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香青兰药理作用的研究进展



全 文 :内蒙古中医药
*乌鲁木齐市中医医院(830000)
2012年 7月 22日收稿
摘 要:本文通过查阅大量文献总结和归纳了香青兰的化学成分及药理作用,为香青兰的进一步研究和应用提供了重要依据。
关键词:香青兰;化学成分;药理作用
中图分类号:R29 文献标识码:B 文章编号:1006-0979(2012)18-0036-02
香青兰药理作用的研究进展
王 昕 * 邱永辉 * 靳 剑 *
香青兰(Dracocephalum Moldavica L.)为唇形科一年生草本植
物,又名摩眼子,山薄荷,蓝秋花,玉米草等,是维吾尔民族药之
一,维吾尔名为 Badiranjibuya,处方被收载于《阿里卡农》,至今已
有八百多年的历史,主要用于治疗冠心病、心绞痛、动脉粥样硬
化、高血压、心肌缺血等疾病[1]。近年来,香青兰的药理作用国内外
做了一些工作,但对其化学成分报导的较少。香青兰广泛分布于
华北、东北、西北等省区,新疆以南疆和东疆栽培较多,独联体国
家及俄罗斯、印度、欧洲等亦有分布,栽培植物多生于山地林边或
草坡上。
1 香青兰的分类
我国境内共有青兰属植物 32种,可供药用的植物并不多,一
般为藏族和维吾尔族民间用药的有唐古特青兰、全缘叶青兰、香
青兰和异叶青兰。国内对香青兰化学成分的研究相对比较丰富。
研究表明,全草含挥发油,其成分有柠檬烯 25~50%、香叶醇约
30%、橙花醇约 7%、香茅醇约 4%、百里香酚约 0.23%并含有萜烯
和倍半萜烯,在初果期含量最高,果实成熟期柠檬醛含量最高[2]。
2 香青兰的药理作用研究
2.1 香青兰对血液流变性及血小板功能的作用:近年来许多研究
证明,冠心病患者全血粘度增高,流动性差,易导致组织缺血缺
氧,局部循环障碍。病人服用香青兰后,全血粘度、低切及高切变
率及红细胞压积较治疗前明显降低。表明香青兰有改善与调节血
液流变性的作用。血小板功能异常在动脉粥样硬化发生的损伤学
说中起重要作用。冠心病患者血小板聚集粘附及释放功能增高,通
过释放生长因子,前列腺素代谢产物及形成血管内血栓多种途径,
参与病理生理发生发展过程。用香青兰后,血小板聚集率明显降
低,可反映冠心病血小板聚集功能改善,是病情缓解的客规指标。
2.2降血脂作用:李琼等对香青兰降血脂化学成分进行了实验研
究发现,香青兰确能有效地降低 CH、TG、LDL和升高 HDL,特别
是石油醚层,作用非常显著,推测这可能是归功于香青兰中的萜
类物质和黄酮类的香青兰苷、氨基酸、微量元素、胡萝卜素等多种
音,炮制则能减低毒性并缓和药性,药用能燥温化痰、降逆止呕、
消痞散结。炮制方法不同,作用也不一样。白矾制半夏长于化痰,
姜制半夏善于止呕,法半夏用甘草石灰共制则偏于治疗寒痰。半
夏 95%乙醇浸提液含有两分子右旋葡萄糖和苯甲醛结合的苷,有
强烈刺激性,口服可使咽部、口腔麻木肿痛,张口困难,甚至出现
窒息。炮制时浸泡,再用高温加辅料可破坏其催吐成分,从而减少
药物毒性作用。川乌、草乌、附子是临床常用于祛风除湿、温经止
痛的要药,但生用则有剧毒。炮制方法是加水浸泡至内无干心,取
出,再加水煮沸 4~6h(或蒸 6~8h),至口尝微有麻舌感时取出,晾
至六成干,切片干燥。现代研究表明,其解毒机理是在浸泡蒸煮过
程中有效成分乌头碱被水解成了毒性较小的苯甲酰乌头胺和乌
头胺。乌头碱毒性很强。成人口服 3~4mg即可致死。但乌头碱易
被水解,在炮制中经浸泡和煮制,发生水解生成乌头原碱,其毒性
反应为乌头碱的 1/10,而疗效与乌头碱相似。马钱子含番木鳖碱、
马钱子的碱及多种生物碱,其中番木鳖碱为主要有效成分,亦为
毒性成分,成人口服 5~10mg即可中毒。生马钱子的番木鳖碱平
均含量为 1.56%,经砂烫或油榨均能使番木鳖碱及其他生物碱受
到不同程度的破坏,从而降低药物的毒性。斑蟊含斑蟊素 1~
1.2%,有剧毒,作用于局部能刺激皮肤膜引起红肿疼痛、发泡等,
但其熔点为 218℃,故常用加热的方法破坏。黄芩可因加工不当
而变绿,这是因为黄芩中所含的酶在一定的湿度和温度下可酶解
有效成分黄芩苷元和汉黄芩碱,产生黄芩苷元汉黄芩素和葡萄糖
醛酸,而黄芩苷元本身不稳定,易被氧化变绿,故常用蒸制法来消
灭此类酶。
1.2 制霜。对于含有油类毒性成分的药物可通过制霜除去部分油
性成分巴豆毒素。巴豆油为毒性成分亦是有效成分,它可与碱性
溶液作用析出巴豆酸,从而刺激肠黏膜产生腹泻作用,过量可产
生毒性作用,口服 20滴巴豆油即可致死。通过制霜涂去部分巴豆
油,可使其含量降为 18~20%。巴豆素主要对中枢神经细胞有毒性
作用,对热不稳定,加热制霜可使之丧失毒性。
1.3加入辅料炮制毒药时,加入某些特殊辅料可达解毒目的。常用
的解毒辅料有甘草、明矾、豆腐、醋等,其解毒机理主要是辅料与
有毒物质结合,或利用辅料排除毒物。如甘草中的甘草甜素,易分
解成为 1分子甘草次酸和 2分子葡萄醛酸,可与多种毒性物质结
合,生成不易被人体吸收的结合型葡萄糖醛酸;另外,甘草甜素还
可以吸收一些毒性成分。
2 通过炮制增强药物的疗效
2.1增加药物的溶解度。对一些有效成分不溶或难溶于水药物,常
采用适当方法增加其溶解度。生物碱是一类含氮的有机化合物,
常具有碱性质,不溶或难溶于水,易溶于乙醇、氯仿等有机溶剂,
可与酸结合成为水溶性的生物碱盐,所以,多用酒或醋制含生物
碱类的药物,以增加溶解度,提高疗效,如醋制延胡索。一些矿物
类药材质地坚硬,有效成分不易煎出。代赭石经高温煅制和醋淬
后质地变得疏松,其主要成分是氧化铁和二氧化铁,经炮制生成
可溶性的醋酸铁,可增加药用疗效。贝壳类经煅制、醋淬后,可使
不溶于水的碳酸钙变成可溶性醋酸钙,也可使其他成分因药物质
地疏松和醋酸作用而易溶于水。
2.2改变药性炮制可改变某些药物成分的结构,降低其含量。如麻
黄主含麻黄碱、伪麻黄碱等多种生物碱及挥发油,其中,麻黄碱具
有松弛支气管平滑肌的作用,伪麻黄碱略具缓解支气管平滑肌痉
挛的作用,挥发油能抑制流感病毒、兴奋汗腺,具有挥发作用。生
麻黄因发汗力强而不适于体虚患者,蜜炙后其挥发油含量减少了
50%,发汗能力降低,而麻黄碱含量减少甚微,加之蜜的协同作
用,止咳平喘作用增强,适用于表征轻喘咳重的患者。大黄生品气
味重浊,走而不守,直达下焦,泻下作用剧烈,易伤脾胃,故多酒制
后应用。因大黄的主要泻下成分为蕃泻苷 a、结合性大黄酸及其
类似物质,炮制后结合性大黄酸减少,可缓和其泻下作用。生地性
寒,乃清热凉血之品,酒蒸制成熟地后,可使药性由寒转温,且含
糖量增加,功能则由清转补。另外,因生地质味浓、滋腻,妨碍脾胃
运行,酒制后可借酒力行散而起活血通脉的作用。将生地炒炭,可
入血分,凉血止血,并能补脾胃,可治崩漏等出血症。生何首乌含
蒽醌衍生物,能促进肠管蠕动而通便,用黑豆汁拌匀,高温蒸制
后,蒽醌类化合物可被破坏,化学成分变化引起药理作用的改变
使其具有补肝肾、益精血、乌须发、强筋骨的功能。巴戟天去除无
药效的木心,盐炙后功效专人肾,温而不燥,又增强补肾助阳、强
筋健骨的作用。肉豆蔻含刺激性较强的挥发油(22.9%),其中有毒
物质肉豆蔻醚能使人惊厥,采用滑石粉烫炒可使其毒性成分受热
挥发,从而降低毒性。
综上所述,中药炮制与疗效关系密切,只有通过规范药物炮
制,才可使药物发挥正常功效。由于药物通过不同炮制后,其理化
性质发生了不同变化。因此,不同炮制方法可使药物产生不同治
疗作用,将直接影响药物的临床疗效。
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DOI:10.16040/j.cnki.cn15-1101.2012.18.073
2012年 9月
*天津市南开医院药剂科(300100)
2012年 7月 25日收稿
摘 要:本文就目前临床不合理用药的主要表现以及针对这些问题的具体措施做一综述,从而为促进临床合理用药提供有益的参考。
关键词:合理用药
中图分类号:R96 文献标识码:B 文章编号:1006-0979(2012)18-0037-02
采取有效措施 促进临床合理用药
崔鸿梅 *
活性成分。萜类化合物与黄酮类化合物具多种多样的生理活性,
如对降血脂、抑制血小板聚集凝结和血栓的形成,此外,还有保
肝、抗炎、抗病毒、抗菌等作用。
2.3抗心衰作用:古海锋等对一些分离部位和含量相对较大的单
体化合物进行了体外的心衰酶模型活性筛选。被筛各化合物中抑
制效率之比大于 70%的化合物为化合物木犀草素,化合物 2-对
羟基肉桂酰氧基黄芪苷,化合物山奈酚,化合物异鼠李素,化合物
熊果酸。其中,抑制效率最高的为化合物 12和化合物 15。说明化
合物 12和化合物 15可能是香青兰中抗心衰方面的有效成分。
2.4抗氧化作用:郭春梅等人的实验结果表明,香青兰中多糖含量
为 6.38%,香青兰多糖对 O2-、-OH和 H2O2具有良好的清除能力,
同时,还有较强的还原能力,它们的活性大小与多糖的用量呈正
相关性,且均比枸杞多糖的活性强。
2.5增强机体免疫力:迪丽菲嘎尔·阿不都热依木对香青兰氨基酸
种类含量及蛋白质含量进行了研究,测定结果表明,香青兰含有
蛋白质、多肽、氨基酸等有效成分,而且蛋白质含量在 8%以上,各
类氨基酸共 16种,其中含 8种人体必需的氨基酸,总氨基酸含量
为 3.08%。总人体必需的氨基酸含量为 1.03%,氨基酸除了具有官
能团作用外,有的还有神经递质的作用,在调节神经、内分泌、免
疫和酶等方面发挥作用。
2.6香青兰对心肌缺血的保护作用:曾经有人采用经典的异丙基
肾上腺素(ISP)诱发小白鼠急性心肌缺血损伤模型,以丹参为对
照,应用五种香青兰剂量进行动物实验。结果显示,香青兰组较缺
血组心肌浆网 Ca+2-ATP酶、SOD、SE-G-SH-Px酶活力明显增高,
血清及心肌组织 MDA含量下降,血清 CPK酶活力降低,心肌超
微结构改变减轻。初步表明,香青兰可通过提高心肌组织中自由
基清除酶活力,保护肌浆网 Ca+2-ATP酶活力,减轻钙超载,而发
挥对缺血心肌的保护用。
3 结 语
综上所述,香青兰具有多种化学成分,可用来缓解心绞痛症
状,改善心肌缺血,降低血粘度和血小板聚集率,抗脂质过氧化损
伤及轻度降低胆固醇作用。不过,目前对香青兰化学成分和药理
作用的研究仍较少,对它的研究多侧重于对冠心病心绞痛的治
疗。它对冠心病心绞痛的确切疗效使我们有望通过对其总黄酮中
化学成分的研究及药理筛选寻找更为有效的心血管类药物。
参考文献
[1]洪秀芳,魏妤,王晓雯.香青兰冲剂治疗冠心病心绞痛疗效分析
[J].新疆中医药,1999,17(2):38-39.
[2]谭红胜,禹荣祥,叶敏,等.维药香青兰中挥发油成分的 GC-MS分
析[J].上海中医药大学学报,2008,22(2):55-58.
合理、正确地使用药物可以达到预期的治疗目的。反之,会减
弱药效,甚至引起严重的不良反应[1]。因此,合理用药问题倍受关
注。目前,临床上存在一些不合理的用药现象,本文将这些不合理
的用药现象归纳、分析,并将有效措施做一综述,为促进临床合理
用药提供有益的参考。
1 目前临床不合理用药的主要表现
1.1 西药的不规范使用
1.1.1 诊断不明时盲目用药:目前最常见的药物是解热镇痛药和
抗生素。在没有明确诊断之前,盲目滥用解热镇痛药和抗生素,有
可能造成假象,掩盖病情,贻误诊治,在临床选用药物时,一定要
掌握好适应证和禁忌证,做到有的放失,因病施药。
1.1.2 抗生素的滥用:主要体现在三方面,一是无用药指证时使用
抗生素,如病毒感染、发热原因不明、未合并细菌感染的感冒。二
是用法用量不合理,如美洛西林属于时间依赖性抗生素,当药物
浓度达到最小抑菌浓度(MIC)后,就可有效杀灭细菌,即使药物
浓度再明显提高也不会增强抗菌药物的疗效。因此,其用药原则
是缩短给药间隔时间[2],而临床每日一次用药是不适宜的。三是抗菌
药物联用问题突出,盲目地大剂量使用广谱抗生素或几种抗生素同
时应用,不分杀菌剂和抑菌剂,忽略协同和拮抗作用,致使大量耐
药菌产生,使难治性感染越来越多,二重感染的发病几率增加。
1.1.3 把药品当补品:长期以来有许多人把药物当补品,最常见的
是维生素。曾有一个幼儿园大剂量给幼儿补充维生素 D,造成许
多儿童肾功能损害,过多地补充维生素 C可导致腹痛、腹泻、尿路
结石,大量静脉注射还可以促进血栓形成。
1.1.4 联合用药不适宜:在联合用药时,使用药品过多,联合用药
不当,不良反应的发生率将会随之增高。卡托普利与螺内酯二药
合用时,会使血钾升高,而致钾中毒。茶碱缓释片与大环内酯类或
喹诺酮类合用导致茶碱血药浓度增高,甚至死亡[3]。
1.1.5 用药方法掌握不准确:在使用时间依赖性药物时,采用一天
一次静脉给药,而忽略了加同类口服药物的维持,例如青霉素类
药物。因该药的血浆清除半衰期较短(约 30分钟),用药 3~4h后
90%已排泄,达不到有效血药浓度,每天须多次用药或者口服青
霉素类抗生素才能维持所需的杀菌浓度。
在使用需特殊方式给药的时候,不能严格按照正确的方式用
药,忽视正确用药方式的重要性,使治疗效果大打折扣。例如,在
儿科处方中,常将红霉素肠溶片磨碎后使用,这样是不能达到预
期疗效的,应整片吞服,勿掰碎。因为红霉素属大环内酯类抗生素,
该药不耐酸,口服易被胃酸破坏,临床常制成肠溶片或包肠溶衣,
磨碎后在胃内的酸性环境下不稳定易分解而引起抗菌活性减弱。
在输液左氧氟沙星、氟罗沙星等喹诺酮类药物过程中忽视黑
色包装袋的作用,输液中经常不用黑色包装袋,喹诺酮类药物具
有光敏反应。黑色包装袋可以避光,避免药物与紫外线发生作用[4]。
1.1.6 重复用药: 一般作用机制或作用方式相同的药物不宜合用,
否则会引起不良反应[5]。如盐酸洛美沙星胶囊与诺氟沙星胶囊同
时使用,二者均为喹诺酮类抗菌药物,合用会引起不良反应的发
生,洛索洛芬钠与双氯芬酸钠合用,二者都是非甾体抗炎镇痛药
物,合用易发生消化系统黏膜损伤,引起溃疡或出血,需调整药物
和加用保护胃黏膜的药物[6]。
1.2 不合理使用中药的误区
1.2.1 忽视中药的毒副作用:长期以来,中药的毒副作用小,可以随
意使用,已经成为了大多数人对中药的基本评价,其实中药同样
存在不良反应。中成药引发肝损害占有相当大的比例,雷公藤多
甙片多有引起肝损伤的报道,牛黄清心丸、牛黄解毒丸、柏子养心
丸、朱砂养心丸、大活络丹等,可导致肾损害[7]。
1.2.2 忽视个体差异:患者的身体素质不同,对药物的耐受性也不
同。如肠胃虚弱的老年患者就不能重用生地,否则会引起腹泻便
溏。有报道小儿口服人参 2~4g,于 24h内出现兴奋、烦躁等神经
系统症状[8]。
1.2.3 存在孕妇服用中药无禁忌证的错觉:妇女月经期、妊娠期、哺
乳期对许多药物敏感,不合理用药会引起月经增多、流产、泌乳减
少等[9]。巴豆、牵牛、大戟、斑蝥、商陆、麝香、三棱、莪术、水蛭、虻虫
等药物毒性较强,药性猛烈,孕妇应完全禁服。
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