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2013 Vol.34 N
o.4
世界临床药物 WORLD CLINICAL DRUGS Vol.34 NO.4综述评论
·综 述·
香青兰系维吾尔族、蒙古族习用药材，为唇形
科青兰属植物香青兰Dracocephalum Moldavica L.的
干燥地上部分，分布于我国东北、西北和华北等地
区，特别在新疆资源丰富。香青兰具有疏风清热、
利咽止咳和凉肝止血的功效。主治感冒发热、头痛、
咽喉肿痛、咳嗽气喘、痢疾、黄疸、吐血、衄血、
风疹以及皮肤瘙痒等症状。现已从香青兰中分离得
到黄酮类、三萜类、甾体类、苯丙素类、环烯醚萜
类和多糖等多种化学成分。随着香青兰研究的深入
开展，不断有新的研究结果发表，本文综述香青兰
的药理研究新进展，为进一步有效开发香青兰药效
价值提供参考。
维药香青兰的化学成分与药理作用评价
杨丽娜1，邢建国2，何承辉2，杨培明1
(1. 中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海 200040；
2. 新疆维吾尔自治区药物研究所，乌鲁木齐 830004)
摘要：维吾尔族的传统民族药香青兰中可分离得到黄酮类、三萜类、甾体类、苯丙素类、环烯醚萜类及多糖等多种化学成
分。本文综述香青兰的化学成分及其药理活性，为香青兰的进一步研究开发提供参考。
关键词：香青兰；化学成分；药理作用
中图分类号：R285.6 文献标志码：A 文章编号：1672-9188(2013)04-0226-06
收稿日期：2012-11-21；修回日期：2013-03-15
作者简介：杨丽娜，在读硕士研究生，专业方向为生药学。
基金项目：国家“重大新药创制”科技重大专项(2012ZX09102201-009)
Chemical constituents of Dracocephalum Moldavica L. and their pharmacological activities
YANG Li-na1, XING Jian-guo2, HE Cheng-hui2, YANG Pei-ming1
(1. State Key Laboratory of New Drug & Pharmaceutical Process, Shanghai Institute of Pharmaceutical Industry,
China State Institute of Pharmaceutical Industry, Shanghai 200040; 2. Xinjiang Institute of Materia Medica, Urumqi 830004, China)
Abstract: Dracocephalum Moldavica L. has been used as folk medicine in the uyghur nationality. It contains several
types of compound including flavonoids, triterpenoids, steroids, penylpropanoids, iridoids and polysaccharides. This
review describes chemical constituents of Dracocephalum Moldavica L. and their pharmacological activities to provide a
reference for further development.
Key words: Dracocephalum Moldavica L.; chemical constituent; pharmacological activity
1 化学成分
1.1 黄酮类化合物
迄今从该植物中共分离得到 31种黄酮类化合
物，均为黄酮、黄酮醇及其糖苷类化合物，且连
接的糖均为葡萄糖、木糖及其衍生物，位于母核
的 3位或 7位。香青兰药材中黄酮类化合物含量约
为 1.90%[1]。黄酮类化合物是香青兰抗氧化、抗动
脉粥样硬化 [2] 以及防治心血管疾病 [3] 的主要作用
成分，也是近年来香青兰化学成分研究的热点。近
期报道 [4] 从香青兰中分离获得新化合物即金合欢
素 -7-O-(4-乙酰基 )-葡萄糖苷 [acacetin-7-O-(4-
acetyl) –glucopyranoside]。香青兰中分离鉴定的多
种黄酮类化合物详见表 1。
1.2 三萜类与甾体类化合物
从香青兰中分离得到的三萜类化合物均为五环
【药物开发】
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表 1 从香青兰中分离鉴定的黄酮类化合物
编号 化合物 分子量 分子式 骨架 取代基 文献
1 apigenin 芹菜素 270 C15H10O5 A R1=H,R2=OH,R3=H,R4=H,R5=OH,R6=H [5]
2 acacetin 金合欢素 284 C16H12O5 A R1=H,R2=OH,R3=H,R4=H,R5=OCH3,
R6=H
[5]
3 luteolin 木犀草素 286 C15H10O6 A R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OH,R5=OH,
R6=H
[5]
4 serophulein 玄参黄酮 314 C17H14O6 A R1=OCH3,R2=OCH3,R3=H,R4=H,R5=OH,
R6=H
[5]
5 salvigenin 鼠尾草素 328 C18H16O6 A R1=OCH3,R2=OCH3,R3=H,R4=H,
R5=OCH3,R6=H
[5]
6 8-hydroxy-salvigenin 8-羟基-鼠尾草素 344 C18H16O7 A R1=OCH3,R2=OCH3,R3=OH,R4=H,
R5=OCH3,R6=H
[6]
7 chrysoeriol 金圣草素 300 C16H12O6 A R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OCH3,R5=OH,
R6=H
[7]
8 diosmetin 香叶木素 300 C16H12O6 A R1=H,R2=OH,R3=H,R4=H,R5=OCH3,
R6=OH
[8]
9 gardenin B 栀子素乙 358 C19H18O7 A R1=OCH3,R2=OCH3,R3=OCH3,R4=H,
R5=OCH3,R6=H
[6]
10 acacetin-7-O-β-D-glucuronide 金合欢素-7-O-β-D-葡萄糖醛
酸苷
460 C22H20O11 A R1=H,R2=O-β-D-Glu
A,R3=H,R4=H,R5=OCH3,R6=H
[6]
11 apigenin-7-O-β-D-galactoside 芹菜素-7-O-β-D-半乳糖苷 432 C21H20O10 A R1=H,R2=O-β-D-
Gal,R3=H,R4=H,R5=OH,R6=H
[5]
12 takakin-8-O-β-D-glucoside takakin-8-O-β-D-葡萄糖苷 462 C22H22O11 A R1=H,R2=OH,R3=O-β-D-Glu,
R4=H,R5=OCH3,R6=H
[5]
13 isorhamnetin 异鼠李素 316 C16H12O7 B R=H,R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OH,
R5=OCH3
[5]
14 kaempferol 山奈酚 286 C15H10O6 B R=H,R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OH,R5=H [7]
15 quercetin 槲皮素 302 C15H10O7 B R=H,R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OH,R5=OH [9]
16 quercetin-3-O-[α-L-
rhamnopyranosyl(1→6)]-β-D-
glucopyranoside
槲皮素-3-O-[α-L-鼠李糖(1→
6)]-β-D -葡萄糖苷
610 C27H30O16 B R=α-L-Rha(1→6)-β-D-
Glc,R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OH,R5=OH
[7]
17 kaempferol-3-O-glucopyranoside 山奈酚-3-O-葡萄糖苷 448 C21H20O11 B R=Glc,R1=H,R2=OH,R3=H,R4=H,R5=OH [4]
18 kaempferol-7-O-glucopyranoside 山奈酚-7-O-葡萄糖苷 448 C21H20O11 B R=H,R1=H,R2=OGlc,R3=H,R4=H,R5=OH [4]
19 quercetin-3-O-glucopyranoside 槲皮素-3-O-葡萄糖苷 464 C21H20O12 B R=Glc,R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OH,
R5=OH
[4]
20 quercetin-3-O-galactopyranoside 槲皮素-3-O-半乳糖苷 464 C21H20O12 B R=Gal,R1=H,R2=OH,R3=H,R4=OH,
R5=OH
[4]
21 tilianin 田蓟苷 446 C22H22O10 C R1=H,R2=H,R3=H,R4=OCH3,R5=H [5]
22 apigenin-7-O-β-D-glucoside 芹菜素-7-O-β-D-葡萄糖苷 432 C21H20O10 C R1=H,R2=H,R3=H,R4=OH,R5=H [5]
23 homoplantaginin 高车前苷 462 C22H22O11 C R1=OCH3,R2=H,R3=H,R4=OH,R5=H [10]
24 luteolin-7-O-β-D-glucoside 木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷 448 C21H20O11 C R1=H,R2=H,R3=OH,R4=OH,R5=H [5]
25 acacetin-7-O-β-D-(6-O-malonyl)-
glucoside
金合欢素-7-O-β-D-(6-O-丙
二酰基)-葡萄糖苷
532 C25H24O13 D R1=H,R2=OCH3 [5]
26 acacetin-7-O-(3-acetyl)-
glucopyranoside
金合欢素-7-O-(3-乙酰基)-
葡萄糖苷
488 C24H24O11 E R1=COCH3,R2=H,R3=H [4]
27 acacetin-7-O-(4-acetyl)-
glucopyranoside
金合欢素-7-O-(4-乙酰基)-
葡萄糖苷
488 C24H24O11 E R1=H,R2=COCH3,R3=H [4]
28 Agastachoside 藿香苷 488 C24H24O11 E R1=H,R2=H,R3=COCH3 [4]
29 kaempferol-3-O-β-D-(6-O-p-
coumaroyl)-galactoside
山奈酚-3-O-β-D-(6-O-对羟
基桂皮酰)-半乳吡喃糖苷
594 C30H26O13 F
OH
O
R=
[5]
30 kaempfero-3-O-β-D-(6-O-p-
coumaroyl)-glucoside
山奈酚-3-O-β-D-6 -O-对羟
基桂皮酰)-葡萄吡喃糖苷
594 C30H26O13 G
OH
O
R=
[5]
31 2-p-coumarylastragalin 2-对羟基肉桂酰氧基黄芪苷 594 C30H26O13 H
OH
O
R=
[5]
杨丽娜 ,等 .维药香青兰的化学成分与药理作用评价 .
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三帖型，包括齐墩果烷型、羽扇豆醇型和乌苏烷型。
采用大孔吸附树脂 -比色法测得香青兰中总三萜酸
的含量为 1.49 % [11]。从香青兰中分离鉴定的甾体
类与三萜类化合物详见表 2。
1.3 苯丙素类化合物
香青兰中苯丙素类化合物主要包括苯丙酸、香
豆素与木脂素类化合物，其中以迷迭香酸(248 mg/g)
和绿原酸 (41.5 mg/g) 含量最高 [9]。苯丙酸化学成
分是香青兰抗氧化的重要组分 [10]。香青兰中分离鉴
定的苯丙素类化合物详见表 3。
1.4 其他成分
Martínez-Vázquez等 [6] 从香青兰中分离得到 6-
丙二酰基 -熊果苷。研究 [16] 显示，采用苯酚 -硫酸
比色法测定香青兰中多糖含量为 10.42%。此外，香
青兰还含有蛋白质、多肽和氨基酸等有效成分，其
中蛋白质含量在 8%以上；所测得的各类氨基酸共
表 2 从香青兰中分离鉴定的甾体类与三萜类化合物
编号 化合物 分子量 分子式 骨架 取代基 文献
1 oleanolic acid 齐墩果酸 446 C30H48O3 A [5]
2 uvqol 乌发醇 452 C30H50O2 B R1=CH3,R2=CH2OH [5]
3 3β,24-dihydroxyurs-12-en-28-oic acid 472 C30H48O4 B R1=CH2OH,R2=COOH [5]
4 ursolic acid 熊果酸 456 C30H48O3 B R1=CH3,R2=COOH [5]
5 betulin 白桦脂醇 442 C30H50O2 C R=CH2OH [5]
6 betulinic acid 白桦脂酸 456 C30H48O3 C R=COOH [5]
7 betulic-28-ethyl ester 白桦脂醇-28-乙酯 484 C32H52O3 C R=COOCH2CH3 [5]
8 stigmasterol 豆甾醇 412 C29H48O D [5]
9 beta-sitosterol β-谷甾醇 414 C29H50O E R=H [5]
10 daucosterol 胡萝卜苷 576 C35H60O6 E R=Glc [5]
表 3 香青兰中分离鉴定的苯丙素类化合物
编号 化合物 分子量 分子式 骨架 取代基 文献
1 syringaresinol 丁香脂素 418 C22H26O8 A R1=R2=OH [12]
2 syringaresinol-4-O-β-D-monoglucoside 丁香脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷 580 C28H36O13 A R1=O-Glc,R2=OH [13]
3 syringaresinol-4,4’-O-bis-β-D-glucoside 丁香脂素-4-O-双-β-D-葡萄糖苷 742 C34H46O18 A R1=R2=O-Glc [13]
4 rosmarinic acid 迷迭香酸 360 C18H16O8 B [14]
5 methyl rosmarinate 迷迭香酸甲酯 374 C19H18O8 C R=CH3 [5]
6 ethyl rosmarinate 迷迭香酸乙酯 388 C20H20O8 C R=CH2CH3 [5]
7 esculetin 七叶内酯 178 C9H6O4 D [8]
8 caffeic acid 咖啡酸 180 C9H8O4 E R1=R2=OH [15]
9 ferulic acid 阿魏酸 194 C10H10O4 E R1=OH,R2=OCH3 [14]
10 p-coumaric acid 对-香豆酸 164 C9H8O3 E R1=H,R2=OH [9]
11 caffeic acid-4-O-β-D-glucoside 咖啡酸-4-O-β-D-葡萄糖苷 342 C15H18O9 E R1=OH,R2=O-Glc [15]
12 dihydrocaffeic acid 二氢咖啡酸 182 C9H10O4 F [10]
13 chlorogenic acid 绿原酸 354 C16H18O9 G [9]
16种，其中 8种为人体必需氨基酸，氨基酸总含
量为 3.08%，人体必需氨基酸总含量为 1.03%[17]。
香青兰中环烯醚萜类成分的最高含量为 0.51%[18]。
Yang等 [4] 从香青兰中分离得到薄荷烷型单萜。香
青兰所含的挥发油类成分也得到了广泛的研究。
Shuge等 [19] 采用 GC-MS法从香青兰挥发油中鉴别
了 51个化合物。Holcapek等 [20] 采用 HPLC-MS法
从香青兰油中鉴别了 18种三酰甘油酯类化合物。
郭春梅 [21] 对香青兰中所含有的微量金属元素进行
含量测定，测得香青兰水煎液中锌 /铜比值仅为1.11，
这对改善冠心病患者血清中锌 /铜比值有一定的贡
献。
2 药理作用
2.1 降血脂、抗动脉粥样硬化
香青兰具有降血脂功效，可应用于临床治疗冠
心病和高血压等相关疾病。香青兰石油醚、氯仿、
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乙酸乙酯、正丁醇和水提取物能有效降低胆固醇、
甘油三脂和低密度脂蛋白 -胆固醇，并能提高高密
度脂蛋白 -胆固醇水平，其中石油醚提取物药效显
著，推测与其中黄酮类及萜类等多种活性成分有
关 [22]。谭梦晖等 [23-24] 报道香青兰石油醚与乙酸乙
酯提取物及水提取物均能有效调节高脂血症大鼠脂
质代谢紊乱，其调节血脂机制可能与抗氧化作用有
关。曹文疆等 [2] 研究发现，香青兰总黄酮抗动脉粥
样硬化作用机制可能为抑制 TNF-α诱导的大鼠血管
平滑肌细胞增殖。
2.2 对缺血心肌和脑的保护作用
香青兰治疗冠心病的疗效已得到比较广泛的临
床验证。洪秀芳等 [25] 和杨水祥等 [26-27] 发现 40例
冠心病患者使用香青兰水煎液治疗，血浆血栓素 B2
和脂质过氧化物水平显著降低，同时 6-酮 -前列腺
素 F10、超氧化物歧化酶和硒谷胱甘肽过氧化物酶
水平增加。提示，香青兰有望成为治疗冠心病的抗
氧化剂。洪秀芳等 [28] 采用香青兰冲剂治疗冠心病
心绞痛，结果患者心绞痛症状显效率达 30.9%，总
有效率为 85.5%，提示其具有良好的临床疗效。益
心巴迪然吉布亚颗粒 [29] 为香青兰的单味药制剂。
临床使用益心巴迪然吉布亚颗粒治疗慢性肺源性
心脏病 62例，总有效率为 93.55%( 常规治疗组为
80.65%，P<0.05)，并能有效缓解症状，提示其治
疗肺心病疗效较好 [30]。
近年来，对香青兰保护缺血心肌的机制研究
较为深入，研究显示香青兰能有效清除活性氧自由
基 [17,31]，提高心肌组织中自由基清除酶活性 [32-33]，
保护缺血心肌，修复心脏缺血 -再灌注损伤 [34] ；田
友清等 [35] 对香青兰保护心脏缺血 -再灌注损伤的
血清药效学指标进行初步研究，并有多项研究 [36-38]
考察香青兰对血流动力学指标的影响，提示，香青
兰能有效调节心脏的供血供氧平衡，减轻心肌缺血
过程中血小板聚集和抗血栓形成。另外，香青兰总
黄酮能够活化内皮依赖性 NO和 PGI2通路，抑制血
管平滑肌细胞膜上受体依赖性钙通道从而发挥多靶
点血管舒张作用 [4]。
香青兰总黄酮具有脑保护作用。孙雅煊等 [39]
研究表明香青兰总黄酮可有效抑制脑缺血再灌注后
的炎症级联反应，表现为降低脑组织髓过氧化物酶
活性和细胞间黏附分子 -1的表达，从而减少脑梗死
面积及组织病理学变化，发挥脑保护作用。
2.3 其他
在墨西哥，香青兰可作为镇定剂及焦虑缓解药
物使用。神经药理学研究显示香青兰能延长戊巴比
妥钠阈剂量诱导下的小鼠睡眠时间，减少小鼠自主
活动次数，提示香青兰具有镇静和催眠功效作用 [6,40]。
此外，香青兰还具有肿瘤抑制及免疫抑制功
能。黄贤华等 [41] 用改良寇氏法测定山薄荷水煎液
( 香青兰水煎液 ) 对小鼠移植性 S-180实体瘤的影
响并观察其体内抗肿瘤作用，香青兰水煎液的 LD50
为 12.08 g/kg，抑瘤率为 33.3%。香青兰在抑制肿瘤
组织生长的同时能够减轻胸腺和脾的重量，2.4 g/kg
香青兰水煎液能降低小鼠胸腺指数和脾指数，抑制
小鼠碳粒廓清率，提示其对网状内皮系统吞噬功能
具有抑制作用，显示其对非特异性免疫功能的影
响；另外香青兰还可降低血清溶血素含量和外周血
T淋巴细胞计数，提示其对机体体液免疫、细胞免
疫功能均具有抑制作用 [42] 。
3 结语
香青兰单味药经加工制成的益心巴迪然吉布亚
颗粒剂，具有补益心脑、利尿和止喘的功效，用于
治疗神疲失眠、心烦气喘和神经衰弱等，香青兰滴
丸是在颗粒剂基础上制成的中药新制剂，具有补益
心脑、活血化瘀和通络开窍等功能，是治疗冠心病、
心绞痛和心肌缺血等疾病的有效药物。香青兰总黄
酮渗透泵型控释片 [43-44]、骨架缓释片 [45-46]、骨架型
微丸 [47] 和口腔速崩片 [48] 等新剂型的研发国内陆续
有见报道。但香青兰药材的质量标准仅有性状鉴别，
无化学成分定性定量分析，制剂质量标准也仅采用
香青兰对照药材的 TLC鉴别方法作为质量控制标
准，均不能有效控制药材及制剂的质量。香青兰在
杨丽娜 ,等 .维药香青兰的化学成分与药理作用评价 .
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国内分布广且资源丰富是一种应用广泛的民族药，
有必要对其进行进一步的开发利用，也有必要把现
有的研究结果应用于药材及制剂质量标准领域，这
对民族药的现代化和品种二次开发有重要意义。
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(责任编辑：雷 玲)
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本刊“医药专论”预告
本刊“医药专论”近期将推出“肺动脉高压的诊治”专题。
肺动脉高压 (PAH) 是一类以肺血管阻力进行性升高为主要特征的肺血管疾病，最终可导致右心衰竭和死亡。PAH
的发病机制主要为血管收缩、原位血栓形成、进展性血管内膜增生及纤维化和局部炎症。目前，国内应用比较成熟的
PAH靶向药物主要为内皮素受体拮抗剂、5-型磷酸二酯酶抑制剂和前列环素类似物。尽管随着靶向药物的相继出现和
应用，PAH患者的生存率有所提高，但大多数 PAH患者的疾病进展依然较快，长期预后差。新的治疗途径和新药开发
需求依然迫切。
PAH患者根据病因和病情，需要选用不同药物或辅以相应靶向治疗，急性肺血管扩张试验 (AVT) 是治疗策略选择
的关键，AVT阳性患者对钙拮抗剂长期治疗可能有效，但国内 AVT试验尚未普及。同济大学附属上海市肺科医院心肺
循环中心荆志成教授组织推荐的肺动脉高压诊治专题，围绕近年国内外 PAH治疗药物的临床应用及新药开发进展，对
PAH的积极治疗具有一定的指导意义。
敬请关注本刊肺动脉高压的诊治专题。
杨丽娜 ,等 .维药香青兰的化学成分与药理作用评价 .