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DOI 10． 3870 /yydb． 2014． 04． 018
小驳骨的化学成分与药理作用研究进展
唐闻闻1，曾佳2，王艺纯3，黄婷2
(1．上海市龙华医院药剂科，上海 200032;2．上海市计划生育科学研究所，国家人口和计划生育委员会计划生育
药具重点实验室，上海生殖健康药具工程技术研究中心，上海 200032;3．吉林省食品药品检验所中药室，吉林
130033)
摘 要 小驳骨为爵床科植物小驳骨(Gendarussa vulgaris Nees)的干燥地上部分，具有祛瘀镇痛、续筋接骨之功效。
化学研究表明，小驳骨主要含有生物碱、挥发油、黄酮、苷类及香豆素等成分;药理研究表明，小驳骨具有抗炎镇痛、保肝、
抗氧化、免疫抑制、抗生成血管和抗人获得性免疫缺陷病毒等药理活性。该文对小驳骨的化学成分及药理作用在国内外
的研究进展进行综述，以期为该药的深入研究提供一定的参考。
·774·医药导报 2014 年 4 月第 33 卷第 4 期
关键词 小驳骨;化学成分;药理作用
中图分类号 Ｒ282． 71 文献标识码 A 文章编号 1004 － 0781(2014)04 － 0477 － 04
小驳骨是《中华人民共和国药典》2010 年版一
部［1］新增药材，又名接骨草、乌骨黄藤、裹篱樵等，为
爵床科植物小驳骨(Gendarussa vulgaris Nees)的干燥地
上部分。其味辛、苦，性平，归肝、肾、肺经，具有祛瘀镇
痛、续筋接骨之功效，用于跌打损伤、筋伤骨折、风湿骨
痛、血瘀经闭及产后腹痛［1］。因其续筋接骨之力很
强，故有“小驳骨丹”之称。小驳骨在我国民间应用广
泛，内服多水煎或研末冲服，外用则取鲜品捣烂，或用
酒调后热敷患处［2］，《本草纲目拾遗》《生草药性备要》
《岭南采药录》《陆川本草》等医药古籍中均有记载。
近年来关于小驳骨化学成分及现代药理学作用的研究
受到国内外学者的重视，从小驳骨提取物中发现了一
些新的药理活性。笔者对小驳骨的化学成分及药理作
用在国内外的研究进展作一综述，以期为该药的深入
研究提供一定的参考。
1 化学成分
1． 1 生物碱 LU 等［3］从小驳骨地上部分的 95%乙
醇提取物中分离得到 3 个生物碱，其中 1 个为原小檗
碱类新化合物 13-hydroxyl gusanlung A ，另外两个分别
为 gusanlung A 和 gusanlung B。细胞毒活性检测表明
13-hydroxyl gusanlung A对肝癌细胞株 HepG2 具有一
定的细胞毒活性(GI50:2． 08 μg·mL
－1)。
1． 2 挥发油 小驳骨含有挥发油成分，其性状为淡黄
色透明油状液体，且具特殊浓郁香味。苏玲等［4-5］分别
采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)对小驳骨的挥发油
成分进行分析，初步鉴定出萜类、醇类、芳香族类、烯
类、酮类和烷烃等共 41 种化合物，其中萜类成分占大
多数。但含量均较低，含量达 1% 以上的成分有 12
种。相对含量较高的成分主要有植物醇(39． 70%)、
植物酮(4． 75%)、1-辛烯-3-醇(2． 84%)和广藿香醇
(2． 74%)等。萜类化合物有较好的抗血小板聚集、扩
张心脑血管、增加血流量、抑菌镇痛等生物活性，提示
可能与小驳骨祛风湿、散瘀血、续筋骨作用有关。
1． 3 黄酮 黄酮类化合物具有抗氧化、抗炎等广泛药
理活性［6-7］。PAVAL 等［8］报道小驳骨中含有芹菜素、
收稿日期 2013 － 06 － 10 修回日期 2013 － 08 － 10
作者简介 唐闻闻(1984 －) ，女，上海人，中药师，学士，从
事中药调剂工作。电话:021 － 64385700，E-mail:anglechtww@
163． com。
通讯作者 黄婷(1983 －) ，女，辽宁人，助理研究员，硕士，
从事药物新剂型与新技术研究。电话:021 － 64438592，E-mail:
ting-lemon@ 163． com。
牡荆黄素等黄酮类成分，芹菜素具有抗炎作用，其抗炎
机制为降低氧化性应激及阻断炎症因子的表达［9］;牡
荆黄素也具抗炎作用，它主要通过抑制 5-脂加氧酶(5-
lipoxygenase，5-LOX)与环氧化酶(cyclo oxygenase-2，
COX-2)通路来发挥抗炎活性［10］。此外，LU 等［3］从小
驳骨地上部分的 95%乙醇提取物中分离出华良姜素
和芫花素。
1． 4 苷类 郗砚彬［11］采用硅胶柱色谱，并利用质谱
(mass spectrometry，MS)、磁共振(nuclear magnetic
resonance，NMＲ)从小驳骨地上部分的 75%乙醇提取
物中分离出胡萝卜苷，为首次从小驳骨中分离。LU
等［3］从小驳骨地上部分的 95%乙醇提取物中分离到
刺五加苷 E，文献报道刺五加苷 E 具有促性腺和诱生
干扰素作用［12-13］。
1． 5 无机元素 刘文粢等［14］用 ICPQ-1012 型电感耦
合等离子体发射光谱仪测定小驳骨茎叶、花和药酒中
钙(Ca)、镁(Mg)、锌(Zn)、铁(Fe)、铜(Cu)等 15 种无
机元素的含量。结果表明，在小驳骨茎叶、花和药酒
中，Ca、Mg含量极高，远远高于其他元素含量，其中茎
叶中 Ca含量最高，药酒中Mg含量最高。Ca可加速骨
的生长和骨折的愈合，Mg是骨骼矿化和建立有机骨板
的重要元素，Sr 可促进骨骼钙化，Zn 和 Mn 等元素在
骨的生成和代谢中起着重要作用，作者认为这些元素
是小驳骨治疗骨折的重要物质基础之一。Fe、铬
(Cr)、Cu、镍(Ni)、锰(Mn)、Zn 都具有一定的活血作
用，这些元素与小驳骨挥发油中芳樟醇、苯甲醇等多种
镇痛抗菌物质起着活血镇痛的协同作用。
1． 6 香豆素类 LU 等［3］从小驳骨地上部分 95%乙
醇提取物中分离得到岩白菜素，文献报道岩白菜素具
有止咳、防治大鼠实验性慢性气管炎［15］、抗炎［16-17］和
免疫增强作用［18］。
1． 7 其他 文献报道，小驳骨还含有 β-谷甾醇、还原
糖［19］、木酚素类、木栓酮、羽扇醇、取代型芳族胺［20］、
酚二聚体［21］和三萜类化合物［20］。其中木酚素类为抗
风湿病的主要成分［22］。在已知的血管生成抑制剂中，
三萜类化合物占据重要的位置［23］。
2 药理作用
目前文献报道的小驳骨的药理作用主要有抗炎镇
痛、保肝抗氧化、免疫抑制、抗生成血管和抗艾滋病毒
等，近年来对其抗炎镇痛的活性和机制研究相对深入，
但其他药理作用的研究并不多见。
2． 1 抗炎止痛作用 PAVAL 等［24］分别采用夫罗因德
·874· Herald of Medicine Vol. 33 No. 4 April 2014
佐剂和胶原诱导大鼠炎症模型研究小驳骨乙醇提取物
的抗炎活性，分别给予大鼠小驳骨95%乙醇提取物与阿
司匹林阳性对照，结果小驳骨提取物与阿司匹林的抗炎
活性相似。JOTHIMANIVANNAN等［25］对小驳骨95%乙
醇提取物进行抗炎和镇痛活性研究，抗炎活性研究采用
角叉菜胶致小鼠足肿胀模型和棉球肉芽肿模型，镇痛活
性研究采用埃迪氏热平皿实验和乙酸致痛扭体实验模
型，分 别 给 予 小 鼠 小 驳 骨 乙 醇 提 取 物 250 和
500 mg·kg －1，结果在 2 000 mg·kg －1剂量下小鼠未显
示出大量死亡，500 mg·kg －1给药剂量对小鼠足肿胀和
棉球肉芽肿增生的抑制率分别为 52%和 45%。足肿胀
热皿反应具有剂量依赖的特点，醋酸引起疼痛扭体在
500 mg·kg －1剂量时显示 33%的抑制力。与醋氯酚酸
对照组比较，小驳骨乙醇提取物显示剂量依赖的抗炎活
性和良好的镇痛作用，作者认为这可能是由于其黄酮类
化合物抑制了致炎致痛的内分泌物形成和释放而发挥
作用。KAVITHA等［26-27］研究小驳骨对角叉菜胶致大鼠
足肿胀急性炎症模型的抗炎活性，发现小驳骨根甲醇提
取物 100 mg·kg －1可显著抑制角叉胶诱发大鼠足肿胀
5 h后的水肿形成，并可抑制大鼠血浆单核细胞 COX、5-
LOX与 15-LOX活性，由髓过氧物酶活性降低推断小驳
骨甲醇提取物能减少嗜中性粒细胞渗入足组织，对足组
织 COX-2活性有 53%抑制作用。同时，采用乙酸乙酯
萃取法对小驳骨甲醇提取物进行纯化，与其他提取物和
诺华公司镇痛药 voveran 相比，50 mg·kg －1乙酸乙酯部
位分别对角叉菜胶诱导大鼠足肿胀 3 和 5 h 后有 80%
和 93%抑制作用，且呈剂量依赖性地抑制脂多糖诱导的
人外周血单核细胞(hPBMCs)COX、5-LOX、白细胞介素
(interleukin，IL)-6与核因子 κB(NF-κB) ，并降低脂多
糖诱导的 hPBMCs诱生型一氧化氮合酶(iNOS)和 COX-
2 mＲNA的表达水平。VAＲMA 等［28］研究小驳骨叶的
70%乙醇提取物对脂多糖诱导的巨噬细胞系 ＲAW 264．
7细胞一氧化氮(nitrogen monoxidum，NO)的产生、iNOS
及基质金属蛋白酶 9(MMP-9)基因表达的抑制作用，结
果显示，其醇提物呈浓度(200 ～ 50 μg·mL －1)依赖性
地抑制脂多糖(1 μg·mL －1)诱导的巨噬细胞 NO产生，
并显著抑制巨噬细胞 iNOS mＲNA 表达，同时下调其
MMP-9基因表达，这可能是小驳骨的抗炎作用机制。
2． 2 保肝抗氧化作用 KＲISHNA 等［29］研究小驳骨
茎提取物的体外抗氧化活性及其甲醇提取部位的体内
保肝活性。采用 DPPH 自由基清除活性法、过氧化氢
清除活性法及乙二胺四醋酸(EDTA)存在与否情况下
三价铁离子的减少来评价其抗氧化活性，采用四氯化
碳诱导的白化小鼠肝损伤实验评价其体内保肝活性。
甲醇提取部位含有更多酚类及黄酮类成分，显示良好
的抗氧化作用，并在 300 mg·kg －1剂量下显示较好的
保肝作用，但随剂量的增加其保肝活性降低。小驳骨
茎提取物的保肝作用较为温和，作者认为可能与其总
酚类和总黄酮的含量有关。
2． 3 免疫抑制作用 AＲOKIYAＲAJ等［30］通过胸腺摄
取淋巴细胞增殖实验研究了小驳骨甲醇提取物对淋巴
细胞增殖的抑制作用，结果显示 100 μg·mL －1浓度的
甲醇提取物对淋巴细胞的抑制率为 84%;作者又对甲
醇提取物在正己烷、苯、乙酸乙酯、三氯甲烷、丙酮、乙
醇及水等溶剂中进行二次提取，并证实所有上述提取
物在 50 μg·mL －1浓度时均能抑制淋巴细胞增殖。
2． 4 抗血管生成作用 PEＲIYANAYAGAM 等［31］采
用鸡胚绒毛尿囊膜试验测定小驳骨叶的抗血管生成作
用。结果表明，其水提物和无水乙醇提取物在
10 μg·mL －1 浓度以下时均无抗血管生成作用，
50 μg·mL －1乙醇提取物及 100 μg·mL －1水提物均显
示新生血管形成抑制作用，且呈剂量依赖关系。
2． 5 抗人获得性免疫缺陷病毒(human immunode-
ficiency virus，HIV)作用 WOＲADULAYAPINIJ等［32］分
别对小驳骨水提取物及 80%乙醇提取物进行抗艾滋病
毒研究，发现在200 μg·mL －1浓度时其水提取物显示
90． 75% HIV-1 逆转录抑制能力，而其醇提物显示
16． 82%的 HIV-1逆转录抑制能力。
3 结束语
小驳骨虽在我国民间应用已有几千年的历史，但在
安全性、有效性、稳定性及药理活性等方面还缺乏系统
的研究，成为其进一步开发利用的瓶颈。现代中药的研
究是建立在对其化学物质认识的基础上明确其有效成
分，尽可能阐明其作用机制和代谢过程。小驳骨的现代
应用主要用于治疗发热、半身不遂、风湿病、关节炎、头
痛、耳痛、肌肉痛、呼吸病及消化系统疾病等。目前文献
报道的小驳骨化学成分主要有生物碱、黄酮、苷类、萜类
及挥发油等，但对这些成分所发挥的药效学机制还尚未
展开深入研究;关于其药理作用的研究主要集中在抗炎
镇痛方面，而保肝抗氧化、免疫抑制、抗血管生成及抗艾
滋病毒等作用甚至其他新的药理活性的研究还有待完
善和发现。从小驳骨的研究现状来看，有望将其开发成
具有良好抗风湿、抗炎镇痛作用的中药制剂，以发挥传
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