茶三萜酸(orthosiphonoic acid)[11]。
最近报道,含肾茶烷基苷 A(clerspide A)和肾茶
迷迭香酸 R=H
紫草酸单甲脂 R1=H,R2=Me
迷迭香酸甲脂 R=Me
紫草酸二甲脂 R1=R2=Me
紫草酸乙单甲脂 R1=H,R2=
紫草酸乙单甲脂 R1=H,R2=
肾茶色烯 A R
甲基里帕色烯 A OCH3
加大麻色烯 H
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烷基苷 B(clerspide B)[11]。还含挥发油 0.02~0.7%,成
份有 β -揽香烯 (β -elemene),β -丁香烯 (β -
caryophellene)等[6]。
上述诸多成分中,药理活性多酚、多甲氧基黄酮
及咖啡酸衍生物被认为是主要的活性成分[13]。
三、药理作用
1. 利尿及抑制草酸钙结合作用
有多篇报道肾茶提取物及其成分橙黄酮和一个
四甲基黄酮以及甲基里帕色烯 A(methylripari-
ochromeneA)对大鼠均有显著利尿作用,后者的利尿
作用机制与双氢克尿塞(hydrochlorothiazide)不尽相
同[6]。
肾茶的甲醇∶水(1∶1)提取物以 2g·kg-1的剂量给
大鼠口服连续 7d,可见尿量明显增加并降低高尿酸
血大鼠的血尿酸过多[14]。肾茶提取物能明显降低肾结
石小鼠尿液及肾组织中草酸和钙含量,减少草酸钙
结晶在肾组织中的沉积[15]。
2. 抗炎作用
肾茶水煎液能显著抑制巴豆油所致小鼠耳廓肿
胀,氯仿提取物可抑制角义菜胶所引起的小鼠足趾
肿胀。通过化学-药理追踪认为两类多甲氧基的黄
酮:泽兰黄素及橙黄酮为抗炎的有效成分[16]。
从中国云南产肾茶分离提取的三萜类化合物
熊果酸和齐墩果酸能够抑制 125I-TGF-β1 与 Balb/
c 小鼠成纤维细胞受体结合,其 IC50 值分别为 6.9±
0.8 和 21.0±2.3μΜ。同时对 TGF-1(5nM) 刺激
Minc MvlLu 细胞的增殖有缓解作用,并可抑制
TGF-1 诱导的人成纤维细胞胶原合成,从而认为是
一种 TGF-β1 受体结合的抑制剂,熊果酸和齐墩果
酸为其有效成分,为肾茶治疗肾炎的作用机制提供
了实验依据 [17~18]。
3. 抗菌作用
肾茶水煎液对链球菌具有抑制作用;肾茶浸出
物对以下几种真菌的孢子发芽具有抑制作用:巴斯
德酵母、白色念珠菌、黑色根霉菌、青霉菌(Penicilli-
um digitatum)、镰刀菌(Fusarium oxysporum)、及须发
菌肾茶水煎液体外对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿
脓杆菌、肺炎链球菌、宋内氏志贺菌及普通变形杆菌
等具有一定抑制作用[6]。肾茶挥发油及粗提取物对多
种真菌具抑制作用[19]。
4. 降压作用及对微循环影响肾茶烷基苷 A 肾茶烷基苷 B
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肾茶提取物体外能明显抑制猪主动脉内皮细胞
中缩血管物质内皮素-1(ET-1)的释放;有效成分主
要为甲基里帕色烯 A(methylripariiochromene A),此
外,二萜类和黄酮类成分也与降压有关;甲基里帕色
烯 A皮下注射对自发性高血压脑卒中大鼠(SHRSP)
有降低收缩压和心率的作用[20~21]。肾茶中所含有的二
萜成分:新肾茶二萜醇 A及 B以及肾茶二萜醇 A及
B,肾茶二萜酮 A及 B,苯并色烯类成分(methylripari-
ochoomene,acetovanillochromene,orthochromene A)及
黄酮:四甲基黄芩素,橙黄酮)具有抑制大鼠胸主动
脉收缩的作用[22]。肾茶提取物有扩张蛙肠系膜微血管
和改变其血流速度及流态的作用,具有改善微循环
的正常结构和功能的作用[23]。
5. 降糖作用
肾茶水浸液(化学筛选主要为酚类化合物及黄
酮)对链脲佐霉素(stroptozotocin,STZ)造成糖尿大鼠
可观察到降低血糖的作用[24]。
肾茶水煎剂对链脲佐霉素(STZ)糖尿病大鼠肾
脏的保护作用及其保护机制,与改善氧化应激、抗炎
及抑制系膜细胞增生有关[25]。
6. 细胞毒、抗肿瘤作用
黄酮橙黄酮及四甲基黄芩素在离体条件下对艾
氏腹水瘤细胞有细胞毒作用;肾茶的一些化学部位
在体外对黑素瘤细胞株有抑制作用。肾茶所含有的
多种黄酮类成分和二萜类成分体外对小鼠肝转移性
结肠癌细胞 26-L5有细胞毒活性[6]。
7. 抗氧化作用
肾茶的甲醇提取物,体外对二苯代苦味酰肼
(DPPH)自由基和超氧离子有较好的清除作用,还
可抑制黄嘌呤氧化酶的活性,其主要有效成分为黄
酮类化合物,橙黄酮及 3′-羟基-5,6,7,4 四甲氧
基黄酮,此研究为叶可用于研究抗痛风作用提供了
依据 [26~27]。
8. 其他药理作用
最近报道其标准提取物甲醇/水(50/50)的抗氧
化和保肝作用[28],解热作用[29],急性毒性 LD50,大鼠口
服>5000mg·kg-1体重,表明毒性很小[30]。
四、临床观察
现代临床上肾茶常用于急慢性肾炎,尿道结石
和胆结石,但系统观察尚不够。有报道 66 例尿路结
石患者使用肾茶口服液(40g/20mL),一日 2 次,二周
为一疗程,痊愈率达 84%,总有效率和对照组比较,有
明显差异(P<0.01)[31]。肾茶用于多囊性慢性肾功能不
全,有一定效果,可延缓患者进入透析治疗时间[32]。
五、结 语
肾茶是东南亚地区的一种常用草药,近年来,对
其成分、药理作用已有较深入研究,具有多种重要的
药理活性,毒性很小,使用安全。在我国南方,肾茶的
应用也有较长的历史,特别是傣族,应用已有 2000多
年,单用或与其他药物配伍常用于清火利水等各种病
证[33]。它较易栽培,如能进一步研究开发,将是一种有
效、价廉、安全和适合城乡广大人民的药物。
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(责任编辑:王 瑀,责任译审:邹春申)
Kidney Tea: Its Latest Research and Development
Xiao Wei1, Peng Yong1, Liu Yong2, Gao-nannan1, Xiao Pei-gen1,2
(1. Institute of Medicinal Plant Development, Chinese Academy of Medical Sciences, Beijing 100193, China)
(2. School of Chinese Materia Medica, Beijing University of Chinese Medicine, Beijing 100102, China)
Kidney tea, or Orthosiphon arstatus, is a herb tea widely consumed in Southeast Asia. Authors made a review of
its latest development in the botanical, chemical, pharmacological, and clinical context. Study result shows that the
herb tea is worth an enhanced development for diverse clinical applications, including inflammation, hypertension, oxi -
dation, hyperglycaemics, and diuretics.
Keywords: Southeast Asia; herb; kidney tea; Orthosiphon
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