全 文 ：364 食品与药品 Food and Drug 2011年第 13卷第09期
木鳖子及其活性成分的研究进展
王铭章1，陈执中2*
（1. 华东理工大学化学与分子工程学院，上海 200237；2. 复旦大学药学院，上海 201203）
摘 要：木鳖子为葫芦科植物木鳖[Momordica Cochinchinensis (Lour.) Spreng]的干燥成熟种子。现对木鳖子素的提取、纯化
及其抑制蛋白质合成的抗癌作用及其胰蛋白酶抑制剂活性成分等的研究进展做一综述。
关键词：木鳖子；抗氧化活性；抗癌机制；木鳖子素；木鳖子皂苷
中图分类号：R284 文献标识码：A 文章编号：1672-979X（2011）09-0364-02
收稿日期：2011-07-25
作者简介：王铭章（1990-）女，浙江余姚人，大学本科四年级在读生，应用化学专业
*通讯作者：陈执中（1928-）男，教授、主任药师，从事基因工程药物与天然药物研究
Tel：021-54189845. E-mail：prof.z.z.chen@163.com
Progress on Momordicae semen and Its Active Components
WANG Ming-zhang1, CHEN Zhi-zhong2
(1. School of Chemistry and Molecular Engineering, East China University of Science and Technology, Shanghai
200237, China; 2. School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China)
Abstract: Momordicae semen is the dried seed of Momordica cochinchinensis(Lour.) Spreng (Fam.Cucurbitaceae).
This paper reviews the progress on extraction, purification and anticancer effect of cochinchinin by inhibiting the
synthesis of protein, and trypsin inhibitors from Momordicae semen.
Key Words: Momordicae semen; antioxidant activity; anticancer mechanism; cochinchinin; momordica saponin
目前开发抗癌中药及其制剂已成为我国抗癌新药研究
的主要方面。根据传统中医理论，中药木鳖子以其攻毒散
积，疏结消散，曾作为抗癌中药制剂枫苓合剂的君药。经
药效学试验此合剂有显著的抗癌作用[1]，治疗胃癌、肝癌
的临床试验显示疗效良好[2-3]。近年随着分离分析技术和天
然抗癌药物筛选研究方法的发展，木鳖子的抗癌作用及其
活性成分的研究有了新的进展。
1 木鳖子的抗氧化活性和抗癌机制研究
木鳖子为葫芦科植物木鳖[Momordica Cochinchinensis
(Lour.) Spreng]的干燥成熟种子[4]，性味和归经：苦、微
甘、凉；归肝、脾、胃经。功能：散结消肿，攻毒疗疮。
中国药典2005年版和2010年版一部均有收载[5-6]。
研究表明，癌症与活性氧如超氧阴离子自由基、羟基
自由基所致的基因变异和DNA氧化损伤密切相关。研究具
有清除羟基自由基（•OH）的活性成分，对抗癌成分的筛
选有一定的意义[7-9]。
2010年郁韵秋领导的研究小组报道采用苯甲酸和Co2+
催化过氧化氢产生•OH反应，用高效液相色谱法测定加入
木鳖子提取液前后反应体系中苯甲酸量的变化，间接测定
木鳖子具有清除羟基自由基的作用[10]。同年潘乐等[11]报道
了他们建立的LC-MS方法。基于直接测定实时的酶反应后
余留的ATP可直接测定样品有和无抑制剂存在时，其ATP峰
面积不同，从而筛选化合物的抑制作用。鉴定己糖激酶抑
制剂是开发新抗癌药物的重要方面。与已知的己糖激酶抑
制剂3-溴-2-氧代丙酸（3-bromo-2oxopropionic acid, 3BrPA）
比较测定，结果表明木鳖子提取物显示与BrPA同样的活
性，表明了其抗癌机制。
2 木鳖子活性成分——木鳖子素
郑 硕 等 [ 1 2 ] 从 木 鳖 子 中 分 离 获 得 木 鳖 子 素
（cochinchinin）。种子去壳，将仁磨碎，用15 mol/L NaCl
和5 mmol/L PBS（pH 7.2）于5～7 ℃提取。过滤，硫酸铵
沉淀、透析后用CM52柱分离，0～0.3 mol/L NaCl和5 mmol/
L PBS（pH 6.5）梯度洗脱，收集峰Ⅰ；再经sephadex G-75
色谱柱，用5 mmol/L PBS（pH 7.2）洗脱，出现2个峰，收
集峰Ⅰ，浓缩、冻干即得。木鳖子素经鉴定为单链核糖体
失活蛋白（RIP-Ⅰ），用兔网组织细胞裂解液测定其对无
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细胞系统蛋白质合成的抑制活性，ID50为30 mg/mL。
RIP的细胞毒性作用机制在于其N-糖苷酶可以使核糖
体上的28S核糖体核糖核酸（rRNA）第4324位腺嘌呤糖苷
键水解断裂，导致60S亚基失活，从而使蛋白质合成不可逆
地受到抑制，表现出抗癌活性[13]。
3 木鳖子皂苷
早在1985年Iwamoto等[14]首次从木鳖子中分离出另一
抗癌成分木鳖子皂苷（momordica saponin）并鉴定了其化
学结构。郭明全等[15]用喷雾多极串联质谱测定了木鳖子皂
苷的相对分子质量，并通过3种不同方式的多极串联质谱
方法，结合苷部分醇解产物和苷元的质谱，证实了木鳖子
皂苷为五环三萜齐墩果烷型（olean-type）的双糖连三萜皂
苷。木鳖子皂苷体外对艾氏腹水癌细胞有细胞毒作用，体
内对小鼠及肝实体癌有抑制作用[16]。
姜仁辉等[17]报道了木鳖子皂苷提取分离工艺的研究。
比较了提取木鳖子皂苷的几种方法：浸渍提取、超声提
取、闪式提取，以及粗提取物的纯化方法：正丁醇提取纯
化、大孔树脂分离提纯。结果表明，闪式提取在提取时间
和能量消耗上都有优越性，大孔树脂分离纯化皂苷效果
优于正丁醇提取，且成本低、操作简便，实用性强，在分
离、富集、纯化主要成分方面具有推广价值。
4 木鳖子中胰蛋白酶抑制剂活性成分
近年科学家们探索有效的蛋白酶抑制剂可以压制肿瘤
细胞的攻击和癌细胞转移。研究表明，许多肿瘤细胞在体
内有胰蛋白酶抑制剂（trypsin inhibitor，TI）的受体。TI和
受体相互作用可以调节蛋白酶活性，抑制肿瘤细胞渗透和
阻断肿瘤细胞的转移。虽然蛋白酶抑制剂作为抗癌药尚有
待临床研究，且有许多问题尚待解决，但其靶效应和低毒
性使其在抗癌领域中具有大潜力。研究证实，TI能压制两
个阶段的致癌作用，在细胞培养和动物中能压制乳腺癌增
殖[18]。还建立HPLC测定TI活性，用于研究木鳖子提取物
中的TI活性成分。结果表明，木鳖子提取物含有胰蛋白酶
抑制剂活性成分[18]，为木鳖子的抗癌作用进一步提供了依
据。
5 展望
中医学认为现代医学的恶性肿瘤——癌症病机为症瘕
积聚，机体亏虚、正气不足、湿毒蕴滞凝结。中国药典收
载的中药木鳖子具有攻毒、散结消肿的功能，2003年已作
为复方抗癌中药的君药。现代医学抗癌作用的研究更促进
了木鳖子在治疗癌症方面的应用。
我们相信，近年对木鳖子抗癌作用及其抗癌活性成分
研究的发展，将为开发新的抗癌中药制剂提供更加广阔的
前景。
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http://www.jcps.ac.cn