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祁州漏芦化学成分和药理学研究进展



全 文 :祁州漏芦化学成分和药理学研究进展
包小妹1 ,罗素琴2
(内蒙古医学院 ,内蒙古 呼和浩特 010110)
摘 要:祁州漏芦含有丰富的植物蜕皮激素 、黄酮 、噻吩及挥发油等化学成分 ,具有明显的抗动脉粥样硬
化 、抗氧化和免疫促进作用 ,在防治心血管疾病 、肿瘤和抗衰老等方面有很大的开发潜力。对祁州漏芦
的根 、地上部位及花的化学成分和药理学方面的研究进展作一综述。
关键词:祁州漏芦;化学成分;药理
中图分类号:R285   文献标识码:A    文章编号:1673-2197(2011)09-0176-02
收稿日期:2011-06-09
作者简介:包小妹(1980-),女 ,硕士 ,内蒙古医学院讲师 ,研究方向为天然药物的活性分析。
  祁州漏芦[ Rhaponticum uni f lorum (L .)DC]属于菊科
管状花亚科祁州漏芦属植物。祁州漏芦的根为常用中药 ,
具有清热解毒 、消痈下乳之功效 ,蒙医常用其干燥花 ,认为
具有杀“粘” 、止刺痛 、清热 、解毒 、解表等功效 ,主治感冒 、心
热痢疾 、血热及传染性热症等。笔者主要对近年来祁州漏
芦的根 、地上部位以及花的化学成分和药理学方面的研究
进展作一综述。
1 化学成分
我国学者从祁州漏芦的各部位分离鉴定了多种化学成
分 ,按结构类型分为以下 4种。
1.1 植物蜕皮激素
早先我国学者已从祁州漏芦中分离获得牛膝甾酮 、漏
芦甾酮 、土克甾酮等蜕皮激素类化合物[ 1-2] 。李希强 、王金辉
等 [ 3]从祁州漏芦的根中分离获得蜕皮甾酮-3-O-β-D-葡萄糖
苷 ,蜕皮甾酮-25-O-β-D-葡萄糖苷。姜晓峰 、李铣[ 4] 从祁州
漏芦的地上部位分得 rubrosterone 、viticosteron E 、筋骨草素
C 、蜕皮甾酮和 rhapisterone C ,后者为首次从该属植物中得
到 。王晓静 、丁杏苞等[ 11]从祁州漏芦的茎叶中分离得到漏
芦甾酮 。程捷恺 、张国林等[ 5]从祁州漏芦中分离得到 1个蜕
皮甾酮类化合物 ,经光谱分析推定为 2β , 3β , 11α, 14α, 20β ,
23-hexahydroxy-5-cholest-7-e-6-one ,命名为异漏芦酮。
1.2 黄酮类化合物
姜晓峰 、李铣等 [6]从祁州漏芦的地上部位提取分离得
到 4个黄酮类化合物 ,分别为槲皮素 、6-甲氧基山奈酚-3-O-
β-D-吡喃半乳糖苷 、芹菜素 6 , 8-双碳-β-D-吡喃葡萄糖苷 、夏
至矢车菊内酯 。刘明生等[ 7]用系统溶剂萃取法从栽培祁州
漏芦的地上部分分离得到夏至矢车菊内酯 ,根和花中的黄
酮成分迄今未见报道。
1.3 萜类
有文献报道[ 8]从祁州漏芦的根中分得倍半萜类化合物
eudesmane sesquiterpene。刘斌 、石任兵等[ 9] 从祁州漏芦水
煎液中通过大孔树脂吸附纯化分离得二萜类化合物 Dios-
bulbirr B ,也属首次从该属植物中发现。张永红 、张建钢
等 [ 10]采用硅胶及 Sephadex LH-20柱色谱分离纯化的方法
从祁州漏芦的根中分得 5个三萜类成分 ,分别为乌索酸 、3-
氧-19α-羟基乌索-12-烯-28 酸 、坡模堤酸 、arjunic 、tormentic
acid ,均属首次从该属植物中分离得到 。
1.4 噻吩类
陈莉 、丁杏苞[ 11]从祁州漏芦的根中分离鉴定了牛蒡子
酸和牛蒡子醛 。刘明生 、王素贤等[ 12]从祁州漏芦的根中分
离鉴定了 2个噻吩类活性成分 ,牛蒡子醇-b和漏芦噻烯醇 。
张喜萍 、杨雁等[ 13]通过系统溶剂提取法和色谱分离法从祁
州漏芦的根中分离得到 5-methoxyl-5 -(1-propinyl)-2、2 -
dit hiophene 、5-met hoxyl-2、2 -dithiophene 、5-(4-acetoxyl-1-
butynyl)- 2 ,2-dithiophene ,此 3种化合物均为首次从该属
植物中得到。
1.5 酸类
姜晓峰 、李铣[ 6] 从祁州漏芦的地上部位分离获得原儿
茶酸和没食子酸。陈莉 、丁杏苞[ 11]从祁州漏芦的根中分离
得到正二十四烷酸。王晓静 、丁杏苞等[ 14]从祁州漏芦的茎
叶中分离得到正十六烷酸和正二十四烷酸。张喜萍 、杨雁
等[ 13]从祁州漏芦的根中首次分离得到棕榈酸和 E-7 , 9-
diene-11-methenyl-palm ictic acid。
1.6 其他类
陈莉 、丁杏苞[ 11]从祁州漏芦的根中分离鉴定了 β-谷甾
醇 、胡萝卜苷 、麦芽糖。王晓静 、丁杏苞等 [14] 从祁州漏芦的
茎叶中分离得到 β-谷甾醇和胡萝卜苷 。刘斌 、石任兵等[ 15]
从祁州漏芦根的水煎液中用多种色谱法分离得到甘草苷 。
2 药理活性
药理实验表明祁州漏芦具有较好的抗动脉粥样硬化 、
抗脂质过氧化 、免疫促进 、改善脑功能和抗衰老作用 。
2.1 抗氧化
2.1.1 抗衰老
张强等[ 16]研究发现漏芦提取物有增加小鼠血清中超氧
化物歧化酶(SOD)活性和降低过氧化脂质(LPO)含量的趋
势 ,提示漏芦对清除体内自由基 、抗衰老有一定作用 。朴文
花 、朴桂花等[ 17] 用漏芦水提物对 CCl4 所致肝匀浆丙二醛
(MDA)的清除作用进行实验 ,体外显著降低肝匀浆脂质过
氧化物 MDA 含量 ,表明其具有抗氧化作用 。金香子等[ 18]
发现漏芦水提物能提高D-半乳糖致衰老小鼠脑组织中一氧
—176—
化氮合酶活性及 NO含量 ,降低脂褐素含量 ,得出漏芦具有
抗衰老作用的结论 。宋伟 [19]实验发现祁州漏芦水提物能明
显降低 SD大鼠病毒感染心肌细胞内 MDA 含量 ,升高 SOD
活性 ,对心肌细胞具有保护作用 ,为临床应用漏芦治疗病毒
性心肌炎提供一定的理论基础 。
2.1.2 保肝护肾
崔香淑 、金元哲[ 20]发现漏芦乙醇提取物能显著降低因
CCl4 所致急性肝损伤大鼠血清天冬氨酸转氨酶 、丙氨酸转
氨酶的升高 ,对急性肝损伤血清 SOD 、谷胱甘肽-过氧化物
酶的活性有明显的升高作用及降低 MDA 的含量 ,表明漏芦
乙醇提取物具有保肝作用 ,且认为保肝机理与其对抗自由
基脂质过氧化密切相关 。张德伟等[ 21]研究发现漏芦水提物
可降低慢性肾功能不全大鼠尿蛋白 、血尿素氮 、肌酐水平 ,
减轻肾组织硬化 ,抑制肾组织转化生长因子(TGF-β1)和结
缔组织生长因子(CTG F)表达 ,揭示其保护功能可能与降低
肾脏 TGF-β1 和 CTGF 表达有关。
2.2 降脂
左巍 、左伟等[ 22]对祁州漏芦在成人原发性肾病综合征
中的降脂作用进行研究。漏芦水提物降低总胆固醇 、甘油
三酯 、低密度脂蛋白含量 ,表明漏芦有显著的降脂作用 ,可
以改善肾病综合征病人的脂质代谢紊乱 。
2.3 抗炎 、镇痛 、耐缺氧及抗疲劳作用
张学武 、李天洙等[ 23]发现漏芦水提物对二甲苯所致小
鼠耳壳肿胀有抑制作用 ,能减少冰醋酸所致小鼠的扭体次
数 ,延长缺氧情况下的存活时间 ,小鼠游泳 45min 后肝糖原
的含量明显增加 ,乳酸含量明显减少 。漏芦有一定的抗炎 、
镇痛 、耐缺氧及抗疲劳作用 。
2.4 抗癌作用
焦中华 、刘培民等 [24]以漏芦抽提剂(RHU)灌胃制备的
含药血清进行了体外培养细胞 P170 蛋白表达水平的实验
研究 ,RHU在大剂量时可发挥直接抑瘤抗癌作用 ,小剂量
时可发挥突出的逆转耐药作用 ,有助于让耐药细胞株对化
疗药重获敏感。许多化学致癌物需经 CYP1A 代谢活化后
才能发挥致癌作用 ,吴宁等[ 25]实验发现漏芦水提物浓度依
赖性抑制 CYP1A 酶活性 ,在转录水平下调大鼠肝细胞
CYP1A1的表达 ,提示其在化学治疗肿瘤方面有一定作用。
李秀荣等[ 26]实验发现 RHU 体内具有一定抑瘤作用 ,与化
疗药(环磷酰胺 、盐酸维拉帕米等)合用 ,具有协同作用 ,并
可保护荷瘤鼠的免疫器官 ,显著提高荷瘤鼠的免疫功能 ,延
长生存时间 。
2.5 益智作用
诌莉波 、杜立阳等[ 27]发现祁州漏芦乙醇提取物(AEL)
能显著促进正常大鼠主动回避式条件反射的形成;明显改
善戊巴比妥钠致小鼠记忆获得障碍 、NaNO2 致小鼠记忆巩
固障碍 、东莨菪碱致小鼠空间辨别性障碍;剂量依赖性地延
长急性脑缺血小鼠存活时间 ,降低急性脑缺血大鼠脑含水
量 ,表明 AEL具有促进学习记忆功能的作用 ,此作用可能
与其增强中枢胆碱能神经系统功能以及其对缺血缺氧状态
下的脑细胞有保护作用有关。
3 结语
祁州漏芦在蒙医临床中有较长的应用历史。现代研究
表明 ,该植物的化学成分主要有蜕皮甾酮 、黄酮 、噻吩 、挥发
油等 ,其在临床上用于治疗降血脂和抗氧化作用均取得了
较好疗效。新的药理研究表明其具有益智 、抗癌等作用。
祁州漏芦资源丰富 ,如进行深入研究 ,将显示出较大的临床
意义和市场潜力。
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