全 文 ：·综述·
田基黄的研究进展
王晓炜　张大威　魏小龙　王乃利　姚新生
　　田基黄(又名地耳草), 始载于 《生草药性备要》、《植物
名实图考》 ,别名雀舌草 , 系藤黄科金丝桃属植物地耳草(Hy-
pericumjaponicumThumb.)的干燥全草。 味甘 、微苦 , 性凉。
具有清热利湿 、散瘀止痛 、消肿解毒的功效。原植物地耳草
主产于江西 、福建 、广东 、广西 、四川 、贵州等地 [ 1] 。 临床用于
治疗急 、慢性肝炎 ,传染性肝炎 , 伤寒及副伤寒 , 痈 、疖及其他
皮下化脓性感染以及防治感冒等。本文就近年来田基黄药
材的研究进展作如下综述。
1　田基黄的化学研究
田基黄全草含内酯 、香豆素 、酚类 、蒽醌 、黄酮类 、维生素
A样物质及维生素 B1、B2 、间环己三醇衍生物 、色原酮苷衍生
物 、双苯吡酮类等成分 ,详述如下:
1.1　黄酮类化合物　田基黄中富含黄酮类化合物 ,主要结
构见表 1 ～ 4。
　　1.sarothranol[ 3] 　2.7, 8-(2, 2-dimethylpyrano)-5, 3, 4-trihydroxy-
3-methoxy-flavone[ 4] 　 3.taxifolin-3, 7-O-α-L-di-rhamnoside[ 5] 　 4.R
1
=
R2 =Rha, R3 =OH　(2R, 3R)-dihydroquercetin-3, 7-O-α-L-dirhamno-
side[ 4] 　5.R1 =H, R2 =Rha, R3 =OH　(2R, 3R)-dihydroquercetin-7-O-
α-L-rhamnoside[ 4] 　6.R1 =R2 =H, R3 =OH　(2R, 3R)-dihydroquerce-
tin[ 4] 　7.R1 =R3 =H, R2 =Rha　 2, 3-trans-dihydro-3, 5, 4 -trihydroxy-
flavonol7-O-α-L-rhamnoside[ 4] 　8.R1 =Glc, R2 =H, R3 =OH　querce-
tin3-O-β-D-glucoside[ 4] 　9.R1 =H, R2 =Rha, R3 =OH　quercetin-7-O-
α-L-rhamnoside[ 4] 　10.R1 =Rha(2※1)Rha, R2 =H, R3 =OH　Querce-
tin3-O-α-L-rhamnosyl(1※2)O-α-L-rhamnoside[ 4] 　 11.R1 =R2 =H, R3
=OHquercetin[ 4] 　12.R1 =R2 =R3 =HKaempferol[ 4] 　13.R1 =R3 =
H, R2 =RhaKaempferol-7-O-α-L-rhamnoside[ 4]
Fig.1　FlavonoidsfromHypericumjaponicumThunb.exMurray
1.2　色原酮类化合物
Fig.2　ChromonesfromHypericumjaponicumThunb.exMuray
14.5, 7-dihydroxy-2-isopropyl-chromone-8-β-D-glucoside[ 4] [ 6]
15.5, 7-dihydroxy-2-( 1-methylpropyl) chromone-8-β-D-gluco-
side[ 14] [ 6]
16.sarolactone[ 7]
1.3　间环己三醇衍生物
Fig.3　PhloroglucinolderivativesfromHypericumjaponicumThunb.exMuray
　　作者单位:518029 广东省深圳市药品检验所(王晓炜　魏小龙);
辽宁省沈阳药科大学中药学院(王乃利　姚新生　张大威)
·183·中国现代药物应用 2009年 11月第 3卷第 22期　ChinJModDrugAppl, Nov2009, Vol.3, No.22DOI :10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2009.22.023
1.4　双苯吡酮类化合物 [ 15]
　　 29.1, 5-dihydroxyxanthone-6-O-β-D-glucoside　　 30.1, 5, 6-trihydroxy-xanthone　　 31.isojacareubin　　 32.deoxyisojacareubin36.R1 =R2 =
H, R3 =CH3kielcorin　　 33.bijaponicaxanthone6-[ 1 , 5 , 6 -trihydroxy-2 -(α-hydroxy-α-methylethyl)-2 , 3 -dihydrofuran(5 ,
4 , 3 , 4 )xanthone-3 -oxyl] -3, 4-(2 , 2 -dimethylpyran)-1, 5-dihydroxyxanthone
34.1.3.5.6-tetrahydroxy-4-prenylxanthone35.4, 5-dihydro-1, 5, 6-trihydroxy-4, 4, 5-trimethylfurano(2 3 :4, 5)xanthone
37.R1 =OH, R2 =CH3, R3 =HcadesinA　　 38.R1 =R2 =R3 =H, R4 =OH1 , 7-dihydroxyxanthone
39.R1 =R3 =H, R2 =OCH3 , R4 =OH1 , 7-dihydroxy-4-methoxy-Xanthone　40.R1 =R3 =OH, R2 =R4 =H1 , 2, 5-trihydroxyxanthone
Fig.4　XanthonesfromHypericumjaponicumThunb.exMuray
2　田基黄的药理作用及临床应用
田基黄作为一种常用传统中草药 ,临床在治疗细菌感染
性疾病 、传染性肝炎 、胃肠病患以及肿瘤治疗中都有广泛
应用。
2.1　药理作用
2.1.1　抗肿瘤作用　金辉喜等 [ 16]采用 MTT法证实了田基
黄对人舌癌细胞株 TSCCa有明显的杀伤作用 ,且量效关系明
显。同时还研究了田基黄在裸小鼠体内的抑瘤作用 [ 17] , 结
果田基黄和平阳霉素对 TSCCa抑制率分别为 78.3%和
81.7%,提示田基黄对口腔鳞癌有较好的治疗作用。
孙忠义等 [ 18]用田基黄治疗原发性肝癌 , 发现较长时间
煎服田基黄的患者临床症状均有不同程度的缓解 , 同时生存
时间延长 , 生活质量提高 , 经超生波复查发现有的患者病灶
还有所缩小 ,
从田基黄对小鼠肉瘤 S180的抑制作用试验中得到证
明 , 田基黄对 Hep-2和 Hela人癌细胞株的生长均有明显的抑
制作用 , 使细胞收缩 ,不贴壁和死亡 [ 19] 。
2.1.2　免疫作用　周小玲等 [ 20]应用免疫细胞技术研究田
基黄对大鼠呼吸道及全身免疫功能的影响。发现田基黄能
明显提高外周血中性粒细胞(PMN)吞噬率及 T淋巴细胞百
分率;提高支气管肺泡灌洗液(BALF)中 T淋巴细胞百分率;
对呼吸道局部免疫功能也有一定影响。
戴岳等 [ 21]研究了地耳草水提取物对小鼠迟发型超敏反
应的影响 , 结果提示地耳草可能主要抑制 DTH诱导相的细
胞免疫过程 , 而对效应相淋巴因子释放 , 单细胞浸润等炎症
反应无显著影响。
2.1.3　抑菌作用　Yamaki等 [ 22]从田基黄分离得到的一些
间环己三醇衍生物 , 显示了较好的对抗金黄色葡萄球菌
活性。
2.1.4　保肝作用　汪敏等 [ 23]观察了田基黄对小鼠实验性
肝损伤的保护作用 , 结果发现田基黄能降低 CCl4肝损伤所
致的小鼠血清丙氨酸转氨酶(ALT)升高 ,病理组织学检查提
示田基黄能减轻肝细胞变性 、坏死。提示田基黄对小鼠实验
性肝损伤具有明显的保护作用。
蒋惠娣等 [ 24]发现田基黄水提液对大鼠离体肝脏 MDA
生成有抑制作用并成量效关系 , 抗脂质过氧化在保肝过程中
起着重要作用 , 进一步证明了田基黄具有保肝作用。
2.1.5　毒性　小鼠灌服流浸膏 10 ～ 100克 /公斤 , 每天早晚
各 1次 , 连用 16 d未见毒性反应 [ 25] 。
此外田基黄尚具有治疗内脏出血作用 [ 26] , 及具有抗
疟 [ 27]作用。
2.2　临床应用　田基黄临床应用报道较少 , 主要对治疗急 、
慢性肝炎以及传染性肝炎 [ 28, 29 , 30] , 治疗伤寒 、副伤寒 [ 31, 32] ,
防治感冒 [ 33] ,治疗痈 、疖及其他皮下化脓性感染 [ 34]有一定
的功效。
3　质量控制研究
田基黄药材由于产地等方面的局限性 , 产量不高 , 研究
较少。目前国家对田基黄药材颁布了两个标准 , 收载于 《中
国药典》 1977版和《部颁中药材》中 , 制剂方面对田基黄注射
液和糖浆颁布了《中药地标升国标》的标准 , 标准的整体水平
有待提高。
药材标准由于年代较早 , 控制指标简单 , 没有有效成分
的鉴别与含量测定 , 制剂标准也仅制定了单一成分的含量要
求 , 无法全面有效地控制药材及制剂的质量。
鉴于现有标准的局限性 , 有关田基黄药材及制剂质量控
制方法的研究工作先后被报导 ,主要内容如下:
a.药用部位的选择:许乾丽等 [ 35]采用甲醇-0.5%磷酸
(45:55,三乙胺调 pH3.0)为流动相 , 360 nm波长下检测地耳
草中金丝桃苷的含量测定 , 结果地耳草地上部分含量远高于
根部 , 可取地上部分(全草)做药材。
b.提取 、分离方法的选择:田刚 [ 36]等采用正交设计法对
样品的提取和水解条件进行了研究 ,建立了地耳草中槲皮素
的 HPLC测定方法。王永刚 [ 37]等用 HPLC法比较了不同的
大孔吸附树脂对田基黄水提成分的分离作用。
c.不同产地及采收期药物的研究:彭维 [ 38]等建立了田
基黄药材的薄层色谱鉴别法以及槲皮苷和异槲皮苷的 HPLC
·184· 中国现代药物应用 2009年 11月第 3卷第 22期　ChinJModDrugAppl, Nov2009, Vol.3, No.22
含量测定方法 , 在 350nm波长下以乙腈-磷酸盐缓冲液(18:
82, pH=3)为流动相 , 考察了不同产地 、不同采收期的药材
质量。结果显示不同产地及采收期的田基黄中槲皮苷的含
量均高于异槲皮苷。
d.原药材的研究:唐丹 [ 39]等建立了以槲皮苷为对照品 ,
以 10%AlCl3醇溶液为显色剂 , 在 273 nm处对样品中的总黄
酮进行含量测定的紫外分光光度法。秦盛莹 [ 40] 等采用
HPLC法测定了田基黄中异巴西红厚壳素的含量 。
e.制剂的研究:祝兴勇 [ 41]等研制了田基黄胶囊剂 , 并建
立了以甲醇-0.2%磷酸(55:45)为流动相在 370 nm波长下
测定田基黄胶囊中槲皮素含量的 HPLC法。虞金宝 [ 42]等采
用甲醇-0.2%磷酸(52:48)为流动相 , 检测波长 260 nm测定
了田基黄注射液中槲皮素的含量。
f.指纹图谱的研究:王永刚 [ 43] 、吴忠 [ 44] 、苏薇薇 [ 45]等分
别对田基黄药材和田基黄注射液的指纹图谱进行了研究 ,采
用乙腈(B)-0.05 mKH2PO4缓冲液(磷酸调 pH3.0)(A)为
流动相 , 300 nm波长下进行二元线性梯度洗脱 ,构建了田基
黄注射液 HPLC指纹图谱 ,并利用指纹图谱技术监控了田基
黄注射液的生产过程 。
综合目前的研究发现 , 已建立的标准或研究工作仅以单
纯的一种或两种成分(槲皮素或槲皮苷)作为控制指标 ,不能
全面有效地控制田基黄的质量 ,且质量控制研究未能将有效
成分与活性作用相关联 , 不能有针对性地控制某种活性的有
效成分组 , 指纹图谱的研究工作尚未对大部分特征峰在化学
上进行指认。
4　总结与展望
田基黄化学成分复杂 , 具有广泛的药理作用和临床应
用。但由于田基黄药材产地的局限性 , 人们对其研究还不
够。现有研究也仅局限于其成分分析和鉴别方面 , 而在药理
学及质量控制研究方面还比较缺乏。因此进一步深入研究
田基黄药材及其制剂的药理药效及质量控制 , 丰富我国的药
用资源 , 提升产品的整体竞争力有重要的意义。
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新型吸入麻醉剂七氟烷综述
李莹　提文利　占晓广
【摘要】　七氟烷作为一种吸入麻醉剂已广泛用于临床 。通过国内外研究综述 ,结合目前的合成研
究 、药理学进展 、现有生产能力 、产销状况 ,说明七氟烷是一种非常优良的新型吸入麻醉剂 。
【关键词】　七氟烷;吸入麻醉剂
ReviewofANew-styleInhalationAnaesthetic-Sevoflurane　LIYing, TIWen-li, ZHANXiao-guang.Lunan
PharmaceuticalGroupCorporation, Shandong, Linyi273400 , China
【Abstract】　Giventhecurrentclinicalinterest, theefectsofsevofluraneonorgansystemarepopular.
Combingwithcurrentsynthesize, pharmacologyprogressandproduction, salescapability, theinternalandexter-
nalresearchstatementindicatesthattheSevofluraneisannewadmirableinhalationanesthetic.
【Keywords】　Sevoflurane;Inhalationanesthetic
　　作者单位:273400 山东省临沂市国家手性制药工程技术研究中心
　　近年来已发现 , 氟化醚具有有效的吸入麻醉性。被包括
在这些麻醉剂中的是 desflurane(CF3CHFOCHF3)、异氟烷
(CF3CHClOCHF2)、安氟醚 (C1FCHCF2OCHF2)和七氟烷
{(CF3)CHOCH2F}[ 1] 。由于七氟烷的快速失去知觉性与快
速的恢复性-这是当代吸入麻醉剂的理想特性 , 它成为一种
特别有利的吸入麻醉剂。约以 1% ～ 5%体积的与氧的混合
物或含足以维持呼吸量的氧的气相混合物 , 由吸入路径向呼
吸空气的温血动物提供。吸入型麻醉剂 [ 2, 3]具有以下的优
点:①能通过呼吸有效地调节血中麻醉药浓度(或分压), 特
别是能迅速将吸入麻醉药从身体 “洗出”;②通过测定呼气末
浓度可估计吸入麻醉药在其作用部位(中枢神经系统)的浓
度(分压)。
因而在手术全身麻醉中 , 将越来越受到人们的重视和采
用。对七氟烷的需求量将逐步的提高 ,并且现在七氟烷已经
被列入国家医疗保险的范畴 , 因此七氟烷的市场需求广泛 ,
市场前景较好。
七氟烷是一种最新型的吸入麻醉剂, 其副作用小 ,具有广
阔的市场前景(2003年全球销售额为 5亿美元)。由于其面罩
诱导的方便性和可靠的心血管安全性 , 目前已在国外广泛使
用长期以来, 我国一直依靠从国外进口七氟烷来供临床需要。
实验表明七氟烷具有非常低的血气分配系数 ,仅仅是氟脘及
异氟醚的零头 , 诱导迅速, 苏醒快, 血流动力学稳定。其呼吸
抑制作用 、对心血管系统的影响比异氟烷小;不引起过敏反
应 ,对眼粘膜刺激轻微 ,麻醉深度易调节等诸多当代吸入麻醉
剂的理想特性 , 是一种非常优良的新型吸入麻醉剂 [ 4] 。
1　国内外研究综述
七氟烷于 1968年由 Regan合成 , 于 1971年 Willin等最
先报道并于 1975年对其理化性质 、药理作用及毒理学进行
了评价 [ 5] , 20世纪 60年代美国百特制药研究合成美国 Ab-
bott(雅培)公司 1995年 6月 7日上市.
目前国内的生产企业在麻醉剂方面的生产能力较为有
限 , 主要有氯胺酮 1998年 2.03吨(2.03亿元)、羟丁酸钠
1998年 0.68吨(495万元)、麻醉乙醚 1997年 1.093吨(109
万元)、咪达唑仑 1998年 6公斤(1200万元), 销量之和不到
2.5亿元 ,且只有麻醉乙醚为吸入性麻醉剂 , 而在 1998年全
世界前 100位处方药中 ,两种全身麻醉药制剂的销售额之和
为 11.656亿美元。
目前在国内上市的吸入型麻醉剂主要有氧化亚氮 、氟
烷 、麻醉乙醚 、异氟醚等 , 我国一直依靠从国外进口七氟烷来
供临床需要 , 实验表明七氟烷具有非常低的血气分配系数 ,
仅仅是氟脘及异氟醚的零头 ,诱导迅速 , 苏醒快 ,血流动力学
稳定。由于七氟烷具有非常优良的麻醉性能和很小的副作
用 , 是现有诸多麻醉剂的替代品种 , 具有非常广阔的市场前
景。在国内有江苏恒瑞于 2004年 6月获得了 SFDA的批准
文号 , 鲁南制药集团股份有限公司于 2008年获得了批准
文号。
2　目前的现有生产能力和产销状况
国际上 , 七氟烷 1990年 1月在日本上市。 Abbott公司
1995年 6月 7日在美国上市 , 其新药保护期到 2004年 3月
30日止。 2002年 7月 7日 , BAXTERHLTHCART公司的七
氟烷吸入剂获得批准。全球目前只有日本 CentralGlass公
司的产品于 94年 10月 5日在美国获得了 DMF登记号。我
国于 1996年批准进口七氟烷(日本)。目前国内只有江苏恒
瑞医药有限公司于 2002年及鲁南制药于 2008年 10月获得
新药证书及生产批件 , 且鲁南制药集团股份有限公司于 2008
年就七氟烷的合成方法申请了专利 ,公开号 CN101314560A。
·186· 中国现代药物应用 2009年 11月第 3卷第 22期　ChinJModDrugAppl, Nov2009, Vol.3, No.22