全 文 ：组方 、运输方便等优点。但同时也存在一些问题 , 其中一
个关键问题是采用分煎制备的单味中药配方颗粒剂的化
学组成 、药效和临床药效与传统中药合煎汤剂是否能够相
同或者相近。
4 小结
近年来 , 国内外研究者对其药效学 、有效的化学成分
进行了大量研究并阐述了其对急性黄疸 、急性肝损伤及肝
纤维化等治疗作用的机理。采用 LC-MS、HPLC、UV、IR
等仪器 , 对单味中药配方颗粒汤剂和传统汤剂的化学组成
进行了研究发现单味中药配方颗粒汤剂与传统汤剂的化
学组成虽然主要药效物质种类相近 , 但含量和部分药效往
往有较大差别。总的来说 , 通过对中药经方复方颗粒汤剂
与传统汤剂化学成分和药效学的相似性程度的探讨 , 结合
已有经方药效学 、临床研究的报道 , 探讨中药复方颗粒的
化学组成 、药效与传统汤剂的异同 , 为中药复方颗粒应用
于临床提供一定的科学依据 , 促进我国经方颗粒剂的审批
改革 , 为降低药价可能会做出一定的贡献。
参考文献
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修回日期:2010-10-15
毛大丁草化学及药理研究进展
杨立勇 1 , 指导老师:梁光义 2 ,张永萍 2
(1.贵阳中医学院 2009级高师班研究生;贵州贵阳 550002;2.贵阳中医学院 ,贵州贵阳 550002)
摘要:毛大丁草主产于云南 、贵州 , 在西南地区为民族用药 , 对其化学成分 、药理作用进行研究 ,可以促进毛大丁草药
材的规范化及标准化 ,并对其用药提供理论指导 , 值得借鉴。
关键词:毛大丁草;药理;研究进展;综述
Doi:10.3969/j.issn.1002-1108.2011.01.40
中图分类号:R282.7 文献标识码:A 文章编号:1002-1108(2011)01-0071-03
近年来 , 民族医药在推动我国医药事业的发展过程中
起到很大的作用 , 民族医药的研究也成为专家学者关注的
重点 , 本文就民族民间常用药毛大丁草的化学及药理研究
进展作一综述 .
1 基源考证
1.1来源 [ 1] 毛大丁草(GerberapiLoselOides(L.)Cass.)
为菊科帚菊木族大丁草属植物 , 产于云南 、贵州等地 , 其形
态:多年生草本 ,根茎短而粗壮 , 密被白色绵毛;须根多数 ,
暗褐色;叶基生 ,有短柄 , 叶片质软而厚 , 长圆形或倒卵形 ,
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第 33卷 第 1期
2011年 1月
贵阳中医学院学报
JGCTCM
No.1 Vol.33
January 2011
长 5 ～ 10cm,宽 2.5 ～ 4.5cm, 先端钝圆 , 基部楔形 , 边缘全
缘 , 幼时上面具柔毛 , 老时脱落 , 下面密被白色绵毛;花茎
直立 , 单生 ,高 10 ～ 40cm, 被淡褐色绵毛;头状花序单生于
花茎顶端 , 直径约 3.5cm;总苞片 2层 , 条状披针形 , 外层稍
短 , 背面密被淡褐色绵毛;舌状花白色 , 雌性 , 二唇形 , 外唇
伸长 , 3齿裂 , 内层细小 , 2深裂;筒状花两性 , 花冠稍二唇
形。瘦果条状披针形 , 长约 5mm, 稍扁 , 有纵肋和细柔毛 ,
喙在花时极短 , 成熟时则与瘦果等长;冠毛长约 1cm, 淡红
色 , 有光泽。花期 5 ～ 6月。
1.2 别名 小一枝箭 《滇南本草 》, 一枝香 《植物名实图
考》 ,兔耳风 、毛耳风《草木便方》 ,无风自动草《修订增补天
宝本草》 ,贴地风《广西中兽医药植》, 一炷香 、白眉《南宁市
药物志》 ,头顶一枝草 、贴地消《江西民间草药》 ,巴地香 《贵
阳民间药草》 ,四皮香 、满地香 、伏地老《湖南药物志》, 天灯
芯 、锁地虎《福建中草药》。
1.3 功能主治 《中华本草》清热解毒;宣肺止咳;行气活
血。主伤风咳嗽;胃脘胀痛;泄泻;痢疾;水肿;淋浊;疮疖
肿毒;跌打肿痛;毒蛇咬伤。
1.4 附方
1.4.1 治伤风咳嗽 毛大丁草二钱 , 虎耳草二钱。煎水一
次服。 《贵阳民间药草》。
1.4.2 治咳嗽哮喘 毛大丁草一两 , 蒸蜂蜜吃。 《贵阳民
间药草》。
1.4.3 治肺痈 毛大丁草二两。 水酒各半煎服。 《贵阳
民间药草》。
1.4.4 治水肿 毛大丁草 、披地挂 、红糖各一两 , 酒四两。
上药二味 , 用清水二碗煎成一碗 , 然后加糖酒炖服。 每日
一剂 , 连服三天。 《闽东本草》。
1.4.5 治尿道炎小便淋血 鲜毛大丁草一两。洗净煎汤 ,
冲冰糖 , 日二服。 《闽东本草》。
2 化学成分研究
2.1 唐小江 [ 2]等对毛大丁草不同部位挥发油进行了研
究:将根水蒸汽蒸馏 8h, 处理后得有煤油气味的浅黄色透
明油状物 0.3g, 得油率为 0.15%。茎 、叶的处理同根 , 分
别得浅黄色粘稠物 0.4g,得油率 0.2%。熔点约 45℃,有异
气味和乳白色腊状物以 0.2g, 得油率 0.1%。熔点约
52℃, 有异气味。经成分分析共分离出 63个成分 , 三个部
位均含四甲基环戊烷 [ C]环戊烯化合物 、β 石竹烯 、氧化石
竹烯 、十六酸和十六酸 -三甲基硅酯。
2.2 肖瑛 [ 3、4]等将毛大丁草根和根茎(10kg)粉碎后用 95
%乙醇回流提取 , 将得到的提取物(1.0 kg)加水溶解 , 用
石油醚(60 ～ 90℃)、乙酸乙酯 、正丁醇依次萃取。乙酸乙
酯萃取部分(140 g), 再处理得到 7个化合物 , 分别为 both-
rioclinin(Ⅰ )、氢醌(Ⅱ)、异紫花前胡内酯(Ⅲ)、琥珀酸
(Ⅳ)、伞形花内酯(Ⅴ)、isoarborinol(Ⅵ )和 β -谷甾醇(
Ⅶ )。正丁醇萃取部分(380 g), 再处理得到 6个葡萄糖
苷 , 分别为熊果苷(Ⅰ )、瑞香素 -8-O-葡萄糖苷(Ⅱ)、
2, 6-二甲氧基 -4-羟基苯酚 -1-O-葡萄糖苷(Ⅲ)、
1, 4-二羟基 -2, 6 -二甲氧基苯 -4 -O-葡萄糖苷
(Ⅳ)、丁香酸葡萄糖苷(Ⅴ)和 marmesinin(Ⅵ )。
2.3 佘志刚 [ 5]等将毛大丁草根的水提物处理得到两种纯
多糖 Gbp和 Gcp, 用高效凝胶色谱(HPGPC)测定 Gbp和
Gcp相对分子质量 , 通过完全酸水解后 , 进行三甲基硅醚
化的 GC-MS分析 , 测定两种多糖的组成。 Gbp是由木
糖 、来苏糖 、鼠李糖 、核糖 、葡萄糖和半乳糖组成 , 其比例约
为 3∶3∶3∶2∶6∶2;Gcp主要由果糖组成 ,还有少量葡萄糖和
木糖 , 其比例为 24∶4∶1。
3 药理学研究
3.1 止咳 、化痰试验
3.1.1 遵义医学院药理组 [ 6]研究表明∶毛大丁草有镇
咳 、祛痰作用 , 半数最低有效剂量分别为 1.56 g/ kg, 12.5
g/ kg。 ED50相当于 139.3 ±8.0 g/ kg。而张世武 [ 7]等
人研究表明毛大丁草抑制窒息反应 ED5018g/ kg, 提示该
药虽可能有一定的 “平喘”作用 ,但远不及镇咳作用强。进
一步研究证明 , 毛大丁草所含熊果苷及其苷元鸡纳酚具镇
咳作用 [ 8 , 9 ] 。熊果苷的镇咳活性在一定范围内与剂量成
正比。其苷元鸡纳酚需要剂量更小 ,其作用机理很可能是
选择性抑制 “咳嗽中枢”而发挥镇咳作用。动物实验表明 ,
熊果苷毒性很低。
3.1.2 唐小江 [ 10]等将毛大丁草根用乙醇提取 , 乙酸乙酯
萃取 , 经硅胶柱层析得到红色挥发性油状成分 G4, 分别进
行了止咳 、化痰试验。
3.1.2.1 止咳试验 设阴性对照(生理盐水), 阳性对照
(美沙芬 15mg· kg-1), G4高 、中 、低 3个剂量组(分别为
2000 , 1000 , 500 mg· kg-1), 均用吐温 -80助溶 ,用生理
盐水调配至实验浓度 , 按 10 mL· kg-1的灌胃量一次给药 ,
用氨水刺激法进行小鼠止咳试验 , 结果显示 G4具有良好
的止咳作用。其高剂量组的止咳作用属于显效 , 优于目前
常用的西药美沙芬。中剂量组与西药美沙芬同为有效 , 而
低剂量组无效。
3.1.2.2 化痰试验:设阴性对照(生理盐水), 阳性对照
(痰咳净 200mg· kg-1), G4高 、中 、低 3个剂量组(分别为
2000 , 1000 , 500 mg· kg-1), 均用吐温 -80助溶 ,用生理
盐水调配至实验浓度 , 按 10 mL· kg-1的灌胃量一次给药 ,
用酚红排泄法进行化痰试验结果显示。 G4高 、中 、低 3个
剂量组的化痰效果均优于痰咳净 。
3.2 抗肿瘤作用试验 [ 11]
3.2.1 小鼠体内抑瘤实验
3.2.1.1 毛大丁草醇提物对小鼠 HepA实体瘤的抑制作
用 ♂小鼠 50只 。取 HepA肝癌荷瘤小鼠腹水 ,用预冷的
生理盐水稀释至含瘤细胞 1 ×1010/ L,置冰上 ,每鼠左腋
皮下接种 0.2ml。次日将小鼠随机分成 5组 , 1组空白 , 1
·72· 贵阳中医学院学报 第 33卷
组对照 , 另三组分别给药 100 mg/kg、200 mg/kg、400 mg/
kg。结果三个剂量组均有显著的抑瘤作用 , 胸腺指数下降 ,
脾指数上升。 高 、中剂量组肝指数上升。 400mg/ kg抑瘤
率达 63.07% , 但动物的体重出现负增长。
3.2.1.2 毛大丁草醇提物对小鼠 S180实体瘤的抑制作用
瘤株为 S180 , 方法同 2.4.1 剂量为 25 mg/ kg、 50 mg/
kg、100mg/ kg。结果 , 三个剂量组均有显著的抗肿瘤作
用 , 100mg/ kg抑瘤率达 47.42%。
3.2.2 体外抗肿瘤实验 取毛大丁草醇提物用 10%FBS
RPMI1640培养液 5ml溶解成 2mg/ml的待检液 ,然后稀释
成 200, 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.625, 0.3125μg/ml备用。将
对数增长的 HepG2人肝癌细胞制备成 1×106/ ml的靶细
胞悬液。取 96孔培养板 ,每孔加入 200μl靶细胞悬液 , 置
37℃5%CO2条件下培养 24h。实验组换新的含不同浓度
毛大丁草醇提物的培养基 ,对照组换等体积的含 10 %FBS
RPMI1640培养液。每个样品设 4个复孔 , 置 37℃5%CO2
条件下培养 48h, 弃上清液 , 直接于光学显微镜下观察细
胞形态。然后加入 MTT液 200μl/孔 ,继续培养 4h, 弃上
清。加入 DMSO200μl/孔 ,吹打 , 使结晶充分溶解 , 用酶标
仪以试验波长为 570nm, 参比波长为 450nm测定 OD值。
绘制剂量反应曲线 , 计算半数杀伤浓度(IC50)。结果光
学显微镜观察到毛大丁草醇提物处理的 HepG2细胞生长
受到抑制 , 并出现贴壁生长细胞典型的凋亡形态变化现
象 , 即细胞由梭状逐渐变成圆形 , 细胞透明度和细胞粘附
力降低。对肿瘤细胞的半数杀伤浓度 IC50为 58μg/ ml。
3.3 毛大丁草多糖对苯中毒小鼠白细胞(WBC)作用试
验 [ 12] 水提醇沉再纯化得到毛大丁草多糖 , 按 WBC水平
将 50只染苯小鼠模型随机分为 5组 , 每组 10只。其中设
毛大丁草多糖三个处理组 50mg/kg、 100mg/kg、 200mg/kg3
个剂量组;重组人粒细胞集落刺激因子(rhG-CSF, 为临床
常用升白细胞药 , 以其作为阳性对照)处理组一组;模型对
照组一组(生理盐水)。另将同批未染苯小鼠 10只设为正
常对照组。各组均按 10ml· kg-1· d-1的注射量分别腹腔
注射不同药物 , 连续 2周。毛大丁草多糖低 、中 、高剂量组
分别腹腔注射不同浓度的毛大丁草多糖液 , 1次 /d, 6d/w;
rhG-CSF组腹腔注射 rhG-CSF(30μg/ kg), 1次 /d, 3d/
w;模型对照组和正常对照组腹腔均注射生理盐水 , 1次 /d,
6d/w。实验结束时 , 颈椎脱臼处死动物 , 进行血常规等系
列检查 , 结果毛大丁草多糖对苯中毒小鼠有明显的升高白
细胞的作用 , 并且可显著减轻苯的骨髓和免疫毒性。
4 结语
毛大丁草在我国西南地区为民族用药 , 对其化学成
分 、药理作用进行研究 , 可以促进毛大丁草药材的规范化
及标准化 , 并对其用药提供理论指导 , 从而为进一步研究
开发这一民族药资助打下坚实的理论基础。
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修回日期:2010-07-20
应用中药促宫颈成熟作用的综述
张 华
(广西中医学院第一附属医院产科 , 广西南宁 530023)
编者按:对某些高危孕妇需终止妊娠或计划分娩时 ,促宫颈成熟已成为产科急待解决的问题。西医已出现了多种促
宫颈成熟的药物和方法 ,但存在其不足之处 , 如:雌激素 、DHA-S具有促宫颈成熟 ,提高宫颈 Bishop评分的作用 , 但无催产
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第 33卷 第 1期
2011年 1月
贵阳中医学院学报
JGCTCM
No.1 Vol.33
January 2011