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雪胆素的药效学试验



全 文 :细胞表达数目则低于缺血对照组(P<0.05)。 结论:红花注射
液可减少脑梗塞体积 ,在脑缺血损伤急性期可增加 bcl-2 的表达
而减少 caspase-3 的表达。
川陈皮素对非小细胞肺癌 A549细胞的抑制作用
管晓琳 ,罗 刚 , 朱 玲 ,匡湘红 , 周黎明
(四川大学华西基础与法医学院药理教研室 , 成都 610041)
  目的:观察川陈皮素(5 , 6 , 7 , 8 , 3′4′-hexamethoxyflavone)对
非小细胞肺癌 A549细胞的抑制作用并研究其作用机制。方法:
以不同浓度的川陈皮素作用于 A549细胞 ,分别用 MTT 法 、细胞
生长曲线研究川陈皮素对 A549的增殖抑制作用 , Giemsa染色和
Hoechst 33258 荧光染色观察细胞及细胞核形态变化 , 流式细胞
计数检测细胞周期的改变及凋亡 、DNA琼脂糖电泳检测细胞凋
亡。结果:M TT 提示川陈皮素浓度为 4 mg·L-1 ~ 128 mg·L-1
时 ,对 A549的 48 、72小时抑制率为 15%~ 85%, 48 小时 IC50为
25.7 mg·L-1 。 72 小时 IC50为 16.7 mg·L-1;生长曲线提示川陈
皮素对 A549细胞的抑制作用呈明显时效和量效关系 , 并且药
物剂量为 50 mg·L-1时抑制作用强于 0.1 mg·L-1阿霉素(阳性对
照药);Giemsa 染色 、Hoechst 33258 染色后细胞 、细胞核出现明
显的凋亡形态学变化;流式细胞仪检测到细胞周期阻滞于 G 2/
M 期 , G0/G1期细胞明显减少 , S 期细胞增多 , 但未检测到明显
Sub-G1 凋亡峰。结论:川陈皮素对非小细胞肺癌 A549细胞具有
增殖抑制作用 ,其机制可能是诱导细胞凋亡。
雪胆素的药效学试验
李亮 , 朱玲 ,刘蓉 , 谢芬 ,赵妍妍 , 马秀英 ,刘嘉琴 , 周黎明
(四川大学华西基础与法医学院药理教研室 , 成都 610041)
  目的:了解雪胆素片的清热解毒功能 , 为该制剂的进一步
开发及临床用药提供参考依据。方法:体外抗菌活性测定 , 采
用琼脂二倍稀释法测定雪胆素片对受试菌株的最低抑菌浓度;
体外抗病毒活性测定 ,用 10日鸡胚孵化方法测定雪胆素片的最
低病毒抑制浓度;用小鼠耳肿胀试验 , 大鼠关节炎试验了解其
抗炎作用;用内毒素制成兔子发热模型 , 了解雪胆素片的降体
温作用。结果:提示雪胆素片对革兰氏阳性菌和阴性菌均有抗
菌活性 ,雪胆素片对革兰氏阳性菌的 MIC 为<0.00036 ~ 0.75
mg·ml-1 。对革兰氏阴性菌的 M IC 为 0.0056 ~ 1.5mg·ml-1。
雪胆素片对流感病毒的最小抑制浓度约为 22.5mg·ml-1 , 提示
雪胆素片有抗流感病毒的作用。雪胆素片大 、中 、小剂量(4.
28mg·kg-1 , 2.57mg·kg-1 , 0.85mg·kg-1)组均有不同程度的抑
制二甲苯致小鼠耳肿胀作用 , 且该作用有一定的量效关系 。雪
胆素片在大剂量小剂时有抑制内毒素所致的兔体温升高。
Xinlk对吗啡依赖大鼠和小鼠
催促戒断症状及耐受性的影响
朱玲 , 范爱兰 ,熊文碧 , 杨云霞 ,万莉红 , 周黎明
(四川大学华西基础医学与法医学院药理教研室 , 成都 610041)
  目的:观察中药 xinlk 对动物的镇痛作用及其戒毒治疗作
用。方法:采用热板法试验观察 xinlk 对小鼠的镇痛作用和小
鼠扭体法计算镇痛作用的 ED50 , 观察动物连续多次给药后痛阈
值的变化 ,检测动物是否对药物产生耐受性单次或连续给药是
否表现竖尾反应 ,检测动物是否对药物产生依赖性 , 结果:试验
证实 xinlk(260 mg·kg-1 、130 mg·kg-1 、65 mg·kg -1)呈剂量依
赖性均有较好的镇痛作用 ,且能明显抑制吗啡依赖小鼠纳洛酮
催促后跳跃反应 、竖尾反应和体重下降 , 且可明显抑制吗啡依
赖大鼠纳洛酮催促戒断的大部分阳性戒断症状包括体重下降。
结论:xinlk 对物理化学等伤害性刺激的镇痛作用确切 , 并呈剂
量依赖性 ,且可控制吗啡依赖性戒断症状。
肝痛舒口服液解痉镇痛实验研究
黄爱平 , 李万平 ,顾 立
(泸州医学院药理教研室 , 泸州 646000)
  目的:肝痛舒口服液是根据中医理论舒肝理气 、活血化瘀
研制的一种纯中药制剂 ,临床用于治疗肝区疼痛 、胃脘痛 、痛经
等有良好疗效。实验观察肝痛舒口服液的解痉镇痛作用 , 为临
床治疗痛经 、胃脘痛 , 研制新药提供实验依据。方法:采用离体 、
在体子宫实验法观察该药对大鼠子宫平滑肌解痉作用 , 用化学
刺激 、热板法检测对小鼠痛阈值的影响及镇痛作用。结果:对大
鼠离体 、在体子宫平滑肌的影响:肝痛舒口服液 1.4 、2.8 g(原生
药)·kg-1 、对大鼠离体子宫平滑肌具有明显的松弛解痉作用 , 能
完全对抗催产素 2U、麦角新碱 0.08 mg 诱发的子宫平滑肌痉挛
性收缩。其随剂量的加大抑制作用越明显 , 呈现一定的量效关
系;对大鼠正常状态下的在体子宫平滑肌无明显抑制作用 , 子
宫收缩曲线基本无改变。肝痛舒口服液对用缩宫素 5U·kg-1所
致痉挛性收缩的在体子宫平滑肌也有较强的抑制作用 , 能明显
对抗大剂量缩宫素诱发的大鼠在体子宫平滑肌痉挛;对小鼠热
刺激 、化学刺激致痛的镇痛实验结果显示;120 、180g·kg-1组肝
痛舒口服液能明显提高小鼠对 55℃热刺激的痛阈值 ,提高对疼
痛的耐受性。对醋酸刺激致痛的扭体反应有较明显的抑制作
用 ,其抑制率分别为 66、78%, 而 60g·kg-1组 , 仅有镇痛的趋势 ,
抑制率未超过 50%。结论:痛立舒口服液能提高小鼠的痛阈
值 ,提高对疼痛的耐受性 , 有较明显的镇痛作用。能对抗大剂量
缩宫素造成的子宫平滑肌痉挛 ,具有解痉止痛作用。现代药理
学研究已表明 ,子宫平滑肌存在着缩宫素受体 , 该受体活化时
能使子宫平滑肌兴奋性增加 , 收缩力增强 , 提示肝痛舒口服液
对子宫平滑肌的减痉止痛作用方式可能是通过阻断缩宫素受
体而抑制缩宫素对子宫平滑肌的兴奋作用而实现的 , 有待今后
进一步研究加以验证。此次实验为临床治疗痛经 、肝区疼痛诸
痛症提供了一定的药效学实验依据。
尼古丁对小鼠的抗应激作用
曾 南 ,新田淳美1 ,宫崎雅之1 ,野田裕郎1 ,锅岛峻隆1
(成都中医药大学药理教研室 , 成都 610075;1名古屋大学医学
部神经精神药理学和医疗药学研究室 , 日本名古屋 466-8560)
  众所周知应激刺激是引起抑郁症的重要病理因素 , 在药理
学的研究中亦采用多种应激原造成动物的抑郁模型 , 而且抑郁
症状本身也可提高病人对应激原有害作用的反应性。本研究
主要观察 、评价尼古丁对情感性障碍疾病的作用。 采用三种小
鼠应激模型(条件性恐怖刺激试验 、悬尾试验和强迫游泳试验)
观察尼古丁的抗应激作用 , 及α7 nACh 受体亚型的变化。 结果
表明 ,条件性恐怖刺激试验中 , 尼古丁(1.2mg·kg-1 , sc.)连续给
予 11 天 ,试验前 0.6mg·kg-1激发能明显减少小鼠的不动时间
(P<0.01);悬尾试验中 , 尼古丁单次给予(0.1、0.4mg·kg-1 ,
135四川生理科学杂志 2005;27(3)