全 文 ：变化小于受试者初始 AU Cs平均值的 12% ,无临床
相关性。在试验的第 11天 ,血浆中金丝桃素和伪金
丝桃素的谷质量浓度分别为 2. 0(质量浓度范围 0. 6
～ 4. 1)μg /L和 1. 0(质量浓度范围 0. 2～ 3. 9) μg /
L,而贯叶金丝桃素的浓度在检测限以下 ( < 1μg /
L )。 因此与这些探针药物同服的贯叶金丝桃提取物
胶囊对这几种药物的药动学参数影响甚小 ,这可能
是由于低含量贯叶金丝桃素的贯叶金丝桃提取物能
激活孕甾烷 X受体 ,进而调节 CYP3A4和 P-gp的表
达的缘故。该结果至少在每一试验剂量下未出现预
想的药物相互作用。
(张　鹏摘　杨秀伟校 )
207　健康受试者食用冻干黑悬钩子后花青素苷和
鞣花酸的药动学研究 〔英〕 /Stoner G D…∥ J Clin
Pha rmacol. -2005, 45( 10) . -1153～ 1164
　　黄酮类化合物和鞣花酸有多种药理活性 ,且已
有体内试验显示 ,大鼠每日摄取的食物中含 8. 0 mg /
kg的鞣花酸可抑制结肠腺癌的发展。 黑悬钩子
( black raspberry )约含 15～ 20 mg /g以花青素苷形
式存在的黄酮类化合物和 2 mg /g (约为干重 )的鞣花
酸。作者进行此项Ⅰ 期临床研究的目的是测定健康
受试者每日 1次、连续 7 d po冻干黑悬钩子的安全性
和耐受性 ,并且测定选择的成分是否具有满意的生
物利用度。
11名参试者 ,男 10名 ,女 1名 ,年龄 20～ 49岁。
参试者在试验前 30 d未参加其他临床试验 ;试验前
服用的治疗药物或保健药不允许在 5个半衰期内 ;
在参试的 30 d内 ,每日不允许服用 2种以上的维生
素和微量元素片剂 ;除已做过外科手术的基底细胞
癌或鳞状细胞癌外 ,无其他癌症史 ;试验期间不允许
吸烟和服用治疗药物与保健药 ;孕妇、哺乳期妇女及
对该植物过敏者除外。该植物干粉中花青素苷类的
含量 ( mg /g,干重 )为:矢车菊苷元-3-接骨木乙糖苷
( 1) 1. 9,矢车菊苷元 -3-葡糖苷 ( 2) 3. 0,矢车菊苷元-
3-木糖基芸香糖苷 ( 3) 5. 7和矢车菊苷元 -3-芸香糖
苷 ( 4) 21. 4,还含有鞣花酸 0. 3。 试验前受试者禁食
10 h。试验期间受试者每日服用黑悬钩子粉末 45 g,
连服 7 d。在第 1和 7天早晨服药前和服药后 0. 25、 0.
5、 1、 2、 4、 6、 8、 10和 12 h采集血样 ,分离血浆 ,测定
血及尿中花青素苷和鞣花酸的量。结果显示 ,黑悬钩
子干粉耐受良好 , 11名受试者中仅 4例报告 5件副
作用 ,主要是便秘、黑便和静脉穿刺部位的血肿。 在
第 1和 7天 ,血药浓度峰值出现在服药后 1～ 2 h间 ,
12 h后血药浓度恢复至基线水平。在第 1和 7天 ,花
青素苷和鞣花酸的药动学参数无明显不同。在尿中 ,
花青素苷类各成分的药动学参数不尽相同 ,其中化
合物 4的排泄量最大 ,而化合物 2在服药后 12 h时的
排泄量高于其他 3个花青素苷类 ,化合物 1和 3仅在
服药前和服药后 12 h内的排泄量有明显差别。鞣花
酸在尿中的排泄量相对较少 ,在第 1和 7天给药后 0
～ 4 h排泄达峰值。 总之 ,以上结果证明每日 1次服
用黑悬钩子粉末 45 g ,连服 7 d,耐受良好 ,在血浆中
存在的花青素苷和鞣花酸的量足以进行药动学参数
的测定 ,可进行该植物对结肠直肠癌化学防治作用
的Ⅱ期临床试验。
(筱　雅摘 )
专利摘要
208　用辣薄荷精油等防治癌症化疗引起的恶心
US 2005158411-A1
癌症患者在化疗期间和化疗后引起的恶心可采
用如下措施:首先深度吸入辣薄荷 Mentha piperita
L.精油的蒸气防止化疗引起的呕吐 ;然后深度吸入
薰衣草 Lavandula angust ifol ia Mill.精油的蒸气减
轻焦虑。这样可以为住院化疗节省时间。
与老方法比较 ,辣薄荷精油能有效地防治化疗
期间和化疗后的恶心 ,例如:吸入本专利提供的精油
蒸气可防止恶心复发的时间为 2 h,而老方法仅为 15
min。
209　具抗应激作用的葛花提取物
KR 2005000716-A
向 500 g葛花细粉中加入蒸馏水、 70%乙醇溶
液、 50%甲醇溶液或 40%的丙酮溶液 ,在带有回流冷
凝器的装置中于 60℃下回流 2 h ,共进行 2次如此操
作 ; 于 45℃下蒸发浓缩提取物 ;用加热或冻干法制
成浓缩物粉末。 用甲醇和正己烷萃取上述丙酮浓缩
物或其粉末 ;所得的甲醇部位用水和醋酸乙酯萃取
178 国外医药·植物药分册　　 2006年第 21卷第 4期