全 文 ：Guiding Journal of Traditional Chinese Medicine and Pharmacy
第18卷 第3期
Vol.18 No.3
2012年 3月
March.2012
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（收稿日期：2011-11-25 编辑：李海洋）
田基黄及其制剂的研究进展*
廖仰平1，赖岳晓2，叶建新1，杨小莹1，黄丽飞1，黄 英1
（1.新兴中药学校，广东 新兴 527400；2.中山市黄圃人民医院，广东 中山 528429）
[摘要] 综述了田基黄及其制剂的研究进展，包括成分、药理、制剂等研究情况。结果发现目前对田基黄的活性成分与药
理作用的研究还不够完善，临床应用的田基黄制剂品种较少，需进一步深入地研究，以合理地开发利用该植物资源。
[关键词] 田基黄；成分；药理；制剂
[中图分类号] R283 [文献标识码] A [文章编号] 1672-951X（2012）03-109-03
Hypericum Japonicum Thumb and the researching progress of the preparation
Liao Yanping1, Lai Yuexiao2, Ye Jianxin1, Yang Xiaoying1, Huang Lifei1, Huang Ying1
（1.Traditional chinese medical school of Xinxing .Guangdong Xinxing 527400;
2.Medicament department of the people`s hospital of Huangpu of Zhongshan. Guangdong Zhongshan 528429）
[Abstract] The summarize of Hypericum Japonicum Thumb and the researching progress of the preparation,including the
research of composition, pharmacology and preparation. As a result, we found that the present research of Hypericum Japon－
icum Thumb`s active composition and pharmacological function are not perfect enough, Clinical Hypericum Japonicum Thumb
products are lacking,We need to research deeply to develop and make use of this plant resources reasonably.
[Key words] Hypericum Japonicum Thumb; Composition; Pharmacology; Preparation
田基黄，又名地耳草，为藤黄科金丝桃属植物，药用全
草。始载于《生草药性备要》，系我国传统中药，性味甘、微苦、
凉、微平，归肝、胆、大肠经，具有利湿退黄、清热解毒、活血消
肿、散瘀止痛的功效。现代药理研究表明，田基黄具有保肝、
抑菌、抗病毒、增强免疫、抑制肿瘤和防治心血管系统疾病等
多种药理学作用，临床应用田基黄注射液和煎剂治疗急性肝
炎、慢性肝炎、病毒性肝炎、内出血等已取得了较好的疗效。
现将田基黄及其制剂的研究进展综述如下。
1 化学成分
近年来，学者们使用不同溶剂和采用不同方法分别从田
基黄药材中分离出多种化学成分。
1.1 黄酮类 傅芃等[1-2]用多种色谱方法对田基黄乙醇提取
物乙酸乙酯萃取部分进行化学成分的分离，得到了7个黄酮
类化合物；陈丽云等[3]用乙酸乙酯和丙酮索式提取，分离纯化
13种色原酮和黄酮类化合物，主要为槲皮素、槲皮苷、异槲皮
苷、槲皮素-7-鼠李糖苷、5，7，3,4-四羟基-3-甲氧基黄酮、
山柰酚、3，5，7，3,5-五羟基二氢黄酮醇；郑清明等[4]从田基黄
提取物中鉴定出白前甙B、黄酮醇苷化合物金丝桃苷（槲皮素-
3-半乳糖苷）等成分。黄酮类成分是田基黄的主要化学成分，
具抗炎作用。
1.2 蒽醌类 潘映红等[5]发现，田基黄中含有天然蒽醌类物
质金丝桃素、湿生金丝桃素B以及酚类成分咖啡酸、绿原酸
等。金丝桃素是田基黄的主要活性成分之一，属二蒽酮类，即
4，4，5，5，7，7-六羟基-2，2-二甲基-中位-萘并二蒽酮，该
类成分具有明显的抗病毒作用。
1.3 挥发油类 郁建平等[6]用水蒸汽蒸馏法从田基黄茎、花
叶里提取到淡黄色挥发油，并利用气质联用分析仪对其化学
*基金项目：广东省中医药局科研课题（2010094）
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DOI:10.13862/j.cnki.cn43-1446/r.2012.03.044
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成分进行研究，结果从田基黄茎、花叶中分别鉴定出40和65
种成分，主要为烃类和萜类，而茎以饱和烃类含量为高，花、叶
萜类含量为高，其中主要含有十一碳烷、壬烷、石竹烯、2,4-二
甲基庚烷、防风根醇、正十六碳酸等成分。
1.4 间苯三酚类衍生物 顾国明等[7]从田基黄全草乙醚提取
物的酚酸性部位分离出地耳草素A、B、C、D和田基黄棱素A、
B。另有学者等[8]从田基黄中提取分离到2-吡喃酮衍生物及一
系列二元间苯三酚类衍生物：田基黄灵素，田基黄灵素G，田
基黄绵马素A、B、C，白绵马素B，绵马酸BBB，双脱氢GB1a。
1.5 其它成分 傅芃等[9]从田基黄中首次分离鉴定出豆甾醇、
正十三烷醇、3-（4-羟基-3-甲氧基苯基）-反式丙烯酸二十六
醇酯、白桦酸、4-羟基-3-甲氧基苯甲酸、正三十四烷酸、3，4-
二羟基苯甲酸等7种化合物。
2 药理作用
2.1 保肝作用 黎七雄等[10-12]研究表明田基黄注射液对小鼠
醋氨酚（AP）和CCl4所致实验性肝损伤有保护作用。其实验结
果表明田基黄能明显恢复CCl4所致的肝细胞色素P-450含量
的降低，并对肝细胞超微结构粗面内质网（RER）各滑面内质
网（SER）具有保护作用；田基黄注射液还能提高肝细胞GSH
的含量和保护微粒体GSH的活性，使生成的醋氨酚亲电子活
性代谢产物与GSH结合而排出，从而抑制醋氨酚肝脂质过氧
化，致使肝脏免受损害。汪敏等[13]实验发现了田基黄能降低
CCl4肝损伤所致的小鼠血清丙氨酸转氨酶（ACT）升高，病理
组织学检查提示田基黄能显著降低急性肝损伤大鼠血清中
的ALT、AST值，减轻肝细胞的变性、坏死；亦有药理实验证明
田基黄提取物对α-萘异硫氰酸酯（ANIT）所致小鼠急性血清
总胆红素升高具有明显抑制作用，通过药理活性跟踪筛选，
确定其保肝活性成分主要为黄酮类成分。
2.2 抗氧化作用 蒋惠娣等[14]在中药抗脂质过氧化作用研
究中发现田基黄水提取液对大鼠离体肝脏MDA生成有抑制
作用，并呈量效关系，抗脂质过氧化在保肝过程中起着重要
作用，进一步证明田基黄具有保肝作用。陈季武[15]考察了11种
黄酮化合物清除超氧阴离子的构效关系，得出槲皮素、金丝
桃苷等都具有清除超氧离子的作用，且作用效果槲皮素最好。
2.3 治疗肝炎作用 民间常用田基黄治疗各种肝炎。临床试
验表明，田基黄氯仿提取物对HBsAH或HBeAH具有明显的抑
制作用，利用田基黄治疗黄疸型肝炎，能降低谷丙转氨酶，田
基黄注射液对急性、黄疸性和非黄疸性肝炎有效率达95%，对
迁延性和慢性肝炎有效率为74%[3]。
2.4 抑菌作用 田基黄提取的乙素对金黄色葡萄球菌、链球
菌、牛型结核杆菌、肺炎双球菌、猪霍乱杆菌、痢疾杆菌和皮
肤真菌均有不同程度的抑制和杀灭作用，尤其对牛型结核杆
菌作用明显；近年来提取出的间苯三酚衍生物田基黄棱素A、
B，对金黄色葡萄球菌、蜡样芽胞杆菌和诺卡氏菌属具有显著
的抑制作用；田基黄煎剂对对伤寒、副伤寒亦有抑制作用，最
低抑菌浓度为2.5%-20%之间。
2.5 增强免疫 许多学者研究结果表明[16-17]，田基黄能明显
提高外周血中性粒细胞（PMN）吞噬率、ANAE阳性淋巴细胞
的比率、脾细胞中特异性抗体形成细胞比例以及物异性玫瑰
花环形成细胞数，但对血液白细胞移行抑制因子及肺泡巨噬
细胞吞噬功能无显著影响。实验结果证明田基黄能作用于机
体的免疫器官和免疫细胞，促进T淋巴细胞的分化与成熟，从
而增强机体的特异性细胞和免疫调节作用；田基黄还能增强
中性粒细胞的吞噬杀菌功能，从而提高机体的抗细菌感染能
力；田基黄对T淋巴细胞分泌白细胞移行抑制因子的作用不
明显，但可明显提高脾细胞中特异性抗体形成细胞的比例，
显示出对体液免疫的兴奋作用；田基黄对呼吸道局部免疫功
能也有一定影响。田基黄的免疫效应机制目前尚不很清楚，
有待进一步研究。
2.6 抗病毒作用 近年来的研究发现[18]，田基黄中含有的金
丝桃素及其衍生物具有抗抑郁、镇静、抗菌消炎、创伤收敛作
用，尤其是抗病毒作用最为突出。离体和活体实验表明金丝
桃素可抑制人体免疫缺陷病毒（HIV）及其它一些反转录病毒，
金丝桃素体外实验对单纯疱疹病毒Ⅰ型、Ⅱ型（HSV-1、HSV-
2），副流感病毒，牛痘病毒，疱疹口炎病毒有抑制作用，对人
巨噬细胞病毒体外实验也有抑制作用。金丝桃素对小鼠体内
感染Friend白血病病毒亦有治疗作用，每只10-50 μg iv，可延长
感染小鼠的寿命，50 μg iv，可抑制感染小鼠脾重的增加，并有
抑制病毒复制的作用。同时检测到田基黄水提取液对Ⅰ型、
Ⅱ型单纯疱疹病毒的复制有明显的抑制作用，并能明显抑制
甲3型流感病毒引起的小鼠肺组织炎症实变[19]，降低甲3型流
感病毒感染小鼠的死亡率。
2.7 肿瘤细胞抑制作用 研究结果表明田基黄人喉癌Hep-
2、宫颈癌Hela、舌癌TSCCa、人鼻咽癌细胞（CNE-2）细胞株生
长和肝癌细胞株HepG2增殖有抑制作用[20-21]。其抑制及杀伤作
用随药物浓度和作用时间的增加，其抑制效率也增加，呈量
效关系，当药物浓度达到200 mg/mL时，对癌细胞抑制率接近
100%。经超微结构观察发现，田基黄主要是通过干扰癌细胞
内线粒体和粗面内质网，使癌细胞的线粒体肿胀、耗损和结
构模糊，细胞核膜不完整，粗面型内质网消失，Hela细胞线粒
体损害更明显，且形成空泡。田基黄中含有的金丝桃素及其
衍生物可直接引起癌细胞程序性死亡，并伴随有细胞素C由
线粒体向细胞质释放，且金丝桃素具有光敏活性和光动作
用，这使它可能作为一种新的光敏物质应用于癌症的光化学
治疗，同时也可初步解释其抗病毒作用机制。
2.8 对心血管作用 田基黄流浸膏低浓度时可使在体及离
体蟾蜍心脏先兴奋后抑制，高浓度时出现心脏纤维颤动而停
跳，呈现出双向调节作用。麻醉犬静脉注射一定剂量的田基
黄流浸膏，血压稍有下降，心跳及呼吸无明显变化。
2.9 抗疟、止血作用 Jain-s等[22]研究证明田基黄总黄酮混
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合物对小鼠雌激素和妊娠有阻断作用；李建良等 [23]利用田其
黄煎剂治疗各种内脏出血收到甚佳效果，一般治疗3 d可治
愈，根据追访多例患者远期效果也较佳。亦有报道田基黄中
的成分金丝桃苷对大鼠急性胃黏膜损伤具有保护作用，并认
为其细胞保护作用机制与钙拮抗有关。
2.10 毒性 田基黄对正常组织细胞无毒副作用，有实验研
究，小鼠灌服田基黄流浸膏10-100 g/kg，每天早晚各1次，连
用16 d，未见毒性反应[23]。
3 制剂及质量控制研究
3.1 制剂 目前应用于临床的田基黄制剂品种较少，主要以
田基黄注射剂为主，《中国药典》（1977年版）有收载。据资料
显示还有冻干粉针、糖浆、颗粒剂、片剂、胶囊、软胶囊及滴丸
等制剂，但临床少用，在广东地区，田基黄常以药材入煎剂用
为多，成药应用少。
3.2 质量控制 目前国家只对田基黄注射液和糖浆两种制
剂颁布了《中药地标升国际》标准[24]，且标准的整体水平还有
待提高。鉴于现有标准的局限性，近年来，学者们对田基黄中
的金丝桃素、金丝桃苷、槲皮苷及槲皮素等主活性成分采用
薄层扫描法或HPLC法、荧光检测并配合梯度洗脱进行含量
测定，亦有对田基黄指纹图谱的研究。但已建立的标准或研
究工作大多以田基黄中的一种或两种成分作为控制标准，不
能全面地控制田基黄及其制剂的质量，指纹图谱的研究尚未
对大部分特征峰在化学上进行指认，在田基黄及制剂的质量
控制上仍需不断研究完善。
4 结 语
我国田基黄的资源丰富，地理分布广，应用历史悠久，主
要用于治疗肝炎，但长期以来临床应用单一，对其活性成分
与药理作用的研究还不够完善，田基黄的制剂品种临床应用
较少，且还没完善的质量控制标准，需进一步深入地研究，以
更合理地开发利用该植物资源，对肝病患者及健康人群在保
肝、养肝方面发挥更好的作用。
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