全 文 ：第1 6卷 第5 期1 9 94 年1 0 月 国外医半中盛中药分册 (总2 6了) ·1 1 `
, ” 假泽兰的药理研究
中国中医研究院 ( 1 0 0 7 0。 ) 李宗友综述 李景春审校
摘要 对植物假泽兰的药理研究进展进行了综述 。 主要药理作用有镇静、 镇痛 、 解
热、 杭炎 、 保肝和抗清疡等。
关健饲 假泽兰 ; 药理
假泽兰 ( M i k a n i a e o r d a t a ) 系 菊 科
植物 , 生长在热带茶叶种植场和树林中 。 我
国主要分布在台湾 、 海南和云南 省 〔 ` 〕。 另
外 , 印度 、 印度尼西亚 、 老挝 、 柬埔寨和越
南等国家也均有分布 。 在印度 , 假泽兰除被
作为蔬莱食用外 , 还可用来治疗痉痒和创伤
等疾病 , 已引起医药界的广泛注意 。 为了给
假泽兰的药用提供科学依据 , 许多药学专家
进行了假泽兰的生物活性研究 。 现对其药理
活性的研究进展进行综述 。
1 对中枢神经系统的作用
1
。
l 镇静作用
B h a t t a e h a r了 a s 等〔 2 〕报道 , 给 雄 性
小鼠腹腔注射25 m g / k g假泽兰根 甲醇 提 取
物 , 可改变小鼠的一般行为 , 使其变得十分
安静 , 运功量显著降低 , 并持续近 1 . 5一 2小
时 。 腹腔注射 1 0 m g / k g自勺提取物可明 显 减
少小鼠的 自发性活动 , 平均运动量 ( 光运动
计量计显示 ) 显著下降 ( 对照组为 8 8 1 . 0 止
1 0
.
7。 , 治疗组为 3 6 4 . 5 土 7 1 . 0 6 ) , 同对照组
相比 , 治疗组 自发性活动抑制率为 58 . 63 % .
另外 , 对小鼠提前给药 , 可明显增加戊 巴比
妥诱导的小鼠睡眠时间 。研究还表明 , 在 h e a d
id p y
一迷宫和回避等试验中 , 提取物可明显
减少小鼠探索行为 。 在转棒试验中 , 提取物
具有肌肉松弛作用 。 另外 , 根提取物还可拮
抗苯丙胺毒性 。 这些结果都表明 , 根甲醇提
取物具有中枢神经抑制作用 。
1
.
2 镇痛作用
在 乙酸诱发的小鼠扭体试验中 , 腹腔注
射25 , 50 和 10 0 nI g / k g剂量的根甲醇提 取 物
均能减少小鼠的扭体数 , 同对照组相比 , 有
显著差异 。 表明提取物具有镇痛作用 。 但在
夹尾法和尾浸法试验中 , 未检测 到镇 痛活
性 。
1
.
3 解热 、 抗炎作用
B h a t t a e h a r y a S等报道 〔 2 , 3 〕 , 对小鼠
腹腔注射 50 , 10 o m g / k g的根甲醇提取物 可
显著降低正常小鼠的体温 。 还证实 , 腹腔注
身拓。 , 1 0 m g / k g的根甲醇提取物对酵母 菌
引起的大鼠发热也有解热作用。 在证实假泽
兰根甲醇提取物具有解热作用的基础上 , 又
研究总结了该提取物的抗炎作用 。 在角叉菜
胶诱发的大鼠足爪肿胀 , 植入棉球诱发的肉
芽肿 , 弗氏佐剂诱发的关节炎和甲醛诱导的
关节炎试验中 , 研究发现根甲醇提取物 ( 25 ,
5 0和 l o o m g / k g , i p ) 均呈现明显的抗 炎 作
用 。 给小鼠腹腔注射 1 0 0 9 /七g的根甲 醇 提
取物还能明显抑制松节油和尿酸单钠引起的
足爪肿胀 。 局部给角又菜胶和根甲醇提取物
的混合物 , 明显缓解大鼠的足爪肿胀 。 A g u -
加 al d o A M等〔 4 〕报道 , 假泽兰精制 的 氯
仿提取物在体内有较强的抗炎作用 , 并发现
含有倍半菇内醋的混合物部分能增强抗炎作
用 。 藤薇甘菊内醋是分离得到的主要倍半嘴
内醋 , 从大鼠腹腔内分离得到的白细胞看 ,
发现它能抑制炎症介质白三烯 一 B` , 5一 短 基
二十碳四烯酸和血小板活化因子 ( P A F )
的产生 。
2 对消化系统的作用
2
.
1 保肝作用
M a o d a l P K 等 〔5~ 7〕报道 , 对四 氯 化
·
1 2
·
( 总2 68 ) 国外医学中医中药分册 第1 6卷 第5 期1 9 9 4年1 0 月
碳引起的肝毒性小鼠投与根甲醇提取物 , 脂
质过氧化和相关酶的 合 成 都 正常化 。 假泽
兰根甲醇提取物对四氯化碳中毒的大鼠肝细
胞具有保护作用 , 并能促进脂肪肝中的脂质
代谢 。 假泽兰根甲醇提取物还能减轻四氯化
碳的有害作用 , 保护肝细胞和激活肝网状 内
皮系统调节的防御机制以及蛋白 质 合 成 再
生 。 在给四氯化碳之前 , 用提取物预处理 1小
时 , 能明显逆转小 鼠肝损伤中白蛋 白 / 球蛋
白比率的降低和血尿素浓度的降低 。 对四氯
化碳诱发的肝损伤小鼠 ,腹腔注射 15 0 m g / k g
提取物能显著改善肝微 粒 体 R N A 的 浓 度
( 4 2
.
2%
, p ( 0
.
0 1 ) 和细胞色素 P 一 4 5 0 含
量 ( 7 0 . 2% , p < 0 。 0 0 1 ) , 表明假泽兰根甲
醇提取物对肝损伤具有修复作用 。
2
.
2 抗溃疡作用
在预防溃疡试验中〔 “ 〕 , 假泽兰根 甲 醇
提取物 ( 50 和 10 o m g / k g剂量 ) 能明显 抑 制
乙酞水杨酸诱发的大鼠胃溃疡 , 溃疡指数明
显下降 。 在 5 一经色胺和消炎痛诱发的大鼠胃
溃疡实验中 , 提取物 ( 5 0和 i o o m g / k g ) 引
起溃疡指数明显降低 。 另外 , 提取物还能减
少类固醇诱发的大鼠溃疡的数日 和 溃 疡 指
数 。 在组胺诱导豚鼠十二指肠溃疡模型中 ,
预先给与提取物 ( 50 一 i 0 m g / k g )能减轻 溃
疡程度和降低溃疡指数 , 在实验中 , 既未见
十二指肠穿孔 , 也未见动物死亡 。 在治疗溃
疡试验 中 , 给大鼠连续投药 , 每日一次 ( 50 一
10 0 nI g / k g )
, 共 10 天 , 结果 溃 疡 指 数
明显下降 , 治愈率明显改善 。 BI S h a y e e A
等〔 ” 〕报道 , 日服假泽兰根甲醇提取物 ( 50 ,
1 0 0 , 1 50 m g / k g ) 明显抑制水浸应激诱发的
胃溃疡出现 , 并有剂量依赖性 。 提取物还能
依量性地抑制由乙醉 、 阿司匹林和保泰松诱
发的胃溃疡 。 在上述 4种溃疡模型中 , E D S
分别为 9 5 . 1 , 1 0 9。 7 , 1 2 5 . 5和 1 3 6 . 2 m g / k g .
在幽门结扎大鼠试验 中 , 对正常以及应激和
乙醇诱发的溃疡大鼠投与 1 0 和 1 50 0 9 / k g提
取物 , 未观察到胃液容量 、 酸度和胃蛋白酶
活性的改变 , 但明显促进胃粘膜分泌 。 结果
还表明 , 假泽兰根甲醇提取物的抗溃疡活性
可能是通过 胃细胞保护作用的改善 , 调节防
御因子等而实现的 。
3 抗菌活性和毒性
A g iu n a ld O A M 等〔 4 〕报道 , 假泽 兰
的氛仿粗提取物显示有抗微生物和抗真菌的
特征 , 并发现含有倍半菇内醋的混合物部分
能增强抗微生物活性 。
B h a t t a e h a r 了a s 等〔 “ 〕报道 , 给 雄 性
小鼠腹腔注射达 1 5 o o m g / k g的假泽兰根甲醇
提取物 , 24 小时后未发现小鼠死亡 。
4 结语
假泽兰的化学成分主要为大拢牛儿内醋
型的倍半菇内醋 、 黄酮类化合物 、 街醇葡萄
糖贰和葡萄糖基神经酞胺 〔 4 〕。 其中倍 半菇
内酷具有强的生物活性 。 另外 , 假泽兰的氯
仿提取物显示抗菌和抗炎活性 ; 甲醉提取物
显示抗溃疡 、 保肝 、 镇朴 、 镇痛和抗炎作用
等 。 这些研究均为假泽兰作为药用提供了一
定的依据
在假泽兰的生物活性研究 ` }` , 关于其甲
醇提取物的报道 占相当多的篇幅 , 但对活性
成分的研究报道甚少 。 如果根据生物活性分
析引导法 , 从甲醇提取物中分离 出 活 性 成
分 , 仍不失为一重要的研究方向 。
三 参考文献
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(总 6 6 2)国外医学中医中药分册 第 1 6卷 第 5期 19 9 4年 0 1月
与盐酸小聚碱 、 盐酸黄连碱和甲 氧 栗 因相
比 , 抑制活性降低 。 为了研究甲氧基和不饱
和环对原小聚碱型化合物的影响 , 将小聚碱
9位去甲基化得到 9一 去甲小聚碱 , 后者对 R T
活性呈弱抑制作用 。 小巢碱氢化产物二氢小
粟碱和四氢小壁碱也显示降低的抑制作用 。
为了研究季按生物碱对 R T的影响 , 测
试了一个具有 3个芳香环结构中含季按 的 合
成生物碱 3 , 6 一二氨基 一 1一 甲基叮咬的 活 性 ,
该化合物为强抑制剂 , I C 。 。为40 卜M .
使用结构不 同的黄酮类进行 A M V 一 R T
抑制试验的结果表明 , 游离经基对于抑制作
用是重要的 。 当经基被糖 、 甲氧 基 、 乙 酞
基 、 异丙氧基或节氧基取代时 , 此 活 性 降
低 , 并且 , 这种降低与取代基的 降 低 成 比
例 。 当取代基为一个甲氧基或一个糖基 ( 通
常在 7位 ) , 抑制作用的降低不大 。 当 取 代
基较大如节氧墓和异丙氧基及两个或更多的
糖 , 降低作用相 当明显 。 研究还发现 , 分子
中存在的游离经基不仅数量 , 其位置对于抑
制效能也很重要 。 许多具 5或 6个经基的黄酮
类显示强抑制作用 。 但有两个具有 5个 经 墓
的化合物并无明显 的抑制活性 。 这说明分子
,卜经基的位置对于 2舌性 同等重要 。 例如 , 通
过将黄茶黄素一 6 一 O 一葡糖贰和千层纸黄素 与
黄芬黄素进行比较 , 或将粗毛豚草素 ( hi s -
iP d lu in ) 和异牡荆黄素 与 黄 芬 素比较 , 可
得出结论 : 6位上的甲氧基和葡萄糖基使 抑
制活性降低 。 在没食子酸型结构中存在经基
看来可使黄酮类和 黄酮醇类具有强 抑 制 活
性 , 如 6 一经基木犀草素 、 6 一经基山奈酚 、 杨
梅树皮素 、 刺槐乙素和万寿菊黄素 。
由于小栗碱和某些黄酮类并不降低D N A
聚合酶的活性 , 因此得出 结 论 , 这 些 化 合
物选择性抑制 R N A 一依赖性 D N A 聚合酶 。
另外 , 研究表明 , 含有芳香环系统 , 使其具
有平面结构的黄酮类和生物碱类具 R T 抑制
活性 。
K us u m ot 。等在传统药物中寻找新的R T
抑制剂 , 以及植物成分如黄酮类 、 生物碱和
揉质类的抑制 A M V 一 R T的作用方面做了 大
量的工作 , 得出结论 , 满足以下条件方呈现
R T抑制活性 : ①抑制物具平面结构; ② 结
构中存在经基 ; ③共扼环状结构 中 存 在 季
按 。
5 结语
由于 R T对于逆转录病毒复制是必需的
并且 , 这种聚合酶很少存在于真核细胞中 。
因此 , 以此酶为目标已广泛用于寻找抗逆转
录病毒药物。 R T抑制剂的功效已被其 中有
效的药物证实 , a z id o t h y m i d i n e ( A Z T ) 、
二 脱 氧 肌 昔 ( D D I ) 和 d i d e o x y e i t y d i n e
( D D C ) 实际上 己用于 A ID S的治疗 。
从传统药物中寻找新的 R T抑制剂 颇 有
潜力 。 研究证明 , 植物成分如黄酮类 、 生物
碱和蹂质类具有 A M V 一 R T抑制作用 。 而 以
前所筛选的A 人IY 一 R T抑制物质飞lJ’ 能 一也抑 制
I l l V
一
R T
.
参考文献
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