全 文 ：关苍术的研究进展
李英姬　朴惠善
(吉林省延边大学药学院　延吉　133000)
　　摘　要　关苍术是菊科植物关苍术(Atractylodes japonica Koidz ex Kitam)的干燥根茎主产于东北 , 在长白山地区
有大量分布。在日本和韩国 ,关苍术的汉方制剂很受欢迎。为合理利用长白山广阔的野生资源 , 本文对关苍术的
化学成分及药理作用作简要综述
　　关键词　关苍术;化学成分;药理作用
The Development of Study about Actractycodes japonica
Li Yingji ,Piao Huishan
(Medicine College of Yanbian University ,Yanji 133000)
Abstract　Rhizoma Actractycodes japonica (A.J)is the dry rhizome of Actractycodes japonica belonging to
composite family.A.J is produced mainly in the Northeast of China , especially in Changbai mountain.Chi-
nese dosage form about A.J is very popular in Japan and South Korea.To use well abundant wild resource of
A.J on Changbai mountain , the chemical component and pharmacology of A.J were reviewed in this article.
Key words　Actractycodes japonica;Chemical component;Pharmacology
　　苍术是菊科植物苍术的根茎 ,始载于“神农本草
经” ,总计有八种 ,中华人民共和国药典只收载茅苍
术和北苍术 。在日本把关苍术 Alraclylodes japonica
Koidz.ex Kilam.称为白术 ,其输入量由1982年的20t
上升至1991年的 350t ,价格也在逐年上涨[ 1] 。关苍
术作为苍术植物的一种 ,主产于东北 ,在长白山地区
有大量分布 ,因关苍术挥发油含量低 ,在国内一直被
认为是伪品 ,但在日本和韩国 ,关苍术的汉方制剂很
受欢迎[ 2] 。关苍术性味辛 、苦 、温 ,具有健脾燥湿 ,发
汗解表 ,明目祛风和避秽之功效;用于食欲不振 ,消
化不良 ,脘腹胀满 ,寒湿吐泻 ,内外翳障 ,夜盲症 ,佝
偻病 ,皮肤角化症 ,风湿性关节炎 ,肢体作痛 ,外感风
寒 ,头痛身痛 ,无汗 ,水肿 ,小便不利等症[ 3] 。为合理
利用长白山野生资源 ,促使关苍术载入中国药典 ,现
将关苍术研究进展作一综述。
1　化学成分
苍术主要含有挥发油 ,其含量按分布由南向北
有递减趋向 ,过量的苍术挥发油对人体有明显的副
作用 ,民间多用水煎剂 ,在这种情况下 ,挥发油存留
很少 ,很难说是药用主成分 ,仅以挥发油含量鉴定苍
术优劣 ,有些不妥 。关苍术挥发油含量为 1.5%,以
长白山关苍术为实验样品 ,经 GC-MS 分离出 21种
成分 ,鉴定出 13种化合物结构 ,它们是一些烯烃及
其羰基 、羟基衍生物[ 4] 。关苍术主要成分为桉烷
(eudesmane)型倍半萜烯 ,聚乙炔(polyacetal)类化合
物 ,异戊酰化蔗糖及多糖类 。
1.1　桉烷(eudesmane)型倍半萜烯　作为倍半萜烯 ,
其主要成分是苍术酮(atractylon)[ 1] ,及其衍生物 3β-
羟基苍术酮(3β-hydroxyatractylon)[ 2] ,和 3β-乙酰氧基
苍术酮(3β-acetoxyatractylon)[ 3] , 以及芹烷二烯酮
[ selina-4(14),7(11)-dien-8-one] [ 4] ;另外还含有一个
呋喃环的氧化产物苍术烯内酯 Ⅰ [ 5] Ⅱ[ 6] Ⅲ[ 7] [ 5] ,在
这些倍半萜烯中 ,苍术酮对肝障碍诱发症有抑制作
用[ 6] ,芹烷二烯酮 、苍术烯内酯 Ⅰ有毛细管透过性亢
进的抑制作用及抗炎作用 ,苍术烯内酯 Ⅱ 、Ⅲ 也具
有抗炎活性[ 5] 。
1.2　聚乙炔(polyacettal)类化合物　聚乙炔类化合
物中除二乙酰基苍术二醇(diacetyl-atractylodiol)[ 8]
12 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　中国野生植物资源　　　　　　　　　　　　　　　第 21卷第 1期
外 ,还有(4E ,6E , 12E)-十四烷三烯 —8 , 10—二炔-1 ,
3-二醇双乙酸酯[(4E , 6E , 12E)-tetradecatriene-8 , 10-
diyne-1 ,3-dioldiacetate] [ 9] ,及(6E ,12E)-十四碳烯-8 ,
10-二炔-1 ,3二醇双乙酸酯[(6E ,12E)tetradecadiene-
8 , 10-diyne-1 , 3dioldiacetate] [ 10] [ 7] 。聚乙炔化合物
中[ 9] 、[ 10]具有黄嘌呤氧化酶阻碍作用[ 8] 。
1.3　糖类关于糖类 ,很早就发现在关苍术中含有菊
淀粉(inulin), 最近从韩国产白术中发现异戊酸
(isovaleric acid)与蔗糖多次酯化的几种酯 [ 11] 、
[ 12] 、[ 13] 、[ 14] ,另外还发现了具有降低正常白鼠
血糖作用的多糖 atractan A 、B 、C ,其中 atractan A 对
阿脲糖尿症小白鼠有降血糖作用[ 9] , atractan A 、B 、C
的分子量分别为 2.1×105 ,1.0×104 ,4.8×103 。此
外在关苍术的香气部分中发现了法呢醛(farnesol)和
橙花叔醇(nerolidol)[ 10] 。
1.4　其它延边大学药学院 ,从 1986年开始对延边
产关苍术进行 了研究 ,将关苍术的醇提取物经石油
醚 、乙醚 、乙酸乙酯 、正丁醇萃取 、经硅胶柱层析分离
得到:苍术烯内酯 Ⅰ [ 5] 、 Ⅲ [ 7] 、β—谷 甾醇
(sitostesol)[ 15] ;胡罗卜甙[ 16] ,香草酸[ 17] [ 11] ,化合
物A[ 18]和化合物 D[ 19] [ 12] ,其中化合物 A和 D是
首次得到的化合物。
图1　关苍术 A.japonica 中所含有成分[ 11] [ 12]
[ 13] [ 14] [ 18] [ 19] :
R1 R2 R3 R4[ 11] : H isoval H isoval
[ 12] : isoval H H isoval[ 13] : isoval H isoval isoval[ 14] : H isoval isoval isoval
　　注:Isoval=-COCH2CH(CH3)2
　　化合物A[ 18] 　　化合物 D(8 , 9 , 10-三羟基-2 , 5 , 11
-三氧杂二环[ 5 , 3 , 1] -3-十一烯
2　药理作用
2.1　抗胃溃疡作用[ 2]
2.1.1　对醋酸型溃疡的影响　按 Takagi法 ,造成大
鼠醋酸型溃疡模型 ,测量溃疡病灶的横径和竖径 ,结
果表明关苍术的正丁醇萃取物对醋酸型溃疡有明显
的促进愈合作用。
2.1.2　对消炎痛型溃疡的影响　把实验用大鼠雌
雄各半 ,随机分为三组 ,对照组一组 ,给药组两组 ,用
药量为 0.09g kg 和 0.18g kg , 给药后 , ip 消炎痛
40mg kg ,结果表明用药量为 0.18g kg组的胃粘膜损
伤程度明显轻于对照组(p<0.001)。
2.1.3　对结扎型溃疡的影响　实验用大鼠雌雄各
半 ,随机分为三组 ,对照组一组 、给药组两组 ,用药量
为 0.09g kg和 0.18g kg ,结果表明 ,与对照组比较有
显著性差异(p<0.01),p<0.001), 0.18g kg 给药组
能明显降低胃蛋白酶活性 、胃液游离酸度和总酸度 ,
并增加胃液中PGE2 含量 。
2.2　抗炎免疫作用[ 13]
2.2.1　抗急性炎症作用　延边大学医学院药理教
研室 ,用吉林产关苍术的乙酸乙酯萃取物 ,通过二甲
苯和巴豆油致小鼠耳壳炎症模型 ,角叉菜和蛋清致
大鼠足肿胀模型进行药理研究 ,结果表明 ,关苍术的
乙酸乙酯萃取物对上述耳壳炎症和足肿胀有很好的
抑制作用 ,与消炎痛比较无显著性差异(p<0.01)。
2.2.2　抗慢性炎症作用　将 15mg的灭菌棉球植入
小鼠两侧背部皮下 ,造成小鼠棉球肉芽肿模型 ,实验
证明:关苍术乙酸乙酯萃取物对肉芽肿的湿 、干重均
有显著抑制作用(p<0.01)同时 ,实验结果表明:关
苍术乙酸乙酯萃取段对大鼠佐剂关节点有显著抑制
作用(p<0.01)。
作者认为关苍术的抗炎免疫作用可能是其可增
强肾上腺皮质激素的分泌 , 抑制 PGS 的合成与释
放 ,对炎症介质有直接对抗作用 ,从而降低毛细血管
通透性 ,另外关苍术还可增加血清 SOD 的含量 ,从
而抑制氧自由基引起的细胞和组织的炎症损伤 。
2.3　解毒利胆作用[ 14]
近年来 ,日本对苍术和白术(关苍术 A.japoni-
ca)进行多方面研究 ,实验结果表明关苍术己烷提取
物 300mg kg 口服 , 50%甲醇提取物 3000mg kg 及其
所含苍术酮(Atratcylon)50mg kg 口服 ,均能明显抑制
四氯化碳引起的小白鼠 GOT 、GPT 、和 IDH 的上升 ,
13关苍术的研究进展
肝脏病理切片可见苍术酮治疗组小白鼠肝组织脂肪
浸润减轻 ,坏死和肿胀区较四氯化碳小。而苍术己
烷提取物 500mg kg 和甲醇提取物 3000mg kg 口服均
无明显抑制效果 。以 250g 左右Wistar大白鼠实验 ,
白术(关苍术)和苍术乙酸乙酯提取物 500mg kg 经
十二指肠给药 ,与对照组相比 ,都能明显增加胆汁分
泌量 ,以苍术提取物较强 ,其主要成分苍术素(atrac-
tylodin)100mg kg 与对照组相比 ,胆汁分泌量增加 ,但
β-桉醇无明显效果。
2.4　利水作用[ 15]
术类药的主要功效之一就是对水分代谢异常有
效 ,总结 1983年以前的研究 ,中国产关苍术和日本
白术对大白鼠 、兔 、狗有持续的利尿作用 ,不仅增加
了尿量 ,还能增加Νa+的排泄 ,被认为是电解质的再
吸收抑制剂。
2.5　降血糖作用
关苍术和日本白术提取物能降低家兔 、大白鼠
的血糖[ 16] ,而其它苍术的降血糖作用未见报道 。日
本的今野等就关苍术的降血糖作用成分进行了研
究 ,在关苍术水提取物中发现了多糖 atractan A 、B 、
C ,并进行了结构鉴定[ 9] 。
2.6　抗心率失常作用[ 17]
在大鼠和豚鼠的室性心率失常模型 ,腹腔注射
关苍术正丁醇萃取物 200或 400mg kg ,能够明显增
加引起大鼠室性心率失常的乌头碱用量;显著减少
氯化钡所致的双向性室性 心率失常的动物个数 ,明
显推迟心率失常的出现时间 ,缩短心律失常的维持
时间;并明显增加引起豚鼠室性心率失常的哇巴因
用量 。结果表明关苍术正丁醇萃取物具有明显的抗
实验性心率失常作用 。
3　展望
关苍术虽属苍术一种 ,但其化学成分与药理作
用有很多差异 ,苍术的研究已取得显著进展 ,而关苍
术的研究报道不多。延边大学药学院对关苍术进行
提取分离得到 7种化合物 ,并做了结构鉴定 ,并且对
关苍术极性部分进行了药理研究 ,发现关苍术极性
部分不仅对醋酸型 、幽门结扎型 、酒精型及消炎痛型
溃疡有明显的对抗作用[ 2] ;也有显著的抗心率失常
作用[ 17] 。所以关苍术的化学成分及其药效关系及
作用机理的研究 ,仍是今后一段时间对关苍术的主
要研究方向。另关苍术资源越来越少 ,采集也越发
困难 ,因此对其进行人工栽培或在已知的单体结构
与药理活性的基础上 ,对有效单体进行人工合成 ,也
是天然药物化学的必由之路 。
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