全 文 ：白篙 抗 菌 有 效 成 分 的研 究
解放军济南部队总医院实验科 王 景祥 贡瑞 生 黄土改
提要 从 民间 用 以 治 疗细 菌性 痢 疾 的 白 高中提 取 分 离 了 种 结 晶 , 通 过体 内外抑 菌作用试验 , 确
定 结 晶W 、 V 号 为其 主要抗 菌有 效成 分 。 经 化学检查 , 元 素分析 , 熔点 测 定 , 红 外 , 紫外光 语 , 核
磁共 振语 及质语等分 析 , 确 定结 晶 VI 号为 香 草酸 , 结 晶 V 号为 丁 香酸 。 这 两 种具有杭 菌作用 的有
效成 分 , 尚未见有 文 献报 道 。
白篙的原植物为菊科的绒线草 【C朋那 a
c a ” a d e n s i s ( L
,
) C
r o n q
.
]〔 ’ 〕, 又名小飞蓬 、 加
拿大蓬〔“ 少, 为一 、 二年生草本 , 全国大部分地
区均有分布 , 以全草或鲜叶入药 。 民间用于肠
炎 、 痢疾 、 肝炎 、 胆囊炎等疾病的治疗 。 近年
来有文献 f ” 了报道 , 本品的煎剂治疗急性菌痢疗
效较好 。 我院传染科也曾用其煎剂治疗菌痢 50
例 , 证实该药对细菌性痢疾确有一定疗效 。
白篙 中的抗菌有效成分 , 未见有文献报道 。
我们对其化学成分的预试表明 , 本品含有挥发
油 、 有机酸 、 酚类及蹂质等 。 花中含挥发油约
0
.
07 %
。 全草的醚提液经分离得 7 种结晶 , 通
过体内外抑菌作用试验 1 ’ , 确定结晶 I v 号 、 v
号为本品的主要抗菌成分 . 并进一步确定 了上
述两种成分的化学结构 。
有效成分的提取分离
取白篙 (鲜品去根 、 粉碎 )加 8倍量蒸馏水
煮沸 2 小时 , 滤过 , 残渣再加 4 倍量蒸馏水煮
沸 1 . 5小时 , 滤过 。 合并两次滤液加热浓缩至体
积与原生药比为 2 : l , 加乙醇使含醇量达 80 % ,
静置 12 一 24 小时 , 滤除沉淀 , 回收乙醇至无醇
味 , 加乙醚反复萃取 。 萃取液加无水硫酸钠脱
水 , 回收乙醚得棕色膏状物 。 将此膏状物转溶
于热燕馏水中 (用量为 lg 膏状物加蒸馏水 3 m l
溶解 ) , 放 ! 、 滤过 。 滤液再用乙醚萃取 , 萃取
液加无水硫酸钠脱水 , 回收乙 醚至小体积 , 得
黄色半固体 。
取上述黄色半固体 , 用无水乙醇溶解 , 加
适量硅胶研匀 , 挥去乙醇 , 进行硅胶柱层析分
离。 层析用硅胶 85 ~ 1 0 0目 , 与样品量 比例为
30 , l
, 湿法装柱 , 用石油醚一乙醚 ( l : 1) 洗脱 ,
流速控制在 5 ~ 6 m l/ 分 , 每 10 m l收集一 份 , 用
薄层层析〔1 . 2% C M C 硅胶 G 板 , 展开剂为石
油醚 一乙醚 一乙醇 ( 4 : :5 1) ; 或 用聚酞胺一 6薄膜 ,展
开剂用石油醚一 乙醚一乙 醇 ( 5 : 4 : l ) 〕, 进行检查 ,
R f值相同者合少仁 经水重结晶后 , 可分别得到
结晶 I 一 姐号 。
有效成分的化学结构鉴定
分离所得的结晶 IV号及 V 号 , 经颜色反应 ,
紫外 、 红外 、 质谱 , 证明 IV 号为 4一经基 3一甲氧
基苯甲酸 (香草酸 ) , V 号 为 4一轻基 3 , 5 一二甲氧
基苯甲酸 (丁香酸 )。
一 、 结晶 IV 号的鉴定
结晶 IV号为白色针状结晶 , 熔点 2 09 ~ 10 ℃ ,
可升华〔“ 」, 溶于醚 、 二甲基亚枫 〔 “ , 易溶于醇 ,
微溶 于水 。 纸层析 : 以正丁醇一醋酸 一水 ( 4 : 1 : 1)
为展开剂 , 嗅酚蓝醇溶液显色 , R f 值为 0 . 89 ,
与香草酸一致 「了 。 以醋酸 一乙醉 ( 1 : l )为展开剂 ,
在紫外光灯 一F观察 , 显示一紫蓝色斑 点 , 与香
草酸也完全一致 。
1
. 紫外吸 收光 谱 : 入嘿` , ( 10 9 。 ) : 25 7 . 5
( 4
.
0 0 )
,
2 9 0 ( 3
.
7 2 )
, 与 S a d t l e r 标准光谱
香草酸一致 。
2
. 本品 的 红外吸 收光谱与香草酸标准品
的红外吸收光谱一致 。
3
. 质谱 : m / e 16 8 ( M + ) , 15 3 ( M 十 一 C H 3 ) ,
12 5 ( M 十 一 C O 一 C H 3 ) , 10 8 ( M + 一 C 正一13 C O O 圣1 )。
结晶 I V号与香草酸标准品混合熔点不下降 。
综上 各种数据 , 确定结 晶 I V 号 为香草酸
( va
n i l l i C a c id )
。
药学通报 19 83年第 18 卷第 2 期 ( 9 1 ) 2 7
二 、 结晶 V 号的 鉴定
结晶 V 号为白色针状结晶 , 溶于醇 、 醚和
三抓甲烷 , 难溶于水 。 熔点 204 一 205 ℃ , 与丁
香酸 〔 s j一致 。 聚酞胺薄膜 一 6层析 : 以石油醚一乙
醚 一乙醇 ( 5 : 4 ` 1) 展开 , 在紫外光灯下观察 , 呈
现一蓝紫色荧光点 , jR 值为 0 . 53 。 纸层析 : 以
正丁醇一醋酸 一水 (4 : :1 1) 为展开剂 , 凡值为
o
·
8 7
, 与 T 香酸 [ 7 〕一致 。
1
. 紫外吸 收光 谱: 入憔倪日 h m : 2 7 2 . 5,
2 1 6
·
5
, 与 S a d t l e r 标准光谱丁香酸 仁” 〕一致。
2
. 本品的红外吸收光谱与 A ldr ic h 红外
光谱丁香酸一致〔 ,。 〕。
3
. 质谱 : m / e 19 8 (M + ) , 1 8 3 ( M + 一 C H 3 ) ,
一5 1 (M + 一 O H ) , 15 5 ( M + 一 C H 3一 C O )。
结晶 V 号与丁香酸标准品混合熔点不下降。
根据以上数据 ,确定结晶 V 号为丁香酸 ( sy r i n -
9 i c a e id )
。
致谢 : 在化学结构鉴定中 , 质谱由中国医学科学
院药物研究所代作。
参 考 文 献
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美 国 学者 谈美 国 的 药 学 教 育
|
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es日侧
.1|月间|
去年 n 月 4 日 , 美国佛洛里 达大学药学院院长施瓦茨教授应邀在南京药学院作了 “ 美国的药学教育和研究
生培养计划 ” 的报告 。
在 2 亿 2 千万人 口的美国 ,有 15 万药师 , 也就是说 ,平均 1 50 人 中有 l 名药师 。 药物的使用要 经药师的严格监
怪与指导 , 在医 师与药师的密切配合下进行 。
美国有 72所药学院 , 每个州至少 1 所 , 其中纽 约州有 4 所药学院 。 他们的培养 目标是 : 学生毕业后不仅能
管理药品 , 调 配处方 , 还 能担当医师的顾问 , 回答医 师和病人的咨询 ; 监督与指导医 师用药 ; 监护病人 , 指导
病人 正确用药 ; 开展对服用药物树度的评论 : 研究给药方法 ; 为护理和疗养单位提供咨询和药学情报资料 . 与
医 师一起商 t , 探讨新 的剂 型 , 给病人上课 , 讲授药物进入 人体后的吸 收 、 分布及 代 .谢的规律 。 美 国 的 药 厂
很多 , 市场上药物商品品种极为丰富 , 药师还要当好病人的家庭参谋 , 为病人挑选最佳药品 , 并 经常 了解家庭
病人的用药情况 。
为了使学生毕业后能担当起 上述任务 , 美国的药学院首先是注重近代科学知识的灌输 , 加强 生物和医 学课
程 。 开设病理学 、 治疗学 , 使学生学会怎样治病 ; 加强药理学 、 药物代谢动力学和生物药剂学 ; 开设药学行政
管理学 . 让学生掌握国家和各州制定的药政法律 , 具备社会学 、经济学等方面的管理技能 。 其次是强化学生的临
床训练。 学生在老师和实习医院医 师的指导下 , 学习临床知识 , 做临床药师和住院药师 ; 安排学生到药物情报
中心和咨询中心实习 , 与这里的工 作人员一道 , 解答病人的提问及难题 , 使学生获得更多的知识 。
在谈到美国的药学教育发展趋势时 , 施瓦茨教授说 , 过去他们的医和药不够配合 。近 一二十年来有所扭转 ,
医 学院和药学院的学生经常接触 , 增加了解 , 配合得 越来越好 。 今后将更加重视药学院学生的医学及其临床训
练 . 使药师具有扎实的医 学垂础 。 他还谈到 , 在美国 , 药师同医师一样 , 很受社会上的球敬 。
〔花 建华 ]
2S ( 淞 ) 药学通报 19 83 年第 18 卷第 2 期