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作 者 ：杨晨

期 刊 ：广东药科大学 2016年 01期 页码：86

关键词：异土木香内酯；靶向性化合物ZT-3；抗肿瘤药效学；GSTA1；ASCT2；

摘 要 ：第一部分,异土木香内脂具有一定的抗肿瘤作用,但是尚未见抗肺癌的研究报道,结合课题组之前对于筛选出来的抗肺癌靶标GSTA1的研究基础,对于异土木香内酯抗肺癌药效学及其与GSTA1相互作用的机制做深入的研究,旨在能够阐明异土木香内酯的抗肿瘤作用机制,为开发出高效低毒抗肺癌药物提供理论依据。第二部分,选择在肿瘤部位富集分布、参与能量代谢、碳氮关键节点的非必需氨基酸谷氨酰胺作为靶向性载体,与三羧酸循环的第一个底物草酰乙酸偶联,达到调节肿瘤能量代谢进而产生广泛的抗瘤谱的靶向性化合物,设计合成出化合物ZT-3,并且对该化合物进行了抗肿瘤药效学评价以及从氨基酸转运体靶向性转运ZT-3到恶性肿瘤细胞的作用机制...

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