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从龙蒿中生物导向分离醛糖还原酶抑制剂



全 文 :无色无定形固体 , [α]20D - 56. 8°( c, 0. 105, MeOH) ,
分 子 式 C16 H22 O10 , 结 构 为 8-dehydroxy-
methylg ardeno side。化合物 2为黄色无定形粉末 ,分
子式 C18 H16O6 ,结构为 6-hydroxy-1, 5-dimethoxy-2-
methoxy-methylanthraquinone。在细胞增殖抑制实
验中 ,化合物 2质量浓度为 25μg /mL时 ,对人 T-细
胞白血病细胞系 Jurkat未显示明显的细胞毒活性 ,
但与 0. 5~ 1. 5μg /m L的 T RAIL结合时显示细胞毒
活性 , IC50为 14. 5~ 15μg /m L。而化合物 1质量浓度
为 50μg /mL时 ,未显示任何活性。该结果提示化合
物 2可能是一新的癌症治疗手段。
(何 远摘 )
303 刺桐属植物 Erythrina mulungu中具抗焦虑作
用的 erythrinian型生物碱 〔英〕 /Flausino O…∥ J
Na t Prod. -2007, 70( 1) . -48~ 53
  从巴西产刺桐属植物 E. mulungu的花中分得 1
个新的 ery th rinian型生物碱衍生物 (+ ) -11α-
hydroxyery thrav ine ( 1)、 2个已知的同类生物碱
(+ ) -ery thrav ine ( 2)及 (+ ) -α-hydroxyery so trine
( 3) ,并研究了它们和该植物乙醇粗提物的抗焦虑
作用。
该植物的新鲜花序用 70%乙醇溶液在 30~
50℃下浸渍 10 d。减压除去溶剂 ,剩余物悬浮于 10%
醋酸中。 所得溶液先用氯仿萃取 ,再用氨水碱化至
pH 9~ 10,再次用氯仿萃取得到生物碱粗提物。该粗
提物在硅胶柱上用闪蒸色谱法分离 ,以氯仿 -甲醇梯
度洗脱得到 5个部位 ( A~ E)。其中部位 B、 D和 E经
制备 TLC色谱分离 ,以乙醚 -丙酮 -乙醇 -氨水溶剂系
统展开 ,分得化合物 1、 2和 3。 化合物 1为无定形粉
末 , [α]25D+ 8. 7°( c, 1. 0, M eOH) ,分子式 C18 H21NO4。
在高架 T字迷宫 ( ETM )实验中 ,该植物 70%乙醇粗
提物剂量为 200、 400 mg /kg具有与地西泮 2 mg /kg
相似的抗焦虑作用 , 100~ 400 mg /kg可缩短小鼠离
开闭臂的潜伏期 , 400 mg /kg可缩短离开开臂的潜
伏期。化合物 1( 10 mg /kg )、 2( 3、 10 mg /kg )和 3( 3、
10 mg /kg )均可缩短小鼠离开闭臂的潜伏期 ,但对
离开开臂的潜伏期三者均无明显的影响。 以上结果
表明 ,试验用该植物花 70%乙醇粗提物、化合物 1~ 3
在小鼠 ETM实验中均具与地西泮相似的抗焦虑样
作用 ,且粗提物的抗焦虑作用有可能是化合物 1、 2、 3
与其他化合物协同作用的结果。
(陈 雨摘 )
304 从龙蒿中生物导向分离醛糖还原酶抑制剂
〔英〕 /Logendra S… ∥ Phytochemistry. -2006, 67
( 14) . -1539~ 1546
  龙蒿Artem isia dracunculus是药食两用植物 ,其
乙醇萃取物对化学诱导的、且缺乏胰岛素的糖尿病
小鼠和具有胰岛素抵抗的遗传性糖尿病小鼠具降血
糖作用 ,还能增强胰岛素刺激的葡萄糖吸收 ,增加培
养的肥胖大鼠骨骼肌细胞中胰岛素受体底物 -2
( IRS-2)的累积 ,临床上可降低轻度糖尿病患者血胰
岛素水平。 研究了该萃取物对醛糖还原酶 ( ALR) 2
的抑制活性 ,并分离和鉴定了对 ALR2具抑制活性
的 4个新的化合物 ,其中 2个系首次从该属植物中
分得。
将该植物种子用乙醇-水 ( 4∶ 1)在 80℃提取 2
h,继之在 20℃下提取 10 h。提取液过滤 ,蒸发至一定
体积 ,冻干。乙醇提取物质量浓度为 3. 75μg /mL时 ,
对 ALR2活性的抑制率达 40% ,而槲皮素的抑制率
为 54%。 再将干浸膏溶于乙醇-水 -乙腈 ( 3∶ 2∶
0. 5) ,然后用制备 HPLC精制 ,流动相 A( 0. 5% 醋酸
和溶剂 B(乙腈 )梯度洗脱。将对 ALR2具强抑制活性
的部位进一步精制 ,多种溶剂洗脱 ,得到 4, 5-di-O-
caffeoylquinic acid ( 1 )、 davidigenin ( 2 )、 6-
demethoxycapillarisin ( 3 )和 2′, 4′-dihydroxy-4-
methoxydihydrochalcone ( 4)。化合物 1~ 4系首次从
该植物中分得 ,化合物 2系首次从该属植物中分离。
化合物 1~ 4质量浓度为 3. 75μg /mL时 ,对 ALR2活
性的抑制率为 58%~ 77% 。
(王 艳摘 )
305 石榴花的植化研究 〔英〕 /Ali M…∥ Indian J
Chem. -2006, 45B( 7) . -1681~ 1685
  从石榴 Punica granatum L. 的花中分离得到 4
个新的化合物: punicany l benzoate ( 1)、 g rana tumol
( 2)、黄酮类化合物 punicaflav one ( 3)以及五糖苷
g rana tumoside ( 4)。
石榴花粉末在索氏提取器中用 95%乙醇完全提
取 ,减压蒸干后 ,乙醇提取物溶于少量甲醇并吸附于
硅胶 ,风干后置于载有石油醚的硅胶柱进行色谱法
分离 ,分别用石油醚-氯仿、氯仿、氯仿 -甲醇梯度洗
脱。 从石油醚 -氯仿 ( 1∶ 1)部位得到化合物 1,从氯
仿 -甲醇 ( 9∶ 1)部位得到化合物 2,从氯仿 -甲醇 ( 1∶
1)部位得到化合物 3,从甲醇部位得到化合物 4。通过
化学和光谱方法鉴定了上述化合物。化合物 1为淡
264 国外医药·植物药分册   2007年第 22卷第 6期