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(一)
1
. 关于命名
侧金盏花学名叫A d on is
关于命名与东北产两种侧金蒸花
a m u r e p s i乓R e g e l e t R a d d , 日本称福寿草 ( 夕 少 少 “ 二夕 夕 )
我国东北群众称之冰凉花 、 顶冰花 、 冰里花 、 雪莲花 · ·一 , 因开花于冰雪尚未溶尽时的东北
早春三 、 四月而得名。 日本文献 ( 工 , “ ) 上别名亦多 。 我国有关书籍 〔” 一 6 )多闷侧金盏花 , 也有
些书籍叫福寿草 ( 7 , 引 。
、 侧金盏花一名最早见于我国宋朝范成大所撰 , 《桂海虞衡志》 (9) 中 , 说它 “ 岁暮 开 , 与梅同时… … ” 。 李时珍著 《本草纲 目》 ’ 比盯中记载 : “ 黄葵二月下种 , `六月开花… ;. 人亦呼
为侧金盏花” 】 。 因此 , 有人 ( : : )` 认为古书描还的开花期并非早春三月 , 故不应用 “ 侧金盏
花” 之名 , 否则易与之混淆 , 建议以
文化大革命以来 , 有人 〔抽 , 认为
为该属植物的正式中文名 。
一名既是来 自外国的命名 , 又有 ,娜乙四旧
之意 , ` 应沿用我国 一`:书早有 的定名一侧金盏花 。 因侧金盏花属御吻在我国分布甚广 , 南北皆有 , 种类烦多 , 己 ;定 的有 。 种之多 。 黄葵虽不属侧金盏花 , 但生长于西南的侧金盏花共
花期亦不都为早李三月 , 如短柱厕金盏花 、 一 狭辨侧金盏花及兰侧金盏花 。分布于云有 、 西藏 、
新盔 、 从西 、 一燕一 芍 、 青海 ) 的花期多为 g 、 7月 , 加之宋朝当时收集的材料不可能是东北的品
种 , 故不能仅以开花期为准则 。 此外 : 《中国种子植物分类学》 ( “ ) ’和叩将出版嗬 《 中国植物
本》 〔工 “ ) 中粼知川叫金 ;轰 ,在。 因此 , 粗议仍沿用 “ 侧金盏花 ” 为芷式中文名称 。
2
. `东北产两种侧金盏花 、 `
侧金盏花 为毛茸科 ` R an u cn o a c o a 。 ) 侧金盏花属 ( A d o n i o L . ) 的多年生草本植物 ,
据报导欧州有 一 种 ` , ” ’ 。 我国所产侧金盏花 , 以前奥国学者认为有 。种 “ ` 、 , 经我国 自己
鉴定 , 比 `、 种中有两种乃同种异名。 目前 ,丫我国己肯定了的有 9 种 , 另有两种未 最 谙 肯
定 ( ￡` ) 。
一 过去认为吉林省仅有侧金盏花一种 , 而韭侧金盏花 ( A d o n 比 S ; b ; r卜 u : P a 介 e x L e d e o)t
在东北只产于黑龙江省北部 。 资汉牟 4 月 , `我们而中国科学院值物研完所的同志 典同对吉林
省辉南县的药物生 一资青况进行调查 , 发现该省东部山区 , 即使在一个县内的相邻山坡上就生
长有此两种侧金盏花 。 这次研究和观察的主要是吉林省产侧金盏花 。
. 侧金盏花全株植物较北侧金盏花矮小 (约 。一 20 C m ) 而细弱 , 但根较大 , 为褐色须
根 , 有特殊臭味 , 干燥后约占全草重量 70 ~ 80 %以上 。 茎基部有 3一 5个膜质精 。 叶互生 ,
为裂成多数狭片的羽状复汁 , 下部叶有 一民俩 。 花顶生 , 鲜黄色 , 较小 (直径约 3 C m ) , 花瓣
矩园形 , 花尊与花瓣同形并近等长 。 多长在树荫下较潮温富有腐植土的山坡下 。 三 、 四月开
一 8 4 一
DOI : 10. 13481 /j . 1671 -587x. 1976. 03. 007
鬓燕鬓瓣 )藻蒸 )对鼻粘膜有强烈刺徽性 , 其与北侧金粗壮 , 亦为褐色须根 , 几无臭味 , 下瓣宽 , 倒卵形 ; 花曹与花瓣异形 , 其间较侧金盏花约晚半月 。
( 二 ) 侧金鑫花制剂的生产
_
_ 我们曾对东北产砷侧金盏花的不同部位以渡使用不同溶剂时的强心试含量与效淞行了研究与比较 `” 一 ` , 几 证明侧金盏花的强少贰含量 一 及 效价 显 著 高 于 北 侧 金 盏 花 ,
P < “ · “ “ ` ’ 一 “ ’ ; 二者的根部不仅在全草中所占比重较冬 (约 4 : ` ) “ ` ’ , 其强心试含量
和效价也显著高于地上部分 (约 3 : 1 ) ( 王 , 一 二 , ) 。 侧金盏花不同部位的配剂与水浸剂的试验结果表明 ,
P < 0
。
0 1 ,
仅地上部分水浸剂效价较低 ,
差异显著 ( ’ , ’ ,
刊 , 与根部的
可能侧金盏花地上部分
水浸剂和根与地上部分的配剂相 比较 ,
的有效成分较难溶于水之故 。 其 他有关
应用方面的研究已做报导 “ , , ` ” , “ 。 , , 不复资述 。 本文着重就生产工艺标谁上的要求简介如
下 。 _
1
. 工业生产方法
按本法曾多次试制成品 , 并应用于临床 , 效果良好 , 未见其他特殊反应 “ , ) 。 现将侧金
盏花片剂和注射剂的生产工艺程序介绍如下 。
( 1) 侧金盏花片剂的制法 : 取侧金盏花全草或根 50 公斤 , 碎成 。。 5~ 1厘米长 , 于室温
下用 9 5%乙醇浸泡 24 小时后滤过 。 如法三次 , 合并滤液 , 60 ℃一 80 ℃水浴减压回收酒精 , 浓
缩成流浸羔 。 称重 , 扰匀精确取样 , 照药典中洋地黄生物检定法厕鸽单位 。 按汁算应打片数
加赋形剂 。 (一般每鸽单位约为生药 0 . 1克 ) 。 片更矛。 . 5 鸽单位为 60 毫 克 ; 1 . 。 鸽 单 位
为 80 毫克 。 按该药规范要求进行检验 ,
瓶 10 0 片 , 密封备用 。
测定每 片含侧金盏花总贰效价。 符合规定 , 分 装 每
( 2) 侧金盏花注射剂的制法 : 将侧金盏花全草或根置于烤箱中 , 50 ℃ ~ 60 ℃干馒 2 ,J’
时 , 碎成“ · 5一玩 m长 , 称取加公斤 , 于室温下用。“ % 乙醇瞬泡 “ 4小时后滤过 。 如法三次 , 合
并滤液 。 60 ℃ ~ 80 ℃水浴减压回收酒精 , 浓缩至 5 , 。加毫升左右 , 加等量蒸馏水 , 置冰箱中
冻 1~ 2日。 粗氧化铝助滤 , 并用蒸馏水洗潞 2~ 3 次。 滤掖中加硫酸铁和碳酸钙细粉 , 2者甩
量约为生药量的 。 . 5% , 冷冻过夜。 氧化铝助滤 , 滤液用氯仿萃取数次 。 分取氯仿层 , 用无
水硫酸钠脱水 , 减压回收氯仿 , 即得总式 。 将其再溶于雨酮 , 冷冻过滤 , 减压回收 丙酮 , 得
淡黄色总贰粉末。 精确称重取样 , 照药典中洋地黄生物检定法测定鸽单位。 在手菌操作下 ,
按每毫升含侧金盏花登试 1单位 (鸽单位 ) 计算 , 加 “ 5%无醛乙醇溶解碎贰 。 ( 稼该药规范要
求进行检验 , 测定每拿升含侧金盏花总贰效价。 符合规定 , 分装每安瓶 `毫升母用 。 若投有
无菌馋作条件 , 可用间歇加热 30 分钟进行灭菌 。 、 一 : 〕
.2 产量和纯度 . _ 、 , . 、 )
上述注射剂经改进简化的生产方法 , 适合工业生产要求 , 避免铅法除杂厉的繁复手续 , -
并提高了产量 。 . ) 「 -
用改进的生产方法和实验室方法 , 从侧拿盏花担中提得的总贰量和相对含录的 :片较 见 、表 1 。 每公斤侧金盏花根提得的总 贰 , _ 生产方法比实脸室方法 〔声` ” , ) 高的多犷 且相 当
一 8 5 ~
K 一毒毛旋花子贰的量也比较高。
表 1两种方法提得的总武量和总贰的相对含量比较
每公斤侧金盏花根提得的
总式量 (克 )
每毫克总贰相当K 一毒旋
花子贰量 吸毫克)
生产方法 (三次 )
1了。 8 2 70 .0 1
2 0
。
15
实验室方法 (四次)
6
。
8 9 5
.
0 5
7
。
3 3 0 1
。
17
6 2 9
2 75
0
。
6 5 7
0
。
5 12
现用侧定相对含量的化学方法 , 由于强心贰和强心贰元都显现同样颜色反应 , 但二者的
作用相差很大 , 未作生物效价测定 , 故上述结果只是大概情况 。
3
. 皂贰检查
上述改进简化的生产方法 , 提得的侧金盏花总贰合乎医用标准 · 按常法溶血试验检查皂
戒 . 将生产方法三次提取的三个样品 , 配成每毫升生理盐水含 1毫克总贰进行试验 , 结果见表 .2
表 2 不同浓度 侧金盏花总 式的溶血试验
一一德亏疆几翻 ) - - -一一厂 - - 万冲亏. 一万污 -一瓜李6一 - 兀己一 飞冈一 ~一下 一 ’ ~ 一生理盐水 ( m l ) ) “ . “ 5 2 · 0 1 · 7 5 ` ·急 0 . 5 0
2 %血球 ( m l ) { 2 . 5 2 . 5 2 。 5 2 . 5 2 . 5 2 . 6
无无无 无无无结 } 样 品 `
{ 样 品 2
.
_ 界 土~连-显鞋理一` 元一 ~ ~鬓一一薰 _一天 , _ _ _ ” …花一 _ 旧二 .l 微概 _ 。_ 二 _总武浓度在。 . 0 5一 。 . 4 m g / m l 之间无溶血现象 , 仅样品 3的总戒浓度在 。 . s m g / m l 时
出现微溶血 。 据多次提得的总武 , 虽效价高低不一 , 但每个鸽单位多为 1 毫克左右 。 强心武
在静注时都加用葡萄糖液 10 ~ 20 毫开稀释 , 因此不致造成病人发生溶血的危 害 。
4
. 药效稳定性
强心贰一般都存在这个问题 , 即药效不稳定 , 放置 日久或保管不当 , 药物效价就有所下
释。 用不同浓度乙醇保护液的侧金盏花总戒注射荆和用一般瓶装室温保存的片剂一年后效价
变化情况见表 3 。
表 3 侧金盏花总 试注射剂和片剂一年前后效价测定
制 检 “ 日 ”
{
乙醇 鸽 平均效价 ( O 组与各组比较
剂 浓度 数 ( m g / K g ) t 值 { P
注 ( 1) 7 3 . 1 2 。 1 1 9 5% 6 10 1。 6 5 0 。 0 2 2 > . 90
射 ( 2 ) 了4 。 1 1。 2 1 9 5% 6 10 1。 8 0 0 。 7 5 4 。 5 ~ 。 10
剂 ( 3 ) 7 4 . 1 1。 2 6 5 0% 7 匀6。 3 4 2 。 12 5 。 4 0~ 。 5 0
( 4 ) 7 4
.
1 1
。
2 0 2 5% 10 1 1 7
。
16 1
。
6 0 2
。
1 0~
。
2 0
( 5 ) 7 4
。
1 1
。
2 3 1 0% 7 1 12
。
6 9
片 } (1 ) 73 二丽币飞— 7 10 2 . 7 6 0 . 2 5 5 ! . 5 0一 。 o剂 } ( 2 ) 7呼。 1 1 . 2 7 7 1 0 1 。 2 6
从上表可以看出 , 注射剂保护液的乙醉浓度在 50 %以上 , 一年后效价未见减低 , 25 %
和 10 %的乙醉浓度效价虽无显著降低 , P > 。 . 0 5 , 但似有下降趋势 。 片剂在一年后效价无明
一 8 6 一
显变化 。 表明侧金盏花制剂的稳定性良好 。 但是侧金盏花总试的水溶液 , 于冰箱内保存 7~ 10
天 , 其效价约降至原来的四分之一 ( “ 吕》 。
(三 ) 侧金蒸花及其制剂的规范
侧 金 盏 花 ( A D O N I S A M U R E N S I S R E G E L E T R A D D )
本品为毛食科 ( R a n u n e u l a e e a e ) 植物 WjI 金盏花属 ( A D O N I S L ) 侧金盏 花 ( A d o n i s
二二 u r e n s i s R e g e l e t R a d d ) 的开花期千燥全草 。
〔性状〕 全株植物较矮小 (约 9~ Z o C m ) 而细弱 , 但根较大 , 为揭色须根 , 有特殊
臭味。 茎基部有 3一 5个膜质鞘 , 叶互生 , 为二回羽状复叶 , 茎下部的叶有长柄 。 花鲜黄色 ,
较小 (直径约 3 C m ) , 花辨炬园形 · 花曹与花瓣同形并近等长 . 多长在树阴下较潮湿富有腐
植土处 , 三 、 四月间开花 。 味苦 , 千粉对鼻粘膜有强烈刺激性 。 注意与同属植物北侧金盏花
( A d o n i s S i b i r i e u s P a t r ℃ x L e o d e b ) 相区别 。 后者全草较高 (约 1 5~ 4 o C m ) 而粗壮 ,
一下部几无叶 , 叶无长柄 ; 花较大 (直径约 4 . S C m ) , 花瓣宽 , 倒卵形 ; 花尊与花瓣异形 , 其
长约为花瓣的二分之一 ; 多长在山坡较干旱处 , 四月中 、 下旬开花。
〔鉴别〕 取本品 1 9研细 , 加 50 %乙醇 30 m l , u6 ℃` 80 ℃水港加温 5 分钟 , 冷却后加
碱式醋酸铅试液数滴 , 滤过。 滤液加氯仿 」. 0 m l , 振摇 , 分取氯仿 , 低温蒸干 。 加适量蒸馏
水溶解残渣 , 进行下列试验 。
( l) 加数滴 20 % 3 . 5 ~ 二硝基苯甲酸和氢氧化钠后显紫红色 。
( 2) 加数滴苦味酸钠溶液显橙红色 。
〔作用与用途〕 本品为强心药 , 仅供制剂用 。
〔贮藏〕 置遮光容器内 , 在干燥阴凉处保存 。
〔制剂〕 (1 ) 侧金盏花总式片 ( 2) 侧金盏花总试注射液 。
侧金鑫花总贰片 ( T A B E L L A E A M U R E N S I D )I
本品为侧金盏花提取的侧金盏花总贰制成的片剂 , 效价应相当于标示量 。
〔性状〕 本品为微黄色片 , 略带有不明显的细小斑点 , 味极苦 。
〔鉴别〕 取效价测定项内得到的上清液少量 , 照侧金盏花项下的鉴别法试验 , 显相同
约反应。
〔效价测定 〕 取本品 2 50 片 ( 1单位 / 片 ) , 研 细 , 精 确 加 60 ℃ ~ 80 ℃ 热 蒸 馏
水 50 m l , 待全溶成糊状后 , 加 95 %乙醇 50 m l , 浸饱 12 ~ 24 小时 , 远心沉淀 , 取上清液 20 二 ! 。
照药典规定洋地黄生物检定法项下的方法测定鸽单位 . 测得的结果如为标示量旧 g。~ 1 10 % ,
则认为本品效价符合规定 。
〔作用与用途〕 强心药 , 加强心脏收缩 , 减慢心率与传导 。 作用较迅速 , 蓄积性小 ,
主用于充血性心力衰竭 , 心房纤颇 , 心房扑动和室上性心动过速等。
〔用法与用量〕 常用量 口服一次 1~ 2单位
全效量 3~ 5单位 , 分 3~ 4 次服用
维持量 每 日 1~ 2 单位
极 量 口服一次 3 单位 , 一 日 e 单位
〔规格 〕 (1 ) 。 . 5单位 (鸽单位 ) ( 2) 1单位 (鸽单位 )
一 8 7 一
〔贮藏〕 置遮光容器内 , 密封 , 在干燥阴凉处保存 。
侧金盏花总式注射剂 ( IN JE C T I O A M U R E N SI D D
本品为侧金盏花提取 的侧金盏花总戒稀乙醇溶液 , 每 m l 效价应相当于标示量 。
〔性状〕 本 品为无色澄明液体。 -
〔鉴别〕 取本 品适量 , 照侧金鑫花项下的鉴别法试验 , 显相同的反应 。
〔效价测定 〕 精确取本品 2 . o m卜照药典规定洋地黄生物检定法项下的方法侧定鸽单
位 , 测得的结果如为标示量的 90 一 1 10 % , 则认为本品效价符合规定 。
〔含乙醇量 〕 应为 25 %左右。
〔作用与用途〕 强心药 , 加强心脏收缩 , 减慢心率与传导。 作用迅速 , 蓄积性小 , 主
全效量 2 ~ 连单位分 3~ 4次注射
维持量 每 日 1一 2单位
用于急 、 慢性充血性心力衰竭 , 心房纤颤 , 心房扑动和室上性心动过速等 。
〔用法与用量 〕 常用量 静脉注射 一次 。 . 5~ .l 。单位
极 量 静脉注射 一次 2 单位 , 一 日 4 单位
〔规格〕 ; m l : 含侧金盏花总贰 1单位 (鸽单位 )
〔贮藏〕 密封 , 避光阴凉处保存 。
参 考 青 料
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一 8 8 一