全 文 ：35.1)%。
2.3.3　生物等效性评价　枸橼酸莫沙必利两种制
剂单剂量经随机交叉试验研究 ,药动学参数 AUC
和 Cmax经对数转换后进行交叉试验的方差分析和双
单侧 t 检验。试验药 AUC0※t 90%的可信限为
88.85%～ 113 .56%, AUC0※∞ 90%的可信限为
86.63 %～ 110 .32%,均在对照药 80%～ 125%范
围内;试验药 Cmax 90%的可信限为 110.64% ～
140.89%,在对照药 70% ～ 143%范围内;AUC 和
Cmax经对数转换后进行多因素方差分析结果显示:
试验药片与对照药及试验药胶囊与对照药周期间和
制剂间差异均无显著性。 tmax经非参数检验(Wilc-
oxon符号秩和检验),差异无显著性(P >0.05)。结
果表明 ,试验药与对照药具生物等效性 。
3　讨论
在确定色谱分离条件时 ,结合文献[ 5 ～ 7] ,经系统
比较用乙腈和甲醇的分离效果没有差别 ,但甲醇成本
较低 ,所以用甲醇-缓冲盐体系 ,可以达到分析要求。
本实验通过评价口服液与片剂的生物利用度与
生物等效性 ,结果可以看出虽然两药等效 ,但是口服
液达峰时间明显比片剂快 ,且最大浓度相对较高 ,说
明服用口服液比片剂能更快的达到药效 ,但不需改
变剂量和用法 。
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H PLC column[ J] .J ou rnal of Pharmaceu tical and Biomedical
Analysis , 1997 , 15:1527-1535.
[收稿日期] 2006-01-03
[ 基金项目] 湖北省科技厅攻关项目(编号:2006AA201C44)　[ 作者简介] 周蓉蓉 ,女 , 硕士研究生 ,电话:027-83943849 , E-mai l:rong rong-
zhou123@163.com　[ 通讯作者] 陈平 ,女 ,教授 ,电话:027-83943842 , E-mail:ch enpingvip24@163.com
鄂产全缘火棘多糖类成分的抗疲劳作用
周蓉蓉 ,陈平 ,张俊红 ,陈新 ,杨春燕　(武汉工业学院生物与制药工程系 , 湖北 武汉 430023)
[ 摘要] 　目的:研究鄂产全缘火棘果实中多糖类成分的抗疲劳作用。方法:将体重 18～ 22 g ♂性昆明小鼠按体重随机分为阴
性对照组(给予纯化水)和低 、中 、高 3 个剂量组 ,分别灌胃给予火棘多糖提取物 , 观察小鼠的体重变化 、负重游泳时间 、血清尿
素氮 、肝糖原和血乳酸等指标。结果:全缘火棘多糖提取物对小鼠的体重变化无明显影响;低 、中 、高剂量组均能延长小鼠负
重游泳的时间;中 、高剂量组能极显著降低血清尿素氮的含量;3 个剂量组均能显著提高小鼠肝糖原的储备量;中 、高剂量组能
显著降低运动后血乳酸的含量。结论:鄂产全缘火棘多糖类成分具有抗疲劳的作用。
[ 关键词] 　全缘火棘;多糖;抗疲劳
[中图分类号] R286　　[ 文献标识码] A　　[ 文章编号] 1001-5213(2006)10-1210-03
Anti-fatigue function of amylose of Prunus atalantioides produced in Hubei
ZHOU Rong-rong ,CHEN Ping ,ZHANG Jun-hong ,CHEN Xin , YANG Chun-yan(Bio lo gical and Pharmaceuti-
cal Engneering Depar tment of Wuhan Po ly technic Unive rsity , H ubei Wuhan 430023 , China)
ABSTRACT:OBJECTIVE　To study anti-fa tigue function o f amy lo se of P.atalantioi des (Hance)Stap f .produced in Hubei
China.METHODS　The male mice , 18-22 g , we re randomly divided into the control g roup and three experimenta l g roups ac-
co rding to their w eigh t , and the do sage o f amylose o f P.atalantioides(Hance)S tap f .taken by the mice in the experimental
gr oups w ere 17 , 34 , 68 mg· kg-1·d-1 .The time of lo ading sw imming , se rum carbamide , hepatic glycogen and blood lactate
were determined in mice.RESULTS　Every g roup of amylose o f P.atalantioides(Hance)S tap f .leng thened the swim- loading
time of mice , the tw o dosage of 34 , 68 mg·kg -1·d -1 decrea sed obviously the contents of se rum carbamide and blood lacta te and
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all experimental g roups increa sed the contents of hepa tic g ly cogen o f mice.CONCLUSION　These results suggest tha t amy lo se
of P.atalantioides(H ance)S tap f .have anti-fatlgue effects.
KEY WORDS:P runus a talantioides;amy lo se;anti-fatique
　　全缘火棘(Prunus atalantioides)为蔷蔽科火
棘属常绿灌木 ,最早记载于《滇南本草》中 ,又名救军
粮 ,其果实性味干酸 ,具有健脾消积 、生津止渴 、清热
解毒 、活血止血的功效 ,临床上主要用于治疗“胸中
痞块 ,食积 、崩漏 、产后淤血” 。其果实 、叶 、根均可作
药用[ 1.2] 。现代研究表明火棘具有抗疲劳 、延缓衰
老 、清除氧自由基 、降血脂 ,增强免疫力 、增强体力和
美白皮肤等作用[ 2] 。但对鄂产全缘火棘多糖类成分
的药理活性的研究目前尚未见报道 ,本实验首次选
择鄂产全缘火棘多糖提取物进行抗疲劳作用的初步
研究 ,现报道如下。
1　材料
UV -2102PC紫外分光光度计(尤尼科上海仪
器有限公司);火棘多糖提取物[本实验室自制 ,采集
湖北恩施地区全缘火棘(Prunus atalant ioides)的
新鲜果实 ,经提取后按不同浓度配制] ;血清尿素试
剂盒 、肝糖原测定试剂盒 、全血乳酸测定试剂盒均购
自南京建成生物工和研究所;昆明种系实验小白鼠 ,
♂,体重 18 ～ 22 g[华中科技大学同济医学院实验动
物中心 ,合格证号 SCXK(鄂)2004 ～ 0007 ,按体重随
机分为阴性对照组(给予纯化水)和 3个剂量试验药
物组 ,分别灌胃给予火棘多糖提取物 17 , 34 和 68
mg·kg-1·d-1 。所有试验动物均食用全价混合饲
料 ,自由摄食 、取水] 。
2　方法与结果
2.1　方法　按卫生部发布的《保健食品检验与评价
技术规范》中《保健食品功能学评价程序和检验方法
规范》[ 3] ,缓解体力疲劳作用检验方法中负重游泳试
验 、血清尿素测定(二乙酰-肟法)、肝糖原测定(蒽酮
法)和血乳酸测定的规定方法执行。灌胃容量 20
mL·kg-1 ,qd ,连续 28 d。
2.1.1　小鼠负重游泳试验[ 4] 　末次给药 1 h 后 ,
在小鼠尾部负荷 5%体重的铅皮 ,在水温为(25.0 ±
0.5)℃的水中游泳 ,观察小鼠游动状况 ,记录从游泳
开始至死亡的时间 ,作为小鼠游泳时间(min)。
2.1.2　小鼠血清尿素氮含量测定　小鼠在水温为
(30 .0±0.5)℃的水中游泳 90 min 后采尾血 ,用二
乙酰-肟-硫胺尿法测定血清尿素氮含量 。
2.1.3　小鼠肝糖原含量测定　小鼠在水温为(30.0
±0 .5)℃的水中游泳 90 min 后 ,处死取出肝脏 ,制
成肝匀浆 ,按蒽酮法测定肝糖原含量。
2.1.4　血乳酸测定　末次给药 30 min后用毛细玻
璃管于小鼠眼球内眦静脉采血 20 μL 用全血乳酸测
定试剂盒进行乳酸含量的测定。动物采血后不负重
在温度为(30 .0 ±0 .5)℃的水中游泳 10 min 后停
止 ,立即采血 20 μL 测定血乳酸 ,休息 20 min后再
各采血 20 μL 进行血乳酸测定 。
2.1.5　数据统计处理　实验所得数据用 Dunnet t
s t检验进行各试验组与对照组的比较。
2.2　结果
2.2.1　体重 　各组小鼠试验前后的体重见表 1。
经 Dunnet t s t检验 ,火棘多糖提取物对小鼠体重的
变化无明显影响。
2.2.2　小鼠负重游泳试验　火棘多糖提取物对小
表 1　各组小鼠试验前后的体重变化(g , x±s , n=12)
Tab 1　Weight va ria tion befo re and af ter experiments of all g roups of mice(g , x±s , n=12)
组别 游泳组 尿素组 肝糖原组 血乳酸组试验前 试验后 试验前 试验后 试验前 试验后 试验前 试验后
对照组 18.1±1.2 38.1±2.0 19.8±1.6 39.6±3.1 20.2±1.1 39.9±2.0 18.1±1.8 38.4±2.8
低剂量 18.6±1.6 39.0±2.2 19.7±0.9 40.5±2.1 19.3±1.3 39.6±2.8 19.4±1.1 40.1±2.4
中剂量 18.7±1.5 39.5±2.4 19.8±1.3 41.2±1.8 20.0±1.3 40.8±2.2 18.6±1.6 40.0±3.3
高剂量 18.3±0.9 39.1±2.3 19.5±1.3 41.4±2.5 19.4±1.2 40.1±1.9 18.3±1.4 39.6±2.5
鼠负重游泳时间的影响结果见表 2。经 Dunnet t s t
检验 ,高剂量组与对照组比较差异具极显著性(P <
0.01),低 、中剂量组与对照组比较差异有显著性(P
<0.05),说明火棘多糖提取物具有延长小鼠负重游
泳时间的作用。
2.2.3　血清尿素氮测定　火棘多糖提取物对运动
后小鼠血清尿素的影响结果见表 2。经 Dunnet t s t
检验 ,中 、高剂量组与对照组比较差异具极显著性
(P <0 .01),说明火棘多糖提取物具有降低运动后
小鼠血清尿素含量的作用。
2.2.4　肝糖原测定　火棘多糖提取物对小鼠肝糖
原的影响结果见表 2。经 Dunnet t s t检验 ,中 、高
剂量组与对照组比较差异具极显著性(P <0.01),
低剂量组与对照组比较差异有显著性(P <0.05),
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　　表 2　火棘多糖对小鼠负重游泳时间 、血清尿素氮和肝糖原
的影响( x±s , n=12)
Tab 2　Effects o f amy lose of P runus a ta lantioides on weight
loading sw imming , serum ca rbamide and hepatic g ly cogen of
mice( x±s , n=12)
组别 剂量/mg· kg-1·d-1
负重游泳
时间/min
血清尿素氮
含量/mmo l·L-1
肝糖原含量
/mg·(100 g)-1
空白对照组 0 114.8±6.9　 7.8±1.0 84.4±13.3
低剂量组 17 184.8±92.6b 5.4±1.1b 100.4±16.0b
中剂量组 34 186.0±100.9a 5.4±1.1b 98.8±14.4b
高剂量组 68 184.4±108.7a 7.3±1.2 93.1±10.2a
注:与对照组相比 , a P<0.05 , b P<0.01
说明火棘多糖提取物具有增加小鼠肝糖原的作用 。
2.2.5　血乳酸测定　火棘多糖提取物对小鼠安静
时 、游泳时即刻 、游泳休息后血乳酸水平及血乳酸曲
线下面积的影响结果见表 3。由表 3可见 ,各实验
组游泳后血乳酸水平和血乳酸曲线下面积均低于同
时间段对照组。与对照组比较 ,低剂量组小鼠血乳
酸曲线下面积差异无显著性 ,而中 、高剂量组小鼠血
乳酸曲线下面积差异有显著性(P <0.05)。
表 3　火棘多糖对运动前后小鼠血乳酸水平的影响( x±s , n
=12)
Tab 3　Effects o f amy lo se of Prunus atalantio ides on blood
lactate lev el o f mice befo re and after movement( x±s , n=12)
组别 血乳酸/mmol·L-1游泳前 游泳后即刻 游泳后 20
血乳酸AUC
/ mmol·L-1·min
阴性对照组 0.57±0.17 2.13±0.24 0.95±0.19 132.9±15.3
低剂量组 0.50±0.10 2.05±0.19 0.83±0.28 124.6±12.1
中剂量组 0.47±0.12 1.72±0.23 0.77±0.17 106.8±14.3a
高剂量组 0.44±0.12 1.52±0.17 0.75±0.18 98.4±11.4a
注:与对照组相比 , a P<0.05
3　讨论
疲劳是生命有机体产生的一种正常生理反应 。
运动耐力的提高 ,是反映抗疲劳能力增强的表现 ,负
重游泳时间的长短可有效地反映抗疲劳的程度 。试
验结果表明 ,小鼠喂饲 68 mg·kg-1·d-1全缘火棘多
糖类成分的提取物 28 d后 ,小鼠的负重游泳时间显
著延长 ,试验结果提示全缘火棘多糖类成分具有抗
疲劳作用 。
本实验中高 、中剂量给药组小鼠血清尿素氮的
含量明显低于对照组 ,表明全缘火棘多糖类成分可
降低小鼠的疲劳程度。
游泳后疲劳小鼠的肝糖原含量测定结果表明 ,
用药组的小鼠在运动后肝糖原的含量较相同条件下
的阴性对照组小鼠的高 ,说明火棘多糖类成分具有
促进糖原储备的作用 ,从而有利于机体对抗运动性
疲劳 。
乳酸由无氧代谢产生 ,其存在破坏了内环境的
稳定性 ,影响心血管系统 、骨骼肌系统功能的正常发
挥 ,导致疲劳的产生 ,因此及时清除体内乳酸 ,对于
疲劳的消除有积极的作用。
试验结果表明 ,火棘多糖类成分具有抗疲劳作
用 ,本研究结果为火棘资源的系列开发研究奠定了
一定的工作基础。
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[收稿日期] 2006-02-13
[ 作者简介] 曹师磊 ,男 ,硕士 ,电话:021-54237381 , E-mail:areana 032@etang.com
二种尼莫地平注射剂犬的药动学比较
曹师磊 ,黄平 ,蔡佳 ,申云帆 ,陈钧 ,蒋新国　(复旦大学药学院药剂学教研室 , 上海 200032)
[ 摘要] 　目的:研究尼莫地平乳剂型注射剂 、注射剂在动物体内的药动学特征及生物等效性。方法:采用双周期二制剂交叉
试验设计 ,高效液相色谱法测定犬的血药浓度 , DAS 软件计算药动学参数。结果:静脉注射尼莫地平乳剂型注射剂和尼莫地
平注射液的 AUC0-5 h分别为(355.8±114.6),(338.9±83.0)h·μg·L-1 ;AUC0-∞分别为(356.8±114.5),(339.9±82.9)h·μg
·L -1 ;t1/2α分别为(0.32±0.19),(0.27±0.17)h;t1/2β为(1.6±0.5),(1.46±0.27)h。方差分析结果表明 ,二制剂的主要药动
学参数之间差异无显著性。试验制剂相对生物利用度为(103.7±11.2)%。结论:二种制剂生物等效 ,但乳剂型注射剂安全性
高于注射剂。
[ 关键词] 　尼莫地平;药动学;生物等效;高效液相色谱法
[中图分类号] R969.1　　[ 文献标识码] A　　[文章编号] 1001-5213(2006)10-1212-04
Comparison of the pharmacokinetics between the two injections of nimodipine in beagle
·1212· 中国医院药学杂志 2006年第 26卷第 10期 Chin H osp Pharm J , 2006 Oct , Vol 26 , No.10