全 文 ：无水乙醉溶解 , 移人 10 m l容量瓶中 , 加乙醉至刻度 ,
用 72 型分光光度计在波 长 5 14 n m 处 测 光密度 , 以
切下相同面积的 c M c 硅胶 , 用相同方法得到的溶液
做空白对照 。 用回归方程式 Y = 58 . 58 3 1 X + 0 . 0 9 93 计
算含量 , 式中 Y 为 口, 声一二甲基丙烯酞紫草素 在 s m l
比色杯中的 m g 数 , X 为光密度 , 再换算出 1 0 0 9 紫
草样品中的百分含量 。 样品中 声, 月一二甲 基 丙烯酞紫
草素 的 百 分 含 量 = X s s . s s 3 i + 0 . 0 , 93 水 1 0 0 /样品
重 。 结果 (见上页表 1) 表明 : 软紫草的含量最高 , 为
表 2 口. 声一二甲基丙烯酸紫草素浓度与
光密度的关系
2
.
4 0~ 3
.
6 0夕.于。
回收率实验指出 , 本法回收率在 95 % 以上 。口, 月-
二甲墓丙烯酞紫草素浓度 ( Y , l’ g / n l l )与光密度 ( X )
的关系如表 2 。
当制剂用乙醚浸膏为原料时 , 可直接称取没膏一
定最 , 依上法测出其中口, 声一二甲基 丙烯酸紫草素的
含量 。
今 考 文 献
Y
( 产`g /m l )
X
( O
,
I ) )
0
.
0 47
0
,
0 8 5
0
。
12 6
0
。
1 7 0
Y
( 声`g / m l ) ( O , D )
15
.
0 0
.
2 56
0
.
3 40
0
.
4 24
0
.
5 10
L l 〕 京捶和旭等 : 生某学摊钻 2 7 ( 1 ) : 2 4 , 31 , 1 9 73
[ 2 〕 木岛正夫等 : 生桑学摊豁 2 5 ( 1 ) : 7 5 , 1 , 7 4
〔 3〕 田中康雄等 : 秦学雄蒜 , 2 : 52 5 , l , 7 2
〔 4 〕 张致中 : 中华皮肤科杂志 1 : 2 1 , z , 5 3
[ 5 〕 刘国声等 : 微生物学报 8 : 16 4 , 19 6 0
[ 6 ] 江苏新医学院 : 中药大辞典 , 下册 . 4 8 6 3 页 , _ L海人
民出版社 , 19 7 7
C 7 〕 吉林医科大学 : 中草药通讯 ( 5 ) d Z , 1 97 2
〔 8 〕 北京医学院附属人民医院内科血液组 : 北京医学院学报
( l ) : 2 5
,
19 7 7
几non甘哎dn,一,自nJ
雪 胆 的 综 合 利 用
重庆市第三人民医院药剂科中草药小组
曾 庆 通 黄 永 超
卜
雪胆 (别名 : 金盆 、 金龟莲 、 罗锅底 )为葫芦科韩
斯瓜属植物雪胆 ( eH o s le万。 a , ,: a b` l` , D i e l s )及其同属
数种植物的块根 。 该属植物据目前了解约有 2 0 多种 ,
主要产于我国西南部的云南 、 四川 、 贵州 , 湖北也有
分布 。 近年来国内研究证明其中含有两种广谱抗菌成
分— 皂贰及苦味素 lC, .〕 。 据我市草医经验 , 色黄 、味极苦者名金盆 , 色较淡 、 味微苦者名银盆 。 疗效前
者优于后者 , 且后者有某些品种分离不 出皂贰 、 苦味
素等有效成分 , 因此必须注意品种的选择 。
祖 . 方法
1
. 皂贰的提取
取雪胆粗粉 18 . 5 k g , 用 95 % 乙醉适量均匀润沮
后 , 密闭放置 3 小时进行渗谁 , 至沈液呈淡黄色即停
止渗施 , 共用溶媒 54 忍, 收集谁液为 40 . 3 忍, 回收乙
醉 31 1 , 母液供提取苦味素用 , 乙醇消耗量 为 2 3 1。
经乙醉渗谁后的药渣 , 三等分装入密致布袋 , 分
次置于夹层锅内 , 分三次进行提取 。 第一袋药渣开始
1~ 2 次加 95 % 乙醉 8 1 , 回流热浸 2 小时 , 放 出 浸
液 , 第 3、 5 次加乙醉 7 1, 第 6、 10 次加乙 醇 5 1热
浸 , 至浸液冷后析出的沉淀仅少许时 , 即停止提取 。
每次浸液均分别用瓶收集 , 让其冷后析出沉淀 。 浸液
和析出沉淀的颜色由深变浅 , 一般热浸 5 次以后的浸
液为淡黄色 , 沉淀为白色 。 第二 、 三袋药渣用同法进
行提取 。 三次共用 95 %乙醇 186 1。 将析 出的沉淀 取
其颜色深浅相近者 , 分别吸滤荃千 , 压紧 , 用乙醉抽
洗 3、 4 次 , 真空千燥后 , 置石灰干燥谭中干 燥 , 即
得微黄色 (最初提出物 )或近白色 (热浸 5 次以后 )总皂
贰共 1 2 7 9 9 。 回收乙醇 1 5 2 1 , 乙醇消 耗 量 为 3 4 1。
母液与渗涟液的母液合并 , 供提取苦味素用 。
2
. 苦味素 (雪胆素 )的提取
取上述 (乙醉渗谁液及回流提取液 )回收乙醉后的
母液 , 加等量的水 , 用适量氮仿抽 提 6~ 7 次 , 母液
蒸干保留 (含皂贰 ) , 收集氮仿提取液 , 回收氮仿 , 将
母液放置侯其结晶 , 吸滤分出粗制结晶 , 用乙酸乙酷
与少量甲醇加热溶解 , 加活性炭脱色 , 过逮回收乙酸
乙醋 , 母液放置结晶 ,其半精制结晶再用乙醉 质结晶 .
即得雪胆素 。
3
. 皂贰水解制备齐墩果酸
药学通报 1 9 80年第15 卷第 5 期 · ( 19 7 ) 5
取皂贰 20 0 9, 加人 嫂58 0 : : 1 1乙 醉 , 3 4 5 : n l 浓 硫
敬 , 加热回流 6 小时 , 放置有白色结品析出 , 滤过 ,
撼液浓缩至 2 3 0O ml 又有白色结晶析出 。 结品加温溶
于适盘乙醇 , 放置 , 滤取所得的白色结晶 。 结晶溶于
乙醚 , 逮过 , 回收乙醚 , 内容物用乙醉重结晶一次 ,
得白色针状结晶 (收率 30 % , 为生药量的 2% 左右 ) 。
熔点为 2 9 6、 2 98 ℃ , 与已知齐墩果酸混合熔 点 不下
降 f . 〕 。
提得的金盆皂试和金盆苦味素具 有 广 谱 抗菌作
用 〔月 。 据体外抗菌试验 , 皂贰及苦味素对溶血性链球
菌 、 金黄色有萄球菌 、 福氏痢疾杆菌 、 大肠杆菌 、 伤
寒杆菌等 , 都有不同程度的抗菌作用 , 有效浓度可低
到 。 . 1 I’ g加 l。 对金黄色葡萄球菌 、 痢疾杆菌和伤 寒
杆菌的抑制作用 , 较同浓度的氯霉素还强。 齐墩果酸
有治疗肝炎的作用 。
利用雪胆 (金盆 )细粉以及其皂贰和苦味素 、 齐墩
果酸等可制成金盆片 、 复方金盆丸 、 金盆贰糖浆 、 金
盆贰注射液 、 金盆苦味素丸 、 齐墩果酸 散 等 6 种 制
荆。
姗荆的制奋与应用
1
. 金盆 (雪胆 )片
处方 : 金盆 5 0 0 9 、 9 5% 乙醉适量 、 硬 脂 酸 镁
4
.
5 9
、 滑石粉 2 . 5 9 , 共制 1 0 0 0 片或 1 4 3 0 片 。
制法 : 取金盆除去杂质 , 粉碎过 80 ~ 1 0 0 目筛 ,
加 95 %乙醉制成软材 , 过 12 目筛 , 70 ℃烘干过 1峨 目
篇 , 加入滑石粉 、 硬 脂酸镁 , 混匀压片 。
功用 : 清热解毒 , 抗菌消炎 , 止痛 lL · 叼。 用 于菌
痢 、 肠炎 、 气管炎 、 急慢性扁桃腺炎 、 腹痛 、 胃痛 、
牙周炎 、 牙痛等 。
用法用量 : 成人每次 0 . 3、 1 . 0 9 , 一 日 3 次 , 小
儿酌减 。
注意 : 胃寒病人及心脏病患者慎用。
规格 : 每片重 0 . 3 5 9 , 0 · 5 召。
2
. 复方金盆胶丸
处方 : 金盆 2 50 召、 金 盆 皂 贰 15 9 , 共 制 1 0 0 0
粒 。
创法 : 取金盆除去杂质 , 粉碎过 10 目筛 , 称取
处方用 t , 加人金盆皂试 , 研磨混匀装人零号胶囊 。
功用 : 抗菌消炎 。 用于治疗子宫颈炎闹 。
用法用量 : 每日清洗后 , 塞入阴道 深 处 2 丸 , 7
次为一疗程 。
规格 : 每丸含金盆皂贰 巧 m g , 金 盆 粉 。 . 25 `
3
. 金盆苦味素 (雪胆素 )胶丸
制法 : 取金盆苦味素按规定量装入 2 号胶囊 。
功用 : 清热解毒 , 抗菌消炎 。 用于菌痢 、 肠炎 、
支气管炎 、 急性扁桃体炎 、 急性泌尿道感染等 “引 。
用法用 量 : 口 服 l 次 1 4 川 g , 征 日 2 次 , 疗程
3、 5 日 。
注意 : 心脏病患者慎用。
规格 : 每丸含金盆苦味素 执 m go
4
. 金盆贰糖桨
处方 : 金盆皂贰 6 0 9 、 白钻 4 0 0 9 、 尼 泊 金 乙
1 0 9
, 共制 1 0 0 0 0 , n l。
制法 : 将白糖加入适 量蒸溜水中 , 加温溶化后 ,
加人尼泊金乙 , 加水至足量 , 继续加温使其溶解 , 粗
滤 , 放冷 。 取部分糖溶液与金盆武共研磨后 , 加入上
述搪液内混匀即得 。
功用 : 广谱抗菌 。 用 于肺炎合并感染 、 上呼吸道
感染 、 急性扁桃体炎 、 胰腺炎等。 〕 , 一与 T M P 合川 可
增强疗效 。
用法用量 : l 次 5 , 11 1 , 每日 2 次 。
规格 : 每瓶 6 0 , 11 1 含金盆皂贰 0 . 3 6 9 。
5
. 金盆武注射液
处方 : 金盆贰 15 9 、 蒸溜水适量 , 共制 1 0 0 0 m ,。
制法 : 取近白色的金盆皂试 , 加入蒸溜水中 , 用
4
一号垂熔漏斗过滤 , 分装 、 熔封 、 10 ℃ 流通蒸 气 3 0
分钟灭菌即得 。
性状 : 本品为无色澄明液体 , 振摇后可产生持久
性的泡沫 。
鉴别 : ( 1 ) 本品 P H 值为 5 、 6 。
( 2) 取本品加少量醋酸铅溶液即产生 白色沉淀 。
( 3) 取本品 1 1[ l ,置小蒸发皿中 , 于水浴上蒸干 ,
滴加醋醉 0 . 5 川 l , 使之梢有溶解 , 移人 小 试管中 ,
沿管壁加浓硫酸约 0 . 51 1 , 两液界面呈现紫 红色环 ,
最后显蓝色。
功用 : 广谱抗菌 。 用 卜治疗慢性化脓 性 上 领 窦
炎 L. 」。
用法用量 : 窦内注入 1 次 Z n l l , 每周 l 次 。
规格 : 每支 2 m l 含金盆皂贰 3 0 ,1 19 。
6
. 齐墩果酸散
处方 : 齐墩果酸 凌0 9 、 葡萄糖 1 6 0 9 , 共制 1 0 0 0
包 。
制法 : 取齐墩果酸置乳钵中研细后 , 逐次加人葡
萄糖研磨混匀 , 分包即得 。
功用 : 对大白鼠 由四氯化碳引起的血清 谷 一丙转
氨酶的升高具有明显降低作用 , 用于治疗急性黄疽型
肝 炎疗效显著 7[, 8〕 。
用法用量 : 征次 搜0 1 9 , 1 1 3 次 , 3 0 天为 一 疗
习
6 ( 1 98 )
- 药学通报 19 8。年第 15 卷第 5 期
程 。
规格 :每包含齐墩果酸 切 m g 。
讨论与小结
1
.用乙醇渗池后的药渣提取金盆皂贰其纯度高 ,
可不再精制 , 这样就不必用乙醚 、 丙酮等贵重有机溶
剂进行精制 , 大大缩短工艺流程 , 节约人力物力 。
2
. 用金盆皂贰以乙醇硫酸法水解制齐 墩 果酸 ,
比之 目前国内从青叶胆中提取该成分所用的原料及溶
剂成本均较低 , 工艺流程短 , 产品纯度及 收 得 率 均
高 [ , , ,」。
3
. 用氯仿提取金盆苦味素 , 较之目前国 内 用乙
酸乙醋提取法所产生的胶状物质少 , 晶体容易分离制
参 考 文 献
〔 1〕 中国人民解放军第六九医院 : 新医药学 杂 志 ( 1 ) : 29 ,
1 9 7 3
〔 2 〕 中国人民解放军第六九医院等 : 中草药 通 讯 ( 2 ) : 51 ,
1 9 7 1
〔 3〕 云南省药物研究所 : 中草药通讯 ( 2) : 30 , 1 9 7 4
[ 4 〕 `布,草药通讯 ( 1 ) : 2 6 , 1 9 7 7
〔 5 〕 四川彭县中草药研究所等 : 新医药学杂志 ( 2 ) : 34 , 19 7 5
〔 6 〕 重庆市第三人民医院耳弃咽喉科药剂科 : 改庆医药 ( 2) :
2 1
,
19 7 6
[ 7 〕 湖南医药工业研究所 : `卜草药通 i代( 月) : 3 2 , 1 0 7 7
[ 8 〕 湖南医药工业研究所 : 中草药通 i孔( 3 ) : 魂7 , 1 9 7 5
4
一苯 基 丁 酮一 2 的 药 理 研 究
兰州医学院药理教研室 李淑王 朱玉真 党月兰
4
一苯基丁酮一 2 是从甘肃省杜鹃属植物烈 香杜 鹃
(石协。 d 。 ` Ie n ` lo o n a o t无仰O召o ” 刀 i d e 、 M a x i , n · ) 叶的挥发
油中分离提取的一种止咳有效成分 ,现已人 工合成 , 定
名为止咳酮 。 临床验证 cl 月 4一 苯基丁酮一 2 治疗慢性气
管炎及急性上呼吸道感染所致咳嗽 , 疗效较好 , 且有
一定的祛痰 、 平喘作用 。 为进一步阐明其治疗作用和
为临床安全使用提供实验依据 , 对其药理作用及毒性
进行了探讨 , 现将结果报道如下 。
4一苯基丁酮一 2 由我院化 学教研 组供应 , 实验动
物由我院动物房供应 。
一 、 止咬作用
1
. 小鼠氨 雾法 : 取体 重 20 、 26 9 健康小鼠 30
只 , 均分 3 组 , 按小鼠氨雾法测得引起半数小鼠咳嗽
的喷雾时间 ( E D T , ) , 以水 、 磷酸可待因作对照 。 结
果 (表 1 ) 表明 , 4一苯墓丁酮一 2 有止咳作用 , 止咳强
度较腹腔注射允剂 最的 可待因稍弱 。
表 1 4一苯旅丁酮一 2 对小鼠的止咳作用
待因 30 , n g / k g 腹腔注射 , d一苯从丁酮一 2 3 0 0 m g / k g
灌胃 。 用 5 7一 6 双脉冲电刺激器 , 频率 5 0 次 /秒刺激
气管 , 每次刺激 5 秒 , 间隔 5 分钟 , 测出给药前后咳
嗽 l阅值 。 结果表明 ,本品有明显 IL咳作用 (P < 0 . 0 0 1 ) 。
起效慢 ( ` 0、 6 0 分 钟 ) , 持续时 I’f l较长 ( 2~ J 小时 ) 。
3
. 电刺激猫喉上神经引咳 法 : 猫 」只 , 川 5 7 -
6双脉冲电刺激器刺激猫喉上神经引起咳嗽 。 4一苯旅
丁酮一 2 20 ~ 3 0 m g / k g 灌胃给药 , 比较给药前后咳
嗽阖值的变化 。 结果表明 , 给药后 吱嗽阂 值明显提
高 , 由给药前的 0 . 6、 7 . 5 v 增加到 10 v 以上 , 持续
时间 4 、 7 小时 , 说明有明显的止咳作用 。
二 、 止咳耐受性实验
取体 玉 3 00、 5 0 0 9 健康豚鼠 3 8 只 , 分 3 组 。 两
组分别 每日 腹腔 注射 4一苯基丁酮一 2 73 . 5 m g / k g 及
生理盐水 , 连续 13 ~ 15 天 。 另一组腹腔注射 4 一苯基丁
酮一 2 8 8 m g / k g 一次给药 。 用电刺激豚鼠气 管 引 咳
法 , 比较给药前后咳嗽阂值的变化 ,lJ断有无耐受性 。
系 别 卜物 ” 剂 最In g /k g 实验次数 E D T 5o(平均百分数 ) 效果 友 2 4一苯基丁酮一 2 1卜咳耐受性观察
对 照 (水 )
` 一苯蔫丁酮一 2
价徽可待因
1 0
1 0
1 0
组 别
1 47
.
4
17 4
.
5
有效
显效
, , 1 9 / k g
均 起用时间
(分 )
平作最剂数豚鼠
照水
盐理
对生
On
ù30 ,。
2
. 电刺傲豚 鼠气管引咳法 : 取体重 5 40 ~ 7 3 0 9
健康豚良 35 只 ,分 3 组 ,以水和磷酸可待因作对照 。 可
一次给药
连续给药
1 5
l 1 8 8
7 3
4 1
6 5
给药前
药学通报 19 80 年第 1 5卷第 5 期 一 ( 1 9 9 ) 7