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田基黄的现代研究进展



全 文 :· 综 述·
田基黄的现代研究进展
林久茂 ,陈小峰 ,林明和
(福建中医学院 ,福建 福州 350003)
收稿日期: 2004-10-05
  田基黄原名地耳草 ,始载于《生草药性备要》、《植
物名实图考》 ,别名雀舌草 ,系藤黄科金丝桃属植物地
耳草 ( Hypericum japonicum Thumb. )的干燥全草。
味甘、微苦 ,性凉。 归肝、胆、大肠经。 具有清热利湿、
散瘀止痛、消肿解毒的功效 [1 ]。 原植物地耳草
( Hypericum japonicum Thumb. ex Murray ) ,生于田
野较湿润处 ,广布于长江流域及其以南各地 ,主产于
江西、福建、广东、广西、四川、贵州等地 [1 ]。 现已从田
基黄中分离出内酯、香豆素、酚类、蒽醌、黄酮类、维生
素类等有效成分。 现代药理研究表明 ,田基黄具有抑
菌、抗病毒、保肝、抑制癌细胞、增强免疫等多种药理
学功效。临床用于治疗急、慢性肝炎 ,传染性肝炎 ,原
发性肝癌 ,伤寒 ,副伤寒等。现就田基黄的研究进展综
述如下。
1 化学成分
田基黄主要的化学成分为槲皮甙 ( quercit rin) ,
异 槲皮 甙 ( i soquerci t rin ) , 槲 皮素 -7-鼠 李 糖甙
( querci t rin-7-rhamnoside) , 3, 5, 7, 3’ , 4’ -五羟基黄
酮 -7-鼠李糖甙 ( 3, 5, 7, 3’ , 4’ -Pentahydroxy-f lav one-
7-rhamnoside) ,田基黄灵素 ( sarothralin) ,田基黄棱
素 ( sa ro th ralen) A、 B,湿生金丝桃素 B( uliginosin B) ,
绵 马 酸 BBB ( fi lixic acid BBB ) , 双 脱 氢 GB1a
( bisdehydro GB1a) ,田基黄绵马素 ( saroaspidin) A、
B、 C,白绵马素 iBiB( albaspidin iBiB) ,田基黄灵素 G,
地耳草素 ( japonicine) A、 B、 C、 D等 [1 ]。
近年来 ,学者们使用不同溶剂和采用不同方法分
别从田基黄药材中分离出多种化合物。其中陈丽云等
用乙酸乙酯和丙酮索式提取 ,分离纯化 13种色原酮
和黄酮类化合物 [2 ]。其中黄酮类化合物主要含有槲皮
素、槲皮甙、异槲皮甙及 3, 5, 7, 3’ , 4’ -五羟基黄酮 -7-
O-鼠李糖甙。顾明国等 [3 ]提取得到酸酚性成分为间
苯三酚衍生物的二聚体和三聚体 ,定名为地耳草素
A、 B、 C、 D( Japonicine A、 B、 C、 D)。 郁建平等 [4 ]在对
田基黄茎、叶的挥发油化学成分研究中得到淡黄色挥
发油 ,其中从田基黄茎和花叶中分别鉴定出 40和 60
种成分 ,主要为饱和烃类和不饱和烃类 ,而茎以饱和
烃类含量为高 ,叶以不饱和烃类含量为高。
2 药理作用
2. 1 保肝作用:黎七雄等 [5 , 6]研究表明田基黄注射液
对四氯化碳 ( CCl4 )所致肝损伤有明显保护作用 ,其实
验结果显示田基黄对正常小鼠肝细胞色素 P-450含
量无明显影响 ,但能明显恢复 CCl4所致的肝细胞色
素 P-450含量的降低 ,并对肝细胞超微结构粗面内质
网 ( RER)和滑面内质网 ( SER)具有保护作用。表明
田基黄对 CCl4转变 CCl3这一过程无影响 ,可能是对
抗了 CCl3对肝脏的损害而起到保肝作用。肝细胞色
素 P-450是机体解毒过程中起关键作用的酶系统 ,田
基黄对细胞色素 P-450的保护作用也有利于肝脏发
挥更好的解毒作用。黎七雄等 [7 ]在田基黄注射液对醋
氨酚 ( AP)肝脏毒性的保护作用的研究中 ,发现田基
黄注射液也有保肝作用 ,能提高肝细胞 GSH的含量
和保护微粒体 GSH的活性 ,使生成的醋氨酚亲电子
活性代谢产物与 GSH结合而排出 ,从而抑制醋氨酚
肝脂质过氧化 ,致使肝脏免受损害。 方瑞英等 [8 ]研究
结果显示田基黄对半乳糖胺 ( Glan )或四氯化碳
( CCl4 )引起原代培养大鼠肝细胞损伤有明显的保护
作用。民间常用田基黄治疗各种肝炎 ,地耳草酸性渗
漉的黄色析出物对传染性肝炎具有显著疗效 ,但其作
用机理不明 [ 2]。
2. 2 免疫作用 [ 9~ 11]:许多学者研究结果表明田基黄
能明显提高外周血中性粒细胞 ( PMN)吞噬率、 T淋
巴细胞比率、脾脏特异性抗体形成细胞率以及特异性
玫瑰花环形成细胞数 ,但对血液白细胞移行抑制因子
及肺泡巨噬细胞吞噬功能无显著影响。说明田基黄能
提高大鼠全身的特异性和非特异性细胞免疫功能。实
验结果证明田基黄能作用于机体的免疫器官和免疫
细胞 ,促进 T淋巴细胞的分化与成熟 ,从而增强机体
的特异性细胞免疫和免疫调节作用 ;田基黄还能增强
中性粒细胞的吞噬杀菌功能 ,从而提高机体抗细菌感
染能力 ,但对肺泡巨噬细胞吞噬功能无显著影响 ;田
基黄对 T淋巴细胞分泌白细胞移行抑制因子的作用
不明显 ,但可明显提高脾细胞中特异性抗体形成细胞
的比例 ,显示出对体液免疫的兴奋作用。田基黄具有
免疫调节作用的活性成分尚不很清楚 ,有待进一步研
究。
2. 3 抗肿瘤作用: 研究结果表明田基黄对人喉癌
Hep-2、宫颈癌 Hela、子宫颈癌 JTC-26和舌癌 TSCCa
细胞株等都有抑制作用 [12~ 15 ]。 其抑制及杀伤作用有
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福 建 中 医 药 2004年 12月 第 35卷 第 6期
Fujian Journal of TCM December 2004, 35( 6)
DOI : 10. 13260 /j . cnki . jf jtcm. 008757
药物浓度和作用时间的依赖性 ,当药物浓度达到 200
mg /m l时 ,对癌细胞抑制率接近 100%。 经超微结构
观察发现 ,田基黄主要是干扰癌细胞内线粒体和粗面
内质网 ,使癌细胞的线粒体肿胀、耗损和结构模糊 ,细
胞核膜不完整界限不清。而线粒体是细胞有氧呼吸的
基地和供能场所 ,细胞生命活动中所需能量约有 95%
来自线粒体 ;粗面内质网是合成内源性蛋白质基地。
当细胞内线粒体和粗面内质网受到严重干扰后细胞
就无法生存而死亡。这可能是田基黄具有抗癌活性的
原因 [2 ]。
2. 4 抑菌作用: 田基黄中提取的田基黄乙素对牛型
结核杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、链球菌、猪
霍乱杆菌和皮肤真菌等均有不同程度的抑制作用 ,尤
其是对牛型结核杆菌作用明显。 田基黄煎剂对伤寒、
副伤寒有抑制作用 ,最低抑菌浓度为 2. 5% ~ 20%之
间。近年来由本植物中提取出多种有抗菌作用的间苯
三酚衍生物及其它抗菌成分 ,其中田基黄梭素 A、 B
( Sa ro th ralen A、 B)对金黄色葡萄球菌、蜡样芽胞杆菌
和偌卡氏菌属有显著抑制作用。
2. 5 抗病毒作用: 吴移谋等 [16 ]研究结果证明田基黄
对Ⅱ型单纯疱疹病毒 ( HSV -2)的复制有明显的抑制
作用。 HSV-2在复制周期中的早期即病毒的吸附或
穿入阶段对田基黄敏感 ,此时药物浓度在 2. 5 mg /ml
以下 ,抗 HSV -2的作用不亚于环胞苷 ( 5μg /m l)或疱
疹净 ( 100μg /ml )。实验结果显示抑制 HSV-2的作用
与直接灭活无关 ,可能是封闭细胞受体 ,从而阻止病
毒复制周期中的吸附 -穿入阶段 ,呈现抗病毒活性。
2. 6 抗氧化作用: 蒋惠娣等 [17 ]在研究中药对大鼠离
体肝脏脂质过氧化的影响中 ,发现田基黄对大鼠离体
肝脏 MDA生成有抑制作用 ,并呈量效关系。 抗脂质
过氧化在保肝过程中起着重要作用 ,进一步证明了田
基黄具有保肝作用。
2. 7 其它作用:田基黄对心血管的影响 ,地耳草流浸
膏低浓度时使在体及离体蟾蜍心脏先兴奋后抑制 ,高
浓度则出现心脏纤维颤动而心跳停止 ,呈现出双向调
节作用。麻醉犬 TV流浸膏 ( 100% ) 1~ 2 g /只 ,血压
尚有下降 ,心跳及呼吸无影响 ;能加强兔肠收缩 ,浓度
过高可致痉挛 ,与乙酰胆碱有协同作用。另外 ,田基黄
还有抗疟、止血等作用。顾明国等 [3 ]实验研究证明地
耳草素 A、 B对鼠疟原虫均有显著的抑制作用。 李建
良等 [ 18]用田基黄治疗各种内脏出血 ,收效甚佳 ,一般
治疗 3 d可痊愈 ,远期效果也甚佳。 Jain-S[19 ]等研究证
明田基黄中的一种黄酮混合物对小鼠雌激素和妊娠
有阻断作用。
3 小 结
综上所述 ,田基黄具有清热利湿、散瘀止痛、消肿
解毒等功效。 在临床上广泛应用于消炎解毒及治疗
急、慢性肝炎等。由田基黄提取制成的黄色或棕黄色
灭菌水溶液 (即田基黄注射液 ) ,对急性黄疸型、迁延
性和慢性及重症肝炎及肝硬化的 SGPT下降均有较
好效果 ,特别是对胆红质的改善较板蓝根恢复迅速。
临床试验表明 ,其对急性黄疸性和非黄疸性肝炎有效
率达 95% ,对迁延性和慢性肝炎有效率为 74% [2 ]。现
代药理研究表明 ,田基黄具有保肝 ,抑制癌细胞 ,增强
免疫 ,抑菌 ,抗病毒 ,抗氧化 ,止血以及对心血管的双
向调节等作用 ,但其药理作用机制及有效成分尚未确
定 ,特别是田基黄在保肝、抗肝炎作用过程中 ,对一些
炎症因子的影响尚未研究 ,有待进一步深入研究。
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54 福建中医药 第 35卷