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土木香的化学成分及药理作用研究进展



全 文 :土木香的化学成分及药理作用研究进展
李雪莲 , 朴惠善 ’
( 延边大学医学部药学院 , 吉林 延吉 13 0 0 0 )
〔摘要」以国内外相关文献作基础 , 综述土木香化学成分及药理活性的研究成果 。
〔关键词 ] 土木香 ; 化学成分 ; 药理作用 ; 临床应用
土木香别名祁木香 , 为菊科植物土木香 nI ul a
he le il u m L
. 的干燥 根 。 秋 季采挖 , 除去泥沙 , 晒
于 l ’ } 味辛 、 苦 , 性温 。 归肝 、 脾经 。 具有健脾和
胃 , 调气解郁 , 止痛安胎的功能 。 用于胸胁 、 肮腹
胀痛 , 泻痢 , 胸胁挫伤 , 岔气作痛 , 胎动不安川 。
主产河北 , 浙江 、 四川 、 河南 、 山西 、 陕西 、 甘肃
及新疆等地亦产 。 目前 已从土木香中分离得到土木
香内酩 、 异土木香内醋 、 二氢土木香内酩等多种成
分 , 其生理活性具有驱虫 、 抗菌 、 降血糖 、 镇痛等
多种作用 。 作者以国内外相关文献作基础 , 综述 了
土木香化学成分及药理活性的研究成果 。
1 化学成分
L l 挥发油
土木香根含菊糖达 40 % 左右 , 含挥发油 1% -
3%
, 油中主成分是土木香内酷 ( al an ot lac ot ne ) 、 异
土木香内醋 ( 15 0 一 a l a n t o l a e t o n e ) 、 二 氢土木香内醋
( d ih y
`
l or

al a n t o la e t o n e )
、 二 氢 异 土 木 香 内 醋
( d ih yd or

15 0
一 a l a n t o

l a e to n e )
, 另含达玛二烯醇乙 酸
醋 ( d amrn a ar d ie n y l a e e t a t e ) t ’ 〕
, 土木香酸 ( a l a n to li e
a e i d )
、 土木香醇 ( a la n t o l ) 、 原奠 ( p or a y u l e n e ) 〔` ] 。
还含 罗mr a e r e n e “ D 一 l a e to n e , p e n t a y n e n e , i s o h u nr u l e n ,
e n td ip l o P h y ll i n
,
3

A e e t y l

2 0
,
24

D a m m a dr i e n
,
10
-
15 0 1, u t o
x y

8
,
9
一 e p o称 一 t h ym o l i s o b u t y , 藏木香内醋 ( i n -
un al )
·
al
o al an ot lac ot ne
,
p
一榄香烯 , 香橙烯 , 夙毛
菊内醋 , 肉豆寇醚 , 芳樟醇 , a 一松油醇 ( 。 一 et rP ine -
0
1 )
,
l
,
5

tir m e t h y l

6

( 2

por p e n y l id e n e )
一 e y e l o h e x
-
e : l e , 3
,
4
一二甲基 2 一 己酮 , 4 一 ( 2 一 b u t e n y l ) 一 l , 2 -
d i fn e t h y l

b e n z e n e
, 大茵香醚 ( a n e t h o l e ) , 辛基环丙烷
( ,` `
” ty l( , y c l` , p or p a n e )
,
a
一松油醇乙酸醋 , 拢牛儿醇异
丁醋 ( g e .al n y li S o b u ty .al te ) , p 一佛手柑油烯 ( p 一 b e -r
罗mo te n e ) , p 一紫罗兰酮 ( p 一 i o n o n e ) , 拢牛儿基丙
酮 (罗ar n y l a e e to n e ) , a 一 毕澄 茄烯 ( a 一 e a d i n e n e ) ,
土木香烯 ( A ir s *o l e n e ) , a 一姜黄烯 ( a 一 e u .lc u n e n e ) ,
十五烷烯 , a 一愈创木烯 ( a 一 gu aj en e ) , 香橙醇异丁
醋 , 己 一 毕澄茄烯 , 拢牛儿醇丙酸醋 , 橙花醇丙酸酷
( n e yr lpor p l o n at e )
, 异枯赛宁酸 ( i so k h u se n i C ac id ) ,
去氢夙毛菊内醋 ( d e h y d or s a u s s u er a la e t o n e ) [ ’ 〕。 叶中
有土木香苦素 ( lA an t叩 iicr n ) 。
1
.
2 氨基酸类
土木香中含天冬氨酸 、 苏氨酸 、 丝氨酸 、 谷氨
酸 、 脯氨酸 、 甘氨酸 、 丙氨酸 、 胧氨酸 、 撷氨酸 、
蛋氨酸 、 异亮氨酸 、 亮氨酸 、 酪氨酸 、 苯丙氨酸 、
赖氨酸 、 精氨酸 、 组氨酸等 。
1
.
3 其他成分
尚含无羁菇 、 豆幽醇 、 , 一 p 一谷街醇 、 p 一 谷街
醇葡萄普 、 二十九烷等 〔4 ]。
2 药理作用
2
.
1 驱虫作用
土木香挥发油中所含土木香内醋及其衍生物 ,
易溶于 醇 而不 溶于水 , 不纯 品 味苦而 多副作用
(呕吐 ) , 化学结构与山道年类似 , 驱虫作用较山
道年效果好而毒性较低 〔6〕 。 异土木香内醋 、 二氢
异土 木香 内醋的药理作用 和毒性 , 都类 似山道
年 〔’ , , 了。 异土木香内醋有较强的抗原虫作用 , 0 . 24
一 .7 8 林g’ m L 一 ’ 浓度对 阿米 巴原 虫 、 阴道 毛滴虫
有效 毛“ 〕 。
2
.
2 抗菌作用
经体外试验 , 土木香内醋在 0 . 1此 · m L 一 ’ 浓度
时 , 即能抑制结核杆菌的生长 。 感染人型结核杆菌
的豚鼠 , 口 服土木香内醋 , 能延迟发病 , 但不能完
[通讯作者〕 ` 朴惠善 , T o l : ( 04 33 ) 2 6 60604 , E 一 m a il : g e n gy a n l 2 2 1@ 12 6 · e o m 。
28
全制止 毛’ 〕 。 此外 , 土木香对金黄色葡萄球菌 、 痢疾
杆菌与绿脓杆菌也有抑制作用 , 对皮肤真菌也有抑
制作用 。
.2 3 对平滑肌的影响
土木香能够抑制离体兔肠 , 降低小肠过高的运
动及分泌功能 ; 对离体子宫高浓度有抑制作用 , 低
浓度有兴奋作用 〔8〕。
.2 4 对心血管的作用
土木香内醋对离体蛙心低浓度时有兴奋作用 ,
高浓度时有抑制作用 , 使心脏停搏于舒张期 。 蛙后
肢及兔耳血管灌流时 , 低浓度有轻微扩张作用 , 高
浓度则收缩 〔“ J 。
2
.
5 降血糖作用
给家兔口服或皮下注射土木香内醋 , 可降低血
糖 , 抑制食饵性高血糖 t” 〕 。
2
.
6 利胆作用
土木香根制剂能促进胆汁分泌 〔’川 。
2
.
7 抗增殖作用
在筛选天然植物的抗增殖成分研究中 , 发现该
植物根的甲醇提取物对人胃腺癌细胞 ( M K 一 1 ) 、 人
子宫癌细胞 ( H e l a ) 和鼠黑素瘤细胞 ( B 16 F I。 ) 具
有抗增殖的作用 。 甲醇提取物正己烷萃取部分对上
述 3 个肿瘤细胞系细胞显示较强的抗增殖活性 〔川 。
2
.
8 土木香乙醇提取物的镇痛作用
土木香制剂是无依赖性的天然止痛药物 。 作者
研究了该植物根 、 茎 、 叶和种子醇提取物的止痛作
用 。 连续 3 d 给小鼠腹腔注射浓度递增的的醋酸 ( 3
天各为 0 . 75 % , 1 . 5% , 3% ) , 土木香制剂与对照
药安乃近或红景天于每日注射乙酸后 hl 给药 。 结
果显示 , 第 l 天土木香 叶制剂 5 . 0 , 10 . o m L · k g 一 ’
可使小鼠抽搐次数由 32 . 4 次分别降至 14 . 8 , 14 . 0
次 , 抽搐潜伏期由 4 . 3m in 分别延 至 5 . 6 , 6 . o m in 。
第 2 天 , 土木香根 、 茎 、 叶制剂 5 . o m L · k g 一 ’ 和种
子制剂 10 . o m L · k g 一 ’ 使小 鼠抽搐次数平均减少
4
.
8% 一 58
.
8% ; 安乃近和红景天制剂分别减少了
4 3
.
2% 和 5 0 . 8% 。 第 3 天 , 根 、 茎 、 叶制剂浓度同
第 2 天时 , 抽搐减少了 68 . 1% 一 87 . 4% ; 根 、 叶制
剂 2 . 5 , 5 . o mL
·
k g
一 ’ 、 茎制剂 2 . s m L · k g 一 ’ 和种子
制剂 5 . 0 , 10 . 0 m .L k g 一 ’ 时 , 使第 1 次抽搐开 始时
间推迟了 % % 一 2犯 . 6% 。 在热板实验中 , 土木香
根和种子制剂 5 . o m L · k g 一 ’ 使小鼠疼痛潜伏期延长
了 4 2% 一 4 8 % 。 所有土木香制剂都有明显的止痛效
果 。 茎和叶制剂 2 . s m L · k g 一 ’ 、 根和种子制剂 5 . 0
m .L kg
一 ’ , 使小 鼠在 热板 上 的 停 留时间延 长 了
92 %
一 169 % ; 安乃近延长 142 % 。 土木香制剂和安
乃近在止痛效果上无显著差异 , 前者的止痛作用有
适应原特征川 “ 。
.2 9 毒性
土木香因含毒性很强 的蛋 白质 , 人应用其根过
量 , 可发生四肢疼痛 、 吐 、 泻 、 眩晕及皮疹川 。
3 临床应用
十六味红花丸 ( 《蒙药验方》 ) 用于新旧肝热 ,
急慢性肝炎 , 肝区疼痛 , 食欲不振 , 黄疽 , 肝热诸
症 。 催汤丸 (本藏族验方 ) 用于感冒初起 , 咳嗽头
痛 , 关节酸痛 , 防 治流行性感 冒 。 四味土木香散
(蒙古族验方 ) 用于瘟病初期 , 发冷发热 , 头痛咳
嗽 , 咽喉肿痛 , 胸胁作痛 ” 〕 。
马奴西 汤治疗伤风感冒 、 温热病等有显著疗
效 。 七味铁屑丸 (藏族验方 ) 用于肝区疼痛 , 肝脏
肿大 [ ” 1。 一赫 一 汤 ( 蒙古族验方 ) 用于 “ 宝 日 ”
扩散 , “ 赫依 ” 、 “ 协 日 ” 、 “ 巴达干 ” 失调 , 胃脱疼
痛 , 食欲不振 , 身体倦怠 。 十五味沉香丸 (蒙古族
验方 ) 用于心肺火盛 , 胸闷不舒 , 胸胁闷痛 , 心悸
气短 。 十一味能消丸 (藏族验方 ) 用于经闭 , 月经
不调 , 难产 , 胎盘不下 , 产后痕血腹痛 。 六味安消
丸 (蒙 、 藏族验方 ) 用于胃痛胀满 , 消化不 良 , 便
秘 , 痛经 。
土木香药源广 , 价格低廉 , 副作用较少 , 应用
广泛 , 疗效确切 。 今后可进一步分离研究有效成
分 , 加强药理研究 , 为临床合理应用提供科学依
据 , 开发质量可控 、 高效低毒的新药 。 吐业l
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(下转第 50 页 )
、 , 、 、 , 一 , 。 , , 2 9
营商以8 .5元 的成交 价接货 , 较产新初涨了 1 元
左右
前几 日荷市吹来了半枝莲减产风 , 市场货源顿
时走快 , 5 月 18 日上午市场大货售价 4 . 8 元 , 下午
涨到了 5 元 , 5 月 20 日大货价又升到 5 . 2 元 , 该品
饮片近 日市场零星交易价 6 一 6 . 5 元 。 石苇走销顺
畅 , 近 日广元药商运了一批该品来荷市推销 , 市场
经营商以 3 元的成交价接货 , 此价较半月前已上涨
0
.
2 元 。
金银花库存甚微 , 时下药厂药商购货积极 , 市
场价格较 20 6 年同期升幅较大 , 目前市场河南密
银花售价 68 一 70 元 , 较 20 6 年同期升幅约达
5 6% ; 山东花售价 5 0 元 , 较 20 0 6 年同期升幅约达
5 6% ; 川产南江银花售价 36 一 37 元 , 较 20 06 年同
期升幅约达 80 % ; 广西银花售价 30 元 , 较 20 6 年
同期升幅达 10 0% ; 湖南银花售价 27 一 28 元 , 较
2 0 0 6 年同期升幅也达 or o% ; 如此的涨幅 , 使得部
分经营者进退两难 。 笔者认为 : 时下该品价升过
快 , 现离银花产新结束还需要一段时间 , 经营者理
应密切关注其后期的产量 。 密蒙花产新刚过不久 ,
近期价格略有上升 , 该品时下市场统货售价 4 . 5
元 。 吐固
荷花池药市部分品种最新行情
2 0 7 年 6 月 16 日 元 / kg
品名 规 , 单价 走势 同。七 (% )
{
品名 规格 单价 走势 同比 (% )
白芷 统 16 一 17 平 · 120 .0 {}密劳左 统 4 . 5 升 十 12 . 50砂了 进 口 7“ 瞥 + ’ ` 5一 38 …{ 半林茬 统 6 ~ 6 . 5 升 十 8 . 7 0冬银花 厂四 3 0 廿 十 .93 5 5 {一车前仁 川产 8 . 5 畅 十 6 . 25雷 , L 统 . “ 0 升 十 9 3· 5 5 {一旁冬 川统 2 8 畅 + 1. 82砂仁 旧`春 ” 8 呼 十 9 3· 4 ` {一 何首乌 统 13 ~ 14 升 一 1. 82金银花 副南 2 7 一 2 8 廿 + 8 9· “ 6 {水蛙 清水 190 ~ 20 升 一 7 . 14桂皮 统 . ’ “ 一 “ 升 十 .75 0 {重楼 统 o ~ 10 畅 一 9 . 52金银花 `可南 “ 8 一 7 0 升 十 6 2· 3 5 {蝉蜕 统 5 一 60 平 一 1 . 54
金银终 中东 5 0 廿 十 5 6· 2 5 {川芍 统 巧 . 4 平 一 21 . 03自于于 统 ’ ” 一 ” 升 + .50 0 …鸡内金 统 6 一 7 升 一 21 . 50邻男母 . 、 ” 一 34 肾 + .39 5“ }厚朴 统 9 一 10 升 一 26 . 9 2无竺, 齐等. 3 2 一 3 瞥 十 .38 3 ” {泽泻 川统 6 平 一 31 . 43牡丹皮 粉丹皮 ’ 3 升 + .36 吕“ ,高良姜 川统 8一 9 平 一 39 . 29茵竖 统 3· 5 沙 十 2 9· “ 3 {石苇 统 3 . 5一 4 升 一 42 . 31鳖甲 统 5 5 平 + 23· 6 0 }干姜 川统 7 . 5一 8 平 一 70 . 21
(上接第 29 页 )
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