全 文 ：基金项目:广东省重大科技专项(No． 2012A080202011)
作者简介:欧淑芬，女，研究方向:天然产物活性成分研究，E － mail:oushufen1228@ 163． com
通讯作者:王永刚，男，副教授，研究方向:天然产物(岭南植物)药应用，Tel:020 － 84111288，E － mail:awad7479@ 163． com
田基黄成分及药理应用研究进展
欧淑芬1，谭 沛2，徐 冰2，陈周全2，王永刚1
(1．中山大学生命科学学院，广州现代中药质量研究开发中心，广东省植物资源重点实验室，广东 广州 510275;
2．华润三九医药股份有限公司，广东 深圳 518110)
摘要:田基黄植物全草中主要化学成分为黄酮类、口山酮类、间苯三酚类等化合物，具有保肝护肝、退黄、抗菌、
抗病毒、抗氧化以及抗肿瘤等药理作用。在检索国内外相关文献的基础上，对田基黄植物化学成分和药理作用以
及临床应用进行了综述。
关键词:田基黄;化学成分;药理作用;综述
中图分类号:Ｒ284 文献标识码:A 文章编号:2095 －5375(2015)05 －0296 －004
Ｒesearch progress on chemical components and pharmacological effect of Hypericum japonicum
OU Shu-fen1，TAN Pei2，XU Bing2，CHEN Zhou-quan2，WANG Yong-gang1
(1． Guangzhou Quality Ｒ＆D Center of Traditional Chinese Medicine，Guangdong Key Laboratory of Plant
Ｒesources，School of Life Sciences，Sun Yat － Sen University，Guangzhou 510275，China;2． China
Ｒesources Sanjiu Medical ＆ Pharmaceutical Co．，Ltd．，Shenzhen 518110，China)
Abstract:The main components of Hypericum japonicum are flavonoids，xanthones，and phloroglucinols． The researches
had shown that Hypericum japonicum had hepatoprotective，anti － tumor，antibacterial，antiviral and antioxidant activities．
This paper systematically summarized the advances in research on the chemical components，pharmacological effect and clin-
ical use of Hypericum japonicum．
Key words:Hypericum japonicum;Chemical components;Pharmacological effect;Overview
田基黄又名地耳草，民间别名有小元宝草、雀舌草、七层
塔等，为藤黄科金丝桃属植物 Hypericum japomicum Thumb的
干燥全草。广泛分布于长江流域及其以南各地，原植物主产
于广东、广西、四川、贵州以及江西等地。目前已从该植物中
分离鉴定得到色原烯类、二肽类、口山酮类(双苯吡酮类)、
间苯三酚类衍生物以及黄酮类等多种化学成分［1］。现代药
理作用研究表明，田基黄具有抑菌、抗病毒、抗肝损伤、抗氧
化以及抑制癌细胞等多种药理功效。本文就该药的化学成
分、药理活性和临床应用等研究进展进行了综述，为进一步
开展该植物的研究提供参考。
1 化学成分
1. 1 黄酮类化合物 黄酮类化合物是田基黄中的主要有效
成分，目前共发现化合物 22 个，具有黄酮醇、二氢黄酮、黄酮
3 种母核，化合物名称及取代基见表 1。
1． 2 双苯吡酮类化合物 田基黄中双苯吡酮类化合物见
表 2。
表 1 田基黄中黄酮类成分
序号 名称 参考文献
1 槲皮素 Quercetin ［2］
2 槲皮苷 Quercetrin ［2］
3 异槲皮苷 Isoquercitrin ［2］
4 田基黄苷
Quercetin － 7 － O － α － L
－ rhamnoside
5 山柰酚 kaempferol ［2］
6
(2Ｒ，3Ｒ)二氢槲皮素 － 7
－ O － α － L －鼠李糖苷
(2Ｒ，3Ｒ)dihydroquercetin
－ 7 － O － α － L － rhamno-
side
［3］
7 二氢槲皮素
－ 3 － O － α －
L －鼠李糖苷
dihydroquercetin － 3 － O －
α － L － rhamnoside
［3］
8 (2Ｒ，3Ｒ)二氢槲皮素 (2Ｒ，3Ｒ)dihydroquercetin ［3］
9
(2Ｒ，3Ｒ)二氢槲皮素 －
3，7 － O － α － L －二鼠李
糖苷
(2Ｒ，3Ｒ)dihydroquercetin
－ 3，7 － O － α － L － dirh-
amnoside
［3］
·692· 药学研究·Journal of Pharmaceutical Ｒesearch 2015 Vol． 34，No． 5
DOI:10.13506/j.cnki.jpr.2015.05.015
续表 1:
序号 名称 参考文献
10
2，3 －反式 －二羟 － 3，5，
4 －三氢 － 3，5，4 －三羟
基黄酮 － 7 － O － α － L 鼠
李糖
2，3 － transdihydro － 3，5，
4 － trihydroxyflavonol － 7
－ O － α － L － rhamnoside
［3］
11 花旗松素
－ 7 － O － α － L
－鼠李糖
Kaempferol － 7 － O － α － L
－ rhamnoside
［3］
12
3，5，7，34 －五羟基二氢
黄酮醇
3，5，7，34 － pentahydroxy
－ dihydroflavonol
［5］
13
5，7，3 4 － 四羟基二氢
黄酮
5，7，34 － tetrahydroxyfla-
vone
［2］
14 3 － o －甲基槲皮素 3 － O － methylquercetin ［6］
15
5，7，34 － 四羟基 － 3 －
甲氧基黄酮
5，7，34 － trihydroxy － 3 －
methoxy － flavonol
［7］
16 芹菜素 Apigenin ［7］
17 芦丁 Lutin ［7］
18
5，7，4 －三羟基 － 3 －甲
氧基黄酮
5，7，4 － trihydroxy － 3
－ methoxyflavone
［7］
19
5，7 －二羟基 － 3，4 －二
甲氧基黄酮
5，7 － dihydroxy － 3，4
－ dimethoxyflavone
［7］
20
5，4 －二羟基 － 7 －甲氧
基黄酮
5，4 － dihydroxy － 7 － me-
thoxyflavanone
［7］
21 木樨草素
－ 7 － O － 芸香
糖苷
Luteolin － 7 － rutinoside ［7］
22
3，5，7，3，5 － 五羟基二
氢黄酮醇
3，5，7，35 － pentahydroxy
－ dihydroflavonol
［2］
表 2 田基黄中双苯吡酮类化合物
序号 名称 参考文献
1
1，5 －二羟基 － 8 －甲氧基
双苯吡酮
1，5 － dihydroxy － 8 － me-
thoxyxanthone
［7］
2
1，7 －二羟基 － 4 －甲氧基
双苯吡酮
1，7 － dihydroxy － 4 － me-
thoxyxanthone
［7］
3
3，7 －二羟基 － 1，2 －二甲
氧基双苯吡酮
3，7 － dihydroxy － 1，2 － di-
methoxyxanthone
［7］
4
3，6 －二羟基 － 1，2 －二甲
氧基双苯吡酮
3，6 － dihydroxy － 1，2 － di-
methoxyxanthone
［7］
5
3，6 －二羟基 － 1，2，7 －三
甲氧基双苯吡酮
3，6 － dihydroxy － 1，2，7
－ trimethoxyxanthone
［7］
6
1，4，7 －三羟基 － 3 －甲氧
基双苯吡酮
1，4，7 － trihydroxy － 3 － me-
thoxyxanthone
［7］
7 1，2，5 －三羟基口山酮 1，2，5 － trihydroxyxanthone ［3］
8 1，3，5 －三羟基口山酮 1，3，5 － trihydroxyxanthone ［4］
9 1，5，6 －三羟基口山酮 1，5，6 － trihydroxyxanthone ［3］
10 1，3，6，7 －四羟基口山酮
1，3，6，7 － tetrahydroxyxan-
thone
［4］
11 1，3，5，6 －四羟基口山酮
1，3，5，6 － tetrahydroxyxan-
thone
［4］
12
1，3，5，6 －四羟基 － 4 －异
戊烯基口山酮
1，3，5，6 － tetrahydroxy － 4
－ prenylxanthone
［4］
13 1，7 －二羟基口山酮 1，7 － dihydroxyxanthone ［5］
14
1，7 －二羟基 － 4 －甲氧基
口山酮
1，7 － dihydroxy － 4 － me-
thoxyxanthone
［5］
15 Bijaponicaxanthone Bijaponicaxanthone ［3］
16 异巴西红厚壳素 isojacareubin ［4］
17 6 －脱氧异巴西红厚壳素 6 － deoxyisojacareubin ［4］
18
1，5 －二羟基 － 6 － O － β －
D葡萄糖口山酮苷
1，5 － dihydroxyxanthone － 6
－ O － β － D － glucoside
［3］
1. 3 间苯三酚类成分 经过反复硅胶柱层析，从田基黄植
物中分离得到具有抗疟作用的地耳草素 A、B、C、D［11］，早期
研究还从植物中分离得到 Sarothralin、Sarothralin A、Sarothra-
lin G、Saroaspindin A、Saroaspindin B、Saroaspindin C［8 ～ 12］。
1. 4 挥发性成分 GC － MS法对田基黄茎叶以及根部挥发
油的化学成分进行分析，其中茎叶中共鉴定出 43 种组分，根
挥发油共检出 32 个组分［13］，韩乐等［14］采用 HSGC /MS法分
析不同采收时间田基黄挥发性成分，初步鉴定出 48 种成分，
以其中 6 种主要活性成分含量作为指标，进而确定药材最佳
采收时间。
1. 5 其他成分 田基黄中的有机酸类物质主要是没食子
酸、绿原酸、表儿茶素及原儿茶酸;另外，从植物中还分离得
豆甾醇、β －胡萝卜苷等［7］。
2 药理作用
2. 1 抑菌作用 用钙离子沉淀法制得田基黄总黄酮提取
物，对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌及金黄色葡萄球菌都具有良
好的抑菌活性，对三种菌株的最低抑菌浓度(MIC)值分别是
3. 125、6. 25、1. 562 5 μg·mL －1，同时将总黄酮溶液分别在
20 ℃和 80 ℃处理，对三种菌的抑菌圈分别为 12. 8、10. 2、
11. 3 mm和 12. 0、10. 0、10. 8 mm，进而说明其具有较强耐热
性能［15］。同时还有研究表明从田基黄植物中分离出的异巴
西红厚壳素与常用抗生素头孢他啶、左氧氟沙星、氨苄西林
联用时，能显著增强其抑菌活性，意味着异巴西红厚壳素能
有效地抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的活性［16］。
2. 2 抗病毒作用 以流感病毒 H3N2 株 2 个 LD50滴鼻感染
造模，结果表明，70%乙醇提取物按 10 g·(kg·d)－ 1的剂量
灌胃给药，在小鼠体内显示出较好的抗甲 3 型(H3N2)流感
病毒治疗效果以及较好的死亡保护作用［17］;此外，田基黄提
取物还具有显著抗鸭乙型肝炎病毒的作用。以低、中、高剂
量组分别按剂量 6. 5、13. 0、26. 0 mg·kg －1灌服给药，每天 1
次，连续 28 d，结果显示田基黄提取物显著降低了乙型肝炎
鸭血清中 DHBV － DNA 滴度、HBsAg 水平以及 AST、ALT 活
性，同时还减少了肝细胞的变性与坏死及炎症细胞浸润［18］。
2. 3 抗氧化作用 Pradeepa V 等［19］同时采用了体内、体外
抗氧化检测法，如钼元素法、DPPH法、β －胡萝卜素漂白法、
TBAＲS法以及 DNA 氧化损伤检测法考察了田基黄甲醇提
取物的抗氧化作用，实验结果发现，提取物能有效的抑制脂
质的氧化分解以及较好的抑制由活性氧造成的小牛胸腺
DNA氧化损伤的能力。槲皮素 － 7 － O －鼠李糖苷(田基黄
苷)是田基黄中一种主要的活性成分，研究发现，其能较好
的抑制活性氧(ＲOS)过度生产以及 GSH 的耗损进而保护甘
氨鹅脱氧胆酸诱导的 L － 02 细胞凋亡模型［20］。此外，田基
黄苷还能提高肝组织 SOD、GSH － Px 的活性，降低肝组织
MDA及血清 TNF － α 含量，提示其抗肝纤维化作用可能与
抗氧化作用有关，仍需进一步研究［21］。
2. 4 抗肝损伤作用 用 CCl4 和 D － Gal致大鼠急性肝损伤
和 ANIT致小鼠胆汁淤积造模，实验结果显示田基黄苷具有
显著的保肝退黄作用［22］;田基黄水提物也能明显抑制 CCl4
·792·药学研究·Journal of Pharmaceutical Ｒesearch 2015 Vol． 34，No． 5
引起的小鼠血清 ALT、AST 活性升高，同时加速了自由基的
清除，抑制一些细胞因子(如 NO、TNF － α 和 IL － 6)的过量
分泌，进而保护肝脏的功能［23］;另外，田基黄苷还能显著降
低胆总管结扎诱导的胆汁性肝纤维化大鼠血清中 TBIL、
DBIL、AST、PC － Ⅲ、HA、LN 的水平及肝组织中 Hyp 的含
量［21］;肝组织病理切片结果显示田基黄能减轻 CCl4 所致的
肝细胞脂肪变性、带状坏死及无明显炎细胞浸润［24］。
2. 5 抑制癌细胞作用 田基黄对人舌癌症、细胞株 TSCCa、
喉癌 Hep － 2、鼻咽癌 CNE － 2 和宫颈癌 Hela 以及肝癌细胞
HepG2 等均有抑制作用［25 ～ 27］，不同浓度的田基黄作用于癌
细胞，可出现明显的细胞周期改变，抑制癌细胞增殖，但影响
细胞周期的靶分子机制还有待进一步研究［28］;田基黄植物
提取物亦能有效提高 5 － FU(5 －氟尿嘧啶)对肿瘤的抑制
率，与其有协同作用，意味着具有更少毒副作用的田基黄提
取物可以应用于肿瘤治疗［29］。
2. 6 其他药理作用 田基黄总黄酮提取物对 5 /6 肾切除慢
性肾衰竭大鼠具有一定的治疗作用，可能与通过 TGF － β1
途径改善肾组织纤维化病变程度有关［30］;此外，田基黄水提
物亦能明显降低甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇、总胆固醇
水平和引起高密度脂蛋白胆固醇水平升高，表明其对心血管
系统也有一定的作用［31］。
3 临床应用
将 129 例肝病患者分成两组，分别口服水飞蓟宾葡甲胺
片和复方田基黄胶囊，通过监察肝功能各项指标，如:ALT、
AST、T － BiL等，以及患者的主要症状及体征变化等，进而通
过两组病例治疗后结果比较可知，对照组治疗后总有效率为
65. 0%，而田基黄胶囊给药组治疗后，显效 47 例，有效 15
例，无效 7 例，总有效率达 89. 0%，且两组比较差异有统计学
意义(P ＜ 0. 05)［32］;用清肝合剂(以田基黄、虎杖等组成)治
疗慢性乙型病毒性肝炎 80 例，其中临床治愈 2 例，显效 52
例，好转 21 例，无效 5 例，总有效率 93. 75%［33］;对 128 例高
胆红素血症患者分成两组，分别给肌苷片及田基黄提取物治
疗，临床治疗结果显示，田基黄组有效率高达 90. 6%，显然
高于肌苷片组(40. 6%)［34］。
4 结语
目前对田基黄的药理活性研究主要集中在黄酮类成分，
对其他类活性成分，如口山酮类以及间苯三酚类化合物的药
理活性研究甚少。关于田基黄的作用机制研究尚有不足之
处，且大多数还处在动物实验阶段，而在构效、药代动力学和
毒理作用等方面也需进一步加强。基于对田基黄的化学成
分及药理作用研究，已经筛选出其活性部位，通过动物进行
体内外研究确定可知其具有抗氧化、抗肝损伤以及抑制肿瘤
的作用，仍需利用现代药学研究手段对其活性成分进行更深
入的研究，从而使得有效成分合理开发利用，为临床治疗提
供可靠依据。
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