全 文 ：purified extract isolated from Salvia miltiorrhiza enriched with
tanshinone I，tanshinone IIA and cryptotanshinone on hepato-
cyte injury in vitro and in vivo［J］． Food Chem Toxicol，2009，
47(11) :2742-2748．
［33］ Tang Y，Chen Y，Chu Z，et al． Protective effect of cryptotan-
shinone on lipopolysaccharide-induced acute lung injury in mice
［J］． Eur J Pharmacol，2014，723(1) :494-500．
［34］ 李昌勤，赵 琳，薛志平，等． 隐丹参酮抑菌作用机制研
究［J］． 中国药学杂志，2012，47(21) :1706-1710．
［35］ Cha J D，Lee J H，Choi K M，et al． Synergistic effect between
cryptotanshinone and antibiotics against clinic methicillin and
vancomycin-resistant Staphylococcus aureus［J］． Evid Based
Complement Alternat Med，2014，3(24) :450-457．
［36］ 祁 冰，宋家欣，杨 琳，等． 基因芯片研究隐丹参酮对
胰岛素抵抗卵巢颗粒细胞基因表达的影响［J］． 科技导报，
2009，27(15) :39-43．
［37］ Huang Y，Li W，Wang C C，et al． Cryptotanshinone reverses
ovarian insulin resistance in mice through activation of insulin
signaling and the regulation of glucose transporters and hormone
synthesizing enzymes［J］． Fertil Steril，2014，102 (2) :
589-596．
［38］ Yu J，Wang Z Z，Zhou L H，et al． Study of cryptotanshinone
on improving hyperandrogenism of polycystic ovary syndrome via
down-regulating the expression of gene CYP17 and AＲ［J］．
Chin J Tradit Chin Med Pharm，2014，29(5) :1699-1705．
［39］ 谢 嵩，于宗琴，徐济萍，等． 隐丹参酮对大鼠肝微粒体
内阿司匹林酯酶活性的影响［J］． 中国医院药学杂志，
2014，14(2) :94-97．
［40］ Zhang Ｒ，Sun J，Ma L，et al． Induction of cytochromes P450
1A1 and 1A2 by tanshinones in human HepG2 hepatoma cell
line［J］． Toxicol Appl Pharmacol，2011，252(1) :18-27．
［41］ 潘 莹，邓 颖，毕惠嫦，等． 隐丹参酮对大鼠肝微粒体
CYP酶的影响［J］． 中药新药与临床药理，2009，20(4) :
331-334．
［42］ Wu W W，Yeung J H． Inhibition of warfarin hydroxylation by
major tanshinones of Danshen (Salvia miltiorrhiza)in the rat in
vitro and in vivo［J］． Phytomedicine， 2010， 17 (34) :
219-226．
土木香化学成分及药理研究概况
张 乐， 方 羽， 陆国红*
(上海交通大学医学院附属仁济医院，上海 201127)
收稿日期:2014-07-12
作者简介:张 乐 (1989—) ，女，硕士，临床药师，研究方向为药物代谢基因组学。Tel: (021)34506112，E-mail:zhangle@
renji． com
* 通信作者:陆国红 (1967—) ，女，主任药师，研究方向为药物新制剂和药品质量管理。Tel: (021)34506116，E-mail:luguohong@
renji． com
摘要:土木香作为临床常用中药，具有健脾和胃、行气止痛的功效，化学成分丰富，药理活性多样。本文以国内外相
关文献为基础，综述土木香化学成分以及药理活性的研究成果，以期给研究人员一定参考。
关键词:土木香;化学成分;药理作用;综述
中图分类号:Ｒ285. 5 文献标志码:A 文章编号:1001-1528(2015)06-1313-04
doi:10. 3969 / j． issn． 1001-1528. 2015. 06. 034
土木香 Inula helenium L． 为菊科植物土木香 Inula hele-
nium L． 或藏木香 Inula racemosa Hook． f． 的干燥根，在秋
季采挖，除去泥沙后晒干。《本草纲目拾遗》记载，“土木
香，生岭南邕州、容州及江南。树生似茶，高丈余。一叶
三丫，叶青阴白。根状似山芍药及乌樟根，色黑褐，作车
毂纹，横生。八月采根，直者不用”［1］。其味苦辛，性温，
归肝、脾经，具有健脾和胃、行气止痛的功效，临床常用
于治疗胸胁、脘腹胀痛，呕吐泻痢，胸胁挫伤，岔气作痛，
胎动不安等症状［2］。本文将对土木香化学成分和药理的研
究做一系统综述。
1 土木香化学成分研究现状
对该植物的相关研究最早可追溯到上世纪 70 年代，迄
今报道已有 40 多种成分，主要为倍半萜内酯类化合物，另
外还含有菊糖以及少量的黄酮、氨基酸。
1. 1 内酯类化合物 内酯类化合物在旋覆花属植物里分布
较广泛，而对土木香中该类成分的研究则集中于挥发油，
它在药材中的含有量约为 0. 3% ～ 3. 0%［3-5］。目前，人们
已从中分离得到脱氢木香内酯、木香烯内酯、11β，13-二氢
木香烯内酯、珊塔玛内酯、11β，13-dihydroreynosin、11β，
13-二氢珊塔玛内酯、11β，13-二氢木兰内酯、11β，13-二氢-
β-环广木香内酯、1β-hydroxycolartin 等化合物［6］。另外，
还有研究人员进一步发现，该植物还包含 12(13)-烯-桦木
3131
2015 年 6 月
第 37 卷 第 6 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
June 2015
Vol． 37 No． 6
酸甲酯、土木香内酯 (Alantolactone)、4(5) ，11-二烯土木
香内酯、异土木香内酯 (Isoalantolactone)、11αH，13-二氢
异土木香内酯、3，11(13)-三烯-8，12-榄烷内酯、4-降异土
木香内酯、5β-羟基-1(10) ，4(15) ，11-三烯-12，8 吉马烷内
酯、4α-羟基-11(13) ，10(14)-二烯-12，8 愈创木烷内酯、β-
谷甾醇、豆甾醇［7］。
本文对目前从土木香中分离到的内酯类成分进行了总
结，见表 1。其结构类型主要有桉烷型 (1-32)、榄烷型
(33)、己玛烷型 (34-37)、倍半蒈烷型 (38)、愈创木烷
型 (39)、葎草烷型 (40)倍半萜等。
表 1 土木香根中倍半萜类化合物
序号 英文名称 中文名称 参考文献
Eudesmanolides (Sesquiterpenes) 桉烷型
1 Alantolactone 土木香内酯 ［8］，［9］
2 Isoalantolactone 异土木香内酯 ［8］，［9］，［10］
3 Alloantolactone — ［8］
4 Isoalloantolactone — ［11］
5 Inunal — ［11］
6 Isotelekin — ［11］
7 4(15)-epoxy-isoalantolactone 4(15)-环氧-异土木香内酯 ［12］
8 5α，6α-epoxyalantolactone 5α，6α-环氧-土木香内酯 ［12］
9 Alantodiene — ［13］
10 Isoalantodiene — ［13］
11 2α-hydroxy alantolactone 2α-羟基-土木香内酯 ［14］
12 4，(15)-α-epoxyisotelekin — ［15］
13 4，(15)-α-epoxytelekin — ［15］
14 7-hydroperoxy-11αH，13-dihydro isoalantolactone 7-过氧羟基-11αH，13-二氢-异土木香内酯 ［15］
15 11αH，13-dihydroisoalantolactone 11αH，13-二氢-异土木香内酯 ［9］
16 11αH，13-dihydroalantolactone 11αH，13-二氢-土木香内酯 ［16］
17 5α，6α-epoxyalantolactone 5α，6α-环氧土木香内酯 ［16］
18 Macrophyllilactone E — ［16］
19 Iscostunolide 异木香烯内酯 ［16］
20 Dehydrocostuslactone 脱氢木香内酯 ［17］
21 Isoinunal II — ［7］
22 Isocostunolide 异广木香内酯 ［18］
23 15-hydroxy-11βH-eudesm-4-en-8β，2-olide 15-羟基-11βH-桉烷-4-烯 n-8β，12-交酯 ［15］
24 3α-hydroxy-11βH-eudesm-5-en-8β，12-olide 3α-羟基-11βH-桉烷-5-en-8β，12-交酯 ［15］
25 2β，11α-dihydroxy-eudesm-5-en-8β，12-olide 2β，11α-二氢-桉烷-5-烯-8β，12-交酯 ［18］
26 14-hydroxyl-11β，13-dihydrodehydrocostunloide 14-羟基-11β，13-二氢-去氢木香烯内酯 ［7］
27 Dehydro-costuslactone 去氢木香烯内酯 ［7］
28 Costunolide 木香烯内酯 ［7］
29 11α，13-dihydro-α-cyclocostunilide 11α，13-二氢-α-三木香烯内酯 ［7］
30 11α，13-dihydro-β-cyclocostunilide 11α，13-二氢-β-三木香烯内酯 ［7］
31 4-noralantolactone — ［7］
32 4-isonoralantolactone — ［7］
Elemanolides (Sesquiterpenes) 榄烷型
33 1，3，11(13)-elematrien-8β，12-olide 1，3，11(13)-榄烷-8β，12-交酯 ［5］
Germacranolides (Sesquiterpenes) 己玛烷型
34 1(10) ，4(15) ，5(6) ，11(13)-germacratetraene-8，12-olide 1(10) ，4(15) ，5(6) ，11(13)-己玛烷-8，12-交酯 ［5］
35 4β，5-epoxy-1(10) ，11(13)-germacradiene-8，12-olide 4β，5-环氧-1(10) ，11(13)-己玛烷-8，12-交酯 ［16］
36 11(13)-dehydroeriolin — ［8］
37
(1(10)E)-5β-hydroxygermacra-1(10) ，4(15) ，11-trien-
12，8
(1(10)E)-5β-羟基己玛烷-1(10) ，4(15) ，11-三烯-12，8 ［5］
Sesquicaranolides (Sesquiterpenes) 倍半蒈烷型
38 Carabrone 卡拉布酮 ［13］
Guaianolides (Sesquiterpenes) 愈创木烷型
39 4α，5α-epoxy-10α-14H-inuviscolide — ［13］
Humulane (Sesquiterpenes) 葎草烷型
40 Isohumulene 异蛇麻烯 ［8］
4131
2015 年 6 月
第 37 卷 第 6 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
June 2015
Vol． 37 No． 6
1. 2 其他成分 土木香中除了其主要成分—内酯类化合物
以外，研究者发现，该植物还含有约 40% 的菊糖类成
分［3］、少量的黄酮类成分［4］、β-谷甾醇、胡萝卜甾醇［10］、
dammadienol acetate［8］，以及氨基酸类成分，如天冬氨酸、
苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨酸、丙氨酸、胱
氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、
精氨酸、组氨酸等［5-7］。
2 土木香药理作用的研究进展
现代药理学研究表明，土木香具有抗菌、抗肿瘤、保
肝以及驱虫等作用。下文对其药理研究的情况进行了总结。
2. 1 抗菌作用 Olechnowicz-Stepien和 Skurska［19］发现，土
木香根提取物具有较强的抗真菌活性。Wahab 等［20］报道，
土木香内酯和异土木香内酯有抗角膜真菌 Fusarium solani
(Mart．)Sacc． 的作用。他们从霉菌性角膜炎患者身上分离
到一种菌株—Fusarium solani (Mart．)Sacc． (IMI-216517) ，
并将其移植到白化病兔身上，然后再转移到白化病鼠身上，
最后白化病鼠经过几代繁殖被作为造模组。实验结果表明，
质量浓度为 100 ～ 200 μg /mL的土木香内酯和异土木香内酯
显示出了体内抑制该菌株的作用。另外，Cantrell 等［21］发
现，土木香根提取物能显著抑制结核分枝杆菌的增殖，并
确定其活性物质为桉烷型的土木香内酯、异土木香内酯以
及 11αH，13-二氢异土木香内酯。随后，Liu 等［22］报道，异
土木香内酯对 3 种土壤传播的植物病原真菌具有较强的抑
制作用，他们考察了该化合物对 5 种细菌、6 种人类病原
真菌和 6 种植物病原真菌的抑制情况。结果表明，它在质
量浓度为 500μg /mL时显示出了对 3 种土壤传播的植物病
原真菌 (Gaeumannomyces graminis var． tritici、禾谷丝核菌
和辣椒疫霉病菌)的抑菌作用，并且抑制活性较强。张文
渊等［23］发现，土木香石油醚部位的提取物对黄瓜白粉菌、
黄瓜霜毒菌、黄瓜炭疽菌、番茄灰霉菌、番茄叶霉菌都有
较强的抗菌活性。近期，吴金梅等［24］对异土木香内酯的抗
金黄色葡萄球菌肠毒素的活性进行了研究，发现在低质量
浓度 (1 ～ 8 μg /mL)下，它能够降低金葡菌 SEA 和 SEB
的表达，呈现出剂量依赖性。Stojanovi-Ｒadi 等［25］推测，其
抗菌机理可能与该化合物中的倍半萜内酯结构能破坏细菌
细胞膜有关。
2. 2 抗肿瘤作用 Dorn 等［26］对土木香提取物的抗肿瘤活
性进行了研究。结果表明，该化合物对 4 种不同的癌细胞
株 (HT-29、MCF-7、Capan-2 和 G1)具有高选择性的细胞
毒作用，但对人体正常的周围血液淋巴细胞 (PBLs)的毒
性却非常小。他们在电子显微镜下观察了该提取物对这些
肿瘤细胞的细胞毒性作用过程，发现它们的变化形态非常
相似，并且在土木香提取物的作用下都发生了坏死，而不
是凋亡。Goyal等［27］进一步发现，异土木香烯内酯对 3 种
肿瘤细胞 (A2058、HT-29 和 HepG2)产生细胞毒性，能显
著降低 G0 /G1 期细胞数量，从而诱导其凋亡。另外，他们
还研究了异土木香烯内酯对癌细胞毒性的作用机制，发现
它能显著降低 procaspase-8 和 poly (ADP-ribose)polymerase
(PAＲP)的表达水平。陈进军等［28］报道，异土木香内酯具
有较强的抗肝癌活性，并且增加机体的免疫能力可能是其
抗肿瘤作用的机制之一。Li等［29］对土木香中倍半萜内酯化
合物抑制人乳腺癌细胞增殖的作用进行了考察，发现异土
木香内酯的抑制活性较为明显。Moghadam 等［30］推测，其
活性可能与其所含的 α-exomethylene-γ内酯环结构有关，而
且具有构效关系。
2. 3 保肝作用 Konishi 等［31］从土木香提取物的正己烷部
位中分离出 7 种倍半萜内酯，分别为己玛烷 (4α，5β-环氧-
1(10) ，11(13)-己玛二烯-8，12-交酯)、榄烷 (igalane)和
桉叶烷 (土木香内酯、异土木香内酯、11α，13-二氢土木香
内酯、11α，13-二氢异土木香内酯、5-环氧-土木香内酯)。
实验表明，这些化合物对 MK-1，HeLa和 B16F10 细胞的增
殖均显示出较强的抑制活性，具有保肝作用。
2. 4 驱虫作用 Ｒhee 等［32］考察了中草药抗中华枝睾吸虫
的作用。他们将 32 种原药煎煮后，给感染了该寄生虫的家
兔服用，结果发现土木香的驱虫活性最强。进一步研究表
明，它能导致中华枝睾吸虫的内脏发生退化、萎缩、坏疽、
膨胀等形态变化［33］，而且给药 30 d 后，其恢复率只有
2%。El Garhy和 Mahmoud［34］报道，5%浓度下的土木香水
提物不到 20 d，就产生抗蛔虫卵作用;不到 40 d，就产生
抗蛔虫幼虫作用。
2. 5 其他药理作用 Patel 等［35］报道，土木香对心肌梗死
可能有一定的治疗效果。实验发现，在服用了土木香提取
物的心肌梗死模型组大鼠的血清中，血清谷草转氨酶
(SGOT)血清乳酸脱氢酶 (LDH)、肌酸磷酸激酶 (CPK)、
环磷酸腺苷 (cAMP)、皮质醇 (cortisol)、丙酮酸盐
(pyruvate)、乳酸 (lactate)和葡萄糖 (glucose)的表达水
平均高于对照组。另外，Tripathi 等［36］发现，土木香提取
物对胰岛素有增敏作用，能降低血糖，有望从中开发出治
疗糖尿病的降糖药。
3 小结
土木香在我国的应用已有很悠久的历史，研究发现，
它具有丰富的药理活性，如抗菌、细胞毒、保肝、抗肿瘤、
驱虫以及降糖等。本文对土木香化学成分和药理的研究报
道进行了系统的总结，期冀能给相关研究人员提供一定参
考。但关于其具体的活性物质和作用机制尚有待于进一步
探索，以期更好地利用开发这一植物资源。
参考文献:
［1］ (清)赵学敏． 本草纲目拾遗:第二卷［M］． 北京:中国
中医药出版社，2007．
［2］ 国家药典委员会． 中华人民共和国药典:2010 年版一部
［S］． 北京:中国医药科技出版社，2010:15．
［3］ 王绪颖，贾晓斌，陈 彦． 木香类药材的研究进展［J］．
中药材，2010，33(1) :153-158．
［4］ 李雪莲，朴惠善． 土木香的化学成分及药理作用研究进展
［J］． 中国现代中药，2007，9(6) :28-30．
［5］ 赵永明，李素霞，田亚汀，等． 土木香根中总黄酮的提取
5131
2015 年 6 月
第 37 卷 第 6 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
June 2015
Vol． 37 No． 6
工艺的正交实验法优化［J］． 时珍国医国药，2012，23(5) :
1132-1133．
［6］ 赵永明，张嫚丽，霍长虹，等． 土木香化学成分的研究
［J］． 天然产物研究与开发，2009，21(4) :616-618．
［7］ 许 卉，杨小玲，刘生生等． 土木香的倍半萜类化学成分
研究［J］． 时珍国医药学，2007，18(11) :2738-2741．
［8］ 霍 炎． 土木香药效物质基础及其活性成分含量测定
［D］． 上海:上海交通大学，2013:18．
［9］ Bohlmann F，Mahanta P K，Jakupovic J，et al． New sesquiter-
pene lactones from Inula species［J］． Phytochemistry，1978，17
(7) :1165-1172．
［10］ Cantrell C L，Abate L，Fronczek F Ｒ，et al． Antimycobacterial
eudesmanolides from Inula helenium and Ｒudbeckia subtomen-
tosa［J］． Planta Med，1999，65(4) :351-355．
［11］ Tan Ｒ X，Tang H Q，Hu J，et al． Lignans and sesquiterpene
lactones from Artemisia sieversiana and Inula racemosa［J］．
Phytochemistry，1998，49(1) :157-161．
［12］ Baljit K，Kalsi P S． Stereostructures of inunal and isoalloalanto-
lactone，two biologically active sesquiterpene lactones from In-
ula racemosa［J］． Phytochemistry，1985，24(9) :2007-2010．
［13］ Kalsi P S，Goyal Ｒ，Talwar K K，et al． Epoxy alantolides:isoi-
nunal-a new potent plant growth regulator from Inula racemosa
［J］． Phytochemistry，1988，27(7) :2079-2081．
［14］ Kalsi P S，Goyal Ｒ，Talwar K K，et al． Stereostructures of two
biologically active sesquiterpene lactones from Inula racemosa
［J］． Phytochemistry，1989，28(8) :2093-2096．
［15］ Vajs V，Jeremic D，Milosavljevic S，et al． Sesquiterpene lac-
tones from Inula helenium［J］． Phytochemistry，1989，28(6) :
1763-1764．
［16］ Goyal Ｒ，Chhabra B Ｒ，Kalsi P S． Three oxygenated alantol-
ides from Inula racemosa［J］． Phytochemistry，1990，29(7) :
2341-2343．
［17］ Chen C N，Huang H H，Wu C L，et al． Isocostunolide，a ses-
quiterpene lactone，induces mitochondrial membrane depolariza-
tion and caspase-dependent apoptosis in human melanoma cells
［J］． Cancer Lett，2007，246(1-2) :237-252．
［18］ Ma X C，Liu K X，Zhang B J，et al． Structural determination of
three new eudesmanolides from Inula helenium［J］． Magn Ｒeson
Chem，2008，46(11) :1084-1088．
［19］ Olechnowicz-Stepien W，Skurska H． Studies on antibiotic prop-
erties of roots of Inula helenium，Compositae［J］． Arch Immunol
Ther Exp，1960，8(1) :179-189．
［20］ Wahab S，Lal B，Jacob Z，et al． Studies on a strain of Fusari-
um solani (Mart．)Sacc． isolated from a case of mycotic kerati-
tis［J］． Mycopathologia，1979，68(1) :31-38．
［21］ Cantrell C L，Abate L，Fronczek F Ｒ，et al． Antimycobacterial
eudesmanolides from Inula helenium and Ｒudbeckia subtomen-
tosa［J］． Planta Med，1999，65(4) :351-355．
［22］ Liu C H，He B，Tan Ｒ X，et al． Antimicrobial activities of
isoalantolactone，a major sesquiterpene lactone of Inula racemo-
sa［J］． Chin Sci Bull，2001，46(6) :498-501．
［23］ 张文渊，王文桥，张小风，等． 土木香对植物病原菌抑菌
活性的初步研究［J］． 华北农学，2007，22(3) :115-118．
［24］ 吴金梅，邱家章，邓旭明． 异土木香内酯对金黄色葡萄球
菌肠毒素表达的影响［J］． 中草药，2010，28(8) :51-55．
［25］ Stojanovic＇-Ｒadi c＇Z，Comi c＇ Lj，Ｒadulovi c＇ N，et al． Antistaph-
ylococcal activity of Inula helenium L． root essential oil:eudes-
mane sesquiterpene lactones induce cell membrane damage［J］．
Eur J Clin Microbiol Infect Dis，2012，31(6) :1015-1025．
［26］ Dorn D C，Alexenizer M，Hengstler J G，et al． Tumor cell spe-
cific toxicity of Inula helenium extracts［J］． Phytother Ｒes，
2006，20(11) :970-980．
［27］ Goyal Ｒ，Chhabra B Ｒ，Kalsi P S． Three oxygenated alantol-
ides from Inula racemosa［J］． Phytochemistry，1990，29(7) :
2341-2343．
［28］ 陈进军，赵 路，董 玫，等． 土木香根中 5 种倍半萜化
合物抗肝癌活性的研究［J］． 癌变·畸变·突变，2010，22
(6) :440-444．
［29］ Li Y，Ni Z Y，Zhu M C，et al，Antitumour activities of sesquit-
erpene lactones from Inula helenium and Inula japonica［J］． Z
Naturforsch C，2012，67(7-8) :875-880．
［30］ Moghadam M H，Hajimehdipoor H，Saeidnia S，et al． Anti-
proliferative activity and apoptotic potential of britannin，a ses-
quiterpene lactone from Inula aucheriana［J］． Nat Prod Com-
mun，2012，7(8) :979-980．
［31］ Konishi T，Shimada Y，Nagao T，et al． Antiproliferative ses-
quiterpene lactones from the roots of Inula helenium［J］． Biol
Pharm Bull，2002，25(10) :1370-1372．
［32］ Ｒhee J K，Baek B K，Ahn B Z． Alternations of Clonorchis
sinensis EPG by administration of herbs in rabbits［J］． Am J
Chin Med，1985，13(1-4) :65-69．
［33］ Ｒhee J K，Baek B K，Ahn B Z． Structural investigation on the
effects of the herbs on Clonorchis sinensis in rabbits［J］． Am J
Chin Med，1985，13(1-4) :119-125．
［34］ El Garhy M F，Mahmoud L H． Anthelminthic efficacy of tradi-
tional herbs on Ascaris lumbricoides［J］． J Egypt Soc Parasitol，
2002，32(3) :893-900．
［35］ Patel V，Banu N，Ojha J K，et al． Effect of indigenous drug
(Pushkarmula)on experimentally induced myocardial infarction
in rats［J］． Act Nerv Super，1982，Suppl 3(Pt 2) :387-394．
［36］ Tripathi S N，Upadhyaya B N，Gupka V K． Beneficial effect of
Inula racemosa (Pushkarmoola)in angina pectoris:a prelimi-
nary report［J］． Indian J Physiol Pharmacol，1984，28(1) :
73-75．
6131
2015 年 6 月
第 37 卷 第 6 期
中 成 药
Chinese Traditional Patent Medicine
June 2015
Vol． 37 No． 6